Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....замещенные только в положении 3, например зимелдин – A61K 31/4406

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для профилактики железодефицитной анемии. Композиция для профилактики железодефицитной анемии, содержащая источник железа, источник меди, витамины B₁, В ₃, В₆, В₉, В₁₂, аскорбиновую кислоту, экстракт листьев крапивы, экстракт листьев земляники, пантогематоген и вспомогательные вещества при определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция позволяет расширить арсенал средств для профилактики железодефицитной анемии и является эффективной. 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А¹, А², R¹, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения невралгии тройничного нерва. Для этого осуществляют рефлекторное низкотемпературное воздействие на периваскулярные волокна лучевой артерии и на точки выхода пораженных ветвей тройничного нерва. При этом сначала двукратно воздействуют на периваскулярные волокна лучевой артерии из минидоступа в нижней трети предплечья криокаутером с диаметром наконечника 2 мм в течение 10 секунд при температуре минус 165°C. Затем воздействуют локально на точки выхода пораженных ветвей тройничного нерва криокаутером диаметром наконечника 2 см в течение 30 секунд на каждую ветвь при температуре минус 160°C. Далее со вторых суток после локального низкотемпературного воздействия проводят комплексное медикаментозное лечение. Для этого в течение двух недель вводят детралекс по 1 капсуле 2 раза в сутки, никошпан по 1 таблетке 3 раза. После снятия швов в течение двух недель вводят грандаксин по 0,05 утром, спазган по 1 таблетке днем, атаракс по ¹/₂ таблетки на ночь. Способ обеспечивает сокращение сроков и снижение неудовлетворительных результатов лечения при существенной компенсации болевого синдрома с формированием длительной ремиссии патологического процесса за счет улучшения периферического кровотока и коррекции вегетативных нарушений, поддерживающих болевой синдром.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, конкретно к новому химическому соединению, производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата - бромникотинату 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата калия, (СН₃)₃N⁺НСН₂ СН₂СООКRСОО^-

где , обладающему повышенной противоишемической активностью. 1 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ₆ рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT₆ рецепторов. В формуле 1

W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений формулы 1b для получения лекарственного средства для лечения или профилактики респираторных расстройств во сне, приступов центрального и обструктивного апноэ во сне, синдрома нарушения проходимости верхних дыхательных путей и храпа. Соединения повышают эффективность лечения. 5 табл.

Изобретение относится к органической химии и фармакологии, а именно к способу получения N-метил-4-бензилкарбамидопиридиния йодида (МБИ), который используется в качестве субстанции лекарственных средств, включающему взаимодействие изоникотиновой кислоты с бензиламином при температуре 160-185°С и мольном соотношении 1,0:1,2 и алкилирование полученного бензиламида изоникотиновой кислоты йодистым метилом при 40-50°С и мольном соотношении 1,0:1,2. Способ обеспечивает повышение выхода целевого продукта и снижение расхода растворителей. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к гидроксибензоатным солям соединений Е-метаникотинового типа, которые могут быть использованы при расстройствах ЦНС. Новая соль представляет собой продукт реакции (4Е)-N-метил-5-(5-изопропокси-3-пиридинил)-4-пентен-2-амина и гидроксибензойной кислоты, где гидроксибензойная кислота имеет формулу:

в которой гидроксигруппа может присутствовать в орто-, мета- или пара-положении относительно группы карбоновой кислоты, Z представляет собой неводородный заместитель, выбранный из группы, состоящей из С_1-10 алкила, Cl, NR'R'', OR', C(=O)OR', где R' и R'', каждый независимо представляет собой водород, С_1-10 алкил, и

j представляет собой число, имеющее значение от нуля до трех, представляющее количество заместителей Z, которое может присутствовать в кольце, где молярное отношение (4Е)-N-метил-5-(5-изопропокси-3-пиридинил)-4-пентен-2-амина к гидроксибензойной кислоте находится в интервале от 1:2 до 2:1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе предлагаемой соли и способу получения соли. 5 н. и 4 з. п. ф-лы.

Изобретение относится к ветеринарии. Средство для лечения кожи воспалительной и аллергической этиологии у кошек и собак содержит компоненты при следующем соотношении, мас.%: полькортолон 0,05-3,0; никотинамид 0,5-5,0; витамин В₆ 0,1-1,0; витамин В₃ 0,1-1,0; метионин 0,2-10,0; янтарная кислота 0,1-1,0; карбоксиметилцеллюлоза 0,1-1,5; твин 80 0,5-1,5; глицерин 0,15-1,5; бензоат натрия 0,15-1,5; вода дистиллированная остальное.

Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения расстройств, связанных с пролиферацией клеток или опосредованных ядерными рецепторами. В общей формуле (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям

где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C₁-С₆алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH₂ )_n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH₂, CO, SO, SO₂ или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С ₃-С₁₂циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил. Изобретение также относится к соединениям формулы (I ), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний костей, ассоциирующихся с повышенным снижением или резорбцией кальция. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R¹ представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆-алкил и галоген; R² представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH₂, незамещенных С₁-С₁₀-алкила, C ₁-С₁₀-алкокси, С₁ -С₁₀-алкиламино и ди(С₁ -С₁₀-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C₁-С₁₀-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтической комбинации, фармацевтической композиции и набора для лечения форм рака, опосредованных через гистондеацетилазу, содержащих эффективное количество производных бензамида формулы (5) и другое противораковое активное вещество, выбранное из группы, состоящей из цисплатина, этопозида, камптотецина, 5-фторурацила, гемцитабина, паклитаксела, доцетаксела, карбоплатина, оксаплатина, доксорубицина и винбластина. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения при снижении токсичности. 3 н. и 103 з.п. ф-лы, 1 ил., 13 табл.

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается новой фармацевтической композиции, содержащей производное бензамида и одну или несколько добавок, выбранных из 1) смеси полиэтиленгликоля и поверхностно-активного вещества, 2) соли аминокислоты и неорганической кислоты и 3) пропиленкарбоната. Композиция содержит производное бензамида в количестве от 0,001 до 1000 мг на единичную дозировочную форму. Композиция обладает повышенной растворимостью и поглощаемостью при оральном введении. 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 ил.

Описываются производные пиперазина общей формулы I

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции, включающей производное бензамида, представленное формулой 1, или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более веществ из числа D-маннита, натриевого карбоксиметилкрахмала, гидроксипропилцеллюлозы, стеарата магния, частично желатинизированного крахмала, гидроксипропилметилцеллюлозы, диметилацетамида, карбоната натрия, карбоната калия, карбоната аммония, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, гидроксида натрия, двузамещенного фосфата натрия, аммония, однозамещенного фумарата натрия, дегидроацетата натрия, эриторбата натрия, трехзамещенного цитрата натрия и амина. Композиция обладает повышенной стабильностью. 4 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к производным тетрахлорида платины, а также к способу их получения. Сущность изобретения заключается в том, что предложены соединения формулы PtCl₄· 2Li, где Li представляет собой N-(2-нитроксиэтил)никотинамид или N-(2-нитроксиэтил)изоникотинамид, или никотингидроксамовую или изоникотингидроксамовую кислоту. Предложен также способ получения этих соединений, заключающийся в том, что нитроксиэтиламиды или гидроксамовые кислоты пиридинкарбоновых кислот или их гидрохлориды подвергают взаимодействию с гексахлороплатинатом калия с последующим выделением целевого продукта. Технический результат изобретения заключается в синтезе ранее неизвестных комплексных соединений платины, которые являются физиологически активными веществами и могут быть использованы в медицинской практике взамен цисплатина в качестве эффективных малотоксичных антиметастатических лекарственных средств. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным тетрахлорида платины, а также к способу их получения. Сущность изобретения заключается в том, что получены соединения формулы PtCl₄· 2Li, где Li представляет собой N,N-диэтанолникотинамид, или N,N-диэтанолизоникотинамид, N-(триметилолметан) никотинамид; или N-(триметилолметан) изоникотинамид, или N-этанолникотинамид, или N-этанолизоизоникотинамид. Предложен способ получения указанных соединений, заключающийся в том, что алканоламины подвергают воздействию алкиловым эфиром пиридинкарбоновой кислоты с последующим отделением образующегося алканоламида пиридинкарбоновой кислоты, обработкой его гексахлорплатинатом калия или натрия и выделением целевого продукта. Технический результат состоит в том, что полученные соединения могут быть использованы в медицинской практике взамен цисплатина в качестве эффективных малотоксичных антиметастатических лекарственных средств. 2 с.п. ф-лы.