Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...с ароматическим кольцом, связанным с карбоксильной группой – A61K 31/235

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R₁, R₄-R₆ , R_a, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к биологически активному соединению, обладающему анальгетическим действием. Лигнан, обладающий анальгетическим действием, структура которого описывается как (1R,2S)-1-[(1R,2S)-1-(3,4-дигидроксифенил)-6,7-дигидрокси-3-[(1R,2S)-1,2,3-трикарбоксипропокси] карбонил-1,2-дигидронафтален-2-карбонил]оксипропан-1,2,3-трикарбоксиловая кислота:

Изобретение относится к применению сложноэфирных соединений бензойной кислоты, выбранных из группы, включающей 1-фенилвинил 4-метоксибензоат; 1-(4-метоксифенил)-винил 4-трет-бутилбензоат; 1-(4-трет-бутилфенил)-винил 4-метоксибензоат; 1-фенилвинил 4-трет-бутилбензоат; 4-бензоилокси-2-метоксибензолсульфоновая кислота; 3-диэтиламинофенил бензоат; 3-(1-пирролидинил)фенил бензоат и 3-метоксифенил салицилат, в качестве компонента для приготовления композиции для защиты организма человека или животного или материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного из упомянутых соединений, в качестве компонента для приготовления композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления композиции для личной гигиены, которая характеризуется прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления промышленной композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и от уровня солнечного излучения, и в качестве компонента для приготовления композиции, которая при фотоперегруппировке показывает количество полученного УФ-В излучения. Изобретение также относится к композиции для защиты организма человека или животного или для защиты материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного вышеуказанного сложноэфирного соединения бензойной кислоты. 7 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил., 33 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к новым соединениям - производным бензохинонов формулы (I):

где каждый R₁ и R₂ представляет собой O-С(O)фенил; где фенил замещен 1 заместителем, выбранным из галоида, нитро, C₁-С₆алкила или С₁-С₆алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей или снижающей активность панкреатической липазы на основе соединений формулы (I). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Предложены применение биологически активного средства для производства лекарственного средства для лечения синдрома резистентности к инсулину, диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, синдрома поликистоза яичников; лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертонии, гиперлипидемии, жировой инфильтрации печени, нефропатии, невропатии или ретинопатии, изъязвления стоп или катаракт, связанных с диабетом, где средство представляет собой соединение формулы I, а также соответствующие способ лечения, фармацевтическая композиция и биологически активное средство того же назначения. Показана значительно более высокая активность соединения: снижение уровня глюкозы с нагрузкой на 75% против 10% для известных ранее аналогов. Соединения также снижали уровень триглицеридов в сыворотке крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам, которые содержат фармакологически приемлемые жидкие кристаллы и их производные с общей структурной формулой:

где

Х представляет собой группу -CH=N-, a Y и Z - алкильную или алкоксильную группу, и принимаются в суточной дозе в количестве от 355 мкг до 10 грамм в день. Лекарственные средства по изобретению обладают противовоспалительным, иммуномодулирующим, обезболивающим (анестезирующим) и противоопухолевым действием при введении средства в оптимальных дозах без посторонних веществ. 10 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и органической химии и касается применения ингибиторов кинуренин 3-гидроксилазы, выбранных из перечисленных ниже соединений, для получения лекарственного средства для лечения диабета, новых соединений, выбранных из

2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(2 -нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4 -фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4 -хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4 -метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4 -метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(2 -нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;

2-фенилтио-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -фторфенилтио)-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -хлорфенилтио)-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -метилфенилтио)-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -метоксифенилтио)-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(2 -нафтилтио)-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-циклогексилтио-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-бензилтио-4-(4 -метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-фенилтио-4-(4 -хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -фторфенилтио)-4-(4 -хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -хлорфенил)-4-(4 -хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -метилфенилтио)-4-(4 -хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4 -метоксифенилтио)-4-(4 -хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(2 -нафтилтио)-4-(4 -хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм, сольватов и гидратов этих соединений, а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием или фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений, а также включающих их фармацевтических композиций для лечения или профилактики диабета или его осложнений. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл.

Описывается биологически активный агент, представляющий собой соединение формулы (I), где n равно 1 или 2, m равно 0, q равно 0, t равно 0, R⁹ - водород, А - фенил, замещенный 1 или 2 группами, выбранными из алкила, имеющего 1 или 2 атома углерода, Х группа -CH₂CR ¹²R¹³-, где каждый из R ¹² и R¹³ представляет собой водород, Q - OR¹, R¹ - водород или алкил, имеющий от 1 до 7 атомов углерода, и применение его при изготовлении лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из синдрома резистентности к инсулину и диабета. Описываются способ лечения субъекта - млекопитающего, имеющего состояние, выбранное из группы, состоящей из синдрома резистентности к инсулину, диабета, гиперлипидемии, жирового метаморфоза печени, кахексии, ожирения, атеросклероза и артериосклероза, включающий введение субъекту орально от 1 до 400 мг в день биологически активного агента и фармацевтическая композиция на основе этого биологически активного агента. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения маточных кровотечений пубертатного периода. Для этого выполняют гормональный гемостаз комплексным оральным контрацептивом (КОК) в дозе ¹/ ₂ таблетки КОК каждые 4-6 часов до остановки кровотечения и в течение первого дня после остановки кровотечения. Далее суточную дозу КОК снижают на ¹/₂ таблетки в каждый последующий день, при достижении дозы 1 таблетка в день продолжают введение КОК еще в течение 21 дня. После этого в течение 3 месяцев внутримышечно вводят церебрум композитум в сочетании с коэнзим композитум по 2,2 мл. Введение этих препаратов чередуют с введением через 3 дня композиции церебрум композитум с убихинон композитум по 2,2 мл. При этом перорально вводят лимфомиозот и нукс вомика-гомаккорд по 10 капель 3 раза в день, а также хепель и нервохель по 1 таблетке 3 раза в день. Способ позволяет исключить возможность развития синдрома внутрисосудистого свертывания и рецидивов заболевания, снизить проявление побочных эффектов гормональной терапии, обеспечить нормализацию менструального цикла у этого контингента больных.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для перорального введения, состоящей из смеси, которая включает: i) один или более жидких NO-высвобождающих нестероидных противовоспалительных лекарственных средств и ii) один или более неионогенных поверхностно-активных веществ, при этом соотношение NO-высвобождающего нестероидного противовоспалительного лекарственного средства/неионогенного поверхностно-активного вещества составляет от 1:0,3 до 1:3 и iii) указанная смесь абсорбируется на твердом инертном носителе, чтобы получить порошок в соотношении смесь/твердый носитель от 1:2 до 2:1. Предложенная композиция позволяет улучшить пероральную биодоступность жидких лекарственных средств. 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается средства для лечения вирусного гепатита С, содержащего один или смесь нескольких сложных эфиров о-фталевой кислоты нормального или изостроения общей формулы (I), при этом n равно числу из интервала 2-10. Заявленное изобретение обеспечивает быстрое, эффективное и безопасное устранение клинических симптомов вирусного гепатита С, а также обеспечивает элиминацию вируса гепатита С и позволяет достичь устойчивого вирусологического ответа без каких-либо побочных действий, при отсутствии противопоказаний. Эффективность изобретения подтверждена клиническим исследованием. 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии. Проводят монотерапию бензоналом. При этом лечение начинают с дозы 100 мг/сутки, к 3-4 дню приема бензонала дозу повышают до 300 мг/сутки и вводят ее в течение 7-10 дней. При отсутствии лечебного эффекта дозу увеличивают на 50 мг каждые 3-5 дней, доводят ее до появления первых симптомов непереносимости, после чего дозу снижают до предыдущей, не вызывающей нежелательных эффектов и лечение продолжают на этой дозе. Способ повышает эффективность лечения, что достигается за счет подбора индивидуальной оптимальной дозы бензонала. 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Optimisation of epilepsy monotherapy (clinico-pharmacological study) - Zh Neurol Psikhiatr 1997; 97(7):31-35.

Предложено: фармацевтическая композиция для лечения псориаза в разных формах и псориатического артрита на основе диацереина, его соли или сложного эфира, и соответствующие способы лечения. Изобретение отличается тем, что выявлена способность диацереина через влияние на синтез ДНК снижать пролиферацию кератиноцитов без изменения их жизнеспособности, подавлять выделение ИЛ-1 и ИЛ-6 и альфа-ФНО. Это обеспечивает эффективное и безопасное лечение псориаза с легким и умеренным псориатическим артритом. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"transglutaminase via endogenous IL-1 production. J Pathol. 1999 Feb; 187(3): 358-64. реферат из АБД Medline: Yaron M et al. Anti-interleukin-1 effects of diacerein and rhein in human osteoarthritic synovial tissue and cartilage cultures. Osteoarthritis Cartilage. 1999 May; 7(3): 272-80. В.Н.Король и др. Иммунологическая оценка экстракорпоральной гемоперфузии селезенки свиньи при лечении псориаза. Вестник дерматологии и венерологии M., "Медиасфера" 1996 №4 с.8. реферат из АБД Medline: Nicolas P et al. Clinical pharmaco-kinetics of diacerein. Clin Pharmacokinet. 1998 Nov; 35(5): 347-59. JP 101114650 A 06.05.1998.

Изобретение касается применения агониста RAR для приготовления лекарственного средства, содержащего один или несколько таких агонистов, предназначенного для лечения эмфиземы, где агонист RAR выбирают из соединений формулы I

Изобретение относится к области фармацевтики и касается средства для лечения чесотки. Изобретение заключается в том, что один состав содержит тодикамп, бензилбензат, фенхелевое масло, бутилокситолуол и подсолнечное масло, а другой - бензилбензоат, бензокаин, твин-80, воду очищенную. Изобретение обеспечивает получение средства, обладающего противопаразитарным, овоцидным, болеутоляющим действием, не оказывающего местно-раздражающего действия, позволяющего сократить сроки лечения заболевания. 2 н.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к медицине, к гинекологии и может быть использовано для лечения первичной дисменореи. Назначают инстенон по 1 таблетке 3 раза в день за 4 дня до и в первый день менструации. Данное изобретение способствует полному купированию болевого синдрома, всех вегетативных расстройств, а также уменьшению объема теряемой крови во время менструации. 2 с.п.ф-лы.