Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы – A61K 31/4523

Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения. Липосомы обладают повышенной стабильностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к соединению формулы II, где Q представляет собой (CR₄R₅)_n3 ; n₁ представляет собой 1 или 2; n₂ представляет собой 1 или 2; n₃ представляет собой 1; R₂ представляет собой R₂-1 или R₂-2, Ar представляет собой фенил или гетероарильное кольцо, состоящее из 8-10 атомов углерода и 1-2 гетероатомов, выбранных из О или S; Х представляет собой от 1 до 2 заместителей, расположенных на Ar, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из OR₈ , NR₈R₉, SR₈, SO₂ R₈, SO₂NR₈R₉, NR ₈SO₂R₉, CONR₈R₉ , NR₈C(=O)R₉, NR₈C(=O)OR ₉ и CN; R₃-R₅ представляют собой H; R₈ представляет собой Н, алкил, циклопропил, фенил или пиридинил; необязательно замещенный одним или несколькими галогенами или гетероатом-содержащими заместителями, выбранными из группы, состоящей из OR₁₁, NR₁₁R ₁₂, CO₂R₁₁, CONR₁₁R ₁₂, NR₁₁C(=O)R₁₂; R₉ представляет собой Н или алкил; R₁₁-R₁₂ независимо представляют собой Н, алкил, пиридинил или морфолинил. Предложенные соединения являются ингибиторами rho-связанной протеинкиназы, которые могут найти свое применение в медицине для предупреждения или лечения заболеваний или состояний, связанных с реорганизацией цитоскелета, а именно для лечения повышенного внутриглазного давления, такого как первичная открытоугольная глаукома. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 ил., 3 табл., 226 пр.

Формула II

Настоящее изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы I, в которой: n и m могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С ₅-С₁₀арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно конденсированный с бензольным кольцом, причем, заместители выбираются из С₁-С₈алкила, С₁-С₈ алкокси, галогена, ОН, CF₃, NO₂, CF ₃O, СООН, незамещенной амино-группы или моно-С_1-6 алкил- или ди(С_1-6алкил)замещенной амино-группы, С _1-8алкилсульфанила, С_1-8алкоксикарбонил; A ₁ и А₂ независимо представляют необязательно замещенный 5-6 членный насыщенный, или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и возможно конденсированный с бензольным кольцом; или к их фармацевтически приемлемым солям, или сложным алкиловым эфирам, в виде отдельных оптических изомеров, или к их смесям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к лекарственному средству на основе соединения формулы I, a также к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые непептидные гетероциклические низкомолекулярные пептидомиметики секреторного предшественника амилоидного пептида sAPP (sAPP-миметиков), обладающих способностью эффективно воздействовать на процессы формирования, хранения и воспроизведения памяти, утраченной в норме и патологии. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 22 пр.

Изобретение относится к способу восстановления памяти, утраченной в результате патологии, неблагоприятных воздействий или времени, включающему введение эффективного количества (азагетероциклил)алкильных производных амидов (гет)арилглицинов общей формулы I:

в которой: m и n могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С ₅-С₁₀арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно, конденсированный с бензольным кольцом, причем заместители выбираются из С ₁-С₈алкила, C₁-С₈алкокси, галогена, ОН, CF₃, CN, NO₂, CF₃ O, незамещенной амино-группы или моно-С₁-C₆ алкил- или ди(С₁-C₆алкил)замещенной амино-группы, С₁-C₈алкилсульфанила, С₁-C ₆алкоксикарбонил, C₁-С₆ацила; А1 и А2 независимо представляют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и, возможно, конденсированный с бензольным кольцом; причем заместители в замещенных группах R, А1 и А2 независимо выбираются из С₁-С₈алкила, С₁ -С₈алкокси, С₁-С-алкилсульфанила, галогена, ОН, CF₃, нитро, CN, CF₃O, незамещенной аминогруппы, моно-С_1-4алкил- или ди(С_1-4 алкил) амино-группы, С_1-8алкоксикарбонила, C₁ -С₆ацила, или их фармацевтически приемлемых солей, или сложных алкиловых эфиров, в виде отдельных оптических изомеров или их смесей. Изобретение также относится к соединениям общей формулы I, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 24 пр., 1 табл., 20 ил.

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R¹ представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R² представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R ³ представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R⁴, R⁵, R⁶ , R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям. Эти соединения связываются с LXR альфа и LXR бета и могут использоваться в качестве лекарственных средств, предназначенных для терапевтического и/или профилактического лечения повышенных уровней липидов, повышенных уровней холестерина, низкого ЛВП-холестерина, высокого ЛНП-холестерина, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулиннезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, инфекционных заболеваний, кожных заболеваний, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, псориаза, болезни Альцгеймера и др. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 88 пр.

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы

где R¹, R², R ³ могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R¹+R² могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R¹=H, тогда R² является отличным от водорода или метила. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве веществ, обладающих нейромодулирующей активностью. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R₁, R₂ и R₃ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R₄ представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R₅ представляет собой водород или метил; R₁₀ выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C₁-С ₁₀)алкила; (iii) (С₁-С₁₀)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН₃)₂, морфолинила, (C₁-C₄)алкокси, гидроксила, -CON(CH ₃)₂ и галогена; (iv) моноциклического (С ₃-C₈)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С₁-С ₄)алкокси; R₁₁ выбран из группы, состоящей из водорода и (С₁-С₁₀)алкила; или R₁₀ , R₁₁ и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолов общей формулы

, где R¹, R² могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, замещенные или незамещенные арил, или гетероарил, или аралкил, алкил, циклоалкил, а также R¹+R² могут означать гетероцикл (не обязательно замещеные пиперазин и пиперидин). Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединение формулы (I) обладает антибактериальной активностью и может найти применение в качестве лекарственного средства. В формуле (I)

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии и гинекологии, и может быть использовано для лечения хронического рецидивирующего кандидозного вульвовагинита. Для этого совместно с противогрибковыми препаратами назначают внутрь антигистаминный препарат эриус в суточной дозе 5 мг в течение 10 дней. Затем еще ежемесячно за 5 дней до менструации и в течение 5 дней после нее. Далее в таблетках в суточной дозе 5 мг внутрь в течение 6 месяцев. Способ обеспечивает адекватность и безопасность терапии и позволяет снизить дозировку противогрибковых препаратов, быстро уменьшить симптомы заболевания и уменьшить частоту рецидивов.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами агонистов ₂-адренорецепторов. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении взаимодействия MDM2 - р-53. В формуле (I)

R означает насыщенное 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома азота и замещенное группой, выбранной из следующих групп: (низш.)алкил, -C(O)-R₁ , (низш.)алкил, замещенный группой -SO₂-(низш.)алкил, (низш.)алкил, замещенный группой -C(O)-R₁, -SO ₂-(низш.)алкил, или 5-членное насыщенное кольцо, содержащее один гетероатом азота, R₁ выбирают из группы, включающей (низш.)алкил, -N((низш.)алкил)₂, или R₁ означает 6-членное насыщенное кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N и О, X₁ и Х₂ независимо выбирают из группы, включающей водород, (низш.)алкокси, каждый Y₁ и Y₂ независимо выбирают из группы, включающей -Сl и -Вr, и абсолютная стереохимическая конфигурация в положении 4 и 5 имидазолинового кольца включает S и R конфигурацию соответственно. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении взаимодействия MDM2 - р-53, содержащей эффективное количество соединения изобретения. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) 7. В общей формуле (I)

Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-; Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О; R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С₁-С ₆)алкил; (С₁-С₆)алкокси; ди-(С ₁-С₆)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С₁-С ₆)алкилом, галогено(С₁-С₆)алкилом, (С₁-С₆)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С₁-С₆)алкиламино, ациламино; карбамоилом; Х представляет собой группу ; где Z представляет собой СН₂, N или О; m представляет собой целое число от 1 до 3; р равен 0, 1; R" выбран из группы, состоящей из ди-(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, (С₁-С₆)алкила, ацила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для изготовления фармацевтической композиции, к способу ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора 7. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к производным дитиолтионов, которые являются ингибиторами моноаминооксидазы, в частности ингибиторами МАО-В. Изобретение также относится к применению указанных соединений в производстве лекарственного средства с полезным эффектом. В вариантах изобретения конкретные соединения используют для получения лекарственного средства для лечения, облегчения или профилактики состояний, связанных с дисфункцией моноаминной нейротрансмиссии. Соединения имеют общую формулу (1)

где

R₁ и R ₂ являются одинаковыми или разными и представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, тио или алкилтио, или

R₁ и R₂ могут сами иметь дополнительные заместители, которые выбраны из водорода, алкила, алкенила, алкинила, арила, алкилокси, морфолин-4-илалкокси, пиперидин-1-илалкилокси, алкиламино, диалкиламино, ариламино. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агониста рецептора тромбопоэтина. В формуле (1)

А представляет собой атом азота или СН, когда А представляет собой атом азота, В представляет собой NR ⁹ (где R⁹ представляет собой C_1-10 алкильную группу), и когда А представляет собой СН, В представляет собой атом серы, R¹ представляет собой фенильную группу (фенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, C_1-10 алкильных групп и C_1-10 алкоксигрупп (C_1-10 алкильные группы и C_1-10 алкоксигруппы являются незамещенными или замещены одним или несколькими атомами галогена)), L ¹ представляет собой связь, Х представляет собой ОН, R ² представляет собой C_1-10 алкильную группу, L² представляет собой связь, L³ представляет собой NH, L⁴ представляет собой связь или NH, Y представляет собой атом серы, и когда L⁴ представляет собой связь, R³ представляет собой пиперидинильную группу, пиперазинильную группу (пиперидинильная группа и пиперазинильная группа замещены заместителем, выбранным из группы, включающей C_1-10 алкоксикарбонильные группы, карбоксильные группы, гидроксильные группы, ди-С_1-10 алкиламинокарбонильные группы, C _1-10 алкиламинокарбонильные группы и С_1-10 алкильные группы (C_1-10 алкиламинокарбонильные группы и C _1-10 алкильные группы замещены заместителем, выбранным из группы, включающей пиридильные группы, гидроксильные группы и карбоксильные группы)), или когда L⁴ представляет собой NH, R³ представляет собой C_1-10 алкильную группу (C_1-10 алкильная группа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей C_1-10 алкоксигруппы, C_1-10 алкоксикарбонильные группы или карбоксильные группы). Изобретение также относится к активатору рецептора тромбопоэтина, представляющего собой соединение формулы (1), и к лекарственному средству, содержащему в качестве активного ингредиента соединение изобретения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R¹ означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R² означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R³ означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R² и R³, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R ⁴ означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

Настоящее изобретение относится к циклическим производным аминобензойной кислоты, и к их фармацевтически приемлемым солям, представленным общей формулой (1)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора cdk4. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора mGluR5. В формуле I

Изобретение относится к новому соединению N-(1-{(3R)-3-(3,5-дифторфенил)-3-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-[4-(метилсульфонил)фенил]ацетамиду или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединения по п.1, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего активностью в отношении CCR5 (хемокинового рецептора 5). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB₁ и могут найти применение в качестве терапевтически активного вещества для получения лекарственных средств, обладающих антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB₁. В формуле I

Х означает C-R⁶ или N, R ¹ означает водород, R² выбирают из группы, включающей (низш.)алкил, незамещенный или замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, (низш.)алкокси, фтор(низш.)алкил, фенил, С_3-8циклоалкил и 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий два гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода, С_3-8 циклоалкил, незамещенный или замещенный гидрокси, 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий один атом азота, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен гидрокси, фтор(низш.)алкил, бицикло[4.1.0]гепт-7-ил, незамещенный или конденсированный с фенильным циклом; и 4,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил, замещенный одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей гидрокси, (низш.)алкокси и (низш.)ацилокси, R ³ означает 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий один или два атома кислорода, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен одним, двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил и алкоксикарбонил, или конденсирован с фенильным циклом, или R³ обозначает пирролидиновый цикл, который незамещен или замещен (низш.)алкилом и алкоксикарбонилом. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в качестве активного ингредиента. 2 н. и 18 з. п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфорилирования протеина Tau, и к способам получения соединений. В формуле (I) R5 обозначает арил, арил(С₁ -С₆)алкил; R6 обозначает галоген; R3 означает (С ₁-С₆)алкил, возможно замещенный заместителями, выбираемыми из галогена, ОН, NH₂, азетидина; или моноциклический арил или гетероарил, такой как тиофен и пиридин, возможно замещенные заместителями, выбранными из NO₂, CN, (С₁ -С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкила; или CONR1R2, SO₂R^a, C(=NH)R1^b , COOR1^c; R1, R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода, возможно замещенный одним атомом галогена (С ₁-С₆)алкил, моноциклический арил или моноциклический 5- или 6-членный гетероарил, включающий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О, N, возможно замещенных одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (С₁-С₆ )алкила, (С₁-С₆)алкоксила, трифторметила, N(СН₃)₂; или R1 и R2 могут образовывать 5- или 6-членный цикл, необязательно включающий гетероатом, такой как N; R1^a обозначает арил, возможно замещенный (С ₁-С₆)алкоксилом; R1^b обозначает (С ₁-С₆)алкил, возможно замещенный арил или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, где заместитель представляет собой (С₁-С₆)алкоксил; R1^c обозначает (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆ )алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - производные аминоиндазолов в качестве ингибитора киназы. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным арил и гетероарилпиперидинкарбоксилатов формулы (I):

где: m и n означают целые числа от 1 до 3 такие, что m+n является целым числом от 2 до 5; р означает целое число от 1 до 7; А означает простую связь или выбран из одной или нескольких групп X, Y; Х означает -СН₂-; Y означает С₂-алкиниленовую группу; R₁ означает группу R₅, замещенную одной или несколькими группами R₆ и/или R₇; R₂ означает Н, F, ОН; R₃ означает Н; R₄ означает Н, С_1-6-алкил; R₅ означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиримидинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, тетрагидрохинолинила, изохинолинила, тетрагидроизохинолинила, индолила, индолинила, изоиндолила, бензимидазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, бензизотиазолила, бензотриазолила, бензоксадиазолила, пирролопиридинила; R₆ означает галоген, CN, С_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил, С_1-6-алкокси, ОН, C_1-6-фторалкил, C _1-6-фторалкокси, или цикл, выбранный из пирролидинового и пиперидинового цикла, причем этот цикл необязательно замещен C_1-6-алкильной группой; R₇ означает фенильную группу, причем группа или группы R₇ могут быть замещены одной или несколькими группами R₆, одинаковыми или отличающимися друг от друга, выбранными из галогена, С_1-6 -алкила и

С_1-6-фторалкила, С_1-6 -алкокси, в виде фармацевтически приемлемого основания или кислотно-аддитивной соли. Соединения пригодны в качестве ингибиторов фермента FAAH. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным общей формулы (I)

в которой А, если он присутствует, означает (С₁-С₆)-алкил; R1 означает группу NR6R7, (С₄-С₇)-азациклоалкил, (С₅-С ₉)-азабициклоалкил, причем эти группы необязательно замещены одним или более заместителями, выбираемыми из (С₁-С ₅)-алкила или галогена; A-R1 является таким, что азот радикала R1 и азот в положении 1 пиразола обязательно разделены, по меньшей мере, двумя атомами углерода; R3 означает радикал Н, ОН, NH ₂, ORc, NHC(O)Ra или NHSO₂Ra; R4 означает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из галогена, CN, NH₂, ОН, ORc, C(O)NH ₂, фенила, полифторалкила, линейного или разветвленного (С₁-С₆)-алкила, причем эти заместители необязательно замещены галогеном, и причем гетероарильные радикалы являются 3-10-членными, содержащими один или более гетероатомов, выбранных из серы и азота; R5 означает радикал Н, линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил; Ra означает линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил; Rc означает линейный или разветвленный (С₁-С₆ )-алкил, (поли)фторалкил или фенил; R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, (С₁-С₆)-алкил; R6 и R7 могут образовывать 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, включающий один гетероатом, такой как N, и который необязательно замещен одним или более атомами галогена; к его рацематам, энантиомерам, диастереоизомерам и их смесям, к их таутомерам и их фармацевтически приемлемым солям за исключением 3-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина, 4-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина и N-(диэтил)-4-фенил-1Н-пиразол-1-этиламина. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, возникающих вследствие дисфункции никотиновых рецепторов 7 или благоприятно отвечающих на их модуляцию, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения, профилактики, диагностики и/или наблюдения за развитием психиатрических или неврологических расстройств или заболеваний центральной нервной системы, при которых имеет место ухудшение познавательных функций или обработки сенсорной информации. 8 н. и 8 з.п. ф-лы.

Описаны стереизомерные соединения формулы (X):

Данное изобретение относится к синтезу новых замещенных фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов и замещенных тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов или их рацематов, или их оптических изомеров, а также их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов общей формулы (I), которые обладают противотуберкулезной активностью. В соединении общей формулы (I)

каждый из R¹, R², R³, R⁴ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, C₁-С ₆-алкила; C₁-С₆-алкоксигруппы; Х представляет собой гетероатом, выбранный из кислорода или серы; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C₁-С₆-алкила; возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, который может быть аннелирован с бензольным кольцом; возможно замещенного фенила, который может быть аннелирован с диоксолом, диоксином, с группой -(СН₂ )_n, где n=4-6, или с 5-6-членным возможно замещенным и возможно конденсированным азагетероциклилом; возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы и возможно конденсированного с бензольным кольцом, или R⁵ и R ⁶ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-6-членный азагетероцикл, возможно содержащий дополнительно гетероатом, выбранный из азота, и возможно аннелированный с бензольным кольцом или спироконденсированный с диоксолом, при этом заместители в указанном алкиле, циклоалкиле, фениле и гетероциклиле выбираются из атомов галогена, возможно замещенного C₁-С₆-алкила, СF₃ , возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, возможно замещенного фенила, 5-6-членного гетероциклила, нитрогруппы, замещенной аминогруппы, алкилоксикарбонила, замещенного карбонила, аминокарбонила, алкилсульфанила. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к производному дикетогидразина формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) обладает ингибирующей активностью в отношении цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В. В формуле (I)