Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие четырехчленные кольца, например азетидин – A61K 31/397

Изобретение относится к применению 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)-этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты или ее фармакологически приемлемой соли при лечении демиелинизирующей периферической невропатии, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии. Технический результат - применение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)-этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты для лечения демиелинизирующей периферической невропатии. 4 ил., 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Предложена группа изобретений, включающая применение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-бензилэтил}азетидин-3-карбоновой кислоты, её N-оксида, или смеси изомеров, её солей, сольватов или гидратов для получения лекарственного средства для профилактики, подавления, или лечения воспалительного состояния, выбранного из полимиозита и дерматомиозита (варианты), соответствующий способ лечения и фармацевтическая композиция того же назначения, включающая указанное соединение. Технический результат: показана практически полная блокада атрофии мышечных волокон, индуцированной цитокином. 4 н.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты, а также к ее полиморфным формам, фармацевтическим композициям, ингибирующим EDG-рецепторы, содержащим указанную соль или ее полиморфы. Технический результат: получена новая соль 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты и фармацевтическая композиция на ее основе, которые могут найти применение в медицине для лечения состояний, опосредованных лимфоцитами. 16 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл., 6 пр.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно, к неврологии, и касается лечения рассеянного склероза. Для этого перорально вводят модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль, в суточной дозе 0,5 мг. Изобретения обеспечивают профилактику или снижение интенсивности рецидивов рецидивно-ремиссионного рассеянного склероза. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к новым производным 4-аминопиримидина, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора H₄. В формуле I:

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции или терапевтической комбинации для лечения сосудистых патологических состояний, диабета, ожирения и снижения концентрации стеринов в плазме, включающих: (а) по крайней мере, один активатор рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, выбранный из группы, состоящей из фенофибрата, клофибрата, гемфиброзила, ципрофибрата, безафибрата, клинофибрата, бинифибрата, лифиброла или их смеси, и (b) ингибитор абсорбции стерина, представленный формулой (II), или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к применению 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли (FTY720) для лечения аутоиммунной болезни или расстройства, где доза FTY720 в течение начального периода 4-х суток составляет 0,5 мг/1 мг/1,5 мг/2 мг соответственно, где затем лечение продолжают суточной дозой, равной 0,5 мг. Изобретение также относится к набору, содержащему суточные единицы лекарственных форм 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли (FTY720) для лечения аутоиммунной болезни или расстройства. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) и одну или более гидроксипропилцеллюлозу и стеарилфумарат натрия, для лечения сердечно-сосудистых расстройств. Композиция обеспечивает высвобождение активного компонента в течение длительного периода времени. 1 з.п. ф-лы, 12 табл., 17 пр.

-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы

где A, Q, R¹, R² , R³, R⁴, R^5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V_1a , V_1b или V₂. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где n равно 0, 1, 2; G означает СН ₂, CHR³; R¹ означает Н, C₁ -С₆-алкил, С₃-С₆-алкенил, -CH ₂Ph; R², R³, R⁴ независимо друг от друга означают Н, СН₃, -CH₂F, -CHF ₂, CF₃; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C₁ -С₄-алкила, С₁-С₄-алкокси, фторированного С₁-С₄-алкила и фторированного С₁ -С₄-алкокси; Е означает NR⁵, где R ⁵ означает Н, C₁-С₃-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)

в которой R¹, R² и Х являются такими, как представлено в п.1 формулы, или его фармацивтически приемлемой соли, а также к применению такого соединения или его фармацивтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения всех типов нарушений сна, расстройств приема пищи или потребления жидкости. Технический результат - получение новых соединений азетидина, обладающих активностью антагонистов рецептора орексина. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 112 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IC-2), их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или сольватам. В формуле (IC-2)

Изобретение относится к гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида. Изобретение также относится к несольватированной кристаллической форме гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида, к фармацевтической композиции, к применению соединения по п.1 или п.2, а также к способу лечения млекопитающего М3 антагонистом. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают М3 антагонистической активностью. 6 н.и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Описываются новые замещенные нафтиридина общей формулы Е:

(значения радикалов R¹ и R ³ приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для получения лекарственного средства, применимого для лечения или профилактики злокачественной опухоли у млекопитающего. Данные соединения ингибируют активность Akt, в частности избирательно ингибируют одну или две изоформы Akt, и могут найти применение в медицине. 5 н.п. ф-лы, 14 табл.

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I):

где А представляет собой -CONH-CH₂ -, -CO-CH=CH-, -СО-СН₂СН₂-, -СО-СН ₂-О-, -CO-CH₂-NH-,

или

R¹ представляет собой водород, C_1-5-алкил или C_1-5-алкокси; R² представляет собой водород, С_1-5-алкил, C_1-5 -алкокси, трифторметил или галоген; значения R³, R ³¹, R³², R³³, R³⁴, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷, k, m, n описаны в п.1 формулы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой, на основе указанных соединений и к применению их в качестве терапевтически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, таких как отторжение имплантированных органов, реакция "трансплантат против хозяина", аутоиммунных синдромов. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR₅, где R ₅ представляет собой водород; W представляет собой C _1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, С_1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C_1-6 алкила и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R₃)(R₄)- и А формулы Ia; R₆ выбирают из водорода и C_1-6 алкила; или R₆ может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R₁ выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R₁ замещен радикалом, выбранным из фенилС_0-4алкила, гетероарилС_0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С_3-8циклоалкилС_0-4алкила, С _3-8гетероциклоалкилС_0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C_1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R₁ может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C_1-6 алкильной группы и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; R₂ представляет собой C_1-6алкильную группу; R₃ и R₄ представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R ¹ выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R² выбран из водорода, низшего алкила, С₃-С₇-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R¹ и R² приведены в формуле изобретения); или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом;

А выбран из

или

(значения R³-R⁷, R⁹, R¹⁰, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

Соединение формулы (I):

Настоящее изобретение относится к группе гидронопол-замещенных бензимидазолон- и хиназолинон-производных, которые являются агонистами ORL1 рецепторов (ноцирецепторов) человека. Изобретение относится также к получению указанных соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество, по меньшей мере, одного из указанных новых бензимидазолон- и хиназолинон-производных в качестве активного ингредиента, а также к применению указанных фармацевтических композиций для лечения расстройств, в которые вовлечены ORL1 рецепторы. Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), где символы принимают значения, указанные в описании. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым азетидиновым соединениям общей формулы (I):

где

Het представляет собой пиперидино, замещенный гидрокси, оксо, циано, 1,3-диоксолан-2-илом, атомом фтора; или

Het представляет собой морфолино или тиоморфолино, возможно замещенный по его атому серы одним или двумя атомами кислорода; или

Het представляет собой пиперазино, замещенный по атому азота в положении 4 С ₁-С₄алкилом, С₃-С₄циклоалкилом или С₁-С₄ацилом;

R1 представляет собой водород;

R2 представляет собой фторо, присоединенный в положении четыре;

R3 представляет собой водород;

R4 представляет собой С₁-С₄ алкил или С₃-С₄циклоалкил;

Ar представляет собой фенил, замещенный в его положениях 3 и 5 группами, независимо выбранными из галогена и С₁ -С₄алкила, где один или более атомов водорода алкильной группы могут быть заменены атомом фтора;

или его энантиомер или его фармацевтически приемлемая соль.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении NK₁ и NK₂, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях для изготовления лекарства для использования при лечении респираторных, сердечно-сосудистых, невротических, болевых, онкологических, воспалительных и/или желудочно-кишечных расстройств. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается фармацевтической композиции для лечения или предупреждения сосудистого патологического состояния, диабета, ожирения или снижения концентрации стерина в плазме млекопитающего, включающей ингибитор всасывания стерина формулы (II), моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон, натриевую соль кроскармелозы, лаурилсульфат натрия и стеарат магния. Изобретение обеспечивает улучшенную растворимость композиции. 20 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается пероральной композиции для антикоагулянтной терапии с модифицированным высвобождением, содержащей в качестве активного ингредиента соль сульфоновой кислоты и соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. Изобретение обеспечивает повышенную скорость высвобождения соединения формулы (I). 5 з.п. ф-лы, 43 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается пероральной таблеточной композиции с немедленным высвобождением, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы (1) и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. Изобретение обеспечивает повышенную скорость высвобождения соединения формулы (1). 8 з.п. ф-лы, 23 табл.

Настоящее изобретение относится к стабильным фармацевтическим композициям, содержащим производные азетидина, в особенности N-{1-[бис(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(3,5-дифторфенил)метилсульфонамид, и способу их получения. Изобретение может быть использовано в медицине. Технический результат - получение новой стабильной фармацевтической композиции на основе производного азетидина. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF ₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где

Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил,

Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил, которые являются полезными в качестве пролекарства конкурентных ингибиторов трипсиноподобных протеаз, таких как тромбин, и, таким образом, в частности, в лечении состояний, при которых требуется ингибирование тромбина (например, тромбоза), или в качестве антикоагулянтов. Изобретение также относится и к способу получения таких солей. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 табл., 5 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается полутвердых систем, содержащих производные азетидина формулы (I) или (II). Данное изобретение относится к новым препаративным формам производных азетидина для перорального применения. Препаративные формы содержат в качестве носителя витамин Е TPGS® и обеспечивают физическую и химическую стабильность производных азетидина. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл.

или

Изобретение относится к новому соединению Ph(3-CI)(5-OCHF ₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-diF)(OH) формулы

Изобретение относится к новому дифенилазетидинону формулы (I):