Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......содержащие пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома – A61K 31/443

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R⁴, L¹ представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR¹¹ -, -NR¹¹CO-, -CONR¹¹- или -CH₂ NR¹¹-, L² представляет собой одинарную связь, -CR⁶R⁷- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R¹ и R² являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R¹ и R³ необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R⁵ представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R⁶ и R⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R⁶ и R ⁷ соединены, образуя циклоалкан, R⁸ представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R ⁹ и R¹⁰ представляют собой водород или галоген, и R¹¹ представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, и его фармацевтически приемлемым солям, где R₁, R₂ и R₃ представляют собой водород; D, E, G, J и L представляют собой CH; n равен целому числу 1 или 2; W представляет собой кислород; R₄ представляет собой C_1-6алкил, C _3-6циклоалкил, C_3-6циклоалкенил, где указанный C_1-6алкил возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из водорода, C_1-4алкила, C_3-6циклоалкила и C_3-6циклоалкенила; Y представляет собой карбонил; R₅ представляет собой C_1-6алкил, C_1-6алкокси или C_3-4 гетероарил, который представляет собой гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и способу предупреждения, лечения или облегчения заболевания, ассоциированного с аномальным ангиогенезом. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении заболеваний, ассоциированных с нерегулируемым ангиогенезом, таких как рак, а также кожных и глазных заболеваний. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.

Изобретение относится к применению оксадиазолильного соединения формулы I

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R¹ и R² выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН₃ , ОСН₃, OCF₃; Х выбирают из N или N O; либо R¹ и R² образуют группу

Данное изобретение относится к новым производным 2-гетероарил-замещенного бензотиофена и бензофурана, их предшественникам и терапевтическим применениям таких соединений, имеющих структурную формулу (1а)

где R1, R2, X₉ и Q имеют значения, указанные в описании, и к их фармацевтически приемлемой соли, которые являются подходящими для визуализации амилоидных отложений у живых пациентов. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы 1а, применению и способам получения таких соединений. Более конкретно настоящее изобретение относится к способу визуализации амилоидных отложений в головном мозге in vivo для прижизненного диагноза болезни Альцгеймера, а также измерения клинической эффективности терапевтических агентов против болезни Альцгеймера. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (11), приведенной ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Химическая формула 1

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где каждый R₁, R₂ и R₃ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, ОН, F, Cl, Br, метоксигруппы и этоксигруппы, либо R₁ и R₂ совместно образуют -ОСН₂О- и R₃ выбирается из группы, которая состоит из Н, ОН, метоксигруппы, этоксигруппы и галогенов; R₄ представляет собой ОН или о-ацетоксибензоилокси, никотиноилокси или изо-никотиноилокси; R₅ представляет собой или , и по меньшей мере один из R₁, R₂ и R₃ не является водородом. Изобретение также касается способов синтеза соединения формулы (I) и применения соединения формулы (I) в производстве лекарственных средств для профилактики или лечения церебрально-васкулярных заболеваний. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 табл., 5 ил.

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I

или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R³, R¹⁰ , R¹¹, R³² и R³³ и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединению формулы I

где А, В и D каждый означает N или CR ⁵, причем один из А, В и D означает N, R¹ означает OR⁶, R² означает галоген, С₁ -С₄алкил, галоген(С₁-С₄)алкил или OR⁷, R³ означает гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент содержит в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, а алкильный фрагмент с разветвленной или неразветвленной цепью содержит от 1 до 5 атомов углерода, R⁴ означает С₃-С ₁₀циклоалкил, С₆-С₁₄арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкокси, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил или карбоксигруппу; гетероарил, содержащий в цикле 5-6 атомов; гетероциклическую группу, насыщенную или частично насыщенную, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом означает N, незамещенную или замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей алкокси, алкоксиалкокси, оксо, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, алкилсульфонил или фенилсульфонил; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н или С ₁-C₄алкил с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более галогенами, R⁷ означает Н или С₁-С₁₂алкал, с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген; С₃-С₁₀циклоалкил; насыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом в цикле означает О, или гетероциклилалкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает О; или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для ингибирования активности PDE4 фермента и к применению данного соединения для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в медицине. 15 н. и 50 з.п.

Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где A, Y, R и R² имеют значения, указанные в описании. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I и их промежуточных соединений, фармацевтическим композициям и способам применения соединений и их фармацевтических композиций для ингибирования каспаз. 23 н. и 21 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к группе новых соединений, представленных структурными формулами А-К

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их получению и использованию в качестве ингибиторов эластазы и может быть применено в медицине.

где Y=СН; R¹ представляет собой Н или алкил; R² представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил; G¹ представляет собой фенил; R⁵ представляет собой H, галоген, алкил, CN или фторированный алкил; n=1-3; R⁴=Н; L представляет собой связь, О, NR ²⁹ или алкил; либо R⁴ и L соединены вместе так, что группа -NR⁴L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо; G² представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, циклоалкил, С_4-7-гетероцикл, бицикл из двух конденсированных, связанных прямой связью или разделенных атомом О колец, выбранных из фенила, 5-6-членного гетероарила, циклоалкила или С_4-7 -гетероцикла; или когда L не представляет собой связь, G ² представляет собой Н; s=0-2; R²⁵ представляет собой Н, алкил или циклоалкил; R²⁹ представляет собой Н или алкил. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой необязательно замещенный 1-3 заместителями, определенными в формуле, фенил или пиридил или пиридазинил; R₂ представляет собой С_1-6алкил или аминогруппу, определенную в п.1 формулы, или С_1-6алкил, замещенный указанной аминогруппой; связь между атомом кислорода О* и смежным атомом углерода C₁ или (i) представляет собой двойную связь, что определяет карбонильную группу [С(=O)], где R₆ представляет собой С _1-6-алкил или циклопропил; или (ii) представляет собой простую связь, где в случае простой связи указанный атом кислорода О* кроме того связан с группой R₆ и взятый вместе с R₆ и со смежным атомом азота, определяет необязательно замещенное С_1-6 алкилом оксадиазолильное кольцо, при этом связь между C ₁ и смежным атомом азота является двойной связью. Соединения являются полезными при получении лекарственных средств для лечения состояний, связанных с р38 киназой и/или при получении лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний или состояний у пациента. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R¹ представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R² представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R², указанные в формуле изобретения, R³ представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R⁴ представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO₂-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероциклическим производным, представленным приведенной ниже формулой (I):

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемой соли или N-оксиду в качестве ингибитора репликации и/или пролиферации HCV, к способу ингибирования репликации или пролиферации вириона гепатита С с использованием соединений формулы (I), а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С. В общей формуле (I)

цикл В представляет собой ароматическое или неароматическое кольцо, которое включает два гетероатома, где Х и Y, каждый, независимо друг от друга, выбран из С, СН, N или О, при условии, что Х и Y, оба, не являются О и что Х и Y, оба, не являются N; U и Т представляют собой С; Z представляет собой -СН-; А представляет собой N или -CR²-; В представляет собой -CR³-; D представляет собой N или -CR ⁴-; Е представляет собой N или -CR⁵ -; G представляет собой N или -CR⁶-; J представляет собой N или -CR¹⁴-; К представляет собой -CR⁸-; L представляет собой N или -CR⁹-; М представляет собой N или -CR ¹⁰-; R² и R⁶ , каждый, независимо друг от друга, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C₁-С ₆алкила, замещенного C₁-С ₆алкила, C₁-С₆ алкокси, C₁-С₆замещенного алкокси, C₁-С₆алкоксикарбонила, циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, -O-карбамоила, замещенного -O-карбамоила, галоген C₁-С ₆алкила, диС₁-С₆ алкиламино, замещенного диС₁-С ₆алкиламино и силиловых простых эфиров, где циклогетероалкил представляет 3-7-членное кольцо, включающее 1-2 гетероатома, выбраннх из N и О, при условии, что один из R ² и R⁶ отличается от водорода; R ³ и R⁵, каждый, независимо друг от друга, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена; R ⁴ представляет собой водород; R⁷ представляет -NR¹¹C(O)R ¹²; R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹⁴, каждый, независимо друг от друга, представляет водород; R ¹¹ представляет водород, C₁-С ₆алкил; и R¹² выбран из группы, состоящей из галоген C₁-С₆алкила; где каждая замещенная группа замещена одной или несколькими группами, выбранными из -Q, -R⁴⁰, -OR ⁴⁰, -C(O)R⁴⁰, -C(O)OR ⁴⁰, где каждый Q независимо представляет галоген, R ⁴⁰ и R⁴¹ независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С₁-С ₆алкила, C₁-С₆ алкокси; при условии, что: (i) по крайней мере, один из A, D, Е, G, J, L или М представляет собой N; (ii) не более чем один из А, D, Е или G представляет собой N; и (iii) не более чем один из J, L или М представляет собой N. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 63 ил., 1 табл.

Изобретение относится к 2-тиозамещенному производному имидазола формулы I, где R¹ представляет собой арил, который является замещенным атомом галогена или галоген-С ₁-С₆-алкилом; R² выбран из группы, включающей а) арил-С₁ -С₄-алкил и b) C₁ -С₆-алкил; R³ выбран из группы, включающей (a) NR⁴R ¹⁰, (b) NR⁷COR¹⁰ , (с) OR¹⁰, (d) NH₂ ; R⁴ представляет собой H; R ⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой H, галоген, ОН, С ₁-С₆-алкокси, C₁ -С₆-алкил или галоген-C ₁-С₆-алкил; R⁷ представляет собой R⁴; R ¹⁰ имеет одно из следующих значений: (а) А-В, (b)-(e), (f) C₁-С₆-алкил, который замещен 2 фенильными группами; А представляет собой линейный или разветвленный C₁-С₆ -алкилен; В выбран из группы, включающей (а) H, (b)-(е), (f) OC₁-С₆-алкил, (g) ОН; Ну представляет собой 3-10-членный неароматический, моно-, би- или трициклический карбоцикл, который может быть или может не быть конденсирован с бензольным кольцом; Ar представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, который имеет 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из О, S и N, и который может не быть конденсирован с бензольным кольцом; Het представляет собой 5- или 6-членный неароматический гетероцикл, который имеет 1 гетероатом, который представляет собой О, который может не быть конденсирован с бензольным кольцом; m равно 0, 1 или 2; или его оптические изомеры или физиологически приемлемые соли. Соединения формулы I применяют при получении фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении высвобождения цитокинов. Технический результат - 2-тиозамещенные производные имидазола, обладающие ингибирующим высвобождением цитокина действием. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

, , ,

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"mitogen-activated protein kinase. J. MED. CHEM., 1999, v.42, p.2180-2190. JEFFREY C.BOEHM et al. 1-Substituted 4-aryl-5-pyridinylimidazoles: a new class of cytokine suppressive drugs with low 5-lipoxygenase and cyclooxygenase inhibitory potency. J. MED. CHEM. 1996, v.39, p.3929-3937. WO 93/14081 A1, 22.07.1993. WO 2002/066458 A, 29.08.2002. DE 10114775 A, 10.10.2002. SU 1259962 A3, 23.09.1986.

Трициклические соединения, замещенные гетероциклом, имеющие формулу (I)

или их фармацевтически приемлемая соль или сольват,

в которых n означает 0-2;

Q означает

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ ₆ рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов

где R² и R ³ независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбонила; замещенного сульфонила; C₁-C₅-алкила, необязательно замещенного С₆-С₁₀ -арилом, необязательно замещенного гетероциклилом, С ₆-С₁₀-ариламинокарбонилом, С ₆-С₁₀-ариламинотиокарбонилом, С ₅-С₁₀-азагетероарилом, необязательно замещенным карбоксилом, нитрильной группой; необязательно замещенным арилом; R¹ _k представляет собой от 1 до 3 заместителей циклической системы, не зависящих друг от друга и выбранных из водорода, необязательно замещенного С₁-С₅-алкила, С ₁-С₅-алкилокси, С ₁-С₅-алкенила, С₁ -С₅-алкинила, галогена, трифторметила, нитрила, карбоксила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, замещенного сульфонила, необязательно замещенного карбоксила; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную или двойную связь; n=1, 2 или 3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ее получения и к лекарственному средству в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям:

Настоящее изобретение относится к новым содержащим группу карбамоильного типа бензофурановым производным формулы [1]

где цикл Z представляет собой группу формулы

или

А представляет собой простую связь или группу формулы -NH-; Y представляет собой низшую алкиленовую группу, циклоалкандиильную группу, фенильную группу или пиперидильную группу; R ⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, представляет собой незамещенную низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную аминогруппой, необязательно замещенной 1-2 низшими алкильными группами, низшую алкильную группу, замещенную гидроксильной группой, низшую алкильную группу, замещенную низшей алкоксигруппой, или низшую алкильную группу, замещенную пиридильной группой; или R⁴ и R⁵ представляют собой тетрагидропиранил; или R⁴ и R ⁵ соединяются по концам с образованием вместе со смежным атомом азота и представляют собой пирролидинильную группу, морфолинильную группу, пирролидинильную группу, замещенную (гидрокси)(низшей алкильной) группой, пирролидинильную группу, замещенную гидроксильной группой, тиоморфолинильную группу, пиперидильную группу, пиперидильную группу, замещенную гидроксильной группой, пиперазинильную группу, замещенную (гидрокси)(низшей алкильной) группой, пиперидильную группу, замещенную (гидрокси)(низшей алкильной) группой, пиперазинильную группу, замещенную низшей алкильной группой, пирролидинильную группу, замещенную низшей алкоксикарбониламиногруппой, пиперидильную группу, замещенную аминогруппой, необязательно замещенной 1-2 низшими алкильными группами, или пиперидильную группу, замещенную низшей алкоксикарбонильной группой; R¹ представляет собой атом водорода, атом галогена или низшую алкильную группу;

цикл В формулы

представляет собой бензольный цикл, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными, независимо, из числа атома галогена, необязательно замещенной низшей алкильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, необязательно замещенной низшей алкоксикарбонильной группой или аминогруппой; карбонильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, гидроксильной группой, аминогруппой, необязательно замещенной 1-2 алкильными группами, морфолинильной или пирролидильной группой; необязательно замещенной аминогруппы; и R³ представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; или их фармацевтически приемлемым солям, которые применимы в качестве ингибиторов FXa. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и применимо при лечении тромбоза. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 22 табл.

Изобретение относится к новым производным конденсированного фурана формулы (I):

где кольцо Х представляет собой бензол, пиридин или им подобные; Y представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный пиперидил, пирролидил, замещенный оксо, морфолино, замещенный оксо; А представляет собой простую связь или алкилен; R ³ представляет собой водород или им подобные; и R ⁴ представляет собой водород или его фармацевтически приемлемую соль, которые являются полезными в виде лекарства, особенно, в виде ингибитора фактора Х активированной коагуляции крови, а также к промежуточным соединениям. 5 н. и 11 з.п. ф-лы. 85 табл.

Изобретение относится к соединениям, представляемым структурной формулой

или его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет -(СН₂)_n-; двойной пунктир представляет двойную связь; n означает 0-2; R ¹ и R² независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R ³ означает Н, гидрокси-, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода, -C(O)OR¹⁷ или алкил с 1-6 атомами углерода; Het означает моноциклическую гетероароматическую группу из 6 атомов, включающую 5 углеродных атомов и 1 гетероатом, в качестве которого выбирают N, где Het соединяется с В через кольцевой атом углерода и где Het-группа имеет 1 заместитель W, независимо выбираемый из группы, включающей Br, гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N; гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N, замещенный ОН-замещенным алкилом с 1-6 атомами углерода или=O; R²¹-арил-NH-; -C(=NOR¹⁷ )R¹⁸; R²¹-арил; R ⁴¹-гетероарил, представляющий собой группу, состоящую из 5-6 атомов, включающую 3-5 атомов углерода и 1-4 гетероатома, независимо выбираемых из группы N, S и О; R⁸ и R¹⁰ независимо выбирают из группы, включающей R¹; R⁹ означает Н; R¹¹ выбирают из группы, включающей R ¹ и -СН₂OBn, где Вп означает бензил; В означает -(CH₂)_n4 CR¹²=CR^12a(CH ₂)_n5, n₄ и n₅ означают независимо 0, а R ¹² и R^12a независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; Х означает -O-; Y означает=O; R¹⁵ отсутствует; поскольку двойной пунктир представляет простую связь; R ¹⁶ означает низший алкил с 1-6 атомами углерода; R ¹⁷ и R¹⁸ независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R ²¹ означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, -CN, -CF₃, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д.; R²² независимо выбирается из группы, включающей водород, R ²⁴-алкил с 1-10 атомами углерода, R²⁵ -арил и т.д.; R²³ независимо выбирается из группы, включающей водород, R²⁴-алкил с 1-10 атомами углерода, R²⁵-арил и -СН ₂OBn; R²⁴ означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, галоген, -ОН, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода; R ²⁵ означает водород; R⁴¹ означает 1-4 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецепторов, активируемых протеазой (ПАР), включающей эффективное количество производного нор-секо химбацина формулы (I) и фармацевтически приемлемый наполнитель. Также изобретение относится к способам ингибирования тромбиновых и каннабиноидных рецепторов, включающих введение млекопитающему активного вещества, в качестве которого вводят производное нор-секо химбацина формулы (I) в эффективном количестве. Технический результат - производные нор-секо химбацина, в качестве антагонистов тромбинового рецептора. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к новым производным бензофурана формулы [1]:

Изобретение относится к новой кристаллической форме (1S,2S,3R,4S,5R,8R,9S,10R,13S)-4-ацетокси-2-бензоилокси-9,10-[(1S)-2-(диметиламино)этилидендиокси]-5,20-эпокси-1 -гидрокситакс-11 -ен-13-ил(2R,3S)-3-(трет-бутоксикарбониламино)-3-(3-фтор-2-пиридил)-2-гидроксипропионата, которая демонстрирует картину дифракции рентгеновских лучей в порошке с характеристическими пиками при углах дифракции (2 ), равных 6,2°, 10,3°, 10,7°, 11,4° и 12,0°, и способу ее получения, который включает этап проведения кристаллизации с использованием органического растворителя, выбранного из группы, состоящей из растворителя типа кетона, растворителя типа нитрила и их смеси или смеси указанного органического растворителя и воды. Изобретение также относится к противоопухолевому агенту на основе полученной кристаллической формы. Технический результат - обеспечение стабильного качества лекарственного препарата за счет более низкой гигроскопичности. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридина общей формулы (I)

где R¹ представляет циано, карбоксил или карбамоил; R² представляет водород, гидроксил, C_1-6 алкокси или фенил; R³ и R⁴ – представляют ароматическую углеводородную группу, такую как фенил или нафтил; 5-14-членную неароматическую гетероциклическую или 5-14-членную ароматическую группы, которые могут иметь заместители, при условии, что исключаются случаи, где (1) R¹ представляет циано, R² представляет водород и каждый из R³ и R⁴ представляет фенил, (2) R¹ представляет циано, R² представляет водород, R³ представляет 4-пиридил и R⁴ представляет 1-пиридил, (3) R¹ представляет циано, R² представляет 4-метилфенил и каждый из R³ и R⁴ представляет фенил и (4) R¹ представляет циано и каждый из R² , R³ и R⁴ представляет фенил или к их солям. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью в отношении аденозиновых рецепторов и могут быть использованы в медицине для лечения синдрома раздраженного кишечника или констипации, а также для стимуляции дефекации. 3 с. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым производным галантамина общей формулы I:

где R₁-R₅, G₁-G₃ и W имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также изобретение относится к способу получения этих соединений, лекарственному средству на их основе и способу его получения. Соединения формулы I и лекарственное средство на их основе обладают ингибирующим действием в отношении холинэстеразы и предназначены для лечения различных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценным биологически активным действием. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.