Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин – A61K 31/437

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:

Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения. Липосомы обладают повышенной стабильностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

Описываются новые 2-пиридилзамещенные имидазолы общей формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

и к его стереоизомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, где: A выбран из одинарной связи или CR^aR ^b; R¹ выбран из водорода, галогена, CN, C ₁-C₆алкила, C₁-C₆алкенила, -O(C₁-C₆алкил), -S(C₁-C ₆алкил), C₃-C₆циклоалкила, 4-6-членного гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, фенила и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где алкилы, алкенил, циклоалкил, гетероцикл, фенил или гетероарил необязательно замещены одной или больше групп, выбранных из галогена, CN, CF₃, C₁-C₃алкила, -O(C ₁-C₃алкил) и NR^cR^d; R ² выбран из C₁-C₆алкила, -O(C ₁-C₆алкил), -NH(C₁-C₆алкил), насыщенного или частично ненасыщенного C₃-C₆ циклоалкила, фенила, насыщенного или частично ненасыщенного 4-6-членного гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, 8-10-членного бициклического арила, 8-10-членного бициклического гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и 8-10-членного бициклического гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где алкилы, циклоалкил, фенил, гетероциклы, гетероарилы и арил необязательно замещены одной или больше групп, выбранных из OH, CN, галогена, оксо (за исключением заместителей в фениле, ариле или гетероариле), CF₃, циклопропила, циклопропилметила, -SO₂ Rⁱ, C₁-C₆алкила, -O(C₁ -C₆алкил), -S(C₁-C₆алкил), NR ^eR^f и фенила, где фенил необязательно замещен одной или больше групп, выбранных из OH, CN, галогена, CF ₃, C₁-C₃алкила, -O(C₁-C ₃алкил) и NR^gR^h; R³ и R⁴ независимо выбраны из водорода или C₁ -C₄алкила, необязательно замещенного OH, F, -O(C ₁-C₃алкил) или C₃-C₆циклоалкилом, или R³ и R⁴, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R⁵ выбран из водорода и CH₃, или A представляет собой CR^aR^b, R^a и R^b представляют собой водород, и R³ и R⁵, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R⁶ выбран из водорода, F, OH, -OCH₃, C ₁-C₃алкила и циклопропила, или A представляет собой одинарную связь, R^6a представляет собой водород, и R³ и R⁶, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R^6a выбран из водорода, F, OH и CH₃; R⁷ представляет собой водород, или A представляет собой CR^aR^b и R³ и R⁷, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R^a представляет собой водород, или R⁴ и R^b отсутствуют, и R³ и R^a, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5- или 6-членное кольцо; R^b представляет собой водород или отсутствует; R^c и R^d независимо выбраны из водорода и C₁-C₃алкила, или R^c и R ^d, вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R^e и R^f независимо выбраны из водорода и C₁-C₃алкила; R ^g R^h независимо выбраны из водорода и C ₁-C₃алкила; Rⁱ представляет собой C₁-C₃алкил; и p равно 0, 1, 2 или 3. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I, обладающей ингибирующей активностью в отношении СНК1 и/или СНК2, к способу предупреждения или лечения заболевания или расстройства, модулируемого СНК1, к способу лечения гиперпролиферативного заболевания, а также изобретение относится к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые биологически активные соединения, которые могут быть пригодными для ингибирования СНК1 и/или СНК2. 13 н. и 83 з.п. ф-лы, 184 прим., 1 табл.

Изобретение к области органической химии, а именно к соединению общей формулы (1)

Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R ¹ представляет собой С_1-3алкил, замещенный трифторметилом, R² представляет собой циано или галогено, R³ представляет собой водород, С_1-3алкил, С_1-3 алкил, замещенный С_3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС _2-4алкил, С_1-3алкилоксиС_2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С _1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С_1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С_1-3алкила, R ⁴ представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН₂-СН₂ -O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С _1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным имидазо[1,2-а]пиридинам формулы I, где R представляет собой -CH₂COOH или -СООН. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые замещенные имидазо[1,2-а]пиридина, которые ингибируют экзогенно- или эндогенно-стимулированную секрецию кислоты желудочного сока и которые можно применять при предупреждении и лечении заболеваний, связанных с кислотой желудочного сока, и желудочно-кишечных воспалительных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf265, SB590885, XL281 или PLX4032; (ii) соединения, модулирующего активность киназы Mek, которое является PD325901, PD-181461, ARRY142886/AZD6244, ARRY-509, XL518, JTP-74057, AS-701255, AS-701173, AZD8330, ARRY162, ARRY300, RDEA436, Е6201, RO4987655/R-7167, GSK1120212 или AS703026, в которой активные ингредиенты в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме их фармацевтически приемлемой соли или гидрата, и предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения, соответствующие фармацевтическая композиция и комбинированный препарат и способ лечения пролиферативного теплокровного животного, прежде всего человека. Показан синергизм противоопухолевого действия заявленных сочетаний. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R⁶); R¹ представляет собой водород, низший алкил; R² представляет собой галоген, C(O)NR⁷R⁸ или C(O)OR ⁹; R³ представляет собой водород, NR¹⁰ R¹¹; R⁴ представляет собой водород, низший алкил; R⁵ представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R⁶ представляет собой водород, галоген, CN, С₃-С₆циклоалкил; R⁷ и R⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С₃-С₆циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил₂)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил₂); R⁹ представляет собой низший алкил; R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R¹ и R² независимо друг от друга означают C_1-3-алкил, Н или R¹ и R² вместе с атомом N образуют кольцо (СH₂ )₃, (СН₂)₄; R³ означает при необходимости связанный через C_1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С _1-6-алкил; R⁴ означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН₃ , C₂H₅, NH₂, трет-бутил, Si(этил) ₃, Si(метил)₂(трет-бутил), SO₂СН ₃, SO₂-фенил, С(O)СН₃, NO₂ , SH, СF₃, ОСF₃, ОН, ОСН₃, ОС ₂Н₅, N(СН₃)₂; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

Настоящее изобретение относится к имидазопиридинам формулы I и к его фармацевтически приемлемой соли, где Z ¹ представляет собой CR¹; R¹ представляет собой Н; R^1' представляет собой Н; Z² представляет собой CR²; Z³ представляет собой CR³; R² и R³ представляют собой Н; R⁴ представляет собой Н; Y представляет собой W-C(O)-; W представляет собой или ; R⁵ представляет собой Н; X¹ выбирают из R^11' и -OR^11'; R¹¹ независимо представляет собой Н или C₁-С₆ алкил, необязательно замещенный -(CR¹⁹R²⁰ )_nCOR¹⁶; X⁴ представляет собой ; R⁶ представляет собой галоген, карбоциклил или -(CR¹⁹R²⁰)_n-SR¹⁶ , причем указанный карбоциклил представляет собой циклопропил или циклобутил; R^6' представляет собой галоген; p представляет собой 1, 2; n представляет собой 0, 1; каждый R¹⁶ независимо представляет собой H или C₁ -С₆ алкил; R¹⁹ и R²⁰ независимо выбирают из H или C₁-С₆ алкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу ингибирования аномального клеточного роста или лечения гиперпролиферативного нарушения, основанному на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина формулы I, полезные при лечении гиперпролиферативных нарушений. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 14 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиридина формулы I, а также к их солям, гидратам и стереоизомерам, где B-R₂ и R₄-A-R ₃ выбраны из групп, указанных в п.1 формулы изобретения, R₁ представляет собой С₁-С₆ алкильную группу, необязательно разветвленную, R₅ представляет собой атом водорода. Также, изобретение относится к соединению формулы II, 3-замещенному 7-хлор-5-иод-имидазо[4,5-b]пиридину, способу получения производных имидазо[4,5-b]пиридина формулы I, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и их применению. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-b]пиридина, обладающие свойствами ингибитора CDK. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 17 ил., 6 табл., 6 пр.

Изобретение описывает соединения формулы I:

где: X¹ и X² независимо представляют собой CH или N; R¹ представляет собой фтор или водород; R² представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R³ независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH₂OH; (ii) CH ₂O-C(=O)(CH₂)_nCO₂R ⁴, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH₂ O-C(=O)CH₂OCH₂CO₂R⁴ ; (iv) CH₂OCOR⁵; (v) CH₂OC(=O)CHR ⁶NH₂; (vi) C(=O)R⁵, (vii) CH ₂OP(=O)(OH)₂; R⁴ представляет собой водород или C_1-10алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-10алкил, C_1-3диалкиламино-C _1-10алкил, C_1-6алкокси или пиридинил, R ⁶ представляет собой C_1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении HIVRT и содержащую соединение по п.1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, ингибирующие обратную транскриптазу ВИЧ-1 и которые полезны для профилактики и лечения инфекций ВИЧ-1 и лечения СПИДа и/или ARC. 13 пр., 3 ил.

Изобретение относится к новым индивидуальным соединениям класса пиразоло[3,4-b] пиридина и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. Описываются метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-1,6-дифенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилаты и метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-6-стирил-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилаты общей формулы, приведенной ниже, где R=Ph, Ar=С₆Н ₄Ме-4 (а), С₆Н₄С1-4 (б), C₆ H₄Br-4 (в); R=Ph-CH=CH, Ar=Ph (г), С₆Н ₄Ме-4 (д), C₆H₄OMe-4 (е). Технический результат - синтез не описанных в литературе метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-1,6-дифенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилатов и метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-6-стирил-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилатов, которые обладают анальгетической активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы. 1 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[1,2-а]пиридина общей формулы (I), или к его стереохимическим изомерным формам, или его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет собой C_1-6алкил; С _3-6циклоалкил; трифторметил; С_1-3алкил, замещенный трифторметилом, С_3-7циклоалкилом, фенилом; фенил; фенил, замещенный 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено; R² представляет собой циано, галогено или C_1-3алкил; R³ представляет собой радикал формулы (а), или (б), или (г); R⁴ представляет собой гидроксиС_3-6циклоалкил; пиридинил, замещенный одной C_1-3алкильной группой; пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя С_1-3алкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидроксиС_1-3алкила, моно- или полигалогеноС_1-3 алкила, C_1-3алкилокси и моногалогено-С_1-3 алкилокси; R⁵ представляет собой водород, фторо, гидроксил или морфолинил; Х представляет собой С или N, при этом R ⁵ представляет собой электронную пару на N; или R⁴ -Х-R⁵ представляет собой радикал формулы (з), или (и), или (к); n равен 0 или 1; q равен 1 или 2; R⁶ представляет собой С_1-3алкил; С_3-6циклоалкил;

гидроксиС_2-4алкил; (С_3-6циклоалкил)С _1-3алкил; фенил; или фенил, или пиридинил, замещенные одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, C _1-3алкила и (CH₂)_m-CO₂ H, где m равен 0; или R⁶ представляет собой циклический радикал формулы (л); где R⁸ представляет собой водород; р равен 2; Z представляет собой О или CR⁹(OH), где R⁹ представляет собой водород или С_1-3алкил; R⁷ представляет собой водород или галогено; Y представляет собой ковалентную связь, О, NH, S, С(ОН)(СН₃), -СН ₂-О-, -О-СН₂-, CHF или CF₂; или R ⁶-Y представляет собой морфолинил, пирролидинил или пиперидинил, возможно замещенные гидроксилом или гидроксиС_1-3алкилом; и А представляет собой О или NH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), его применению и способу лечения или предупреждения расстройств центральной нервной системы. Технический результат: получены новые производные имидазо[1,2-а] пиридина, обладающие активностью положительного аллостерического модулятора mGluR2. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 22 пр.

Настоящее изобретение относится к циклическим азаиндол-3-карбоксамидам формулы (I) в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

Изобретение относится к производным азаиндола-индола и их фармацевтически приемлемым солям общей формулы

где Y означает группу азаиндола формулы (Y1), (Y2);

Z означает группу индола формулы (Z1) или (Z2);

где значения «=», R, R¹ , R^1', R², R³, R⁴ , R^2', R^3', R^4', R^5' приведены в пункте 1 формулы. Соединения ингибируют циклинзависимую киназу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 6-фенил-1H-имидазо[4,5-с]пиридин-4-карбонитрила формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R ₁ представляет собой H; R₂ представляет собой (C_1-3)алкил; R₃ представляет собой (C _1-4)алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; R₄ представляет собой H; Х представляет собой O; n равно 1 или 2 или 3; Y выбран из OH, NR₅R₆ и Z, где Z представляет собой насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из NR₇, где кольцо может быть замещено оксо, (C_1-3)алкилом, гидрокси(C_1-3)алкилом; или где Z представляет собой ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из N, где кольцо может быть замещено (C_1-3)алкилом; R₅ и R₆ независимо представляют собой H, (C_3-8)циклоалкил или (C _1-6)алкил, необязательно замещенный 1-2 раза галогеном, ОН, (C_1-6)алкилокси, CONR₁₄R₁₅ , NR₁₄R₁₅ или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую гетероатом, выбранный из NR₈; или R₅ и R₆ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-10-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно дополнительно содержащее 1, 3 гетероатома, выбранных из NR₉, причем кольцо необязательно замещено OH, оксо, (C_1-4)алкилом, гидрокси(C_1-3)алкилом, CONR₁₀R₁₁ или NR₁₀R₁₁ ; R₇ представляет собой H; R₈ представляет собой (C_1-3)алкил; R₉ представляет собой H, (C_1-3)алкил, гидрокси(C_1-3)алкил, (C _1-3)алкокси(C_1-3)алкил, (C_1-6)алкилкарбонил, (C_1-6)алкилоксикарбонил, CONR₁₂R₁₃ или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N; R₁₀ и R₁₁ независимо представляют собой H или (C_1-3)алкил; R₁₂ и R₁₃ независимо представляют собой (C_1-3)алкил; или R ₁₄ и R₁₅ независимо представляют собой (С _1-3)алкил. Также изобретение относится к применению производного 6-фенил-1H-имидазо[4,5-с]пиридин-4-карбонитрила формулы I и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые производные 6-фенил-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-4-карбонитрила, полезные для лечения остеопороза, атеросклероза, воспаления и иммунных нарушений, таких как ревматоидный артрит, псориаз, и хронической боли, такой как невропатическая боль. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 31 пр.

Изобретение относится к новым производным азоиндолизинов или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Mek-киназы. В формуле (I-а):

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазопиридин-2-она общей формулой (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где (R¹)_n-A представляет собой 1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-фтор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3,4-диметил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу или 3-хлор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, В представляет собой 3-6-членную насыщенную или частично насыщенную моноциклическую углеводородную группу и может содержать 1 или 2 атома кислорода, атома азота и/или сульфонильные группы в качестве составляющих кольца, В может в качестве заместителей иметь одинаковые или различные R² в количестве m, R² представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода или атоме азота, образующем В, R² представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидрокси группы, атома галогена, циано группы, оксо группы, С_1-4 алкильной группы (где C_1-4 алкильная группа может быть замещена 1 C _1-4 алкокси группой) и С_1-4 алкокси группы, когда R² представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода, образующем В, и R² представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из C_1-4 алкильной группы и С_1-4 алкилкарбонильной группы, когда R² представляет собой заместитель, представленный на атоме азота, образующем В, m равно любому целому числу от 0 до 2, Q представляет собой связь или С_1-4 алкиленовую группу, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода или атом галогена и R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, атом галогена или С_1-4 алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармакологически приемлемым солям соединений формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридин-2-она, обладающие mTOR ингибирующей активностью. 16 н. и 5 з.п. ф-лы, 161 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли на основе гидрированных пиридо (4,3-b) индолов формулы (1), фармацевтического средства на его основе и способа лечения аутоиммунных заболеваний на основе нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает жидкую композицию на водной основе для активации внутриглазного проникновения соединения формулы (I), включающую амидное соединение, и образующий ионную пару реагент. Описан также способ активации внутриглазного проникновения соединения, представленного формулой (I), и применение соединения, представленного формулой (I). Изобретение обеспечивает активацию проникновения соединения формулы (I), а также поддержание заданной концентрации лекарственного средства, даже если снижается частота введения композиции. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-с]хинолина общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет собой прямоцепочечный C₁-С₆алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из C₁-С₃алкокси; Z¹ представляет собой С₂-С₆алкилен; X ¹ представляет собой NR⁵ или >NCOR⁵ ; Y¹ представляет собой C₁-С₆ алкилен; R³ представляет собой С_1-6алкил, возможно замещенный C_1-6алкокси; R⁵ представляет собой водород, пиперидинил, возможно замещенный по атому азота пиперидинила группой R¹⁰, группу C₁-С ₆алкил, где последняя группа возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из NR⁷R⁸ или R ⁹; или R⁵ представляет собой C₁-С ₆алкилен, который может быть связан с атомом углерода в С₂-С₆алкиленовой группе Z¹ с образованием пиперидинового кольца; каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, возможно замещенный по атому азота пиперидинила группой R^10a, C₁-С₆алкил, где последняя группа возможно замещена одной группой, независимо выбранной из OR¹²; или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, выбранное из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, 1,4-оксазепанила и 1,4-диазепанила, где гетероциклическое кольцо возможно замещено одним или двумя заместителями, независимо выбранными из S(O)_qR¹⁵, OR¹⁵ , CO₂R¹⁵, COR¹⁵, CONR¹⁵ R¹⁶, NR¹⁵CO₂R¹⁶, пиримидинила и C₁-С₆алкила, где последняя группа возможно замещена одной группой, независимо выбранной из OR¹⁸ и CO₂R¹⁸; R⁹ представляет собой S(O)_qR²⁰; R¹⁰ и R^10a независимо представляют собой COR²⁴ или группу C₁-С₆алкил; каждый из R ¹², R¹⁵, R¹⁶, R¹⁸, R ²⁰ и R²⁴ независимо представляет собой водород или C₁-С₆алкил; q равно 2; m и n оба равны 0; и А представляет собой фенил. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на его основе и к способу лечения указанных патологических состояний. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-с]хинолина, полезные для модуляции активности TLR7. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 18 ил., 81 пр.

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II),

где А и В независимо представляют СН ₂, СО; D представляет S; значения R¹, R ², R³, R⁴ обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения. Соединения способны подавлять клетки, выделяющие ФНО- . 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.