Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин – A61K 31/137

Изобретение относится к способу получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием. Заявленный способ заключается во взаимодействии смеси 1,5 М алкилиодида формулы RJ, где R представляет собой алкил C₈H ₁₇-C₁₈H₃₇, в абсолютном спирте с диметилбензиламином при кипении, с последующей последовательной отгонкой этанола в вакууме, растворением остатка в этилацетате, высушиванием в диэтиловом эфире, отделением осевшего в виде масла полученного промежуточного продукта с отгонкой оставшегося эфира. Затем растворяют промежуточный продукт в смеси этанол - вода в объемном соотношении 1:1, с последующим титрованием его 10% водным раствором AgF до исчезновения иодид-ионов из раствора, после чего раствор фильтруют, а фильтрат упаривают и кристаллизуют из смеси метанол - гексан. Способ обеспечивает получение эффективного лекарственного средства с низкой токсичностью. 2 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую фармацевтическую композицию для улучшения по меньшей мере одного медицинского состояния, требующего введения адренергического соединения индивидууму, содержащая адренергическое соединение, в которой адренергическим соединением является эпинефрин или его физиологически приемлемая соль, и по меньшей мере один антиоксидант, выбранный из группы, состоящей из соединений бисульфита, метабисульфита и сульфита, в которой мольное отношение адренергического соединения по меньшей мере к одному антиоксиданту, измеренному как эквивалент сульфита, находится в диапазоне 0,70-1,30 и в которой значение pH вышеуказанной жидкой композиции находится в диапазоне 2,0-5,0. Изобретение обеспечивает улучшенную стабильность при хранении с существенно уменьшенной чувствительностью к свету, термической деградации и окислительной деструкции. 10 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую фармацевтическую композицию для ослабления по крайней мере одного симптома заболевания, в случае которого требуется адренергическое соединение, представляющее собой адреналин или его физиологически приемлемую соль, и по крайней мере один антиоксидант, выбираемый из группы, состоящей из бисульфита, метабисульфита и сульфитного соединения, причем молярное соотношение адренергического соединения и по крайней мере одного антиоксиданта, определенного как эквиваленты сульфит-ионов, находится в диапазоне 1,31-2,20, а pH указанной жидкой композиции находится в диапазоне 2,0-5,0. Изобретение обеспечивает увеличение стабильности при хранении с существенно уменьшенной чувствительностью к воздействию индуцированного света, термической и окислительной деградации. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 пр., 9 ил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава препарата высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Ингаляционный состав в виде аэрозоля для лечения заболеваний органов дыхания содержит салметерол или салметерола ксинафоат, флутиказон или флутиказона пропионат, модификатор пропеллента, представляющий собой перфтордекалин, и пропеллент, выбранный из 1,1,1,2 тетрафторэтана (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропана (НРА-227еа). Изобретение обеспечивает увеличение респирабильной фракции и эффективную доставку активного компонента в легкие. При этом аэрозоль имеет более высокую стабильность. 1 ил., 6 пр.

Предложена группа изобретений, включающая фармацевтическую композицию, способ ее получения, способ лечения болезни Паркинсона и способ уменьшения явлений «изнашивания» у данных больных с ее введением. Фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы для лечения болезни Паркинсона состоит из смеси а) леводопы или ее соли в количестве от 50 мг до 300 мг в форме пролонгированного высвобождения, b) карбидопы или ее соли в количестве от 10 мг до 100 мг в форме пролонгированного высвобождения, где пролонгированное высвобождение достигается за счет нанесения покрытия или смешивания леводопы и карбидопы с одним или более регулирующими скорость полимерами, и с) энтакапона или его соли в количестве от 100 мг до 1000 мг в форме немедленного высвобождения, необязательно с другими фармацевтически приемлемыми эксципиентами. Технический результат: группа изобретений способствует приверженности пациента лечению, ее применение приводит к неколеблющемуся уровню активных агентов в крови и к снижению частоты ее введения. Это обеспечивает снижение явления изнашивания у больных болезнью Паркинсона. Кроме того, дополнительный технический результат, достигаемый композицией, состоит в ее стабильности в условиях высокой температуры и влажности. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство на основе полиуретана для доставки лекарственного средства для доставки биологически активных соединений с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени и к способам его получения. Устройство высоко биосовместимо и биоустойчиво и применимо в качестве имплантата для пациентов (людей и животных) для доставки соответствующих биологически активных веществ к тканям или органам. Имплантируемое устройство обеспечивает доставку с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и описывает фармацевтическую композицию в виде таблеток, содержащую модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол и/или его фармацевтически приемлемую соль и вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат кальция или стеарат магния, при определенном содержании компонентов. Композиция более стабильна и имеет меньше побочных эффектов. 2 з.п. ф-лы, 4 пр.

Предложены способ поддержания индуцированной ремиссии ревматоидного артрита путем введения метотрексата, включающий замену метотрексата на соединение, представленное одной из формул 1 и 2, после того как ремиссия ревматоидного артрита была индуцирована метотрексатом, и применение соединения одной из формул 1 и 2 для приготовления средства того же назначения. Показано достижение заявленного результата - подавление инфильтрации воспалительных клеток в сустав, позволяющее избежать повторного применения метотрексата и, следовательно, ослабить или уменьшить любой его серьезный побочный эффект. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 пр.

Изобретение относится способу получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола. Заявленный способ заключается в том, что быстро охлаждают исходный раствора сальбутамол-глицин или сальбутамол-моногидрат лактозы в растворителе тетрагидрофуран (ТГФ) - вода, в котором концентрация ТГФ составляет 5-25 масс.% путем распыления исходного раствора в емкость с жидким азотом. Затем из полученной смеси твердых фаз проводят удаление растворителей сублимацией в токе сухого азота при постоянном откачивании ступенчатым повышением температуры: от -196°C до -5°C при падении давления от 100 Па до менее 2 Па, затем до +30°C с выдерживанием в течение 2 часов при указанной температуре и последующим повышением давления до 1 атм. В исходном растворе концентрация сальбутамола составляет до 4 масс.% на массу растворителя ТГФ - вода, а концентрация глицина или моногидрата лактозы составляет до 10 масс.% на массу растворителя ТГФ - вода. Изобретение обеспечивает получение высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола, характеризующихся насыпной плотностью 0,3-0,45 г/см³ и высокой удельной площадью поверхности, пригодных для применения в ингаляционной терапии. 19 ил., 7 пр.

Предложены способ предотвращения, подавления или лечения депрессивного расстройства, ассоциированного с рассеянным склерозом, состоящий из введения терапевтически эффективного количества модулятора рецептора S1P, выбранного из 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и FTY720-фосфата, и применение вышеперечисленных соединений для изготовления лекарственного препарата того же назначения. Показано улучшение самочувствия пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом, возвратно-ремиттирующим или вторично-прогрессивным. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Одним из объектов является применение 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (соединение А), его отдельных изомеров или смесей из этих изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов для получения лекарственного средства для лечения последствия пересадки роговицы или рефрактивной операции на роговице. Вторым объектом является способ лечения последствия пересадки роговицы или рефрактивной операции на роговице у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (соединение А), его отдельных изомеров или смесей из этих изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов. Изобретение обеспечивает лечение последствий глазного нарушения. 2 н.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к композиции на основе тапентадола с медленным высвобождением и второго активного агента, где второй активный агент выбран из трамадола, прегабалина, габапентила или их фармацевтически приемлемых солей. Данная композиция может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения боли. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу лечения боли и состояний, связанных с наличием боли, путем введения данной композиции. Также настоящее изобретение относится к набору, включающему состав на основе тапентадола с медленным высвобождением и второго активного агента, где второй активный агент выбран из трамадола, прегабалина, габапентила или их фармацевтически приемлемых солей. Техническим результатом настоящего изобретения является снижение побочных эффектов. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 19 табл., 16 пр., 6 ил.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно, к неврологии, и касается лечения рассеянного склероза. Для этого перорально вводят модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль, в суточной дозе 0,5 мг. Изобретения обеспечивают профилактику или снижение интенсивности рецидивов рецидивно-ремиссионного рассеянного склероза. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего микронизированые: салметерол ксинофоат и флутиказона пропионат. Препарат содержит носитель, состоящий из лактозы со средним размером частиц 100-120 мкм и натрия бензоата. Также описан способ получения препарата. Состав обладает более высоким процентом респирабельной фракции активных веществ. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно неврологии, и может быть использована для лечения аутоиммунных заболеваний, выбранных из бокового амиотрофического склероза (болезни Лу Герига), синдрома Гийена-Барре и увеита. Для этого применяют, в качестве единственного активного ингредиента, соединение, относящееся к аминоспиртам или его фосфатному производному. Также предложен способ лечения аутоиммунных заболеваний. Группа изобретений обеспечивает лечение указанных заболеваний, за счет влияния на Т-клетки. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к лекарственной форме, предпочтительно таблетке для перорального применения, для лечения боли, с контролированным высвобождением фармакологически активного состава (А), содержащегося там. Лекарственная форма содержит фармакологически активный состав (А), который является потенциальным для злоупотребления, представляющий собой опиоид или производное опиоида, и гидрофильный полимер (С). Часть поверхности лекарственной формы по изобретению является выпуклой, а другая часть ее поверхности является вогнутой. Лекарственная форма имеет предел прочности на разрыв В₁, по крайней мере, 500 Н в направлении растяжения E₁ и имеет предел прочности на разрыв В₂ меньше, чем 500 Н в направлении растяжения Е₂. Лекарственная форма по изобретению является стойкой к разрыву и устойчивой против злоупотреблений. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 24 ил., 6 пр.

Изобретение относится к бупропиона гидробромиду и рецептурам бупропиона гидробромида, а также их применению. Фармацевтическая композиция включает эффективное количество бупропиона гидробромида и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Композиция предназначена для применения в качестве медикамента для предотвращения и/или уменьшения частоты возникновения конвульсий и/или припадков, связанных с введением бупропиона, при лечении большого депрессивного расстройства, биполярного аффективного расстройства, других аффективных расстройств, тревожных неврозов, общего невроза, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, никотиновой зависимости, ожирения, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома «усталых ног» (синдром Экбома), сексуальной дисфункции и сезонных расстройств настроения. Изобретение обеспечивает уменьшение серьезных побочных эффектов, связанных с введением бупропиона. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 54 ил., 42 табл., 8 пр.

Фармацевтическая композиция бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением включает ядро с терапевтически эффективным количеством бупропиона гидробромида и полимерное покрытие с регулируемым высвобождением. Покрытие содержит нерастворимый в воде полимер в количестве от 1% до 12% по весу от веса таблетки и растворимый в воде полимер в количестве от 1,5% до 10% по весу от веса таблетки. Указанное покрытие, по меньшей мере, частично окружает указанное ядро. Композиция высвобождает бупропиона гидробромид в среду растворения, состоящую из 0,1N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной примерно 1,1 скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением в среду растворения, состоящую из 0,1N HCl, измеренной в интервале времени, по меньшей мере, от 0 до 2 часов с помощью аппарата USP типа I при 75 об/мин и 37±5°С. Изобретение обеспечивает уменьшение вызванного спиртом обвала (сброса) дозы бупропиона гидробромида. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 55 ил., 46 табл., 3 пр.

Изобретение относится к комбинированному жаропонижающему лекарственному средству в форме ректальных суппозиториев. Средство в качестве активных компонентов содержит парацетамол, димедрол и папаверина гидрохлорид, а в качестве вспомогательного вещества - липофильную суппозиторную основу Суппоцир (Suppocire NA-15) при следующем соотношении компонентов в г на 1 свечу массой 2,0 г:

Технический результат изобретения состоит в повышении эффективности суппозиториев парацетамола как жаропонижающих лекарственных средств, при отсутствии в их составе наркотических и психостимулирующих веществ. 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новому средству для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии. Средство выполнено в виде геля и содержит при следующем соотношении компонентов в г на 100 г биокомплекс кобальта (II) с метронидазолом 0,20-0,50, биокомплекс кобальта (II) с ампициллином 0,20-0,50, тримекаин 3,00-5,00, метилурацил 1,00-3,00, димексид 10,00, глицерин 5,00-10,00, гидрофильная основа 3,00-7,00, вода 77,60-64,00. 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новому средству для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии. Средство выполнено в виде геля и содержит при следующем соотношении компонентов в г на 100 г: биокомплекс метронидазола с цинком 0,5-2,0, биокомплекс фурацилина с медью 0,1-0,2, тримекаин 3,0-5,0, витамины (витамин А, витамин Е, витамин РР, витамин С или их смесь) 0,1-1,0, димексид 10,0, гидрогель метилкремниевой кислоты 1,0-5,0, гидрофильная основа 3,0-7,0, вода 82,3-69,8. 2 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, в которой активный ингредиент составляет более 46 мас.% от общей массы пероральной лекарственной формы. Пероральная лекарственная форма выполнена в виде таблетки или таблетки с пленочным покрытием и содержит внутреннюю фазу, включающую алискирен или его фармацевтически приемлемую соль, наполнитель, связующий агент и дезинтегрирующий агент, и внешнюю фазу, включающую дезинтегрирующий агент, наполнитель, глидант и замасливатель. Фармацевтический состав по изобретению обеспечивает введение активного ингредиента алискирена в небольшой пероральной лекарственной форме и характеризуется приемлемым временем распада. 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл.

Изобретение относится к гелевой композиции для назального введения нейротрансмиттеров. Композиция включает, по меньшей мере, один нейротрансмиттер, например такой, как допамин; по меньшей мере, один липофильный или частично липофильный носитель и соединение или смесь соединений, обладающих активностью по снижению поверхностного натяжения, в количестве, эффективном для образования in situ эмульсии при контакте композиции с водой. Композиция обеспечивает высокие биоактивность и биодоступность нейротрансмиттера в плазме и головном мозге. 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл, 1 пр.

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А

где R₂=атом водорода или метил; R₃=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано для лечения пациента, страдающего от расстройства терморегуляции, в частности от приступов жара и приливов, ночной потливости и их комбинаций, а также состояний, выбранных из женских и мужских гормональных изменений, связанных с менопаузой, гормональных изменений, вызванных химическим образом, гормональных изменений, вызванных хирургическим образом, болезненных состояний, вызывающих гормональное расстройство, и любых комбинаций этих состояний. Для этого вводят указанному пациенту пароксетин в количестве, в расчете на пароксетиновую компоненту, 7,5 мг/день. Способ обеспечивает эффективное лечение таких состояний за счет оптимальной дозы. 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использована для лечения депрессии. Для этого нуждающемуся в таком лечении индивидууму вводят терапевтически эффективное количество комбинации телензепина и одного или нескольких антидепрессантов, которые выбирают из группы, состоящей из флуоксетина, сертралина и венлафаксина. Также предложены фармацевтическая композиция и набор для лечения депрессии. Группа изобретений обеспечивает лечение депрессии у индивидуума, а также более сильное антидепрессантное действие, чем действие, которое достигается при введении любого из указанных лекарств по отдельности. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новой кристаллической форме десметилвенлафаксина формулы (I) в виде гидрохлоридной соли стереомерно чистого соединения, пригодной для лечения, предотвращения или менеджмента заболевания, выбранного из депрессии, боли, тревожности, недержании или вазомоторных симптомах, вызванных менопаузой.

Предложено применение тапентадола для изготовления лекарственного средства для лечения боли в связи с остеоартрозом, при котором в начале лечения количество принимаемого тапентадола постепенно повышается для избежания побочных эффектов (титрование от 25 мг два раза в день до 200 мг два раза в день). Показано снижение распространенности побочных эффектов лечения: дневной сонливости, тошноты, рвоты, головокружения и сухости во рту. 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 пр.

Изобретение относится к применению тапентадола для изготовления лекарственного средства, включающего, по меньшей мере, одну единицу приема А, содержащую дозу а тапентадола, и, по меньшей мере, одну единицу приема В, содержащую дозу b тапентадола, где доза а< дозы b, для лечения боли, к набору для лечения боли и способу лечения боли. Показано улучшение переносимости тапентадола, особенно снижение сонливости при лечении боли, особенно хронической без уменьшения его эффективности. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 10 ил.