Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....замещенные только в положении 4, например изониазид, ипрониазид – A61K 31/4409

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения больных туберкулезом легких с сопутствующими неспецифическими бронхитами. Для этого на фоне проведения стандартной противотуберкулезной терапии с первого дня лечения дополнительно ежедневно в течение 3-х месяцев вводят препарат Вобэнзим по 1 таблетке 2 раза в день, за 30 минут до еды, а также выполняют ингаляцию раствором препарата Хиксозид в дозе 350 мг в 10 мл воды для инъекций 2 раза в неделю, курс 24 процедуры. Способ позволяет повысить эффективность лечения по показателям рассасывания инфильтрации, закрытия полостей распада и абациллирования. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения туберкулеза, включающего активное вещество - изониазид и фармацевтический носитель - тиозоль гель при содержании изониазида 5,7-54,5 мас.% и тиозоль геля 45,5-94,3 мас.%. Средство обеспечивает повышение эффективности лечения туберкулеза и снижение токсического действия. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для профилактики опухолевых заболеваний, представляющего собой производные роданина общей формулы (1). Указанное средство обладает высокой эффективностью. 1 табл., 1 пр.

(1)

Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и касается лечения больных хроническими формами туберкулеза легких. Для этого в дополнении к общепринятой противотуберкулезной терапии в интенсивную фазу курса лечения включают препарат тиотриазолин перорально по 100 мг 2 раза в день, ежедневно в течение 45 дней. Кроме того, вводят препарат хиксозид ингаляционно в дозе 350 мг, разведенный в 10 мл воды для инъекций, через день в количестве 20 процедур. Такое сочетанное введение препаратов в заявленном режиме обеспечивает рассасывание инфильтратов, закрытие полостей распада и абацилирование при отсутствии гепатотоксических реакций за счет создания высоких концентраций лекарственных препаратов непосредственно в очаге поражения и повышения активности иммунной системы. 2 пр., 3 табл.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

Изобретение относится к кристаллическому гидрохлориду 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил]пиперидина, характеризующемуся профилем порошковой рентгеновской дифракции, содержащим дифракционные пики при следующих значениях 2 : 4,44±0,20, 10,22±0,20, 17,16±0,20 и 21,78±0,20. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей кристаллический гидрохлорид 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, и обладающей активностью ингибитора обратного захвата серотонина и норэпинефрина, к способам получения указанной выше кристаллической соли и, кроме того, к применению кристаллической соли для лечения заболеваний, например болевого синдрома и т.д. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрохлорида 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, которая может быть применима в лечении ряда заболеваний, например болевого нарушения, депрессивного расстройства, синдрома хронической усталости и др. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 5 ил.

Изобретение относится к противотуберкулезным лекарственным средствам для перорального применения. Данное средство выполнено в форме гранулы с кишечнорастворимым покрытием и содержит: пара-аминосалицилат натрия - 500 до 900 мг; изониазид от 19 до 26 мг; масло растительное гидрогенизированное - 1,1-1,5 мг; кросповидон - 22-31 мг; дисульфит натрия - 4-12 мг; метилцеллюлоза - 11-19 мг, при этом плотность гранулы варьирует от 0,9 до 1,05 г/мл, толщина кишечно-растворимого покрытия составляет 0,2-0,3 мм, размер частиц изониазида в 2-3 раза превышает размер частиц пара-аминосалицилата, размер частиц кросповидона в 2-3 раза превышает размер частиц пара-аминосалицилата натрия и дисульфита натрия. Все частицы активных компонентов равномерно распределены в объеме гранулы. Техническим результатом является уменьшение токсического воздействия пара-аминосалицилата на организм человека. 14 пр., 1 табл.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для терапии туберкулеза. Применяют соединение формулы (I), (S)-N-[[3-[3-фтор-4-(4-тиоморфолинил)фенил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с по меньшей мере двумя агентами для изготовления лекарственного средства для лечения туберкулеза после того как субъект прошел начальную фазу лечения туберкулеза. Использование заявленной группы изобретений обеспечивает высокий терапевтический эффект при лечении туберкулеза. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированной фармацевтической композиции, обладающей противотуберкулезным действием. Состав выполняют в виде твердой лекарственной формы, которая содержит в качестве действующего начала комбинацию левофлоксацина, протионамида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Состав характеризуется высокой терапевтической эффективностью. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где X представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C_1-6-алкила, C _1-6-алкокси, галоген-C_1-6-алкила, галоген-C _1-6-алкокси, C_1-6-алкилсульфонила, C_1-6 -алкилсульфинила, C_1-6-алкилтиогруппы, C_1-6 -алкилсульфонил-C_1-6-алкила, C_1-6- алкилсульфинил-C_1-6-алкила, C_1-6-алкилтио-C _1-6-алкила и C_1-6-алкоксикарбонила; Y представляет собой пиридил, пиримидинил или пиперидил, которые необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, C_1-6-алкокси и C_1-6-алкоксикарбонил; и его фармацевтически приемлемым солям. Сульфонамидные производные формулы (I) представляют собой ингибиторы химазы и применяются для получения фармацевтической композиции. Технический результат - сульфонамидные производные формулы (I) в качестве ингибитора химазы. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиоортопедии, и может быть использовано для лечения прогрессирующего туберкулеза тазобедренного сустава. Для этого сначала проводят предоперационную противотуберкулезную терапию 4 препаратами в обычных дозировках в течение 30 дней. Далее осуществляют санирующую операцию на тазобедренном суставе в объеме некрэктомии очагов деструкции, пластики суставных дефектов, наложения внеочаговых аппаратных конструкций. Затем после 8-12 месячного курса противотуберкулезного лечения 4 препаратами при отсутствии признаков активности специфического воспалительного процесса в суставе, подтвержденного клиническими, лучевыми и лабораторными методами, проводят тотальное эндопротезирование сустава. После этого проводят еще один курс интенсивного противотуберкулезного лечения в течение 4-6 месяцев. Способ обеспечивает повышение эффективности хирургического лечения прогрессирующего туберкулеза тазобедренного сустава за счет радикальной санации специфического фокуса в пораженном туберкулезом суставе и создания оптимальных условий для функционально направленной операции эндопротезирования сустава, тем самым в ранние сроки можно значительно улучшить качество жизни больного. 5 ил., 1 пр.

Изобретение относится способу приготовления противотуберкулезного лекарственного препарата, содержащего изониазид и наночастицы серебра. Заявленный способ заключается в том, что последовательно растворяется в дистиллированной воде 1-5% мас. хитозана и/или 6-10% мас. изониазида, раствор нагревается до 45-55°С, добавляется стабилизатор, выбранный из полиэтиленгликоля или желатина, в количестве 5-40% мас. и все перемешивается до полного их растворения. Затем добавляется цитрат аммония в количестве 1 г на 1 л раствора при перемешивании, проводится электрохимическое растворение серебряного анода в течение 10-30 мин из расчета выхода наночастиц серебра в водный раствор стабилизаторов 2-15 мг на 1 л и добавляется изониазид, если ранее он не был добавлен. Изобретение обеспечивает получение высокоэффективного препарата для лечения туберкулеза, в котором компоненты препарата проявляют синергетический эффект и снижают резистентность микобактерий туберкулеза к различным антибиотикам. 3 табл., 1 ил., 7 пр.

Изобретение описывает соединение формулы (I),

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R₁ представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R₅ или R₆; и если R₁ содержит более одного заместителя R₅ или R₆ , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R ₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой -CO₂H, -CONHOH, -CONHR₇ или -COOR ₇; R₄ представляет собой -CONR₉R ₁₀; m равно 0. Значения заместителей R₅-R ₇, R₉, R₁₀ такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2),

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированного лекарственного средства, обладающего противотуберкулезным действием, выполненного в виде твердой лекарственной формы, которая содержит в качестве действующего начала комбинацию рифампицина, изониазида, пиразинамида и цинксодержащего соединения и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Цинксодержащее соединение представляет собой соль цинка, предпочтительно сульфат цинка. Фармацевтическая композиция по изобретению характеризуется высокой эффективностью и обеспечивает синергетическую антимикобактериальную активность при использовании комбинации рифампицина, изониазида, пиразинамида и сульфата цинка как противотуберкулезного средства относительно комбинации стандартных противотуберкулезных препаратов. 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу получения липосомальной формы изониазида (ИН) для лечения туберкулеза. Способ получения липосом малого размера (не более 400 нм), содержащих ИН, включенный в липосомы в максимально высокой концентрации, отличается тем, что готовят раствор изониазида с концентрацией 10-95 мг/мл в водной среде, на поверхность полученного раствора наслаивают порошок смеси липидов, состоящей из гликосфинголипидов и фосфолипидов и диспергируют порошок при слабом перемешивании, после чего дисперсию инкубируют при температуре 55-80°С в течение 10-20 минут, отделяют полученные липосомы от свободного ИН с помощью метода гель-фильтрации. 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, конкретно к новому противотуберкулезному лекарственному средству. Предложенное лекарственное средство содержит в качестве активного вещества 4-тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат в эффективном и безопасном количестве и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Также предложен способ его получения, который позволяет получить целевой продукт с высоким выходом. Новое лекарственное средство, полученное заявленным способом, обладает высокой туберкулостатической активностью и низкой токсичностью, сохраняет свою стабильность при длительном хранении. Изобретение может быть использовано для лечения всех форм легочного и внелегочного туберкулеза, а также профилактики в составе комбинированной терапии туберкулеза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно фтизиатрии, и может быть использовано с целью лечения инфильтративного туберкулеза легких (ИТЛ), вызванного множественно-лекарственноустойчивыми и высокотоксичными штаммами микобактерий туберкулеза (МЛУ МБТ). При выявлении множественной лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза больному назначают фторхинолоны и изониазид внутривенно, а также преднизолон в дозе 25-30 мг в течение 1,5 месяцев. Затем проводят интенсивный режим терапии с коррекцией дозы изониазида - при лекарственной устойчивости к малым концентрациям изониазид вводят внутривенно из расчета 15 мг/кг, а при лекарственной устойчивости к средним и высоким концентрациям - в дозе 20 мг/кг в два приема - внутривенно и per os 0,3 г с интервалом 5-6 часов, в случае же подтверждения высокотоксичных свойств микобактерий продлевают интенсивный режим терапии до 8-10 месяцев. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения ИТЛ, вызванного МЛУ МБТ, за счет проведения оптимальной коррекции режима химиотерапии и сроков интенсивной фазы лечения. 2 табл.

Изобретение относится к области медицины и касается состава фармацевтической композиции с противотуберкулезным действием. Сущность способа: фармацевтический состав, выполненный в одной из твердых лекарственных форм, включает терапевтически эффективное количество действующего начала, в качестве которого содержит комбинацию изониазида, натрия пара-аминосалицилата и пиридоксина гидрохлорида при следующем соотношении ингредиентов действующего начала, мас.%: натрия пара-аминосалицилат 36,8%-90,41%; изониазид 1,08%-3,38%; пиридоксина гидрохлорид 0,007%-3,30%. Применение данной фармацевтической композиции с противотуберкулезным действием обеспечит более длительно сохраняющуюся высокую концентрацию активных препаратов в сыворотке крови, позволит предотвратить формирование лекарственной резистентности микобактерий к изониазиду, а также снизить побочные эффекты изониазида на центральную нервную систему. Это поможет расширить арсенал противотуберкулезных препаратов для терапии туберкулеза, в том числе лекарственно-устойчивых. 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R ² представляет собой незамещенный С₁-С₄ -алкил или С₃-С₇-циклоалкил; R³ представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R³ с остатком молекулы в формуле I; R_a представляет собой N-С₁ -C₄-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С ₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-C ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил-С₁-С ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-С₄-алкил)-N-(С₃-С ₇-циклоалкил-С₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С ₃-С₇-циклоалкил)-N-(фенил-С₁-С ₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С ₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С ₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; R_b и R_c независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C₁-C₄-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С₃-С ₇-циклоалкила, незамещенного арил-С₁-С₄ -алкила, незамещенного моноциклического С₃-С₇ -циклоалкил-С₁-С₄-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или R_b и R_c могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; R_d в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С₁-С₄-алкил; R_e представляет собой водород или С₁-С₄-алкил; и m обозначает 2; каждый из R⁴ и R⁵ представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

Изобретение относится к фармацевтической области и касается комбинированной противотуберкулезной фармацевтической композиции в виде твердой лекарственной формы, включающей терапевтически эффективное количество действующего начала, в качестве которого содержит комбинацию натрия пара-аминосалицилата и изониазида, и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, при следующем соотношении ингредиентов, в мас.% от общей массы композиции: натрия пара-аминосалицилат - 36,8-90,41; изониазид - 1,08-3,38; вспомогательные вещества - остальное. Изобретение позволяет обеспечивать более длительно сохраняющуюся высокую концентрацию активных препаратов в сыворотке крови, а также предотвратить формирование лекарственной резистентности микобактерий к изониазиду. 3 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, в частности к композиции, обладающей бактериостатическим и бактерицидным действием и предназначенной для лечения туберкулезных заболеваний. Фармакологическая композиция противотуберкулезного действия содержит активные вещества - противотуберкулезные препараты (этамбутол, изониазид, рифампицин, пиразинамид), а в качестве потенцирующего агента синергетического действия, усиливающего воздействие химиопрепаратов, стабилизированные наночастицы серебра. Изобретение обладает свойствами подавлять лекарственно-устойчивые штаммы микробактерий туберкулеза. 1 табл.

Предложено применение октенидина дигидрохлорида для получения полутвердых фармацевтических композиций для лечения ран, атопических дерматитов, инфицированных экзем, дерматомикозов, вагинальных инфекций, угрей, герпеса и/или борьбы с патогенными организмами, резистентными ко многих лекарственным препаратам, где композиция содержит от 0,005 до 5% по весу октенидина дигидрохлорида, пропиленгликоль, гидрок-сипропилцеллюлозу и воду. Показано: заявленная композиция содержит высокую долю влагоудерживающих компонентов, что требуется для лечения мокрых ран и обладает достаточным действием после 1 мин контакта со всеми протестированными микроорганизмами, грибками и бактериями. 3 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию противотуберкулезного композиционного средства, содержащего изониазид и индивидуальный гликозид растения Stevia rebaudiana - стевиозид или стевиолбиозид или смесь гликозидов указанного растения, представляющего собой подсластитель. Средство снижает токсичность противотуберкулезного лекарственного средства изониазида. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I):

где Ar₁ представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена; Ar₂ представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена галогеном, алкоксиалкилом, алкоксигалогеналкилом, или пиридильную группу, которая может быть замещена галогеналкилом; Х представляет собой -S-, -SO- или -SO₂-; Y представляет собой атом водорода, -NR¹R² (где R¹ представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксигруппу; и R² представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая может быть замещена, низшую алканоильную группу, алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена, низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена; или R¹ и R², вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидиновое, морфолиновое, азетидиновое или пиперазиновое кольцо, которые могут быть замещены гидроксигруппой) или -OR^1' (где R^1' представляет собой атом водорода); Z представляет собой атом кислорода или атом серы; и R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; или к его соли. Также изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции, обладающим эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка, к применению данных соединений для получения лекарственного средства и к способу лечения заболеваний, вызванных аномальной продукцией или секрецией -амилоидного белка. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка и могут быть полезны в лечении болезни Альцгеймера или синдрома Дауна. 10 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается противотуберкулезного препарата, активного в отношении лекарственно-устойчивых штаммов микобактерий туберкулеза. Препарат синергетического действия содержит противотуберкулезный химиопрепарат - изониазид, а в качестве потенцирующего агента, усиливающего действие химиопрепарата, наночастицы серебра. Изобретение обладает свойствами подавлять лекарственно-устойчивые штаммы микобактерий туберкулеза и может быть использовано для создания новых лекарственных средств, для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R¹, R², R⁴, R⁵, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.