Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....1,2,3-триазолы – A61K 31/4192

Изобретение относится к спиропроизводным партенина формулы 1b, где R/R' выбрано из группы, состоящей из фенила или замещенного фенила, такого как 4-ClC₆H₄ , 2-NO₂C₆H₄, 2,4-(MeO)₂ C₆H₃, 4-MeC₆H₄, и формулы 1d, где R представляет собой 4-MeOC₆H ₄, 2-NO₂C₆H₄, 3-NO ₂C₆H₄, 3-MeC₆H₄ , 3-MeCO₂C₆H₄. Также изобретение относится к способам получения указанных спиропроизводных и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - соединения формулы 1b и 1d, обладающие противораковой активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 сх., 3 ил., 6 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается новых радиофармацевтических средств, содержащих комплекс, который включает сульфонамидный фрагмент, способный связываться с активным каталитическим центром CA-IX, и радионуклид, приспособленный для радиовизуализации и/или радиотерапии, которые могут применяться для диагностической визуализации и терапевтического лечения заболеваний, характеризующихся сверхвыработкой CA-IX. 4 н. и 46 з.п. ф-лы, 5 табл., 47 пр.

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С_1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R¹; Q - О или S; R ³ - водород, С_1-4алкил, циклопропил, С_1-4 алкокси-С_1-4алкил, бензил или -СН₂СН ₂С(O)O-трет-Bu; R¹ - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4 алкокси, С_1-4фторалкилом, С_1-4фторалкокси, ди-(С_1-3алкил)амино или С_1-4алкокси-С _1-2алкилом; и R² - -СО-С_1-3алкил, -CF₂-С_1-3алкил или -SO₂-C _1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Предложены: фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительных болезней кишечника (ВБК), содержащая 7,8-диметокси-4(5Н),10-диоксо-1Н-1,2,3-триазоло[4,5-с][1]-бензоазепин, или его пролекарство, предпочтительно 2-(1-изопропоксикарбонилокси-2-метилпропил)-7,8-диметокси-4(5Н),10-диоксо-2Н-1,2,3-триазоло[4,5-с][1]бензоазепин, или его фармацевтически приемлемую соль; соответствующие способ профилактики или лечения ВБК и применение перечисленных соединений для изготовления профилактического или терапевтического вещества против ВБК. Показана эффективность заявленной фармацевтической композиции, более мощная, чем сульфасалазина и преднизолона по указанному назначению, в сочетании с высокой безопасностью. Показаны немногочисленные побочные эффекты соединений, отсутствие ингибирования продукции ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-5, ИФН-гамма, отсутствие сдерживания повышения веса в результате лечения. Фармацевтическая композиция согласно настоящему изобретению может проявлять мощное профилактическое и терапевтическое действие даже при тяжелой форме заболевания при резистентности к общепринятым терапевтическим средствам. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 табл.

Группа изобретений относится к медицине и касается нового применения карбоксиамидотриазола (КАТ) и его аналогов. Предложено применение этих соединений в приготовлении рецептур для лечения опосредованных TNF- и/или IL-1 заболеваний, отличающихся от злокачественной опухоли, в особенности заболеваний, связанных с болями, вызванными воспалением, химическим или физическим воздействием или ранением, а также бактериальной инфекцией. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие эффективное количество карбоксиамидотриазола (КАТ) и его аналогов и эффективное количество обезболивающих, или обезболивающих противовоспалительных, или противовоспалительных средств. Группа изобретений обеспечивает расширение арсенала средств для лечения опосредованных TNF- и/или IL-1 заболеваний, отличающихся от злокачественной опухоли. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 10 табл., 9 пр.

Описываются новые соединения общей формулы формулу (Ib)

в которой: представляет собой или (значения радикалов приведены в формуле изобретения), способ их получения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и их терапевтическое применение. Соединения являются ингибиторами цистеиновых протеаз и могут найти применение в медицине. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые производные карбамоилбензотриазола общей формулы (I),

Описываются новые азольные соединения, содержащие карбамоильную группу, общей формулы IX:

где А означает азольную группу общей структурной формулы (Х-1) или (Х-2):

G обозначает кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиперонила, инданила, нафтила, возможно замещенного фенила, бензодиоксола и феноксиметила (значения радикалов приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтические композиции их содержащие, которые могут быть применены для лечения различных расстройств центральной нервной системы особенно таких, как беспокойство, депрессия, судороги, эпилепсия, мигрень, биполярное расстройство, злоупотребление лекарствами, курение, ADHD, ожирение, расстройство сна, нейрогенная боль, удар, ухудшение познавательной способности, нейродегенерация и мышечный спазм. 7 н. и 64 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. Соединения могут быть использованы при лечении алкогольной зависимости при употреблении продуктов, содержащих этиловый спирт при необходимости совместно с антидепрессантами. В соединениях общей формулы 1

где W представляет собой атом серы или группу S=O; R¹ представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С₁-С₄алкила, С₁-С₄алкилокси, необязательно замещенного 5-6-членного азагетероциклила с 1-2 атомами азота и/или кислорода в цикле; R² представляет собой атом водорода или необязательно замещенный С₁-С₄алкил; R³ и R⁴ независимо друг от друга представляют собой необязательно одинаковые заместители, выбранные из водорода, необязательно замещенного C₁-С₄алкила, С₃-С ₆циклоалкила; R⁵ представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода или необязательно замещенного С₁-С₇алкила, С₁-С₇ алкенила, С₁-С₄алкинила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного 5-6-членного гетероциклила с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, возможно конденсированного с бензольным кольцом; С₁-С₄ -алкоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила, либо группа CR³R⁴R⁵ вместе означают группу , где Alk означает С₁-С₄алкил. Средство позволяет значительно ослабить симптомы алкогольной зависимости по сравнению с ранее известными соединениями и не оказывают неблагоприятного воздействия на функцию печени. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.

Описываются новые триазолзамещенные аминобензофеноновые соединения формулы (Iа) или (Ib) (значения радикалов приведены в формуле изобретения), фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным нафтилена, представленным общей формулы (I-A), и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность фермента цитохрома P450RAI (Сур26), к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования фермента цитохрома P450RAI (Сур26). Также настоящее изобретение относится к промежуточным соединениям для получения соединений общей формулы (I-A) и их фармацевтически приемлемых солей.

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х¹ и Х ² представляют собой кислород, R¹ представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R² представляет собой алкил или алкенил, R³ представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-0):

Данное изобретение описывает новые кристаллические формы триазоло[4,5-d]пиримидина формулы I

Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формуле

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или контроля бактериальных инфекций путем парентерального введения, содержащей эффективные количества (а) пиперациллина или его фармацевтически приемлемой соли, (b) тазобактама или его фармацевтически приемлемой соли и (с) по меньшей мере один хелатообразующий агент, выбранный из группы, состоящей из этилендиаминтетрауксусной кислоты (EDTA), диэтилентриаминпентауксусной кислоты (DTPA), гидроксиэтилендиаминтриуксусной кислоты (HEDTA), нитрилотриуксусной кислоты (NTA), O,O'-бис-(2-аминоэтил)этиленгликоль-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (EGTA), транс-1,2-диаминоциклогексан-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (CyDTA) и их фармацевтически приемлемых солей. Также предложен способ изготовления подлежащей разбавлению фармацевтической композиции. Использование хелатообразующего агента в комбинации пиперациллин/тазобактам позволяет ингибировать образование частиц при ее смешении с аминогликозидными антибиотиками. 6 н. и 56 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые производные триазоло[4,5-d]пиримидина общей формулы I

где

R¹ - С _3-5алкил, возможно замещенный галогеном;

R ² - фенил, возможно замещен фтором;

R ³ и R⁴ одинаковы и означают гидрокси;

R - ХОН, где Х обозначает СН₂, ОСН ₂СН₂ или связь;

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или сольват такой соли,

при условии, что:

когда Х-СН₂ или связь, R¹ не означает пропил,

когда Х обозначает СН₂ и R¹ обозначает СН₂СН₂CF ₃, бутил или пентил, фенильная группа на R ² должна быть замещена фтором,

когда Х обозначает ОСН₂СН₂ и R ¹-пропил, фенильная группа на R² должна быть замещена фтором; фармацевтическая композиция на их основе, способ их получения, новые промежуточные продукты формул:

и [R-(R*, R*)-2,3-дигидроксибутандиоат (1:1) соединения III

и способ лечения заболеваний, опосредованных Р _2T рецептором, таких как инфаркт миокарда, предотвращения или распространения опухоли и др. 9 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения фторированых триазолов формулы I для лечения боли и аффективных нарушений и расстройств внимания. Вещества обладают повышенной эффективностью и биодоступностью. 4 с. и 1 з.п. ф-лы