Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..сульфонамиды – A61K 31/18

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения хронического генерализованного гингивита в стадии обострения. Используют иммобилизованный нимесулид в виде аппликаций на десну в течение 20 минут с курсом 3-6 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения и сократить его сроки. 1 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, преимущественно токсической диспепсии, колибактериоза и гастроэнтерита. Препарат содержит глюкозу, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат и калия хлорид, кальций уксуснокислый или молочнокислый, аскорбиновую кислоту, сернокислое железо, левомицетин и фталазол при следующем соотношении составляющих компонентов, г/л водного раствора: глюкоза - 30,0; натрия хлорид - 9,0; натрия гидрокарбонат - 5,0; калия хлорид - 0,2; кальций уксуснокислый или молочнокислый - 1,0; аскорбиновая кислота - 0,5; сернокислое железо - 0,2; левомицетин - 1,0; фталазол - 1,0. Препарат обладает высокой лечебно-профилактической эффективностью при желудочно-кишечных болезнях новорожденных телят. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии и неврологии, и может быть использовано для дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин с урологической и неврологической патологией. Для этого проводят ультразвуковое допплерографическое исследование сосудов предстательной железы и сосудов шейки мочевого пузыря (УЗДГ). Вводят в организм перорально сочетание препаратов -адрено- и м-холинолитиков в терапевтической дозе. Через 1 час после этого повторно проводят УЗДГ. Затем вычисляют интегральный показатель кровотока предстательной железы и шейки мочевого пузыря до и после введения препаратов. Вычисляют коэффициент увеличения интегрального показателя после введения препаратов. При этом при увеличении указанного коэффициента менее чем на 10% диагностируют нейрогенную причину гиперактивности мочевого пузыря. При увеличении коэффициента на 20% и более делают вывод о не нейрогенной причине этого нарушения. Способ обеспечивает повышение точности дифференциальной диагностики нейрогенной и не нейрогенной причин гиперактивности мочевого пузыря за счет анализа показателей резерва гемодинамики пузырно-уретрального сегмента и позволяет выбрать таргетный вид лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин с урологической и неврологической патологией. 2 ил., 2 пр.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается новых радиофармацевтических средств, содержащих комплекс, который включает сульфонамидный фрагмент, способный связываться с активным каталитическим центром CA-IX, и радионуклид, приспособленный для радиовизуализации и/или радиотерапии, которые могут применяться для диагностической визуализации и терапевтического лечения заболеваний, характеризующихся сверхвыработкой CA-IX. 4 н. и 46 з.п. ф-лы, 5 табл., 47 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для лечения язвы роговицы. Для этого проводят комплексное лечение, включающее прием внутрь лимфомиазота по 10 капель в 50-100 мл воды 3 раза в день в течение трех недель, траумеля сублингвально по 1 таблетке 3 раза в день в течение трех недель; инъекции под кожу два раза в неделю, всего 10 инъекций по 2,2 мл: мукоза композитум, солидаго композитум, коэнзима композитум; инъекции под кожу траумеля 2,2 мл через день, всего 10 инъекций; инсталляции в глаз в течение 10 дней по 2 капли 3 раза в день окулохеля, мидриацила и коллоидного серебра; масло облепиховое за веко 3 раза в день в течение 10 дней; мазь или желе солкосирила в конъюнктивальную полость до полной эпителизации, а также курс лучевой терапии с первого дня лечения по 50 сГр ежедневно, всего 5 сеансов. При грубых помутнениях роговицы, через три месяца после окончания курса лучевой терапии из 5 сеансов по 50 сГр, дополнительно проводят повторный курс лучевой терапии по 500 сГр ежедневно, всего 5 сеансов. Способ позволяет повысить или восстановить остроту зрения за счет эпителизации язвы при отсутствии побочных эффектов. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и неврологии, и может быть использовано для выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин. Для этого проводят ректальное ультразвуковое допплерографическое исследование сосудов предстательной железы и шейки мочевого пузыря до и через 1 час после фармакопробы последовательно с выбираемыми препаратами -адренолитиков, м-холинолитиков и с их сочетанием. При этом интервал между исследованиями составляет 2-4 дня. Затем вычисляют интегральный процент увеличения пиковой скорости кровотока в сосудах предстательной железы и шейки мочевого пузыря после фармакопробы. Для лечения выбирают препарат, вызвавший максимальный интегральный процент увеличения скорости кровотока после фармакопробы. Способ обеспечивает повышение точности выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин при уменьшении его травматичности, а также профилактику побочных действий терапии и неэффективности конкретных лекарственных препаратов. 6 пр.

Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С_1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R₁ представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С₁-С ₄алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к ветеринарной фармакологии. Способ получения лечебной мази для животных включает изготовление мазевой основы, состоящей из смеси канифоли, воска, растительного масла, и добавление действующих веществ в виде серы осажденной, борной кислоты, причем в мазевую основу, доведенную до полного растворения при t - 65-76°C, вводят бензиловый спирт 2-3%, затем добавляют лимонную кислоту 3-4% с последующим перемешиванием компонентов, гомогенизацией при t - 40-50°C и фильтрацией. Изобретение обеспечивает сокращение сроков лечения. 1 пр.

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R¹ - это СО или SO₂ , R² - это NH или О, R включает третичную диC _1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R¹ - это SO; и R² - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R¹ - это СО и R² - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где R, R¹, R², R ³, R⁴, x и z определены в пунктах формулы изобретения, которые полезны в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов. Изобретение также предлагает фармацевтически приемлемые композиции, содержащие указанные соединения, и способы применения таких композиций для лечения различных заболеваний. 5 н. и 71 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится лекарственному средству для лечения кожи от кожных поражений, которое содержит 88-89% масла растительного, 3,8-4,8% воска пчелиного, 3,8-4,8% квасцов и 1,5-3,5% стрептоцида. Изобретение также относится к способу изготовления указанного лекарственного средства, который заключается в том, что в нагретое масло до 80-90°С вводят квасцы и смешивают их до момента растворения квасцов в масле. Затем в полученную нагретую смесь вводят воск и смешивают его до момента образования на поверхности смеси накипи, после чего полученную смесь масла, воска и квасцов очищают и остужают до температуры 60-70°С. Затем в смесь добавляют порошок стрептоцида и снова взбалтывают и остужают естественным путем до температуры 15-20°С. Техническим результатом изобретения является улучшение лечебных свойств лекарственного средства путем сохранения лечебных свойств компонентов во время их смешивания в условиях нагрева, обеспечение эффективного лечения ожогов, опрелостей, царапин и ссадин. 2 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонилмалонамида формулы (II) или к их фармакологически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении АТ ₂ рецептора, к фармацевтическим композициям на их основе и к агонисту АТ₂ рецептора.

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)

общей формулы:

где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V):

, которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, медицины и органической химии и касается соединений приведенных ниже формул, а также фармацевтической композиции, проявляющей антагонистическую активность по отношению к NPY Y5 рецептору, или анорексической композиции, или композиции против ожирения, включающей соединение указанных ниже формул. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным, родственным лизину, формулы (II) и, когда соединение формулы (II) содержит аминогруппу, к его фармацевтически приемлемым солям аммония, обладающим способностью ингибировать ВИЧ-протеазу, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.

Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; COR_a, SO ₂R_a, где R_a выбирают из следующих значений: С₁-С₅-алкил, С₃-С ₆-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С₁-С ₄-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C₁-С₆ -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₅-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4 -трифторметансульфонилокси-, 4 -[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4 -бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к новым (2R)-2-фенилпропанамидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать CXCL1-индуцированный хемотаксис человеческих полиморфно-нуклеарных лейкоцитов (PMNs), к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного средства и к способам их получения.

где R выбран из Н, С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, тиазола, замещенного трифторметилом, остатка формулы -CH₂-CH ₂-O-(CH₂-CH₂O)nR", в которой R" представляет собой Н или С₁-С₅-алкил, n равно целому числу от 0 до 2, или R, вместе с NH-группой, к которой он присоединен, является группой-радикалом первичных амидов природной аминокислоты, такой как (2S)-2-аминопропанамид; R' выбран из линейного или разветвленного С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, трифторметила, фенила, необязательно замещенного группой, выбранной из галогена, С₁-С₅-алкила, С₁-С₅ -алкокси и трифторметила; незамещенного бензила; тиофена. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида. Способ включает реакцию R-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида с молярным избытком 1-(2-бромэтокси)-2-этоксибензола, который составляет от примерно 1,3 до примерно 3, в органическом растворителе. Указанным органическим растворителем является метанол. Способ дополнительно включает очистку полученного тамсулозин гидрохлорида путем перекристаллизации тамсулозина гидрохлорида из раствора в метаноле или этаноле или из смеси этанола с метанолом. Перекристаллизацию проводят из смеси метанола с этанолом при соотношении, составляющем от примерно 3:7 до примерно 7:3. Технический результат - повышение оптической чистоты целевого тамсулозин гидрохлорида. 4 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается агента для предупреждения, лечения и/или ослабления симптома дизурии, содержащего соединение формулы (I), обладающего высокой активностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида формулы (I), где R¹ представляет собой H; R² представляет собой H; R³, R⁴, R⁵ , R⁶ и R⁷ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, перфторметила и алкилсульфонила, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая сердечную недостаточность. Новые производные N-гидроксисульфонамида высвобождают NHO с регулируемой скоростью в физиологических условиях, и скорость высвобождения HNO изменяют путем варьирования природы и положения функциональных групп в производных N-гидроксисульфонамида. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 8 пр.

Изобретение относится к фармацевтическим составам с покрытием с контролируемым высвобождением действующего вещества и к их применению для лечения доброкачественной гиперплазии простаты. Состав включает в терапевтически эффективном количестве действующее вещество, представляющее собой тамсулозин или его фармацевтически приемлемую соль, находящееся в гранулированной сердцевине, и нерастворимый проницаемый полимер, который находится в гранулированной сердцевине и в покрытии. Указанные фармацевтические составы также могут включать поверхностно-активное вещество и необязательно другие эксципиенты. Изобретение также относится к способу получения фармацевтических составов, который включает смешивание ингредиентов для сердцевины, гранулирование, прессование и придание сферической формы, высушивание и нанесение покрытия. Изобретение обеспечивает составы с рН-независимым высвобождением действующего вещества, низкой межиндивидуальной изменчивостью и низкой биологической вариабельностью. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),

его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в котором R¹ представляет собой низший алкил, Y представляет собой -S(O)n-, где n равен 1 или 2, R² представляет собой водород или низший алкил, R¹ и R² вместе могут образовывать низший алкилен, R ⁷ представляет собой водород, Х представляет собой группу формулы:

где R³, R⁴, R ⁵ и R⁶ каждый независимо представляет собой водород, группа формулы:

представляет собой С5-С6-циклоалкилен, р и q каждый независимо равен целому числу от 0 до 2, причем р или q не равен 0, и Z представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный инданил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный тиазолопиридил, необязательно замещенный оксазолопиридил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазинонил, необязательно замещенный хинолил, необязательно замещенный изохинолил, необязательно замещенный бензоксазолинонил, необязательно замещенный бензизоксазолинонил или необязательно замещенный фталазинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении рецептора NPY Y5, на основе указанных соединений. 9 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R¹ представляет собой водород, галоген, CN или (C₁-С₄)алкил; R² представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С₁-С₃)алкокси; R ³ и R⁵ независимо представляют собой водород, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )алкокси, (С₁-С₄)алкенил или гидроксилметил; R⁴ представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄)алкокси или арил(С ₁-С₄)алкокси; R⁶ представляет собой водород, необязательно фторированный (С₁-С₄ )алкил; каждый R⁷ независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄ )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C ₁-С₄)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, а именно к дерматологии и лепрологии, и касается коррекции анемии, вызыванной введением препарата дапсон в эксперименте. Для этого используют альфа-токоферол ацетат, который вводят в комбинации с дапсоном белым нелинейным крысам-самцам per os в дозах 2-10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Такой режим введения альфа-токоферола ацетата обеспечивает эффективную коррекцию гемлитической анемии, вызванной дапсоном, при отсутствии побочных эффектов. 5 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Предложено применение антагониста CCR5 маравирока или его фармацевтически приемлемой соли (сольвата) для повышения количества клеток CD4, либо CD8, либо и CD4, и CD8 у ВИЧ-инфицированного пациента, а также применение маравирока для повышения количества клеток CD4, либо CD8, либо и CD4, и CD8 у пациента с ВИЧ, инфицированного вирусной популяцией, использующей CXCR4. Показано, что маравирок помимо ранее известного ингибирования проникновения ВИЧ у пациентов усиливал иммуновосстановительную терапию при лечении ВИЧ-ассоциированных опортунистических состояний пациента с нарушенным ВИЧ иммунным статусом. Изобретение также дает возможность лечения антагонистом CCR5 маравироком пациентов, имеющих вирусную популяцию, использующую CXCR4, поскольку для таких пациентов также будет полезно повышение количества их клеток CD4 и/или CD8. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида. Способ осуществляют из D-аланина и метоксибензола через реакцию Фриделя-Крафтса, и через (R)-1-(4-метокси-3-сульфамоилфенил)-2-трифторацетиламинопропан в качестве промежуточного продукта. Способ включает следующие стадии: (a) защиту аминогруппы D-аланина, (b) реакцию полученного защищенного по атому N D-аланина с метоксибензолом с получением соответствующего защищенного по аминогруппе 4'-метокси-2-аминопропиофенола, (c) полное восстановление оксогруппы образовавшегося защищенного по аминогруппе 4'-метокси-2-аминопропиофенола с получением соответствующего защищенного по аминогруппе 1-(4-метоксифенил)пропан-2-амина, (d) хлорсульфонирование полученного защищенного по аминогруппе 1-(4-метоксифенил)пропан-2-амина и последующий аммонолиз образовавшейся хлорсульфонильной группы, и (е) удаление защитной группы аминогруппы. Изобретение также относится к способу получения тамсулозина или тамсулозин гидрохлорида, включающий стадии от (а) до (е), стадию о-этоксифеноксиэтилирования аминогруппы (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензола и, при необходимости, стадию обработки полученного тамсулозина раствором HCl. Технический результата - повышение оптической чистоты (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.