Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол – A61K 31/403

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и представляет собой способ лечения облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей с ИБС, включающий введение в организм больного лекарственных веществ, отличающийся тем, что последовательно вводят озонированный перфторан в количестве 200 мл внутривенно один раз в сутки, через два дня, всего три инфузии в сочетании с пероральным приемом карведилола в дозе 25 мг в сутки в два приема и розувастатина в дозе 10 мг один раз в сутки, при хорошей переносимости дозу карведилола увеличивают до 50 мг, а розувастатина - до 20 мг в сутки в течение 12 дней на курс лечения. Данное изобретение способствует восстановлению центрального, периферического и коронарного кровообращения в пораженных тканях конечности и сердечной мышце в кратчайшие сроки за счет активации фермента NO-оксидазы, снижению способности тромбоцитов к агрегации и повышению процента липопротеидов высокой плотности, снижению процента липопротеидов низкой плотности и нивелированию системного атеросклеротического процесса в стенке крупных и средних диаметров артерий. 1 пр.

(57) Заявленное изобретение относится к области медицины и предназначено для профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии. Способ включает выполнение анестезиологического пособия с помощью препаратов: мидазолам, фентапил, пропофол болюсно и инфузионно, ИВЛ газовой смесью O₂:N₂O=1:2 ингаляционно. Профилактику ПОТР осуществляют путем внутривенного введения ондансетрона - 8 мг и дексаметазопа - 8 мг на этапе индукции и внутривенного введения клонидина инфузионно 0,0016±0,0002 мг/кг/ч или болюсно по 0,02-0,025 мг до 0,0016±0,0002 мг/кг после интубации трахеи в первый час операции под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Способ безопасен и высокоэффективен для профилактики ПОТР. 1 пр.

Изобретение к области органической химии, а именно к соединению общей формулы (1)

Фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности, содержащая ондансетрон и гастроцепин в массовом соотношении 1-12:2-15 и используется в виде инъекционной лекарственной формы. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение направлено на фармацевтические композиции и способы изготовления таких композиций, где композиции включают в себя совокупность частиц с синхронизированным импульсным высвобождением (СИВ-частиц) и частиц с быстрым высвобождением (БВ-частиц). Каждая СИВ-частица включает в себя сердцевину, покрытую СИВ-слоем; сердцевина включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и фармацевтически приемлемую органическую кислоту, которые отделены друг от друга слоем с замедленным высвобождением. Каждая БВ-частица включает в себя гранулу, содержащую слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество, фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество и, по меньшей мере, один разрыхлитель. В качестве органической кислоты предпочтительно используется фумаровая кислота. БВ-гранулы объединены с СИВ-гранулами в единую фармацевтическую форму, например в капсулу. Лекарственная форма по изобретению имеет улучшенный профиль высвобождения слабоосновных плохорастворимых лекарственных веществ и пригодна для орального введения один раз в день. 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R¹-R¹³, R^a, R ^b, R^c, R^d, R^f, R^q , n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

Изобретение относится к производным тетрагидрокарбазола формулы:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

Изобретение относится к фармацевтической композиции для коррекции нарушений мозгового кровообращения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, которая в качестве активных компонентов содержит аторвастатин или его фармацевтически приемлемую соль и ницерголин в терапевтически эффективных количествах. Фармацевтическая композиция характеризуется высокой стабильностью и биодоступностью. 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины, конкретно, к средству, которое может быть использовано для лечения артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Фармацевтическая композиция включает рамиприл, комбинацию гидрокарбоната натрия и аргинина в качестве стабилизатора, моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, кроскармеллозу натрия, глидант и лубрикант и, необязательно, краситель. Способ получения фармацевтической композиции включает увлажнение смеси рамиприла, моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, гидрокарбоната натрия и, необязательно, красителя раствором гипромеллозы и аргинина, грануляцию, сушку, сухую грануляцию, добавление кроскармеллозы натрия, глиданта и лубриканта и таблетирование готовой смеси. Фармацевтическая композиция в виде твердой лекарственной формы характеризуется снижением образования всех примесей, включая рамиприлат и дикетопиперазина рамиприл, быстрым высвобождением действующего вещества, высокой прочностью и стабильностью показателей качества в процессе хранения, что гарантирует срок годности 2 года и более. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 12 пр.

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R¹ и R² представляют собой водород, С_1-4алкил или фтор; R³ представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С _1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R⁴ представляет собой С _1-4алкил или

-NR⁶R⁷ ; R⁶ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁷ представляет собой водород или С_1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения глаукомы или повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациента. Для этого пациенту вводят эффективное количество композиции, содержащей средство, которое ингибирует связывание PAI-1 с витронектином. Также предложен способ лечения заболевания глаз, связанного с PAI-1. Группа изобретений обеспечивает лечение глаукомы и ВГД за счет уменьшения отделения клеток ткани трабекулярной сети (ТМ) и снижения увеличенного сопротивления оттоку внутриглазной жидкости, также за счет увеличения клеточности ТМ-ткани и сохранения фагоцитоза. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 8 пр., 4 табл.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Изобретение относится к новым производным (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9-Н-карбазол-9-ил) уксусной кислоты формулы I

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IB) или их фармацевтически приемлемым солям:

где R означает формулу:

R₁ означает -C(O)NR₃ R₄, -С(O)R₃ и -С(O)ОR₃; R ₃ и R₄ каждый независимо означает Н, C_1-10 алкил, где алкил необязательно замещен одним -ОН; R₃ и R₄ соединены вместе с атомом N с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, которое дополнительно содержит один гетероатом О; R₅ означает Н; R₆ означает CN; R₇ означает Н; W означает С. Описан способ их получения и промежуточные соединения формулы (1-1с):

где R₁ означает -С(O)NR₃R₄ ; R₃ и R₄ приведены выше. Соединения (IB) проявляют ингибирующую активность DPP-IV, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и интенсивной терапии, и может быть использовано при лечении синдрома полиорганной недостаточности у пациентов после кардиохирургических вмешательств. Для этого осуществляют оценку наличия факторов риска развития полиорганной недостаточности у пациентов. При их отсутствии проводят стандартную интенсивную терапию. Если в течение 12 часов после кардиохирургического вмешательства выявляют острое снижение сердечного выброса и снижение фракции изгнания при неэффективности введения сочетания адреналина и добутамина, осуществляют дифференцированную интервенционную терапию полиорганной недостаточности с использованием сенситайзеров кальция в комплексе кардиотонической поддержки. При наличии гемодинамических критериев острого повреждения легких в сочетании с системным воспалительным ответом проводят продленную почечно-заместительную терапию в режиме постоянной вено-венозной гемофильтрации. Одновременно назначают комплекс респираторно-кинезиологической реабилитации с дифференцированным выбором способа респираторной поддержки. На 4-е сутки искусственной вентиляции легких проводят пункционно-дилятационную трахеостомию. Способ позволяет прогнозировать риск развития полиорганной недостаточности у данной категории пациентов на ранней стадии после оперативного вмешательства. 2 пр.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения терапевтически безопасного и эффективного количества комбинации из небиволола или его фармацевтической соли и рамиприлата или эналаприла или их фармацевтической соли для получения лекарственного средства для улучшения высвобождения NO у чернокожих пациентов, приводящего к снижению смертности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Предложенная комбинация проявляет синергетический эффект на зависимое от эндотелия высвобождение NO из клеток чернокожих доноров. 4 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения оптически чистого противорвотного лекарственного средства, R-(+)-ондансетрона, включающему стадии: а) обработка ондансетрон гидрохлорида основанием, которое выбирают из группы, содержащей гидроксид металла или карбонат или бикарбонат; b) обработка свободного основания ондансетрона R/S-(+)-п-толуилтартаровой кислотой в смеси диметилформамида и воды с получением соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты; с) фракционная перекристаллизация соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты из смеси диметилформамида и воды, при необходимости, в присутствии затравки с получением соли 3-R-(+)-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты требуемой энантиомерной чистоты; и обработка основанием с получением свободного основания 3-R-(+)-ондансетрона, при этом вначале соль ондансетрона растворяют в воде при комнатной температуре и затем к раствору добавляют диметилформамид, после чего смесь нагревают до 80-85°С, затем охлаждают до 60°С и при этой температуре фильтруют, причем соотношение объемов воды и диметилформамида в смеси составляет 2:1; d) обработка свободного основания R-(+)-ондансетрона соляной кислотой в присутствии спирта в качестве растворителя с получением гидрохлорида 3-R-(+)-ондансетрона. Предложенный способ требует меньших временных затрат и обеспечивает более высокую чистоту продукта по сравнению с известными способами-аналогами. 3 з.п. ф-лы.

Описываются новые производные азабицикло{3.1.0}гексана общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым производным тетрагидрокарбазола, которые обладают улучшенными свойствами и могут быть использованы как ингибиторы рецепторов GPCR. Новые соединения могут быть использованы для лечения патологических состояний, которые имеют строгую зависимость от измененных эффектов рецепторов GPCR. Соединения по настоящему изобретению действуют в особенности через антагонистическое ингибирование LHRH-рецептора. Изобретение также относится к лекарственным средствам, содержащим по меньшей мере одно новое соединение в качестве активного компонента. Лекарственные средства удобны в частности для применения в качестве дозированных пероральных лекарственных форм для млекопитающих, в частности для человека. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 11 ил., 9 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и касается комплексного иммуномодулирующего лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Для этого пациентам с ХСН II-IV функциональных классов по NYHA и фракцией выброса ЛЖ менее 45% на фоне общепринятой комплексной терапии, включающей применение диуретиков, вазодилататоров, сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, дополнительно вводят карведилол в дозе 12,5-50 мг/сутки. Введение осуществляют в два приема в равных долях в течение 12 месяцев. Способ обеспечивает снижение цитокиновой активности и коррекцию синдрома вторичного иммунодефицита, что уменьшает тяжесть тканевых повреждений и улучшает микроциркуляцию и центральную гемодинамику. Это позволяет снизить тяжесть ХСН и предотвратить ремоделирование сердца у данной группы больных. 3 табл.

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтической промышленности и касается нового соединения, конкретно N-{3,5-диoкco-4-aзaтeтpaциклo[5.3.2.0^2,6 .0^8,10]додец-11-eн-4-ил}-4-гидpoкcибeнзaмида формулы I, проявляющего высокую противовирусную активность по отношению к различным видам ортопоксвирусов и может найти применение в медицине и ветеринарии для лечения широкого спектра ортопоксвирусных инфекций. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 табл.

Изобретение относится к противовирусному средству на основе 4-{3,5-диоксо-4-азатетрацикло[5.3.2.0^2,6 .0^8,10]додец-11-ен-4-ил}-4-азатетрацикло[5.3.2.0 ^2,6.0^8,10]додец-11-ен-3,5-диону формулы I, которое проявляет противовирусную активность по отношению к различным видам ортопоксвирусам при сниженной токсичности для животных и может найти применение в медицине и ветеринарии для лечения широкого спектра ортопоксвирусных инфекций. Техническим результатом предлагаемого изобретения является получение нового эффективного средства, обладающего высоким индексом селективности и противовирусным действием в отношении различных видов ортопоксвирусов, патогенных для человека и животных. 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

Изобретение относится к новому Гидрату N-{3,5-диоксо-4-азатетрацикло[5.3.2.0 ^2,6.0^8,10]додец-11-ен-4-ил}-гидроксибензамида формулы:

который проявляет противовирусную активность в отношении ортопоксвирусов, патогенных для человека и животных. Описан способ его получения. 2 табл.

Изобретение относится к новому соединению - {3,5-диоксо-4-азатетрацикло[5.3.2.0 ^2,6.0^8,10]додец-11-ен-4-ил}тиомочевине формулы I:

которое проявляет противовирусную активность в отношении ортопоксвирусов. Соединение получают реакцией тиосемикарбазида с 4,4а,5,5а,6,6а-гексагидро-4,6-этено-1Н-циклопроп[f]изобензофуран-1,3(3аН)-дионом в уксусной кислоте при кипячении. Выход 93%. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к производным антрацендиона, пригодным для терапии онкологических заболеваний, формулы:

где W - фрагмент пятичленного гетероцикла, содержащего от одного до двух гетероатомов, выбранных из N, О или S, необязательно замещенный алкилом, галогеном; Y - остаток моноциклического диамина, содержащего экзоциклическую аминогруппу, или полициклического диамина с мостиковыми аминогруппами, который представляет собой соединение, в котором две аминогруппы вовлечены в образование 4- и 6-членных кольцевых систем, содержащих от 2 до 6 атомов углерода и связанных между собой одним, двумя или тремя мостиковыми атомами, причем Y необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из алкила, галогеноалкила, галогена, гидроксила, гидроксиалкила, карбамоила и CO₂ R, где R представляет собой алкил; X - алкилен, СО или SO ₂; n и m независимо равны от 0 до 2; Z¹ выбраны из гидрокси, алкокси, -NH₂, -NHR¹, -NR ¹R², где R¹ и R² означают алкил, аминоалкиламино, галогено; Z² выбраны из гидрокси, алкокси, фтора. Технический результат - получение новых противоопухолевых соединений. 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии и кардиологии, и касается снижения спонтанной агрегации эритроцитов при артериальной гипертонии с дислипидемией. Для этого используют сочетание гиполипидемической диеты, различных дозированных физических тренировок, ежедневного плавания не менее 40 минут в день в середине дня. Дополнительно вводят лизиноприл в дозе 10 мг 1 раз в сутки утром и симвастатин - в дозе 20 мг 1 раз вечером после еды. Продолжительность курса лечения 2 месяца. Способ обеспечивает коррекцию спонтанной агрегации эритроцитов у больных указанной категории и, как следствие, снижение риска таких тромботических осложнений, как инфаркт, инсульт и тромбозы различной локализации. 1 табл.

Применение соединений формулы (I):