Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол – A61K 31/416

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0:

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при введении терапевтической комбинации: конъюгата антитело-лекарственное средство трастузумаба-MCC-DM1 и химиотерапевтических средств: GDC-0941 и GNE-390. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 40 ил., 5 пр., 21 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет собой Н или R ₁ и R₂ вместе с группой азота могут образовывать

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиримидина общей формулы (I), или к его фармацевтически приемлемым солям, где X¹ обозначает N, N-R³, C-R³ или O; X ² обозначает N, CH или C-CH₃; X³ обозначает N или C, где Х¹, X² и X ³ все одновременно не обозначают N; X⁴, X ⁵ каждый независимо обозначает C или N; X⁶ обозначает N или C-R¹; где по меньшей мере два и не более четырех из X¹, X², X³, X⁴ , X⁵ и X⁶ обозначают N; и где связи между X¹ и X², X² и X³, X³ и X⁴, X⁴ и X⁵, X⁵ и X¹, а также X⁵ и X ⁶ могут каждая независимо быть одинарной или двойной, или же образовывать ароматический цикл, при условии, что образуется химически устойчивая структура; R обозначает (циклогексил)-R ²; R¹ обозначает галоид, нитрогруппу, -CN, -CH ₂CN, -OH, -NH₂, -COOH или -Y¹R ⁴; Y¹ обозначает -O-, -SO₂-, -NHSO ₂-, -С(O)O- или связь; R⁴ обозначает (C ₁-C₆)алкил, фенил или бензил, каждый из которых замещен 0-3 раза гидроксигруппой или галогеном; n равно 0, 1 или 2; R³ обозначает H или (C₁-C₆ )алкил; R² обозначает H, -OH, =O или -Y² -Y³-Y⁴-R⁵, где Y² обозначает -C(O)-, -C(O)NR^a, -NH- или связь; Y ³ обозначает (C₁-C₆)алкилен или связь; Y⁴ обозначает -NR^a-,

-S-, -SO₂-, -NR^aC(O)-, -NHSO₂- или связь; R⁵ обозначает (C₁-C₆)алкил, (C₃-C₁₀)циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, где R⁵ является необязательно замещенным -OH или -NHR^a; где каждый R^a независимо обозначает водород или (C ₁-C₆)алкил; Z обозначает водород. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные пиримидина, полезные для терапевтического и/или профилактического лечения расстройства, опосредованного c-Jun N-терминальной киназой. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу. Заявляемое соединение проявляет анальгетическую активность в дозе, почти в 2 раза меньшей, чем анальгин, превосходя его при этом по уровню действия. Кроме того, оно проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении Staphylococcus aureus (3,8 мкг/мл) и выраженную бактериостатичекую активность в отношении Staphylococcus epidermidis (15,6-31,2 мкг/мл), Staphylococcus saprophyticus (250 мкг/мл) и грибка Candida albicans (500-1000 мкг/мл), а также бактерицидную активность в отношении трех названных видов стафилококков (соответственно 62,5, 500 и 1000 мкг/мл), превосходя по уровню действия фенилсалицилат. Соединение (I) относится к малотоксичным (ЛД₅₀=1500 мг/кг). Кроме того, изобретение относится к анальгетическому и противомикробному средствам, представляющим собой соединение (I). 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А ₂ 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X₁ представляет собой N, , Х₂ представляет собой N, , Х₃ представляет собой N, , Х₄ представляет собой N, СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН₃ , -СН₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН ₂СН₃, -CN, -СН₃ОН; представляет собой -Н, галоген, -СН₃, -СН ₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН₂ СН₃, -CN, СН₂ОН, -NH₂; представляет собой -Н, -S(O)_rR⁴, галоген, -CN, -СООН, -CONH₂, -СООСН₃, -СООСН ₂СН₃; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³ ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R^b; R ^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR⁴, -NR ⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O)_rR ⁴, -SO₂NR⁴R⁵, -NR ⁴SO₂NR⁴R⁵, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR ⁵-; L¹ представляет собой NR³C(O) или C(O)NR³; R³, R⁴ и R ⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, С₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный C₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C₁-C₆-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х ₁ представляет собой ; Х₂ представляет собой , Х₃ представляет собой , Х⁴ представляет собой СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н; представляет собой -Н, -F; представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R ^b, R^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR ⁴, -NR⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O) _rR⁴, -SO₂NR⁴R⁵ , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR⁵-; L¹ представляет собой NR ³C(O) или C(O)NR³; R⁴ и R⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, C₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный С ₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С₁-С₆-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Изобретение относится к соединению формулы II, где Q представляет собой (CR₄R₅)_n3 ; n₁ представляет собой 1 или 2; n₂ представляет собой 1 или 2; n₃ представляет собой 1; R₂ представляет собой R₂-1 или R₂-2, Ar представляет собой фенил или гетероарильное кольцо, состоящее из 8-10 атомов углерода и 1-2 гетероатомов, выбранных из О или S; Х представляет собой от 1 до 2 заместителей, расположенных на Ar, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из OR₈ , NR₈R₉, SR₈, SO₂ R₈, SO₂NR₈R₉, NR ₈SO₂R₉, CONR₈R₉ , NR₈C(=O)R₉, NR₈C(=O)OR ₉ и CN; R₃-R₅ представляют собой H; R₈ представляет собой Н, алкил, циклопропил, фенил или пиридинил; необязательно замещенный одним или несколькими галогенами или гетероатом-содержащими заместителями, выбранными из группы, состоящей из OR₁₁, NR₁₁R ₁₂, CO₂R₁₁, CONR₁₁R ₁₂, NR₁₁C(=O)R₁₂; R₉ представляет собой Н или алкил; R₁₁-R₁₂ независимо представляют собой Н, алкил, пиридинил или морфолинил. Предложенные соединения являются ингибиторами rho-связанной протеинкиназы, которые могут найти свое применение в медицине для предупреждения или лечения заболеваний или состояний, связанных с реорганизацией цитоскелета, а именно для лечения повышенного внутриглазного давления, такого как первичная открытоугольная глаукома. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 ил., 3 табл., 226 пр.

Формула II

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным соединениям класса индазола: 3-(2-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Ia) и 3-бензил-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Iб) общей формулы:

(R=C₆H₄Br-2 (а), CH₂C₆H₅ (б)). Также изобретение относится к противомикробному средству на основе соединения формулы (Ia) или (Iб). Технический результат: получены новые производные индазола, обладающие противомикробной активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается лекарственной формы для перорального введения, содержащей твердую дисперсию ингибитора тирозинкиназы, который представляет собой N-[4-(3-амино-1Н-индазол-4-ил)фенил]-N'-(2-фтор-5-метилфенил)мочевину (АВТ869), по меньшей мере, одного фармацевтически приемлемого полимера и фармацевтически приемлемого солюбилизатора или комбинации двух или более фармацевтически приемлемых солюбилизаторов, выбранных из фармацевтически приемлемых неионных поверхностно-активных веществ, где фармацевтически приемлемый солюбилизатор имеет значение HLB в диапазоне от 3.5 до 13 и где комбинация фармацевтически приемлемых солюбилизаторов имеет среднее значение HLB в диапазоне от 4.5 до 12. Изобретение также касается способа получения указанной лекарственной формы. Изобретение обеспечивает создание безопасной лекарственной формы, характеризующейся низким уровнем продуктов разложения активного вещества. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к композиции для консервирования клеток, тканей и органов, включающей в качестве активного ингредиента соединения индола и индазола формулы (1), или их фармацевтически приемлемые соли или изомеры, которые являются эффективными для предотвращения повреждения органов, выделенных клеточных систем или тканей, вызванного хранением при низких температурах, операцией по трансплантации или посттрансплантационной реперфузией. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл, 156 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола - 3-(1-нафтилметил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду формулы 1. Соединение 1 получают взаимодействием 2-(1-нафтилацетил)-циклогексанона с гидразингидратом в среде изопропанола при кипячении с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Соединение 1 представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, легко растворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в воде, спирте, хлороформе. Изобретение также относится к средству, обладающему противомикробным действием. Технический результат - соединение 1 проявляет выраженное ингибирующее действие относительно штаммов золотистого стафилококка и тормозит их рост в концентрации 0,5 мкг/мл, проявляет бактерицидный эффект в концентрации 2,0 мкг/мл, а также тормозит рост грибка Candida albicans в концентрации 2 мкг/мл и вызывает гибель штамма в концентрации 62,5 мкг/мл. ЛД₅₀ при пероральном введении составила более 1000,0 мг/кг. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R¹, R ², R³, R^4a, R^4b, R ⁵, R⁶, Ar, X¹, X², X ⁴, X⁴ и X⁵ имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где X¹, X², Y, R^la, R^lb, R^2a, R^2b , А₁, A₂, А₃ и А₄ имеют значения, указанные в описании, которые являются антагонистами ванилоидного рецептора подтипа 1 (VR1), а также к фармацевтической композиции на основе соединений формулы 1 и способам лечения боли, невропатической боли, аллодинии, боли, связанной с воспалением или воспалительным заболеванием, воспалительной гиперальгезии, гиперактивности мочевого пузыря и недержания мочи. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 21 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к соединению формулы I и его пролекарству, представляющему собой 2-(5-(2-((3-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)уреидо)метил)-4-фторфенокси)-1 Н-индазол-1-ил)этилдигидрофосфат, а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе. Указанные соединения являются ингибиторами киназ. Объектами изобретения также являются способы получения соединения формулы I, промежуточные соединения для его получения и способы лечения опосредованного киназами состояния у млекопитающего. В частности, указанные соединения могут применяться при лечении воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, деструктивных заболеваний костей, пролиферативных заболеваний, инфекционных заболеваний, вирусных заболеваний или нейродегенеративных заболеваний. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 табл., 13 биологических пр., 9 препаративных пр.

В настоящем изобретении предложено соединение формулы I, в котором радикалы и группы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются лигандами 5-гидрокситрипамина-6 (5-НТ₆) и могут найти применение для лечения нарушения центральной нервной системы, которое связано с 5-НТ₆ рецептором или на которое 5-НТ₆ рецептор оказывает влияние. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и способу лечения указанных нарушений. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

В настоящем изобретении предложены новые соединения, которые являются модуляторами каннабиноидных рецепторов, в частности модуляторами каннабиноидных рецепторов 1 (СВ1) или каннабиноидных рецепторов 2 (СВ2), и их применение для лечения заболеваний, состояний и/или нарушений, регулируемых каннабиноидным рецептором (таких как болевые ощущения, нейродегенеративные нарушения, нарушения, связанные с приемом пищи, потеря веса или контроль за весом и ожирение), а также фармацевтические композиции на их основе. Новые соединения характеризуются структурными формулами 1А, 1b и 1g, в которых радикалы и группы имеют значения, определенные в формуле изобретения. 28 н. и 27 з.п. ф-лы, 13 табл., 3 ил.

Изобретение относится к дерматовенерологии и может быть использовано для лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса. Для этого используют фармацевтическую композицию, содержащую трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия. Способ обеспечивает создание нового способа, позволяющего повысить эффективность и снизить стоимость лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса. 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R ¹-R⁴ имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ означает атом водорода или (С₁-С₆)алкил, -SO₂NR₇R₈, фенил (С₁ -С₃)алкил или (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R₂ и R₃ каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C ₁-С₆)алкокси; Х означает О, S, SO, SO₂ или NR₄; R₄ означает атом водорода или (C₁-С₆)алкил, фенил, фенил(С₁ -С₃)алкил, (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR₇, -CO₂ R₇ или -SO₂NR₇R₈, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С₁-С₃)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR₁₀R₁₁)_n- или -R ₁₀C=CR₁₁-; R₇ и R₈ каждый независимо обозначают атом водорода или (С₁-С ₆)алкильную группу; R₁₀ и R₁₁ каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR ₇R₈; n равно 1 или 2; А означает (С₃ -С₁₂)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С₁-С ₃)алкил, (С₁-С₃)алкокси; когда Х означает NR₄, то Y и R₂ вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR₄ , R₁ обозначает атом водорода или (С₁-С ₆)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R₁O означает 6-ОН или 6-ОСН₃, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R₂, R₃) или (R₃ , R₂) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R₁O означает 6-ОН, R₂ и R ₃ означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO₂, A означает фенил и R₁O означает 5- или 6-ОСН₃, то (R₂, R₃) или (R₃, R₂ ) отличны от (Н, ОСН₃) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается защитного средства для нейронных клеток сетчатки, содержащего в качестве активного ингредиента соединение общей формулой (1) или его соль, способа профилактики или лечения болезней, связанных с повреждением нейронных клеток сетчатки и применения соединения формулы (1) для профилактики или лечения болезней, связанных с повреждением нейронных клеток сетчатки. Изобретение обеспечивает высокий защитный и лечебный эффект. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R¹-R ⁷ имеют значения, приведенные в описании и формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются специфическими ингибиторами 11b-HSD1. Они могут быть использованы для лечения и/или профилактики заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11b-HSD1, в частности для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета II типа. Объектом изобретения также является фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения и/или профилактики указанных выше заболеваний. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (III), в которых радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, например к 1H-индазолам, 1,2-бензизоксазолам и 1,2-бензизотиазолам, Данные соединения являются лигандами рецепторов подтипа -7 nAChR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, и к применению указанных соединений для получения лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с недостаточностью функции никотиновых рецепторов ацетилхолина или с их аномальной функцией, прежде всего в ткани мозга. 21 н. и 25 з.п. ф-лы.