Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин – A61K 31/4166

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и косметологии и касается ингибитора гепараназной активности, включающего в качестве активного ингредиента циклическое карбоксамидное производное, представленное формулой (I) или его соли, который может использоваться в качестве средства против морщин или для отбеливания кожи. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 13 ил., 2 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазолидин-2,4-диона общей формулы (I) в форме рацематов, энантиомеров или любых комбинаций этих форм, или к их фармацевтически приемлемым солям, где R ¹ и R² независимо представляют собой алкилы, галогеналкилы, циано-, нитро-, амино-, -NR⁸-CO-R ⁵, -NR⁸-SO₂-R⁵, -NR ⁸-CO-(CH₂)_n-NR⁶R⁷ , -NR⁸-SO₂-(CH₂)_n -NR⁶R⁷ или -CO-NH₂; n выбран из 0 и 1; R⁵ представляет собой алкил; R⁶ и R⁷ независимо представляют собой атомы водорода, алкилы или алкилоксикарбонилы; R⁸ представляет собой атом водорода или алкил; R³ представляет собой алкил, или два радикала R³ совместно с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, содержащий 4 члена; R⁴ представляет собой галогеналкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода; Y представляет собой цепь линейного или разветвленного алкилена, содержащего от 5 до 11 атомов углерода, причем этот алкилен может быть насыщенным и может содержать два дополнительных члена -О-; Х представляет собой -S-, -SO-, -SO ₂-, -S=N(R⁹)- или -S(O)=N(R⁹)-; R ⁹ представляет собой атом водорода или галогеналкилкарбонил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к способу получения соединения формулы (I) при Х = S, к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазолидин-2,4-диона, обладающие антипролиферативной активностью. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 47 пр.

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R¹ представляет собой H; или R¹ выбран из C₁-C₆ алкила и C₃-C₆ алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R^2a выбран из H, P(O)(OH)₂ и C(O)(CH ₂)_n1C(O)OH; или R^2a выбран из -С(О)-C ₁-C₆ алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R^2b и R^2c независимо выбран из H и C₁-C₆ алкила; R^3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R^3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R ^3b независимо представляет собой C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R^4a и R^4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R^4a и R^4b выбран из C₁-C₆ алкила и C₁ -C₆ алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R^4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и его применению. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксо-имидазолидина, модулирующие активность андрогенных рецепторов. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для повышения адаптационных возможностей и коррекция психофункционального состояния у больных с вредными условиями труда. Для этого назначают щадящий или щадяще-тренирующий режим двигательной активности. Лечебное питание по диете N5, внутренний прием маломинерализованной (3,7 г/дм³) слабоуглекислой сульфатно-гидрокарбонатной кальциево-натриевой минеральной воды Славяновского источника (Железноводский тип минеральных вод) по 3,3 г/кг массы тела (200-250 мл) на один прием за 45 минут до еды, 3 раза в день. Применяют минеральные ванны с минеральной водой идентичного состава при температуре воды 36-37°C в течение 15 минут, через день, 10 процедур на курс лечении. Назначают сеансы психологического аутотренинга с ароматерапией в течение 14 дней, при этом дополнительно назначался внутренний прием Адаптола в течение 14 дней по 500 мг 3 раза в сутки. Изобретение обеспечивает улучшение адаптации, вегетативной регуляции, перекисного гомеостаза, функций органов пищеварения, психоэмоционального статуса пациентов, подвергшихся неблагоприятным воздействиям факторов внешней среды за счет комплексного лечения. 5 табл., 3 пр.

Изобретение относится к рыбоводству и ветеринарии. Применение флуоксастробина в качестве средства для борьбы против микозов у рыб и беспозвоночных, а также у всех стадий их развития, вызванных грибами рода Saprolegnia, Achlya, Aphanomyces. Изобретение обеспечивает остановку развития или прекращение жизнедеятельности патогенных грибов при разведении и содержании рыб для профилактики и лечения заболеваний рыб в аквакультуре, в водоемах для разведения, резервуарах для разведения, аквариумах, естественных водоемах для спортивной ловли, прудах и морских резервуарах для рыб. 1 пр.

Описываются новые производные 1,2,4-триазолонов общей формулы (I)

где А означает N, а значения других радикалов приведены в формуле изобретения, являющиеся ингибиторами рецепторов вазопрессина, способ их получения и их применение для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности для лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 512 прим.

Настоящее изобретение относится к диарилтиогидантоиновым соединениям формулы , где R₁ и R₂ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются циклоалкильной группой, состоящей из 4-5 атомов углерода, где R₃ выбирают из группы, состоящей из диметилкарбамоилалкила и цианоалкила, и где R₄ представляет собой водород или фтор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к их способу синтеза и их применению. Технический результат: получены новые диарилгидантоиновые производные, полезные при лечении гормонорезистентного рака простаты. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 25 ил., 11 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным диарилгидантоина, а именно к соединениям формул [RD162], [RD162 ] [RD162 ]. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, к способу лечения гиперпролиферативного заболевания, основанному на использовании указанных соединений. Технический результат: получены новые производные диарилтиогидантоина, обладающие полезной биологической активностью. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 29 ил., 11 табл., 60 пр.

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448096/2448096-115.gif" TARGET="_blank" TITLE="2 Kb" TI="CF" HE="35" WI="122">

Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы I, R¹ представляет собой атом водорода, атом трития, гидрокси, низший алкил, низший алкокси, атом галогена, нитро, амино или низший алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой атом водорода, гидрокси или низший алкил; X представляет собой N и Y представляет собой СН, или СН ₂, или СН-низший алкил, или X представляет собой СН и Y представляет собой N; Q представляет собой СН₂, О, NH, N-алкил, N-SO₂-алкил или N-SO₂-толуол-4-ил; W представляет собой СН₂ или связь; m, n независимо друг от друга имеют значения 1, 2 или 3; когда m имеет значение 2 или 3, R могут быть одинаковыми или разными; когда n имеет значение 2 или 3, R¹ могут быть одинаковыми или разными; каждая пунктирная линия независимо от другой пунктирной линии может представлять собой связь или не являться связью; и их фармацевтически активных солей, рацемических смесей, энантиомеров, оптических изомеров и таутомерных форм соединений формулы I в приготовлении лекарств для лечения биполярного расстройства, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, эпилепсии, расстройств приема пищи, диабетических осложнений, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма. Также изобретение относится к применению соединения формулы IA, к соединению формулы I и лекарству на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 2-имидазолов. обладающие полезными биологическими свойствами. 2 табл., 5 н. и 30 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА, КАК АГОНИСТЫ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении 2 адренергического рецептора. В формуле (I)

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R¹ означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R² означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R³ и R⁴ означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R⁵ и R ⁶ означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R³ и R⁴ означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R² не означает водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-бета-HSD1). 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения ингибитора PDE3B, выбранного из группы, состоящей из анагрелида, цилостазола, пимобендана, милринона, амринона, олпринона, эноксимона, цилостамида, веснаринона, трехинзина, 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-H-пиридазин-3-она; 3-{2-[4-(4,4-диметил-5-оксо-4,5-дигидро-1-H-пиразол-3-ил)-2,3-дифтор-фениламино]-6-оксо-циклогекс-1-енилметил}-бензонитрила; 5-{4-[2-(2,6-дихлорбензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-{4-[2-(3-нитробензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-2-фторфенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-Н-пиридазин-3-она для изготовления фармацевтической композиции для местного или мезотерапевтического лечения целлюлита. Также раскрыт способ лечения целлюлита. Изобретение направлено на расширение арсенала средств для лечения целлюлита. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям- 5-[3-(4-бензилоксифенилтио)-фур-2-ил]-имидазолидин-2,4-дионам и их формулы (IV) или его фармацевтически приемлемым солям

где R выбран из группы, состоящей из фенила, 4-бензилоксифенила, 4-дифенила, 4-метоксифенила, 3-метоксифенила, 2-метоксифенила, 3,5-диметоксифенила, 4-хлорфенила, 3-хлорфенила, 2-хлорфенила, 4-метилфенила, 3-метилфенила, 2-метилфенила и 3-трифторметилфенила, полезным в качестве ингибиторов эластазы макрофагов человека (ММР-12), а также фармацевтическим композициям на их основе и способу ингибирования. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R¹ обозначает незамещенную С₃-С ₈-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R² обозначает незамещенную C₁-С₃алкильную группу, R³ обозначает атом водорода, R⁴ обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R⁴ обозначает

CO₂R⁷, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

Настоящее изобретение относится к производным имидазолина, обладающим СВ₁-антагонистической активностью, имеющим общую формулу I, где: R₁ и R₂ независимо обозначают фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми и представляют собой хлор, бром, фтор, йод, X обозначает одну из подгрупп (i) или (ii), где: R₃ обозначает атом водорода или линейную C _1-3алкильную группу, R₄ обозначает С_3-8 циклоалкил или С_5-10, причем указанные группы могут содержать один атом N, R₇ обозначает бензильную или фенильную группу, причем указанные группы могут быть замещены по ароматическому кольцу 1 заместителем Y, где Y имеет значения, указанные выше, которые могут быть одинаковыми или разными, или R₇ обозначает C_1-8диалкиламиногруппу, R ₈ обозначает атом водорода, R₉ обозначает атом водорода и их соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и ее применению для лечения заболеваний, обусловленных каннабиоидной нейротрансмиссией. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к 1,2,4,5-тетразамещенным производным имидазола общей формулы (I), в которой R₁ представляет собой атом хлора, брома, фтора или водорода, R ₂ представляет собой атом хлора или брома, А представляет собой атом азота или группу СН, Х представляет собой атом серы или сульфоксидную (S=O) группу, или сульфоновую (SO₂ ) группу, Y представляет собой атом водорода или метильную, этильную, н-пропильную, изопропильную, н-бутильную, трет-бутильную, Z представляет собой группу СН, n представляет собой число 1, 2 или 3, и фармакологически приемлемые соли соединений. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения общей формулы (I), к соединениям, имеющим общие формулы (IV) и (V), и к применению соединения общей формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола, которые являются селективными модуляторами рецепторов СВ₁ каннабиноидов, конкретно агонистами рецепторов СВ₁ или обратными агонистами, обладающими высокой селективностью к подтипам рецепторов СВ₁/СВ₂ . 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретения относится к медицине, в частности к психиатрии, и могут быть использованы для лечения или предупреждения тревожного состояния или эпизода тревожного состояния. Фармацевтическая композиция включает эффективное количество ELB 139 (1-(4-хлорфенил)-4-пиперидиноимидазолин-2-он) или 1-(4-метоксифенил)-4-пиперидиноимидазолин-2-она, а способ включает введение пациенту эффективного количества ELB 139 (1-(4-хлорфенил)-4-пиперидиноимидазолин-2-он) или 1-(4-метоксифенил)-4-пиперидиноимидазолин-2-она. Введение ELB 139 (1-(4-хлорфенил)-4-пиперидиноимидазолин-2-он) или 1-(4-метоксифенил)-4-пиперидиноимидазолин-2-она для лечения или предупреждения тревожного состояния или эпизода тревожного состояния оказывает более сильный эффект по сравнению с другими соединениями со схожей химической формулой. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил.

Описываются 2,5-диоксоимидазолидин-4-ил-метилкарбонильные соединения формулы (I), где Х представляет собой атом кислорода или группу NR⁴; Y представляет собой NH или N-метил; Z¹ и Z² представляют собой атом кислорода; R¹ представляет собой водород или C₁-С ₆алкил; R² и R³ представляют собой водород; R⁴ представляет собой водород или C₁-С₆ алкил; L представляет собой -СН₂С(О)- или -С(O)СН₂-, либо L представляет собой С ₂-С₆алкил, возможно прерванный О, NH, S, SO, SO₂ и С(O), либо L представляет собой С₃-С₆циклоалкильную, либо L представляет собой С₃-С ₄алкиленовую цепь, концы которой присоединены к соседним кольцевым атомам углерода в 5-10-членной кольцевой системе G ², образуя кольцо; G² представляет собой насыщенную или ненасыщенную 5-10-членную кольцевую систему, которая может содержать по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы. Описываются также способы их получения, фармацевтическая композиция, содержащая их, и их применение в терапии. Соединения по изобретению являются ингибиторами металлопротеиназы ММР12 и среди прочего являются полезными для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Композиция по первому варианту содержит азотнокислое серебро, гексаметилентетрамин, тиосульфат натрия, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин, никотиновую кислоту и воду в указанных в формуле изобретения количествах. Композиция по второму варианту содержит азотнокислое серебро, гексаметилентетрамин или имидазол, имидазолсодержащее соединение платины цис-[Pt(NH ₃)₂Im₂]Cl ₃ или цис-[Pt(NH₂OH) ₂Im₂]Cl₂, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин, никотиновую кислоту и воду в указанных в формуле изобретения количествах. Композиции по изобретению обладают повышенной противоопухолевой активностью с одновременным антибактериальным и антивирусным воздействием на организм. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I):

Изобретение относиться к медицине и описывает применение эффективного количества, по меньшей мере, одного гетероциклического соединения формулы (I) или его солей, причем соединение формулы (I) выбирают из (i) соединений формулы (III) или их солей, в которой Z, Z обозначают О, Х обозначает S (тиазолидиндионовая группа), G обозначает О или S; по меньшей мере один из R ₂ и R₃ обозначает CF ₃, OR₀ или COOR₀ , где R₀ обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С₁-С₂₀ -алкил и предпочтительно С₁₀-С ₁₀-алкил, (ii) соединений (VI) или их солей: в которой Z, Z и G независимо обозначают О или S, по меньшей мере один из R₂ и R₃ обозначает водород, CN, CF₃, NO₂ , OR₀, COOR₀ или насыщенный линейный или разветвленный С₁ -С₂₀-алкил и предпочтительно С ₁-С₁₀-алкил, возможно, замещенный OR₀, где R₀ обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С ₁-С₂₀-алкил и предпочтительно С ₁-С₁₀-алкил, (iii) соединений (VII) или их солей, в которой Z, Z и G независимо обозначают О или S; R обозначает насыщенный линейный или разветвленный С₁-С ₁₀-алкил; по меньшей мере один из R₂ и R₃ обозначает насыщенный линейный или разветвленный С₁-С₂₀ -алкил и предпочтительно С₁-С ₁₀-алкил, NO₂, OR ₀, где R₀ обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С₁-С ₂₀-алкил и предпочтительно С₁-С ₁₀-алкил. Данные соединения оказывают улучшенное действие на стимуляцию роста кератиновых волокон, в частности, человека, препятствуют их выпадению и повышают их плотность. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I),

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где X выбран из NR1, S; Y₁ и Y₂ представляют собой О; Z представляет собой О; m равно 0 или 1; А выбран из прямой связи, (С1-6)алкила; R1 выбран из Н, алкила; R3 и R6 независимо выбраны из Н, алкила, галогеноалкила, гетероалкила, циклоалкила, арила, циклоалкил-алкила, циклоалкил-гетероалкила, гетероциклоалкил-алкила, алкиларила, гетероарила, арилалкила, арил-гетероалкила, гетероарил-алкила, гетероарил-гетероалкила или гетероциклоалкила, R4 выбран из Н, алкила; R5 представляет собой бициклическую или трициклическую группу, содержащую две или три кольцевые структуры, каждая из которых содержит от 3 до 7 кольцевых атомов, независимо выбранных из циклоалкила, арила, гетероциклоалкила или гетероарила; где каждая кольцевая структура соединена со следующей кольцевой структурой через прямую связь, через -O-, через -S-, через (С1-6)алкил, через (С1-6)гетероалкил, через (С1-6)алкинил, через карбокси(С1-6)алкил или конденсирована со следующей кольцевой структурой, где гетероалкил представляет собой замещенный гетероатомом алкил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, О и S. Описываются также соединения формулы Ib, Ic, Id, фармацевтичекая композиция и применение этих соединений в изготовлении лекарства для использования в лечении заболевания или состояния, опосредованного одним или более чем одним ферментом, представляющим собой металлопротеиназу. Представленные соединения полезны в качестве ингибиторов металлопротеиназ, особенно в качестве ингибиторов ММР12. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описывается соединение формулы I

Описываются соединение общей формулы (I)