Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..с атомами серы в качестве гетероатомов – A61K 31/38

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R¹-O-, H₂ N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R¹² )=C(R¹³) и C(R¹⁵)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R¹⁶); R¹, R³⁰, R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо от каждой другой группы R¹, R³⁰ , R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, (C₂-C₆)-алкенил, (C₃-C₇ )-циклоалкил и (C₃-C₇)-циклоалкил-(C ₁-C₄)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R ⁷⁰; R³ и R⁵ представляют собой водород; R⁴ и R⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R¹², R¹³, R¹⁵ и R¹⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O₂N-; R²⁰ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; одна из групп R²¹ и R²² является группой формулы II: R²⁴-R²³-, а другую из групп R²¹ и R²² выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R³⁰, HO-, R³⁰-O-, R³⁰-S(O) _m-, H₂N-, R³⁰-NH-, R³⁰ -N(R³⁰)-, R³⁰-C(O)- и NC-; R²³ является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R²⁵), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R²⁶)(R ²⁶), где две соседние группы C(R²⁶)(R²⁶ ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R²⁴ выбирают из группы, содержащей водород, R³¹, R ³¹-O-, R³¹-NH-, R³¹-N(R³¹ )-, R³¹-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R³²), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R ³³, R³³-O-, R³³-S(O)_m-, R³³-C(O)-NH-, R³³-S(O)₂-NH-, R³³-C(O)-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)-, R³³ -NH-C(O)-, R³³-N(R³³)-S(O)²-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R²³ и R ²⁴, составляет не менее 5; R²⁵ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R ²⁶, независимо от каждой другой группы R²⁶, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C₁-C ₄)-алкил и HO-, или две группы R²⁶, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R³¹ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R⁷⁰ ; R³² выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R³⁵ и фенил; R⁵⁰ выбирают из группы, содержащей R⁵¹-O- и R⁵²-N(R ⁵³)-; R⁵¹ выбирают из группы, содержащей водород и R⁵⁴; R⁵² выбирают из группы, содержащей водород; R⁵³ выбирают из группы, содержащей водород; R⁷⁰ выбирают из группы, содержащей HO-, R⁷¹ -O-, H₂N-, R⁷¹-NH-, R⁷¹-N(R ⁷¹)-, R⁷¹-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)- и фенил; R⁷¹, независимо от каждой другой группы R ⁷¹, выбирают из группы, содержащей (C₁-C ₄)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C₁-C₄)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C₁-C₄)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Предложено применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бенз-имидазолил-2-тио]уксусной кислоты (известной как иммуномодулятор) в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием. Показано, что действие заявленного средства на разные компоненты тревоги сравнимо с эффектом эталонных анксиолитиков феназепама и афобазола, при этом оно не сопровождается характерным для бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам) миорелаксантным действием. 2 табл.

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z¹ представляет собой CR ¹; Z² представляет собой CR²; Z ³ представляет собой CR³ или N; Z⁴ представляет собой CR⁴ или N; где (i) X¹ представляет собой N и Х² представляет собой S или (iv) Х¹ представляет собой S и Х² представляет собой CR⁷; R¹, R², R³ , R⁴ и R⁷ независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂OR¹⁰, -(C₁-C ₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹²C(=O)R¹⁰, -CO ₂R¹⁰, -C(=O)N(R¹⁰)OR¹¹ , -NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰R ¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰C(=O)OR¹¹ , -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹⁰C(=O)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁ -C₁₂ алкилен)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰ (C₁-C₁₂ алкилен)R¹⁰, -C(=NR ¹⁰)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)R ¹⁰, -NR¹²C(=O)OR¹¹, -NR¹² C(=O)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, NR¹²(C=O)C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹¹(C=O)R¹², -C CR¹⁰, C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH₂OH, -(CH₂)₂OH, -CH ₂CO₂H, -CN, -CH₂NH₂, -(CH ₂)₂N(CH₃)₂, -CH₃ , -CO₂H, -CH₂CO₂CH₃ , -NH₂ и -S(O)₂CH₃; А выбран из -C(=O)NR⁵R⁶, -C(=S)NR⁵R ⁶, фенила и C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C₁-C₂₀ гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C₁-С₁₂ алкила, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -CH ₃, оксо, -CO₂CH₃, -NH₂ , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF₃, -CH₂OH, -CH₃ , -C(=O)NHCH₃, -NH₂, -ОН, -OCH₃ , -CH₂OCH₃, -С(=O)N(CH₃) ₂, -N(CH₃)₂, -С(CH₃) ₂OH, -СН(CH₃)₂, -CH₂(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)₄-метилпиперазин-1-ила; R⁵ выбран из C₁-C₁₂ алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH ₂, -NHCOCH₃ и -ОН; R⁶ выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -C(=O)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR ¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰ R¹¹ и -C(=O)NR¹⁰R¹¹; R¹⁰ , R¹¹ и R¹² независимо выбраны из Н, C ₁-C₁₂ алкила, C₁-C₁₂ алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C₁-C ₁₂ алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₂OH, -N(CH₃)₂, -NHCOCH₃, -ОН и -S(O) ₂CH₃; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С₅ -С₆ гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₃, -NH₂, -N(CH ₃)₂, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Группа изобретений относится к медицине и касается применения композиции, включающей ротиготин в концентрации, достаточной для обеспечения потока ротиготина, необходимого для получения терапевтического эффекта, и по меньшей мере одну хлоридную соль в концентрации от 1 до 140 ммоль/л, где данная композиция имеет рН от 4 до 6,5, для заправки устройства для ионофореза для лечения болезни Паркинсона. Группа изобретений обеспечивает поток ротиготина через роговой слой (stratum comeum)человека, который является более высоким, чем поток, получаемый ранее с использованием общепринятых систем пассивной диффузии. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к их физиологически приемлемым солям

где: Х означает NH; R1 означает (С ₁-С₆)-алкил; R2 означает ОН; R2' означает Н; R5' означает (С₁-С₆)-алкилен-O-S(O) ₂-R6; R3, R3', R4, R4' и R5 независимо друг от друга означают Н, ОН, (С₁-С₆)-алкилен-O-S(O) _р-R6, O-(СН₂)_m-фенил;

причем по меньшей мере один из радикалов R3, R3', R4, R4' и R5 имеет значение -O-(СН₂)_m-фенил; R6 означает ОН; m=1; р=2.

Указанные соединения могут найти свое применение в медицине, например, в качестве гиполипидемических средств. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использовано для лечения депрессивноподобных расстройств в эксперименте. Для этого внутрибрюшинно вводят 3-метокситиетан-1,1-диоксид или 3-(2-изопропокси-5-метилфенокси)тиетан-1,1-диоксид или 3-фенилсульфонилтиетан-1,1-диоксид однократно в дозе 2 или 20 мг/кг, или ежедневно в течение двух недель в дозе 2 мг/кг. Изобретение расширяет арсенал эффективных и безопасных средств, используемых для коррекции депрессивных расстройств. 3 табл.

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I):

где А представляет собой -CONH-CH₂ -, -CO-CH=CH-, -СО-СН₂СН₂-, -СО-СН ₂-О-, -CO-CH₂-NH-,

или

R¹ представляет собой водород, C_1-5-алкил или C_1-5-алкокси; R² представляет собой водород, С_1-5-алкил, C_1-5 -алкокси, трифторметил или галоген; значения R³, R ³¹, R³², R³³, R³⁴, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷, k, m, n описаны в п.1 формулы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой, на основе указанных соединений и к применению их в качестве терапевтически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, таких как отторжение имплантированных органов, реакция "трансплантат против хозяина", аутоиммунных синдромов. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

Описаны новые производные тиофена формулы (1) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой -СН ₂СН₂-, -NH-CH₂-, -СН₂-O или -CH₂NH-, R¹ представляет собой водород или алкил, когда Х представляет C-R4, R¹ дополнительно представляет собой галоген, а когда А представляет собой -СН ₂-СН₂- или -CH₂NH, R¹ дополнительно означает алкокси, R² представляет собой водород, алкокси, фторалкокси, гидроксиалкокси, гидроксиалкил, ди-(гидрокси)алкокси, пиридинил-3-метокси, пиридинил-4-метокси, R³ представляет собой водород, алкил, трифторметил, и в том случае, когда Х представляет собой C-R⁴, R ³ дополнительно представляет собой галоген, и в том случае, когда А представляет собой -СН₂-СН₂-, R ³ дополнительно представляет собой алкокси, Х представляет собой N или C-R⁴, R⁴ представляет собой водород, алкил, алкокси или галоген, R⁵ представляет собой метил или этил. Описываются также их изомеры, исходное соединение для получения соединения формулы (1), которое обладает агонистической активностью в отношении рецепторов S1P1/EDG1, а также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (1) u применение соединения формулы (1) для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний, нарушений или расстройств, связанных с активированной иммунной системой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для нормализации повышенной чувствительности тромбоцитов к индукторам агрегации у больных метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что на 3 месяца назначают лечебный комплекс, состоящий из гипокалорийной диеты, дозированных статических и динамических физических нагрузок и препаратов дилтиазем 90 мг 2 раза в сутки, периндоприл 4 мг 1 раз утром, розувастатин 20 мг вечером. Способ позволяет нормализовать повышенную чувствительность тромбоцитов к индукторам агрегации у больных с МС за счет снижения уровня гликопротеидов на мембране тромбоцитов в течение 3 месяцев лечения. 3 ил., 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"ЭНЦИКЛОПЕДИЯ ЛЕКАРСТВ, М., 2005, подписано в печать 10.07.2004, с. ШТРЫГОЛЬ С.Ю. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии // Провизор. 2004, №6 он-лайн найдено в Интернет на (http://www.provisor.com.ua/archive/2004/N6/art 12.htm) 21.12.2007. ГАЛИН П.Ю. Влияние ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на различные звенья системы гемостаза больных с хронческой сердечной недостаточностью // Сердечная недостаточность. 2001, т.2, № 6 он-лайн, найдено в Интернет на (http://www.consilium-medicum.com/media/heart/01_04/155.shtmn 21.12.2007. ЧАЗОВА И.Е. и др. Метаболический синдром. - М.: Медиа Медика, 2004, с.48-144.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для лечения заболеваний, которые могут явиться результатом аномальной активности киназ. Соединения формулы (I) могут быть эффективны в отношении заболеваний, при которых наблюдается фосфорилирование белка Tau.

R3 обозначает CONR1R2, где R1 и R2 могут быть замещены гетероциклом;

R5, R6, R7 независимо один от другого выбраны из галогена и фенила;

R1, R2 независимо один от другого обозначают водород, (С1-С6)алкил или вместе с азотом группы CONR1R2 могут образовывать гетероцикл. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 4 н.п. и 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к ацилированным инданиламинам общей формулы (I)

где R¹-R⁴ имеют значения, приведенные в описании, А представляет СН ₂, СНОН, В представляет СН₂ и R ⁵ представляет арильную или гетероарильную группу, возможно замещенную заместителями, перечисленными в описании. Эти соединения являются полезными при регулировании эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и, следовательно, они могут быть полезными для получения лекарственных средств для лечения стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза, окклюзионного заболевания париферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, гипертензии, легочной гипертензии, симптоматической гипертензии, реноваскулярной гипертензии, эректильной дисфункции, диабета или осложнений при диабете, нефропатии, ретинопатии, ограниченной функции памяти, ограниченной способности к обучению. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и может быть использовано для лечения гипергликемической кетоацидотической комы у больных сахарным диабетом. Для этого внутривенно последовательно вводят растворы реамберина, озонированного физраствора и мексидола, а также альфа-липоевую кислоту и цитофлавин в определенных дозах и режимах, разработанных для различных степеней тяжести патологического процесса. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет коррекции метаболических процессов путем введения указанных растворов в дозах и режимах, оптимальных для различных степеней тяжести диабетической комы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"coma with continuous low-dose infusion of insulin". BMJ 29 June 1974. N2. p.687-690. UMPIERREZ G et al. "Efficacy of subcutaneous insulin lispro versus continuous intravenous regular insulin for the treatment of patients with diabetic ketoacidosis". Am J Med. 2004 Sep 1; 117 (5): 291-6.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где Х представляет собой гетероатом, такой как О, S; Y и Z независимо друг от друга означают один или несколько идентичных или различных заместителей, связанных с любым доступным атомом углерода, и могут представлять собой водород или галоген; R¹ представляет собой заместитель формулы II

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R¹ и R² независимо друг от друга обозначают С_1-8алкил, или остатки R¹ и R² совместно образуют кольцо и обозначают CH₂CH ₂NR⁶CH₂CH ₂ или (CH₂)_3-6 , где R⁶ обозначает С_1-8 алкил, R³ обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С _1-4алкильную группу, R⁴ обозначает Н, C_1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R⁷, где Х обозначает O или S, R ⁷ обозначает Н или С_1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R⁵ обозначает С_3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR¹¹R¹², -CHR ¹¹-CH₂R¹², -CHR¹¹-СН₂-CH ₂R¹², -CHR¹¹ -CH₂-CH₂-CH ₂R¹², -C(Y)R¹² , где Y обозначает O или Н₂, R ¹¹ обозначает Н, С_1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С _1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R¹² обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R ¹¹ и R¹² заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R ⁴ и R⁵ совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R³ обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R¹ или R² обозначает С_1-8 алкил, то R⁴ не может обозначать алкил, а R⁴ и R⁵ не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R ³ обозначает незамещенный фенил и R¹ и R² совместно обозначают (CH ₂)₅, то R⁴ обозначает Н или C_1-8алкил, Y не обозначает O, а R⁵ не обозначает C _1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОНАФТОАЗУЛЕНА, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ И ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ФНО-

Описываются производные бензонафтоазулена формулы (I), где Х представляет собой О или S; Y и Z означают водород; группы

или

означают структуры

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам для лечения и профилактики пролиферативных заболеваний молочной железы. Предложена фармацевтическая композиция для лечения и профилактики пролиферативных заболеваний молочной железы в виде твердой лекарственной формы, состоящая из ядра, содержащего тамоксифен, дииндолилметан в качестве действующих веществ, связующее, по крайней мере, один антиоксидант, разрыхлитель, смазывающее, наполнитель, стабилизатор, выбранный из группы: поливинилпирролидон, кроскармелоза, альгинат натрия, глицерофосфат кальция или их смеси, и кишечнорастворимой оболочки. Композиция позволяет получить эффективное средство без побочных эффектов. 3 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к фармацевтической химии и фармакологии и касается новых производных 3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина формул Ia, b, с, d. Соединения по изобретению обладают большей гемореологической активностью, чем пентоксифиллин, являясь менее токсичными. Технический результат - получение новых, неописанных ранее производных 3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина формул Ia, b, с, d, обладающих гемореологической активностью. 2 табл.

где R=C₂H₅ , R₁= , n=1(Ia); R=С₃Н₇ -н, R₁=Br, n=1(Ib); R=H, R ₁=SCH₂CONHNH₂ , n=0(Ic); R=H, R₁=SCH₂ CONHNH₂, n=2(Id).

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Ф.А., «Синтезы биологически активных производных ксантина и бензимидазола». Башкирский химический журнал, т.4, №4, 59-62. US 5710272, 20.01.1998.

Изобретение относится к области фармакологии и касается комбинации, содержащей соединение формулы (VI) и эзетимиб для профилактики и лечения нарушений липидного обмена, ее применения в качестве лекарственного средства, способа ее получения и введения. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области ветеринарии. Фармацевтическая композиция для антиоксидантной защиты клеток, тканей и организма в целом от гиперпродукции свободных радикалов при остром воспалении, химических, термических и радиационных поражениях, содержащая пероксиредоксин Prx VI, содержит дополнительно дигидролипоевую кислоту и фармацевтически приемлемые добавки, причем содержит пероксиредоксин Prx VI и дигидролипоевую кислоту в эффективном количестве, а соотношение между пероксиредоксином Prx VI и дигидролипоевой кислотой находится в интервале (w/w) от 1:1 до 50:1. Причем пероксиредоксин Prx VI может быть рекомбинантным человеческим пероксиредоксином Prx VI. Способ повышения антиоксидантной защиты млекопитающих характеризуется тем, что доставку указанной фармацевтической композиции осуществляют в межклеточное пространство ткани, органа или всего организма млекопитающего, причем доставка может быть осуществлена посредством пассивной или активной диффузии при аппликации или распылении, посредством парентрального или эндолюмбального введения путем инъекции, посредством парентрального введения, путем инфузии, ингаляции, дренажа, посредством сублингвального, вагинального, или ректального введения, посредством капель в нос или глаза, кроме того, доставка может быть осуществлена одновременно с применением иного терапевтического агента, в частности интерферона. Изобретение обеспечивает предупреждение вторичных альтеративных нарушений, восстановление эпителиальной ткани, защиту биомакромолекул от воздействия облучения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 табл., 11 ил.

Изобретение относится к новым биологически активным гетероциклическим ретиноидным соединениям. Описываются ретиноидные соединения формулы (I)

Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительным действием, пригодной для перорального введения, в форме эмульсионного предварительного концентрата, содержащей NO-высвобождающее нестероидное противовоспалительное лекарство, поверхностно-активное вещество, масло или полутвердый жир, образующей in 'situ эмульсию типа масло-в-воде при контакте с водными средами, такими как желудочно-кишечные жидкости, лекарственной формы на ее основе, пероральной эмульсии, набора на ее основе и способа лечения воспаления и боли. Композиции обладают улучшенной биодоступностью. 6 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным индола формулы 1

где R означает Н, линейный или разветвленный (C ₁-С₆)алкилкарбонил, предпочтительно ацетил, линейный или разветвленный (C₁-С ₆)-алкоксикарбонил, (C₂-С ₆)алкинил, предпочтительно этинил или пропаргил;

R₁ означает ненасыщенный или ароматический (C₃-С₁₀)гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, S, возможно замещенный по меньшей мере одним линейным или разветвленным (C₁-С₆)алкилом или (C₁-С₂)алкокси, причем упомянутый гетероцикл присоединен к атому амидного азота напрямую, за исключением замещенного или незамещенного 2-, 4-пиримидильного, замещенного или незамещенного 2-, 3-, 4-пиридильного, замещенного или незамещенного индолильного, замещенного или незамещенного дитиациклопентильного, замещенного или незамещенного 2-, 3-, 4- и 8- хинолильного остатков;

R₂ означает Н, замещенный по меньшей мере одним фенилом (C ₁-С₆)алкил, причем фенильный остаток может быть незамещенным или содержать от одного до пяти одинаковых или различных атомов галогена, предпочтительно хлора, брома или иода;

R₃ и R₄ означают водород;

Z₁ и Z ₂ независимо означают атомы кислорода или серы,

а также к их физиологически приемлемым солям. Соединения 1 ингибируют рост опухолевых клеток, что позволяет использовать их в качестве лекарственного средства противоопухолевого действия. Описан способ получения соединения 1. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям халконам

формулы (I)

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается композиций, обладающих антилипидемическим действием, включающих ингибитор транспорта желчной кислоты в подвздошной кишке общей формулы I, и ингибитор HMG Со-А-редуктазы, а также способа комбинированной терапии. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл.