Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца – A61K 31/4155

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости. Также предложено применение комбинации по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения для получения лекарственного средства для потенцирования аналгезирующего действия опиоидов или опиатов и для снижения вызываемой ими зависимости, причем опиат выбран из группы: гидроморфон, оксиморфон, дезоморфин, диацетилморфин, никоморфин, дипропаноилморфин, бензилморфин и этилморфин. Показан синергизм обезболивания комбинацией морфина и соединения 63; при этом соединение 63 ослабляло эффекты положительного подкрепления, вызываемые морфином при выработке условного рефлекса. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения ларвальных эхинококкозов лабораторных животных. Нокодазол вводят подкожно в количестве, не вызывающем образования соединительнотканной капсулы вокруг препарата, по 10 инъекций в сутки в суточной дозе 11-200 мг/кг, с интервалом в 3-4 дня, в точки, расположенные на дорзальной и вентральной поверхностях тела животного. Способ высокоэффективен для лечения цистного и альвеолярного ларвальных эхинококкозов и других тканевых паразитозов лабораторных животных. 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R¹ и R² имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина. Значения заместителей в формулах (II) и (IA) определены в формуле изобретения. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 58 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R¹ представляет собой карбоксигруппу; R² независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R³ независимо представляет собой фенил(С ₁-С₆алкил) группу, замещенную фенил(С₁ -С₆алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо представляет собой атом водорода, С₁-С₆ алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В ¹, В² и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А

где R₂=атом водорода или метил; R₃=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. Данные соединения могут быть использованы при лечении группы расстройств и аномалий, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоид-подобными белками. Соединения настоящего изобретения могут также быть использованы для лечения глазных заболеваний, связанных с патологическими отклонениями и изменениями в тканях зрительной системы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данные соединения, а также применению данных соединений для получения лекарственных препаратов для лечения и профилактики заболеваний или состояний, связанных с амилоидом и/или амилоид-подобными белками. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 27 пр. получения, 5 пр. биол. исслед.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11 HSD1 (11- -гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R¹)_a означает

группу; -B-(R²)_b означает группу, указанную в п.1 формулы, R³ означает водород; Х означает СН₂ или О; и Y означает CH₂. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R¹ представляет собой водород или C_1-6алкил; R² представляет собой -SR⁵, галоген, галогенированный С_1-6 алкил или т.п., R³ представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(R^aR^b)-R^c-R ^d, или группу, представленную формулой: -(CR^e R^f)_m-С(R^aR^b)-R ^c-R^d, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R⁴ представляет собой -OR⁶, -CONR⁷R⁸, -NR ⁹CONR⁷R⁸, -(CR¹⁰R ¹¹)_pOH, -(CR¹⁰R¹¹) _pOCONR⁷R⁸, -NR⁹COR ¹², -(CR¹⁰R¹¹)_pNR ⁹COR¹², -С(=О)NR⁹OR¹², -CONR⁹CONR⁷R⁸, -CN, галоген или NR⁹(С=O)OR¹²; R⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁶ представляет собой водород или -CONR⁷R⁸; каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой водород или т.п., R¹⁰ и R¹¹ независимо представляет собой водород; R¹² представляет собой C_1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

Изобретение относится к соединению формулы I

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R¹ представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R² представляет собой группу формулы: -Y-R⁵, где Y представляет собой -O- или S; R⁵ представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R⁴ представляет собой водород или С_1-10алкил; R ³ представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R⁶ , где Z представляет собой -NR⁷- или -NR⁷ -W-; R⁶ представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R⁷ представляет собой водород или С_1-10алкил, W представляет собой C _1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R² представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R³ представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

ИНГИБИТОРЫ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДНОЙ ДЕГИДРОГЕНАЗЫ

Описаны соединения формулы (I), а также их фармацевтически приемлемые соли, где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются ингибиторами фермента 11 -гидроксистероидной дегидрогеназы (11 -HSD1). Эти соединения и содержащие их фармацевтические композиции полезны для лечения и профилактики заболеваний, таких как, например, сахарный диабет II типа и метаболический синдром, в частности ожирения, нарушений, связанных с приемом пищи или дислипидемии. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения. Предложенная комбинация предназначена для ингибирования роста опухолевых клеток. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе предложенной комбинации, применению комбинации и ее отдельных компонентов и способам лечения, профилактики и устранения симптомов рака у пациента. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл.

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2),

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для ингибирования роста клеток опухоли, включающей цитотоксичное соединение, выбранное из соединений камптотецина; антиметаболитов; алкалоидов барвинка; таксанов; соединений платины; ингибиторов топоизомеразы 2; и комбинации двух или более из указанных классов, или ингибитор передачи сигнала, выбранного из антител, мишенью которых является рецептор EGPR; ингибиторов тирозинкиназы EGFR; антител, мишенью которых является рецепторная система VEGF/VEGF; ингибиторов PDGFR; ингибиторов Raf и ингибиторов передачи РКВ, в эффективном количестве и соединение формулы (IV). Также раскрыты фармацевтическая композиция, способ ингибирования роста клеток опухоли, способ лечения злокачественного новообразования у пациента и применение комбинации для получения лекарственного средства. Предложены новые эффективные комбинации для ингибирования роста клеток опухоли. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 20 ил., 7 табл.

где R¹, R², R ¹¹, Т, U и r имеют указанные в формуле значения.

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использован для ведения родов у беременных с трансплантировнной почкой. Для этого родоразрешение проводят путем кесарева сечения поперечным надлобковым доступом на матке в нижнем сегменте. При извлечении головки плода вводят метилпреднизолон в дозе 500-750 мг внутривенно (болюсная пульс-терапия). Сразу после операции вводят азатиоприн в дозе 100 мг/сутки. В послеродовом периоде проводят антибактериальную терапию цефалоспоринами III и IV поколения в течение 7-10 дней. Швы снимают на 7-10 сутки. Грудное вскармливание противопоказано. Способ ведения родов у беременных с трансплантированной почкой позволяет этому контингенту женщин иметь детей и при этом избежать отторжения трансплантата, также наблюдалось рождение живых детей, развивающихся соответственно возрасту, и у которых не возникло заболеваний мочеполовой системы.

Изобретение относится к новой аддитивной соли пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты и кислоты, где указанную соль получают с использованием кислоты, выбранной из метансульфоновой кислоты и уксусной кислоты и их смесей. Изобретение также относится к способам получения аддитивной соли пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты с кислотой, к фармацевтическим композициям, к водному раствору аддитивной соли пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты с кислотой, к способу получения пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, к способу получения промежуточного соединения формулы (XIII), к новому промежуточному соединению формулы (XI), к способу получения пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, к способу профилактики или лечения заболевания или болезненного состояния, опосредованного циклинзависимой киназой или киназой гликогенсинтазы-3, к способу облегчения состояния или уменьшения проявлений заболевания или болезненного состояния, опосредованного циклинзависимой киназой или киназой гликогенсинтазы-3, к способу лечения заболевания или состояния, включающего аномальный рост клеток или являющегося следствием аномального роста клеток у млекопитающего, к способу облегчения состояния или уменьшения проявлений заболевания или состояния, включающего аномальный рост клеток или являющегося следствием аномального роста клеток у млекопитающего, к способу лечения заболевания или состояния, включающего аномальный рост клеток или являющегося следствием аномального роста клеток у млекопитающего, к применению аддитивной соли с кислотой пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, к пиперидин-4-иламид 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, к способу лечения В-клеточной лимфомы, диффузной В-крупноклеточной лимфомы или хронического лимфоцитарного лейкоза, к способу диагностики и лечения заболевания или болезненного состояния, опосредованного циклинзависимой киназой, к применению аддитивной соли с кислотой пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, к способу ингибирования роста опухоли у млекопитающего, а также к способу ингибирования роста опухолевых клеток. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антипролиферативной активностью. 26 н. и 49 з.п. ф-лы, 5 ил., 11табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R¹-A-NR⁴; А обозначает связь, С=O, или NR^g(C=O, где R⁸ обозначает водород или С_1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R¹ обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С_1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С _1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO₂; R² обозначает водород или метил; R³ выбирают из водорода и карбоциклической или гетероциклической групп, содержащих от 3 до 6 кольцевых членов; и R⁴ обозначает водород или метил. Указанные карбоциклические и гетероциклические группы определены в формуле изобретения и могут быть необязательно замещены группами, указанными в формуле изобретения. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе предложенных соединений, их применения для получения лекарственных средств и способы их получения. 8 н. и 40 з.п. ф-лы, 6 табл.

.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R ¹-R⁴ имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится медицине, а именно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции выявленной нежелательной реакции на проводимую гипотензивную терапию у больных с бронхиальной астмой. Для этого рассчитывают коэффициент вегетативного баланса (КВБ) по формуле