Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол – A61K 31/166

МПКРаздел AA61A61KA61K 31/00A61K 31/166
Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/166  ...имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол

Патенты в данной категории

ТИОЛСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УДАЛЕНИЯ ЭЛЕМЕНТОВ ИЗ ЗАГРЯЗНЕННОЙ ОКРУЖАЮЩЕЙ СРЕДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (А) или (В), где где R1 представляет собой бензол, R2 представляет собой атом водорода, R3 независимо выбран из группы, включающей карбоксильную группу и эфиры карбоксилаты, X представляет собой атом водорода, n независимо равно 1-10, m=2, Y независимо выбран из группы, включающей атом водорода, полистирол и SiNH2, и Z представляет собой атом водорода. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение для связывания металлов и/или элементов главной подгруппы и их удаления из жидкостей, твердых веществ, газов и/или тканей. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 ил., 22 пр., 1табл.

2528396
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

2524949
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ (ГЭРБ)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пероральной фармацевтической композиции, содержащей полисахариды из кладодия Opuntia Ficus Indica, экстракт из листьев Olea Europeae, альгинат и бикарбонат натрия в определенном соотношении. Пероральная фармацевтическая композиция предназначена для предупреждения и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и ГЭРБ. Компоненты вышеописанной композиции, взятые в определенном количестве, синергетически действуют в отношении уменьшения гастроэзофагеального рефлюкса. 3 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

2524639
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ СОЕДИНЕНИЯ 3-КАРБОКСИПРОПИЛ-АМИНОТЕТРАЛИНА

Изобретение обеспечивает кристаллическую твердую форму (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты или кристаллический гидрохлорид (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении мю-опиоидного рецептора, содержащей терапевтически эффективное количество кристаллической твердой формы. Изобретение также обеспечивает способы применения таких кристаллических твердых форм в лечении заболеваний, связанных с активностью мю-опиоидных рецепторов, и способы получения таких кристаллических твердых форм. 14 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 17 пр.

2512390
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ N-(5-ХЛОРСАЛИЦИЛОИЛ)-8-АМИНОКАПРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу получения динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты в виде моноэтанолсольвата, октагидрата и моногидрата, а также к способу получения смеси динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты в виде смеси двух моногидратов. Технический результат - получение новых форм динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 5 пр.

2507196
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА (S1P) И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

2505527
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[2-(1-АДАМАНТИЛАМИНО)-2-ОКСОЭТИЛ]-N-(АМИНОАЛКИЛ)АМИДЫ НИТРОБЕНЗОЙНЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием. В формуле

нитрогруппа может находиться в различных положениях фенильного кольца, R1 может быть водородом или (C1-C2)-алкилом, R2 может быть (C1-C2)-алкилом или вместе с атомом азота (NR2 2) может быть насыщенным гетероциклом, таким как морфолин или пиперидин, «n» может быть 2-3. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности антифибрилляторных, средств. 8 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 12 пр.

2500666
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ХИРАЛЬНЫЕ ДИАЦИЛГИДРАЗИНОВЫЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ЭКСПРЕССИИ ЭКЗОГЕННЫХ ГЕНОВ С ПОМОЩЬЮ ЭКДИЗОН-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C16)алкил-O-, фенил-(С16)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1 6)алкила, (С37)циклоалкила, (С 16)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С 16)алкил, фенил-(С16 )алкил-, гидрокси-(С16)алкил, (С 37)циклоалкил, (С26 )алкенил или (С26)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R 1 и R2, преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R7CO 2- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

2490253
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Для этого проводят динамическое обследование предстательной железы до медикаментозной терапии и через 3, 6 и 9 месяцев после этого. Динамическое обследование включает трансректальное ультразвуковое исследование (ТРУЗИ) с доплерографией и соноэластографию (СЭГ) предстательной железы. При этом проводят сравнение значений размера простаты, размера гиперплазии простаты, кровотока в капсулярных и парауретральных артериях, кровотока в аденоматозных узлах и плотности транзиторных зон простаты при СЭГ. В том случае, если значения исследуемых параметров по данным ТРУЗИ уменьшаются на 15% и более - за каждый показатель засчитывают 1 балл. Если плотность транзиторных зон простаты при соноэластографии превышает 35 КПа - также засчитывают 1 балл. В результате при сумме не менее 4 баллов прекращают консервативную терапию. Если сумма менее 4 баллов - терапию продолжают. Исследование повторяют через очередные 3 месяца. Способ обеспечивает сокращение сроков медикаментозного лечения и повышение качества лечения за счет возможности определения показаний к полной или частичной отмене медикаментозного лечения в течение 3-6 месяцев. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2489093
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ОСНОВАНИЕ МИНОЦИКЛИНА И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к кристаллическому основанию миноциклина, а именно трем кристаллическим формам, обозначаемым как форма I, форма II и форма III, и способам их (форм I, II и III) получения. Технический результат заключается в получении новых, более стабильных форм основания миноциклина. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 пр., 8 ил.

2485095
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТА-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ В ВИДЕ ГЕЛЯ ПОЛИМЕРНОГО КОМПЛЕКСА С ИОНАМИ СЕРЕБРА

Изобретение относится к способу получения бета-лактамных антибиотиков в виде гелей полимерных комплексов с ионами серебра, включающему приготовление растворов натриевых солей антибиотиков концентрации 0,1÷1,0 моль/л, раствора нитрата серебра концентрации 0,1÷1,0 моль/л, смешивание, соблюдая соотношение антибиотик: серебро не менее 1 и не более 9, полученных растворов при температуре 10÷40°С с образованием дисперсии белого цвета, выдерживание дисперсии без перемешивания до ее обесцвечивания с образованием бесцветных прозрачных гелей, отличающемуся тем, что в качестве антибиотика используются производные оксациллина, растворы натриевых солей антибиотика содержат 50-90 объемных процентов воды и 10-50 объемных процентов органического растворителя. Гель термически устойчив, обеспечивает более высокую бактерицидную и антибактериальную активность и готовится без дополнительных полимерных загустителей. 11 ил., 2 табл., 3 пр.

2484810
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции в форме водного раствора для инъекций, содержащей 4-иод-3-нитробензамид, физиологически совместимый буфер и циклодекстрин, применения этой композиции для лечения вирусного заболевания и рака и способа лечения вирусного заболевания и рака. Композиция обладает повышенной растворимостью в водных растворах. 6 н. и 49 з.п. ф-лы, 12 ил., 10 табл., 10 пр.

2481830
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ЛЕЧЕНИЕ РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЯ 4-ИОД-3-НИТРОБЕНЗАМИД В КОМБИНАЦИИ С ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМИ СРЕДСТВАМИ

Группа изобретений относится к медицине, в частности к онкологии, и касается лечения рака молочной железы, который является отрицательным по отношению к рецептору эстрогена (ER), рецептору прогестерона (PR) и эпидермальному фактору роста человека 2 (HER2). Для этого предлагается способ или применение комбинации эффективного количества 4-иод-3-нитробензамида или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании с гемцитабином и карбоплатином. Способ обеспечивает эффективное лечение указанного вида рака молочной железы. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 табл., 9 пр.

2480211
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ ПИЩЕВОДА ПЕРЕД БУЖИРОВАНИЕМ

Изобретение относится к медицине и предназначено для обезболивания при бужировании пищевода после ожога. Перед бужированием внутрь принимают 25-30 мл раствора, который состоит из глицерина стерильного и 2% раствора лидокаина гидрохлорида в следующем соотношении компонентов: глицерина стерильного - 100 мл; 2% раствора лидокаина гидрохлорида - 10-15 мл. Кроме того, при повышенном рвотном рефлексе вводят 2 мл церукала внутримышечно за 20-30 мин до процедуры бужирования. Способ позволяет уменьшить болевые ощущения при бужировании пищевода после ожога и предотвратить повреждение слизистой оболочки. 2 пр.

2479309
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И АСТЕНИЧЕСКОГО СИНДРОМА

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения цереброваскулярных заболеваний и астенического синдрома. Для этого смесь лекарственных препаратов, состоящую из цитофлавина 2,0 мл и новокаина 0,5% - 5,0 мл, вводят лимфотропно путем интерстициальной инъекции в заднюю область шеи субокципитально. Изобретение позволяет добиться снижения доз используемых препаратов, а также минимизировать появление нежелательных реакций вводимых препаратов. 3 пр.

2463045
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ КОГНИТИВНЫХ ДИСФУНКЦИЙ И ВЕГЕТАТИВНО-СЕНСОРНОЙ ПОЛИНЕВРОПАТИИ У БОЛЬНЫХ С ВИБРАЦИОННОЙ БОЛЕЗНЬЮ

Изобретение относится к медицине, а именно к профпатологии, и может быть использовано для коррекции когнитивных дисфункций и вегетативно-сенсорной полиневропатии у больных с вибрационной болезнью. Для этого пациенту назначают санаторно-курортное лечение и медикаментозную терапию. В качестве медикаментозной терапии применяют внутривенно капельно цитофлавин из расчета 20 мл на 200 мл 5% раствора глюкозы, ежедневно в течение 10 дней. Изобретение обеспечивает улучшение высших корковых функций у данной категории больных за счет разработанного усиленного режима дозирования препарата. 1 ил., 1 табл., 2 пр.

2461373
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающие ингибиторной активностью к ферменту гистондезацетилазе (HDAC), их стереоизомерам, гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, соединениям формулы (II) соединениям выбранным из списка, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования и способам лечения с использованием соединений формулы (I). В формуле (I) и (II)

2453536
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
СПОСОБ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ И МОНИТОРИНГА БИОМАРКЕРОВ В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Группа изобретений относится к области медицины. Способ лечения заболевания, расстройства или состояния, обусловленного дефектом в негомологичном воссоединении концов ДНК, включает введение индивидууму терапевтически эффективного количества агента, который ингибирует активность RAD51, прерывает образование фокусов RAD51 или прерывает сборку функционального репарационного комплекса гомологичной рекомбинации ДНК; и терапевтически эффективного количества лечения, обеспечивающего повреждение клеточной ДНК. Заявленная фармацевтическая композиция содержит первое покрытие для первого высвобождения терапевтически эффективного количества агента, который ингибирует активность RAD51, прерывает образование фокусов RAD51 или прерывает сборку функционального репарационного комплекса гомологичной рекомбинации ДНК; и второе покрытие для второго высвобождения агента, повреждающего ДНК. Указанный агент представляет собой 3-((диметиламино)метил)-N-(2-(4-(гидроксикамоил)фенокси)этил) бензофуран-2-карбоксамид. Заявленная группа изобретений эффективна в лечении заболеваний, обусловленных дефектом в негомологичном воссоединении концов ДНК, сверхэкспрессией RAD51, в частности в лечении рака.2 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 18 пр.

2446796
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ИЗОСЕРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С14 )-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С614)-арил-Q-(С614)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С614)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С13)-фторалкил или -N-С(О)-(С 14)-алкил, 3) -(С13 )-фторалкил, 4) -(С38)-циклоалкил, 5) -О-(С14)-алкил, 6) -О-(С1 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С16)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С13)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

2446157
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ВОСПАЛИТЕЛЬНЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПАРОДОНТА И ДЕСНЫ

Изобретение относится к медицине, в частности стоматологии, и касается лечения воспалительных заболеваний десны и пародонта. Способ включает проведение профессиональной гигиены полости рта, пероральное введение антибиотиков широкого спектра действия и дополнительные в течение 14 дней аппликации пластинок Асколонга, которые проводят после проведения гигиены полости рта. При гингивите апплицируют одну пластинку в области поражения на верхней или на нижней челюсти 1 раз в день. При локализованном пародонтите - по одной пластинке в области поражения на верхней или на нижней челюсти 2 раза в день. При генерализованном пародонтите - по одной пластинке в области первых премоляров верхней челюсти с обеих сторон 2 раза в день. В конце лечения проводят контрольный врачебный осмотр с оценкой клинического состояния ротовой полости больного и результатов пробы Шиллера-Писарева. При клиническом улучшении и положительной динамике пробы Шиллера-Писарева лечение Асколонгом прекращают. При недостаточном клиническом эффекте и положительной пробе Шиллера-Писарева производят замену антибиотика с учетом чувствительности к нему ротовой микрофлоры и продолжают лечение Асколонгом еще в течение 14 дней. Разработанный режим введения препарата в зависимости от характера поражения наряду с другими факторами лечения предотвращает развитие или прогрессирование деструктивных изменений, в т.ч. за счет нормализации процессов микроциркуляции в тканях десны и пародонта. 2 пр.

2445045
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
ДИАМИНОАЛКАНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРАГИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

2440993
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ГЛЮТАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АГГРЕКАНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

2436768
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
ИНГИБИТОРЫ ИОННЫХ TASK-1 И TASK-3 КАНАЛОВ

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений формулы 1b для получения лекарственного средства для лечения или профилактики респираторных расстройств во сне, приступов центрального и обструктивного апноэ во сне, синдрома нарушения проходимости верхних дыхательных путей и храпа. Соединения повышают эффективность лечения. 5 табл.

2436577
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
СПОСОБ КОМБИНИРОВАННОГО ЛЕЧЕНИЯ МЕСТНОРАСПРОСТРАНЕННОГО НЕМЕЛКОКЛЕТОЧНОГО РАКА ЛЕГКОГО IIIA-IIIB СТАДИИ

Изобретение относится к медицине, онкологии, и касается комбинированного лечения местнораспространенного немелкоклеточного рака легкого (МР НМРЛ) IIIА-IIIВ стадии. Способ включает предоперационную химиотерапию по схеме паклитаксел 175 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день и карбоплатин AUC 6 внутривенно капельно в 1 день, 2 курса с интервалом в 3 недели, затем радикальную операцию с интраоперационной лучевой терапией на зоны регионарного лимфогенного метастазирования в однократной дозе 15 Гр на фоне радиосенсибилизации цисплатином. Причем оперативное вмешательство включает комбинированные операции с резекцией грудной стенки и/или диафрагмы, и/или пищевода, и/или магистральных сосудов, и/или перикарда, и/или предсердий, резецированные участки которых дополнительно включают в поле интраоперационного облучения. Способ обеспечивает улучшение показателей выживаемости больных МР НМРЛ IIIА-IIIВ стадии за счет повышения резектабельности опухолевого процесса, снижения частоты местных рецидивов и отдаленных метастазов.

2431450
патент выдан:
опубликован: 20.10.2011
ЧЕТВЕРТИЧНОЕ АММОНИЕВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НОВОКАИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к фармакологии и органической химии и касается нового четвертичного аммониевого производного новокаина формулы (1), обладающего противоаритмической активностью, и способа его получения путем взаимодействия новокаин основания с аллилом бромистым в среде изопропилового спирта при температуре 57-63°С, выдерживанием при этой температуре в течение 5-6 часов с последующим охлаждением реакционной смеси до комнатной температуры и выделением N-аллил-N-(2-оксиэтилкарбокси-4-аминофенил)-диэтиламина бромида. Новое соединение обладает полезными биологическими свойствами. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

2414893
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
ХИМИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

2413720
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
ЗАМЕЩЕННОЕ АКРИЛАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I')

2404966
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
СОСТАВЫ И СМЕСИ ДЛЯ ДОСТАВКИ АКТИВНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям для доставки биологически активных веществ, таких как амилин, антигены, антимикробные, антигмигреневые и антивирусные препараты, предсердный натрийуретический фактор, бисфосфонаты, кальцитонит, холецистокинин и т.д. и т.п., а также к составам на их основе. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 10 табл.

2403237
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
СПОСОБ СНИЖЕНИЯ СОДЕРЖАНИЯ МИКРОВЕЗИКУЛ В КРОВИ ПРИ СТАБИЛЬНОЙ СТЕНОКАРДИИ НАПРЯЖЕНИЯ I-II ФУНКЦИОНАЛЬНОГО КЛАССА С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для снижения содержания микровезикул в крови при стабильной стенокардии напряжения 1-11 функционального класса с артериальной гипертонией (СН 1-11 ФК с АГ). Для этого не менее 7 недель вводят вальсартан 80 мг 1 раз утром и лабеталол 200 мг 2 раза в сутки. Способ позволяет корректировать уровень микровезикул крови у больных СН 1-11 ФК с АГ в течение не менее 7 недель, переводя его на уровень, близкий к таковому для здоровых людей, а также обеспечивает поддержание уровня микровезикул на оптимальном уровне, что позволяет существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить стационарное лечение и повысить его качество, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных СН 1-11 ФК с АГ от инфаркта и инсульта.

2398570
патент выдан:
опубликован: 10.09.2010
Наверх