Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины – A61K 31/395

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и вирусологии, и касается лечения и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностного антигена H1N1. Для этого вводят лекарственное средство, включающее действующую субстанцию в виде гомеопатически активированной потенцированной формы, полученной путем многократного последовательного разведения матричного раствора аффинно очищенных антител к гамма-интерферону человека с концентрацией 0,3÷5,0 мг/мл. Введение такого лекарственного средства обеспечивает эффективное лечение и профилактику указанных выше инфекционных заболеваний. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы

где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к колоректальной хирургии, и может быть использовано при восстановлении непрерывности толстой кишки после обструктивной резекции (операций типа Гартмана) и колостомии. Для этого после наложения толсто-толстокишечного анастомоза на 10-12 см проксимальнее анастомоза в просвет кишки устанавливают двухканальную трубку. После трансанальной установки трубки при помощи инфузомата осуществляют дозированное введение суспензии рифаксимина из расчета 0,01 мкг действующего вещества на 1 кг массы тела пациента в минуту через один канал и пассивный отток через второй канал. При этом суспензию рифаксимина вводят непрерывно в течение первых суток, затем 3 раза в сутки продолжительностью по 3 часа до появления активной перистальтики кишечника. Способ обеспечивает эффективную профилактику несостоятельности толсто-толстокишечного анастомоза, снижение вероятности послеоперационных осложнений за счет предотвращения микробной контаминации, инфицирования и развития анастомозита, а также способствует сокращению сроков лечения и послеоперационного пребывания в стационаре. 2 пр.

Изобретение относится к медицине и представляет собой способ получения рифабутина, солюбилизированного желатином. Рифабутин растворяют в смешивающемся с водой растворителе, растворимость рифабутина в котором выше, чем в воде, с получением раствора рифабутина; желатин растворяют в воде с получением раствора желатина; затем раствор рифабутина медленно добавляют к раствору желатина при перемешивании с получением полупродукта. Полупродукт сушат в распылительной сушилке или лиофилизируют с получением продукта. Полученный продукт используется в составе фармацевтической композиции для лечения микобактериозов и геликобактериозной инфекции. Способ обеспечивает повышенную биодоступность рифабутина. 3 н. и 43 з.п. ф-лы, 8 табл., 5 пр., 7 ил.

Изобретение относится к новым производным жирных кислот с короткой цепью, в частности масляной кислоты, которые обладают физико-химическими характеристиками, подходящими для удобного перорального введения, поскольку они лишены неприятных органолептических свойств, характерных для бутирата. Новые соединения имеют удобную для взвешивания форму, устойчивы к действию кислот и щелочей и способны высвобождать кислоту в тонком и толстом кишечнике непрерывно в течение длительного времени. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 15 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии заболеваний кишечника. Для лечения заболевания кишечника (ЗК), в частности синдрома раздраженного кишечника (СРК), осуществляют введение рифаксимина в дозе 1650 мг/сутки в течение 14 дней пациенту, нуждающемуся в этом. При этом отмена лечения через 14 дней приводит у пациента к стойкому ответу, продолжающемуся, по меньшей мере, приблизительно 12 недель, в течение которых происходит адекватное купирование симптомов. Также обеспечивается набор, включающий контейнер, содержащий рифаксимин в дозе, включающей 1650 мг/сутки в течение 14 дней, и аннотацию, в которой описано, что введение терапевтически эффективного количества рифаксимина приводит к стойкому ответу у пациента, который отвечает на лечение, где стойкий ответ продолжается, по меньшей мере, приблизительно 12 недель, в течение которых происходит адекватное купирование симптомов. Использование группы изобретений позволяет повысить эффективность лечения заболеваний кишечника за счет адекватного купирования синдромов в течение приблизительно 12 недель. 4 н. и 11 з.п. ф-лы., 11 табл., 6 ил., 4 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, представляет собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины, применение которых в качестве противотуберкулезных препаратов позволяет повысить активность и специфичность антимикобактериального действия, расширить его спектр (действие на атипичные штаммы микобактерий), а также снизить токсичность в сравнении с аналогами. Токсичность заявляемых соединений в 10-20 раз ниже токсичности применяемых в медицине противотуберкулезных препаратов. 5 табл., 16 пр.

Группа изобретений относится к медицине и касается противоопухолевого препарата, включающего комбинацию (1) комбинированного лекарственного средства тегафур/гимерацил/отерацил калия, (2) по меньшей мере одного ингредиента, выбранного из группы, состоящей из фолиновой кислоты и фармакологически приемлемых ее солей, и (3) цис-оксалат(1R,2R-диаминоциклогексан)платины(II); набора для лечения рака у млекопитающего, включающего комбинацию фармацевтических композиций для лечения рака у млекопитающего; способа лечения рака, включающего введение млекопитающему указанной комбинации. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект в лечении опухоли. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к наружному средству для лечения ран, загрязненных микрофлорой. Указанное средство содержит 0,1-0,2% лидокаина гидрохлорида, 30-36% тромболизина, 0,25-0,5% метронидазола, 0,3-0,45% клиндамицина, 0,45-0,6% рифампицина, 10% масла оливкового, 1,5-2,0% масла облепихового, 5,1% крахмала и воду серебряную. Заявленное изобретение способствует снижению осложнений в ране, загрязненной микрофлорой, обеспечивает ускоренное прохождение антибактериальных действующих веществ через межтканевые пространства в глубину тканей с более быстрым подавлением патогенной микрофлоры в широком диапазоне. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается нового биологически активного 2,6-диметиланилида N-циклогексилпирролидин-2-карбоновой кислоты, проявляющего активность при поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии, значительно превосходя препараты сравнения бупивакаин и ропивакаин при равной или меньшей токсичности. 2 табл.

Описываются новые алициклические производные N,N'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов общей формулы 1

где Е означает карбонильную группу; R ₁ означает Н, C₁-С₆ алкил, C ₁-С₁₀ алкокси; R₂ означает фрагменты структурных формул (1.1a), (1.3a) или (1.4a), представляющие собой бигетероциклические релевантные 5-ти членные ядра, содержащие N и/или S в качестве гетероатомов, соединенные между собой -СН ₂-(возможно замещена алкилом), -С(=O)-, -NH-, -NH-СН ₂- (возможно замещена алкилом); остальные R₃ - R₄ независимо означают Н, С₁-С₆ алкил, C₁-С₁₀ алкокси; соединения обладают фармакологической активностью и могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и других нейродегенеративных патологий. 7 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к аналогам бензохинонсодержащих ансамицинов формул (I) и (IV), в которых радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и к их применению для лечения и модулирования нарушений, связанных с пролиферацией, таких как рак. В настоящем изобретении описан способ получения аналогов бензохинонсодержащих ансамицинов, согласно которому бензохинон восстанавливают до гидрохинона и связывают по реакции с пригодной кислотой. Технический результат - повышается растворимость и стабильность при хранении на воздухе полученного аналога (17)-аммоний гидрохинонансамицина. 15 н. и 166 з.п. ф-лы, 70 ил., 38 пр.

Изобретение относится к композиции аналога рапамицина для иммуномодуляции и антипролиферации, которая включает кристаллическую форму аналога рапамицина, имеющего, по меньшей мере, одну из следующих структур:

Изобретение относится к медицине, а именно к физиологии и космической медицине. Способ для предотвращения атрофии скелетных мышц при их функциональной разгрузке включает введение 17-(allylamino)-17-demethoxygeldanamycin (17-AAG), который увеличивает в мышцах количество белков теплового шока и дополнительно уменьшает уровень µ-кальпаина. Изобретение позволяет устранить негативные последствия гипокинезии или гравитационной разгрузки с помощью более эффективного ингибирования ключевых сигнальных путей, инициирующих атрофию. 9 ил.

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А

где R₂=атом водорода или метил; R₃=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство, содержащее 97,0-59,5 мас.% основания налтрексона, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, выбранного из триамцинолона, бетаметазона, беклометазона или дексаметазона, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния. Композиция азотсодержащих полимеров включает сополимер N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или соли разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина и поливинилпирролидон. Лекарственное средство может применяться в наркологии для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов. Изобретение обеспечивает пролонгированное и равномерное высвобождение налтрексона при снижении вероятности отторжения импланта вследствие воспалительного ответа. 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, к созданию ранозаживляющей мази. Мазь для лечения при укушенных ранах включает лидокаина гидрохлорид, масло облепихи, ланолин безводный, вазелин очищенный медицинский, метронидазол, клиндамицин, рифампицин и тромболизин. Мазь обеспечивает ускоренное прохождение действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и быстро подавляет в укушенной ране разнообразную микрофлору.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения глаукомы или повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациента. Для этого пациенту вводят эффективное количество композиции, содержащей средство, которое ингибирует связывание PAI-1 с витронектином. Также предложен способ лечения заболевания глаз, связанного с PAI-1. Группа изобретений обеспечивает лечение глаукомы и ВГД за счет уменьшения отделения клеток ткани трабекулярной сети (ТМ) и снижения увеличенного сопротивления оттоку внутриглазной жидкости, также за счет увеличения клеточности ТМ-ткани и сохранения фагоцитоза. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 8 пр., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиоортопедии, и может быть использовано для лечения прогрессирующего туберкулеза тазобедренного сустава. Для этого сначала проводят предоперационную противотуберкулезную терапию 4 препаратами в обычных дозировках в течение 30 дней. Далее осуществляют санирующую операцию на тазобедренном суставе в объеме некрэктомии очагов деструкции, пластики суставных дефектов, наложения внеочаговых аппаратных конструкций. Затем после 8-12 месячного курса противотуберкулезного лечения 4 препаратами при отсутствии признаков активности специфического воспалительного процесса в суставе, подтвержденного клиническими, лучевыми и лабораторными методами, проводят тотальное эндопротезирование сустава. После этого проводят еще один курс интенсивного противотуберкулезного лечения в течение 4-6 месяцев. Способ обеспечивает повышение эффективности хирургического лечения прогрессирующего туберкулеза тазобедренного сустава за счет радикальной санации специфического фокуса в пораженном туберкулезом суставе и создания оптимальных условий для функционально направленной операции эндопротезирования сустава, тем самым в ранние сроки можно значительно улучшить качество жизни больного. 5 ил., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Для этого предварительно проводят пероральный прием пробиотика бифиформа в дозе 2-3 капсулы в сутки, с последующим 4-5-кратным введением в слизистую оболочку измененных участков кишки препарата в объеме 0,5 до 1,5 мл раствора, причем в качестве препарата применяют ремикейд с последующим пероральным приемом пробиотика бифиформа в дозе 1 капсула 3 раза в день в течение 3 недель. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет усиления пролиферации эпителиальных клеток и усиления образования мелких фолликулов и увеличения количества бокаловидных клеток слизистой оболочки кишечника, нормализации структуры кишечных крипт. 3 пр.

Описываются новые производные азоло[1,2,4,5]тетразинов общей формулы (I)

где Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, X=N,

R=циклопропилметилтио или пентилтио; или

Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, Х=СН, R=изопропилтио; или

Het=имидазол-1-ил, Х=СН, R=H,

и применение данных соединений и дополнительно соединений общей формулы (I),

где Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, X=N, R=циклопентилтио; или

Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, Х=СН, R=H или фенилтио,

на основе выявленной активности в качестве ингибиторов протеинкиназ PknA, PknB Mycobacterium tuberculosis при лечении больных туберкулезом. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 10 пр.

Группа изобретений относится к области диагностики и лечения глаукомы и представляет композиции и способы лечения глаукомы, способы диагностики глаукомы и способы идентификации агентов, которые могут быть пригодны для лечения глаукомы. Более подробно, настоящая группа изобретений описывает применение агентов, которые модулируют экспрессию сывороточного амилоида А. С помощью данных изобретений достигается эффективная диагностика и лечение глазной гипертензии. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 14 ил., 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при плановых хирургических вмешательствах на толстой кишке. Для профилактики гнойно-септических осложнений (ГСО) у таких больных способ включает парентеральное введение цефалоспорина (цефтриаксона) в дозе 1,0 г за 30 минут до операции и 1,0 г два раза в день в течение 2-х дней после операции. Дополнительно перорально вводят рифаксимин в дозе 400 мг три раза в день в течение 2-х дней до операции и 2-х дней после операции. На заключительном этапе операции до ушивания раны проводят однократное 10-минутное промывание брюшной полости озонированным физиологическим раствором, барботированным до концентрации 8-9 мг/л. Способ позволяет снизить частоту развития ГСО, клостридий-ассоциированных осложнений в виде антибиотикассоциированных диарей и псевдомембранозного колита, а также снизить токсическое системное действие антибиотиков и их побочные эффекты. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается противотуберкулезного лекарственного средства, содержащего (I) (R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1 -ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол и одно или более лекарственных средства (II), включающих одно или более первичных противотуберкулезных лекарственных средств, выбранных из рифамицина, рифабутина, рифапентина, изониазида, этамбутола, пиразинамида и из солей. Средство обладает повышенной активностью. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения хронической невропатической боли. Для этого вводят начальную терапевтическую дозу ибудиласта, эффективную для достижения максимальной концентрации его в плазме, по меньшей мере, примерно 125 нг/мл. Возможно также введение ибудиласта в сочетании с дополнительным средством, эффективным при лечении хронической невропатической боли. Такое введение позволяет облегчить хроническую невропатическую боль различного генеза. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил.

Группа изобретения относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована при лечении устойчивого к лекарственным средствам рака. Способы и композиция по изобретению включают введение соединения формулы I страдающему раком пациенту с устойчивым к лекарственным средствам раком и цитоплазматической тирозинкиназой или рецепторной тирозинкиназой, включающей мутантный остаток «привратник». Использование изобретений позволяет лечить рак, устойчивый к лекарственным средствам за счет ингибирования мутантных киназ соединением формулы I. 4 н.и 39 з.п. ф-лы, 8 таб, 26 ил.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и представляет собой лекарственное средство пролонгированного действия для лечения резистентных форм туберкулеза на основе рифампицина, отличающееся тем, что представляет собой стабильные наночастицы и содержит рифампицин, биодеградируемый полимер молочной кислоты или сополимер молочной и гликолевой кислот, а также поверхностно-активное вещество, криопротектор, при этом компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает снижение риска возникновения токсических эффектов, пролонгированное действие, снижение кратности приема при лечении. 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C₁-C₄ алкил или С₃-С₄-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С₁-С₅алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С ₁-С₄-алкиламино, арилокси, арил-С₁ -С₂-алкилокси или С₃-С₆-циклоалкил-С ₁-С₄-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С₁ -С₄-алкила, C₁-C₄-алкокси, С ₁-С₄-алкилокси-С₁-С₄-алкокси, -SMe, SO₂-С₁-С₂-алкила, -NMe ₂, -С(O)O-С₁-С₅-алкила, -SCF ₃, -SO₂-NH₂, -SO₂-С ₂-алкил-ОН, -CONH₂, -СОМе, -CONH-С₁ -С₄-алкила, -CONMe₂, -NHCOMe, -CH₂ COOEt, -OCH₂COOEt, -CH₂-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к фтизиатрии, и может быть использовано при лечении туберкулеза с помощью противотуберкулезных препаратов (ПТП). Для этого химиотерапию дополняют ежедневным введением препарата таурина на протяжении не менее двух месяцев. Способ обеспечивает хорошую переносимость необходимых для лечения дозировок основных и резервных ПТП при разных клинических формах туберкулеза, уменьшая или устраняя разнообразные побочные реакции терапии. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины и представляет собой средство для лечения ран, включающее террилитин, альгинат натрия и воду, отличающееся тем, что дополнительно содержит соединение полигуанидина - хлорид поли-(4,9-диоксадодекангуанидина), или фосфат поли-(4,9-диоксадодекангуанидина), или сукцинат поли-(4,9-диоксадодекангуанидина), полидон, глицерин, гидроксиэтилцеллюлозу и полиэгиленгликоль, при этом компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает увеличение стабильности состава, повышение ранозаживляющих свойств и ускорение течения процесса заживления. 2 табл.