Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол – A61K 31/41

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -H; R₁ и R ₂ означают незамещенный -C_1-8-алифат; R ₃ означает незамещенный -C_6-16-арил; R₄ означает -H или -C(=O)R₀, где R₀ означает -C_1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C_1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR₆ R₇ или =N-R₆, причем R₅ означает -NH₂, -NH-(незамещенный-C_1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C_1-8-алифат)₂, если X означает =O, или R₅ и R₆ совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C₁-C₈алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R₆, или R₅ и R₆ совместно образуют незамещенный - фенил, и R ₇ означает -H, если X означает =CR₆R₇ , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к медицине, онкологии, комплексному лечению плоскоклеточного рака анального канала в стадии T1-2NoMo. Способ включает дистанционную лучевую терапию в сочетании с локальной электромагнитной гипертермией, химиотерапией цисплатином и блеомицином, метронидазол в составе композитной смеси, вводимой внуриректально. Лучевую терапию проводят с использованием 3D планирования по технологии IMRT фотонами 6-18 МэВ непрерывным курсом на область опухоли и зоны регионарного метастазирования РОД от 1,6 до 1,8 Гр ежедневно 5 раз в неделю, 27-30 фракций, СОД 48,0-48,6 Гр. Одновременно на опухоль проводят лучевую терапию с использованием симультатного интегрированного буста РОД от 2,0 до 2,2 Гр, 27-30 фракций, СОД 59,4-60,0 Гр. Способ позволяет уменьшить лучевую нагрузку, снизить дозы лучевой терапии на окружающие критические структуры, сократить время и число сеансов лучевой терапии, интенсивность и количество токсических реакций, общую продолжительность лечения, исключить ранние рецидивы. 2 пр.

Описываются новые соединения общей формулы

Изобретение относится к медицине и представляет собой способ предупреждения метастазов раковых клеток и способ лечения рака с помощью введения эффективного количества соединения, являющегося производным фенилсульфаминовой кислоты, либо комбинации соединения, являющегося производным фенилсульфаминовой кислоты, и химиотерапевтического агента. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 24 пр., 9 ил., 22 табл.

Настоящее изобретение относится к наружному средству для лечения ран, загрязненных микрофлорой. Указанное средство содержит 0,1-0,2% лидокаина гидрохлорида, 30-36% тромболизина, 0,25-0,5% метронидазола, 0,3-0,45% клиндамицина, 0,45-0,6% рифампицина, 10% масла оливкового, 1,5-2,0% масла облепихового, 5,1% крахмала и воду серебряную. Заявленное изобретение способствует снижению осложнений в ране, загрязненной микрофлорой, обеспечивает ускоренное прохождение антибактериальных действующих веществ через межтканевые пространства в глубину тканей с более быстрым подавлением патогенной микрофлоры в широком диапазоне. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения. Заявленное лекарственное средство включает комбинацию 6-[4-(1-циклогексил-1H-тетразол-5-ил)бутокси]-3,4-дигидрокарбостирила или его соли и L-карнитина или его соли или левокарнитина хлорида. Изобретение также относится к способу лечения окклюзионного заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества указанной комбинации. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для эмпирического лечения женщин с воспалительными заболеваниями органов малого таза. Для этого проводят инфузии азитромицина, а также осуществляют ежедневный прием метронидазола. При этом азитромицин принимают однократно внутрь в дозе 1,0 г на 5-й день после инфузий. Лечение проводят в сочетании с ежедневным приемом с первого дня терапии метронидазола два раза в день по 500 мг в течение 14 суток. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет снижения дозы и риска побочных явлений. 7 ил., 3 пр.

Описываются рацемически или энантиомерно обогащенные соединения 3-замещенного пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемые соли, где A означает фенил, нафтил, возможно замещенные, или бензотиофенил; B - азол, выбранный из группы, состоящей из триазола, бензотриазола, 5-метил- или 5-фенилтетразола;

Y - CH₂ и X - N-R, где R - водород или C_1-4алкил, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и способы лечения депрессии, тревожности и болевого расстройства у млекопитающего. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 126 прим.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии. Способ включает комплексное лечение. Больному вводят азатиоприн, дексаметазон, анальгин. Причем азатиоприн вводят по 50 мг три раза в сутки, после еды, в течение 21 дня. Дексаметазон вводят внутримышечно по 4 мг, три раза в сутки, в течение 15 дней. С 16 по 18 день лечения дексаметазон вводят по 4 мг 2 раза утром и днем. С 19 по 21 день его вводят по 4 мг днем. В течение 10 дней проводят парентеральное введение 50% раствора анальгина по 2,0 мл вечером перед сном. Ежедневно в 9 часов утра проводят магнитно-лазерную терапию на область болевой зоны поясницы. Воздействуют лазерным инфракрасным излучением длиной волны 0,8-0,9 мкм, импульсной мощностью 5-8 Вт, частотой следования импульсов 1000 Гц и магнитной индукцией 35 мТл. Воздействуют контактно, стабильной методикой, паравертебрально по полям. Длительность воздействия на одно поле 2 минуты. На курс лечения 15 процедур. Затем в горизонтальном положении лежа надевают ортопедический корсет Триверс. Корсет снимают в горизонтальном положении перед сном. Способ сокращает сроки лечения, увеличивает длительность ремиссии, в том числе за счет разработанных режимов и сочетаний различных компонентов воздействия. 1 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтическим композициям для лечения нарушения акта мочеиспускания (НАМ), являющегося синдромом, проявляющимся учащенными мочеиспусканиями, недержанием мочи, задержкой мочеиспускания и др. Фармацевтическая композиция включает антихолинергический препарат - тропиновый эфир дифенилуксусной кислоты, и препараты другого механизма действия - тамсулозина гидрохлорид, или баклофен в виде таблеток или капсул с пролонгированным высвобождением, или трансдермальных лекарственных форм (гелей, мазей или пластырей). Использование изобретения позволяет расширить арсенал лекарственных средств и повысить эффективность лечения НАМ при ряде распространенных урологических, неврологических и гинекологических заболеваний наряду с повышением качества жизни пациентов с НАМ. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 24 табл., 4 пр.

Изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, предназначенной для доставки терапевтически эффективного количества валсартана в виде свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Лекарственная форма включает соединение двойного действия в количестве от 4 до 90% в расчете на массу композиции и фармацевтически приемлемые эксципиенты. Соединением двойного действия является полупентагидрат тринатриевой соли [3-((1S,3R)-1-бифенил-4-илметил-3-этоксикарбонил-1-бутилкарбамоил)пропионат-(S)-3'-метил-2'-(пентаноил{2''-(тетразол-5-илат)бифенил-4'-илметил}амино)масляной кислоты]. Указанное соединение двойного действия присутствует в количестве 40, 50, 100, 200 или 400 мг в одной стандартной лекарственной форме. Также изобретение относится к способу получения твердой пероральной лекарственной формы. Лекарственная форма по изобретению характеризуется таким профилем растворения in vitro, что через 30 мин высвобождается в среднем от приблизительно 10 до приблизительно 100 мас.% валсартана в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные профиль растворения и скорость абсорбции валсартана обеспечивают общую более низкую дозу валсартана. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл., 6 пр.

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Группа изобретений раскрывает фармацевтическое применение 2-фенил-1,2-бензизоселеназол-3(2Н)-она или его соли, которое применимо в качестве средства для профилактики или лечения глазного заболевания, сопровождающегося нарушением деятельности зрительного нерва, представляющего собой глаукому, глаукоматозную нейропатию зрительного нерва или глаукоматозную констрикцию поля зрения. Средство представляет собой дозированную форму в виде глазных капель, офтальмической мази, вставки, повязки, инъекции, таблетки, гранулы замедленного действия или капсулы. Путь введения представляет собой введение в стекловидное тело, в конъюнктивальный мешок, инстилляционное, подконъюнктивальное, субтеноновое или пероральное введение. Группа изобретений обеспечивает подавляющий эффект в отношении защиты ганглиозных клеток сетчатки. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) C₂-C₆алкенильную группу, (4) C ₂-C₆алкинильную группу, (5) C₁-C ₆алкоксигруппу, (6) гидроксиC₁-C₆ алкильную группу, (7) C₁-C₆алкокси(C ₁-C₆)алкильную группу, (8) -CONR¹¹ R¹², в которой R¹¹ и R¹² являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C₁-C₆алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C₁-C₆алкильной группой; R² представляет собой (1) атом галогена, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C₁-C₆ алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C₁-C₆алкильной группы, (3) C₁-C₆алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

Группа изобретений относится к жидкому пероральному раствору для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, и к способу его получения. Жидкий пероральный раствор включает валсартан в концентрации, равной или менее 5 мг/мл, смачивающий агент, консервант, ароматизатор, буферную систему и воду, причем рН раствора составляет 4,5-5,9. В качестве смачивающего агента используется полоксамер 188, характеризующийся структурой НО(CH ₂CH₂O)_а(СН(СН₃)CH ₂OH)_b(CH₂CH₂O)_с Н, где а равен 75, b равен 30, с равен 75, со средней молекулярной массой 8350. Буферная система содержит цитраты щелочных металлов и лимонную кислоту, ацетаты щелочных металлов и уксусную кислоту, сукцинаты щелочных металлов и янтарную кислоту или их смеси. Способ получения указанного раствора включает смешивание компонентов с последующим добавлением валсартана при нагревании. Заявленная группа изобретений обеспечивает получение жидкого раствора валсартана с длительным сроком хранения. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии для перорального введения, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли, и по крайней мере один или два, или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, консерванта, буферной системы, суспендирующего/стабилизирующего агента, и пеногасителя. Буферная система выбрана из цитрата натрия, цитрата калия, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, дигидрофосфата натрия и дигидрофосфата калия и поддерживает рН композиции в интервале от 3,0 до 5,0. Настоящее изобретение, кроме того, относится к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства. Суспензия валсартана при пероральном введении обеспечивает высокий уровень биодоступности и снижение вариабельности ответной реакции на введенную дозу при введении различным субъектам или одному субъекту. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, эндокринологии, и может быть использовано для коррекции дисбиоза влагалища при метаболическом синдроме. Для этого осуществляют комплексное воздействие на организм путем коррекции массы тела с помощью немедикаментозных и медикаментозных средств. При этом назначают гипокалорийную диету с пониженной калорийностью 500-600 ккал/сут, со сниженным содержанием жиров в пище до 20-30% и гиполипидемической направленностью. Также назначают повышенную физическую активность и препарат ксеникал в течение 6 месяцев. Коррекцию метаболических расстройств проводят с помощью препаратов, обладающих антиоксидантным и мембранстабилизирующим действием, ежедневно в течение 3 месяцев. Восстановление микрофлоры влагалища осуществляют с помощью предварительной санации вагинального биотопа антибактериальными препаратами в течение 7 дней и иммунокоррекции в течение 10 дней с последующим назначением препаратов-эубиотиков в течение 5-7 дней. При этом коррекцию дисбиоза влагалища проводят до уменьшения количества условно-патогенных бактерий и/или восстановления содержания нормальной микрофлоры. Способ обеспечивает повышение эффективности коррекции дисбиотических нарушений влагалища при метаболическом синдроме. 1 пр., 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения хронического эрозивного гастрита, ассоциированного с Helicobacter pylori. Проводят уреазный тест с зубным налетом и при выявлении микроорганизма в дополнение к антихеликобактерной терапии проводят десневые аппликации метронидазолом (Метрогил Дента гель) в течение 3 дней утром по 30 минут. Начиная с 4 дня, пациент 2 раза в день чистит зубы пастой из серии «Мексидол», добавляя в нее Метрогил Дента гель размером со «спичечную головку». Через 15 минут проводят полоскание ротовой полости 0,02% раствором хлоргексидина биглюконата. Эти процедуры проводят в течение месяца и повторяют за месяц до предполагаемого обострения со стороны желудка. Предлагаемый способ позволяет увеличить сроки ремиссии. 1 пр., 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

Изобретение относится к новым инданильным производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью антагониста кальциевого рецептора. В формуле (I):

Изобретение относится к органической химии, конкретно к 16-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)-15,16-эпоксилабданоидам формулы (Ia-в)

где R=Me (Ia), Ph (Iб), CH₂Cl (Iв), обладающим способностью подавлять рост опухолевых клеток человека. Соединения получают из ламбертиановой кислоты, содержащейся в живице и хвое кедра сибирского. Технический результат - получены новые соединения, которые обладают значительной цитотоксической активностью по отношению к опухолевым клеткам человека. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения неалкогольной жировой болезни печени. Для этого назначают метронидазол 250 мг 4 р. в сутки, альфа-нормикс 200 мг 2 таб. × 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Затем проводят лечение с последующим назначением бифиформа 2 капсулы утром, пробифора по 25-30 доз 3 раза в сутки, линекса 2 капсулы 3 раза в сутки, хилак форте 40-60 капель 3 раза в сутки, споробактерина 2-4 мл. Длительность приема составляет 3-4 недели, и также назначают дюфалак в дозе 5-10 мл в сутки. Медикаментозную терапию нарушений липидного обмена осуществляют в зависимости от биохимических показателей: при наличии ультразвуковых признаков стеатоза и нормальном уровне трансаминаз назначают статины в сочетании с эзетимибом. При повышении трансаминаз до 3-х норм применяют эссенциальные фосфолипиды в течение 3-х месяцев. При повышении трансаминаз более 3-х норм - урсодезоксихолевую кислоту в дозе 15-20 мг/кг; при ультразвуковых признаках неалкогольного стеатогепатита и повышении трансаминаз до 3-х назначают статины в дозе 20 мг и урсодезоксихолевую кислоту в дозе 15-20 мг/кг в течение 3-6 месяцев. При повышении трансаминаз свыше 3-х норм - статины в дозе 20-40 мг/сут и урсодезоксихолевую кислоту в дозе 15-20 мг/кг, эзетимиб в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения неалкогольной жировой болезни печни при снижении побочных реакций. 6 пр., 12 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, к созданию ранозаживляющей мази. Мазь для лечения при укушенных ранах включает лидокаина гидрохлорид, масло облепихи, ланолин безводный, вазелин очищенный медицинский, метронидазол, клиндамицин, рифампицин и тромболизин. Мазь обеспечивает ускоренное прохождение действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и быстро подавляет в укушенной ране разнообразную микрофлору.

Фармацевтическая композиция по изобретению обладает антагонистической активностью в отношении ангиотензина II. Фармацевтическая композиция содержит 30-80 мас.% ирбесартана или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и более 10 мас.% разрыхлителя в пересчете на полную массу композиции. Фармацевтическая композиция не содержит кремнийсодержащий антиадгезив. Фармацевтическая композиция ирбесартана выполнена в форме таблетки с пленочным покрытием. Также описан способ приготовления таблетки ирбесартана. Таблетка ирбесартана обладает профилем растворения, при котором 80 мас.% или более ирбесартана растворяется не позже, чем через 30 мин. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной стоматологии, и касается способа моделирования остеоартроза височно-нижнечелюстного сустава. Для этого используют антитиреоидный препарат мерказолил (тиамазол) в виде водно-крахмальной суспензии. Препарат вводят энтерально через зонд в дозе 10,0-15,0 мг/кг массы тела крысы 1 раз в день. Введение осуществляют ежедневно в течение 90 дней. Способ обеспечивает создание оптимальной модели дегенеративно-дистрофического поражения сустава без компонента воспаления и позволяет отработать методики исследования, профилактики и лечения этого заболевания. 1 табл., 2 пр., 2 ил.

Предложено: профилактическое или терапевтическое средство для применения при возрастной дегенерации желтого пятна, содержащее 2-фенил-1,2-бензизоселеназол-3(2Н)-он (эбселен) или его соль в качестве активного ингредиента, его применение для производства профилактического или терапевтического средства того же назначения, соответствующие способы профилактики или терапии возрастной дегенерации желтого пятна (варианты). Показано превосходное ингибирующее действие 2-фенил-1,2-бензизоселеназол-3(2Н)-она или его соли на образование новых сосудов в собственно сосудистой оболочке глаза, а также защитное действие в отношении повреждения ретинальных пигментных эпителиальных клеток. Поэтому соединение может применяться в качестве профилактического или терапевтического средства при возрастной дегенерации желтого пятна. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает способ изготовления таблетки, обладающей антигипертензивной активностью, включающей а) действующее вещество, включающее 80 или 160 мг валсартана или его фармацевтически приемлемой соли, и 12,5 или 25 мг гидрохлортиазида (HCTZ); б) фармацевтические приемлемые добавки, пригодные для получения таблеток прессованием, где указанный способ включает этапы: I) измельчения действующего вещества, которое включает указанный валсартан и указанный гидрохлортиазид, и фармацевтически приемлемые добавки; II) прессование смеси измельченного действующего вещества и добавок с получением компримата, причем указанное прессование для получения компримата требует уплотнения сухой смеси измельченных компонентов; III) превращение компримата в гранулят, имеющий распределение размера частиц от 9 до 340 микрон; и IV) прессование гранулята с получением таблетки. Данный способ обеспечивает получение таблетки, обладающей усиленной антигипертензивной активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической комбинированной композиции для лечения или предотвращения гипертензии у пациентов, страдающих диабетом, вентрикулярной гипертрофии у больных диабетом, для замедления прогрессии почечных заболеваний диабетического происхождения или для уменьшения протеинурии у пациентов, страдающих диабетом, включающей AT₁-антагонист валсартан или его фармацевтически приемлемую соль и блокатор кальциевых каналов, которым является амлодипин бензилат, и фармацевтически приемлемый носитель. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Твердая лекарственная форма содержит валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки и выполнена в виде двухслойной таблетки. Количественные соотношения валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида выбраны из следующих: 160 мг/12,5 мг/5 мг, 160 мг/12,5 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/5 мг и 320 мг/25 мг/10 мг. Амлодипин, предпочтительно, используют в форме амлодипина безилата. Двухслойная таблетка может содержать валсартан и гидрохлортиазид в первом слое, а амлодипин во втором слое, или валсартан в первом слое, а амлодипин и гидрохлортиазид во втором слое. Также описаны способы получения двухслойной таблетки. Двухслойная таблетка по изобретению с фиксированной комбинацией валсаратана, амлодипина и гидрохлортиазида по биологическим свойствам эквивалентна свободной комбинации указанных лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):