Радиоактивные металлы – A61K 103/00

Изобретение относится к области фармацевтической химии, в частности к способу получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина. Способ включает приготовление солянокислого раствора олова(II) хлорида дигидрата с концентрацией олова 7 мг/мл, для чего медленно смешивают 0,07 г олова(II) хлорида дигидрата и 0,2 мл 1 М соляной кислоты, растворение проводят в среде инертного газа (аргона), по окончании растворения добавляют дистиллированную воду и доводят объем раствора до 10 мл. Затем отбирают 0,015-0,025 мл приготовленного раствора и смешивают его с 5-6 мг субстанции ципрофлоксацина гидрохлорида, при этом полученный раствор замораживают при температуре жидкого азота, помещают в камеру сублиматора и подвергают лиофильной сушке при температуре -50°С, вакууме 0,09 Торр в течение 24 часов, затем перемещают в верхнюю лиофильную камеру и досушивают при температуре +15°С в течение 4,5 часов. Изобретение обеспечивает увеличение срока годности реагента за счет повышения его стабильности. 1 табл., 1 ил., 1 пр.

Изобретение относится к способу получения активной фармацевтической субстанции для синтеза препаратов галлия-68, применяемых в позитронно-эмиссионной томографии. Способ включает следующие стадии: взаимодействие элюата генератора ⁶⁸ Ge/⁶⁸Ga с катионообменной смолой, промывку катионообменной смолы смесью соляной кислоты и этанола, элюирование ⁶⁸ Ga с катионообменной смолы смесью соляной кислоты и этанола, взаимодействие полученного элюата с анионообменной смолой, промывку анионообменной смолы этиловым спиртом, осушение анионообменной смолы воздухом или инертным газом и элюирование ⁶⁸ Ga с анионообменной смолы водным раствором соляной кислоты. Изобретение обеспечивает увеличение выхода процесса на 10%. 2 табл., 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, в частности, к способам получения реагентов для приготовления радиофармпрепаратов, применяемых для диагностики бактериальных воспалений. Способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина заключается в приготовлении солянокислого раствора олова(II) хлорида дигидратата с концентрацией олова 7 мг/мл путем осторожного смешивания 0,07 мг олова(II) хлорида дигидратата и 0,2 мл 1 М соляной кислоты и проведением растворения в среде инертного газа (аргона) с последующим доведением объема дистиллированной водой до 10 мл по окончании растворения, отбором 0,015-0,025 мл приготовленного раствора и его смешиванием с 5-6 мг субстанции ципрофлоксацина гидрохлорида, полученный раствор замораживают при температуре жидкого азота и помещают в камеру сублиматора и подвергают лиофильной сушке при заданных параметрах лиофилизатора: Т=-50°C, вакуум - 0,0015 Торр, в течение 20,5 часов, с последующим перемещением в верхнюю лиофильную камеру и досушиванием в течение 5,5 ч при температуре +15°C. Цель изобретения - увеличение срока годности реагента, за счет повышения его стабильности. 1 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и радиотерапии, и может быть использовано для лечения больных со злокачественными опухолями позвоночника и метастазами злокачественных опухолей в позвоночник с ожидаемыми или осложненными спинальными нарушениями. Для этого в очаги опухолевого роста в позвонке вводят раствор костного цемента. При этом состав раствора костного цемента подбирают так, чтобы при его полимеризации выделялось тепло, достаточное для достижения тепловой сенсибилизации опухолевых клеток, а в раствор добавляют - и -радионуклиды. Изобретение обеспечивает синергетический эффект от совместного действия радиоактивного излучения и теплового некроза, что позволяет снизить нагрев спинного мозга и вегетативных ганглиев и приводит к снижению побочных эффектов. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения реагента для приготовления меченного технецием-99m наноколлоида на основе гамма-оксида алюминия А1₂O ₃, который может быть использован для радионуклидной диагностики. Заявленный способ включает приготовление смеси, состоящей из 1 мл водной суспензии, приготовленной из наноразмерного порошка гамма-оксида Аl₂O₃ с диаметром частиц 7-10 нм и концентрацией 0,5-0,7 мг/мл, 0,20-0,25 мг аскорбиновой кислоты, 0,00875-0,0175 мг Sn (II) и 2,5-4,0 мг. Далее способ включает замораживание полученного раствора при температуре жидкого азота, помещение в камеру сублиматора и лиофильную сушку при заданных параметрах лиофилизатора: Т=-50°С, вакуум - 0,0015 Торр, в течение 20,5 часов, с последующим перемещением в верхнюю лиофильную камеру и досушиванием в течение 5,5 ч при температуре +15°С. Изобретение обеспечивает получение устойчивого при хранении реагента. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к способу приготовления реагента для получения меченого технецием-99м норфлоксацина. Указанный способ включает приготовление солянокислого раствора олова (II) хлорида дигидрата, его смешивание с порошком норфлоксацина гидрохлорида, замораживание полученной смеси при температуре жидкого азота, лиофильную сушку при температуре -50°С в вакууме - 0,0015 Торр в течение не менее 20,5 часов с последующим досушиванием в течение не менее 5,5 часов при температуре +16±2°С. Заявленное изобретение обеспечивает увеличение срока годности реагента для получения меченого технецием-99м норфлоксацина за счет повышения его стабильности. 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к способу определения наличия, локализации и/или степени фиброгенеза в печени субъекта. Заявленный способ включает предоставление субъекта, которому введено детектируемое количество соединения формулы I, предоставление возможности соединению формулы I связаться с активированными клетками печени, экспрессирующими интегрины, в указанной печени, детекцию сигналов, испускаемых указанным соединением формулы I, способом визуализации in vivo, и генерирование изображения, отображающего локализацию и/или величину указанных сигналов. Соединение формулы I представляет собой соединение

Изобретение относится к способу получения средства для рентгенологических исследований путем обработки суспензии танталата элемента, выбранного из группы, включающей иттрий, лантан, церий, празеодим, неодим, самарий, европий, гадолиний, тербий, диспрозий, гольмий, эрбий, тулий, иттербий, лютеций в режиме ударных механических нагружений интенсивностью не менее 10 g, в присутствии натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ), взятой в количестве 0,5-1,5 мас.% от общей массы. Заявленное изобретение обеспечивает высокую контрастность изображения и стабильность средства в течение длительного времени за счет получения суспензии, содержащей наноразмерные частицы. 2 ил., 3 пр.

Заявленная группа изобретений относится к области диагностики различных типов слабоумия. Заявлена диагностическая композиция, предназначенная для дифференциальной диагностики, позволяющей отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия, которая включает фармацевтически приемлемое количество технепина, флуоратека, ТРОТЕК-1, ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом. Указанные соединения пригодны для выполнения одномерной фотонэмиссионной компьютерной томографии (SPECT) и могут проникать через гематоэнцефалический барьер и ассоциировать с транспортером допамина (DAT). Заявлены также способ сбора данных для дифференциальной диагностики и способ дифференциальной диагностики, которая позволяет отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия. Указанные способы заключаются во введении человеку или животному фармацевтически приемлемого количества ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом, измерении распределения указанного соединения в головном мозге с помощью SPECT через 1-10 минут после введения и измерении ассоциации указанного соединения с DAT через 3-4 часа после введения допаскана или датскана или через 15-45 минут после введения ТРОДАТ-1 или алтропана. Способ дифференциальной диагностики дополнительно включает сравнение полученных результатов с соответствующим контрольным субъектом и выявление конкретного типа слабоумия. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения композиции, содержащей полисахарид, имеющий одну или более комплексообразующих групп, полученных ковалентным связыванием путресцина, спермина, спермидина или кадаверина с указанным полисахаридом, при этом все или некоторые из указанных комплексообразующих групп образуют комплекс с радиоактивномеченым металлом ^99mTc. Заявленный способ включает контактирование полисахарида с агентом, контролирующим окисление, приведение окисленного полисахарида в контакт с комплексообразующим соединением, выбранным из числа путресцина, спермина, спермидина или кадаверина и приведение полисахарида, полученного на стадии ii), в контакт с солью ^99mTc. Изобретение также относится к диагностической композиции для медицинской или ветеринарной визуализации, которая получена указанным способом, а также к применению диагностической композиции для сцинтиграфической визуализации. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 20 ил., 4 табл., 7 пр.

Изобретение относится к магнитной системе, которая имеет структуру, содержащую магнитные нанометровые частицы формулы , где M^II=Fe, Со, Ni, Zn, Mn; M^III =Fe, Cr, или маггемита, которые функционализированы бифункциональными соединениями формулы R₁-(CH₂)_n -R₂.(где n=2-20, R₁ выбран из: CONHOH, CONHOR, РО(ОН)₂, PO(OH)(OR), СООН, COOR, SH, SR; R ₂ является внешней группой и выбран из: ОН, NH₂ , СООН, COOR; R является алкильной группой или щелочным металлом, выбранным из С_1-6-алкила и K, Na или Li соответственно). Структура также включает полимер, возможно содержащий фармакологически активную молекулу, и внешний защитный слой поверхностных агентов. Фармакологически активная молекула может выбираться из противоопухолевых агентов, антимикробных агентов, противовоспалительных агентов, иммуномодуляторов, молекул, действующих на центральную нервную систему или способных маркировать клетки так, чтобы позволить проводить их идентификацию обычными средствами диагностического детектирования. Изобретение также относится к способу получения нанометровых частицы формулы , который заключается в добавлении соли металла к спирту, нагревании до полной солюбилизации солей, добавлении воды для облегчения гидролиза солей и нагревании до температуры 150-180°С с получением суспензии, которую затем функционализируют. Изобретение также относится к способу приготовления магнитной системы, в котором функционализированные наночастицы и фармакологически активные молекулы встраивают в матрицу нерастворимого в воде полимера, и полученную структуру покрывают подходящими поверхностными агентами непрерывно и в одну стадию. Изобретение направлено на получение магнитной системы, которая пригодна для проведения гипертермических процедур. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 ил., 26 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения растворов ⁶⁸Ga, который включает следующие стадии: взаимодействие элюата генератора ⁶⁸Ge/ ⁶⁸Ga с катионообменной смолой, промывку катионообменной смолы смесью 0,2-1 М соляной кислоты и 20-80% об. ацетона, элюирование ⁶⁸Ga с катионообменной смолы смесью 1,8-2,5 М соляной кислоты и 20-80% об. ацетона, взаимодействие полученного элюата с анионообменной смолой, промывку анионообменной смолы органическим растворителем, осушение анионообменной смолы воздухом или инертным газом и элюирование ⁶⁸Ga с анионообменной смолы водным раствором 0,01-0,1 М соляной кислоты, где его объем в 15-25 раз меньше объема исходного элюата генератора ⁶⁸Ge/ ⁶⁸Ga. Заявленный способ позволяет получать концентрированные растворы радионуклида ⁶⁸Ga высокой химической и радиохимической чистоты, не содержащие органических растворителей, что обеспечивает возможность получения радиофармпрепаратов ⁶⁸Ga с высокой молярной активностью и радиохимической чистотой. 1 з.п. ф-лы, 3 табл. 2 ил., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения радиоактивного меченного технецием-99m наноколлоида. Способ характеризуется тем, что в водную суспензию, приготовленную из наноразмерного порошка гамма-оксида алюминия с диаметром частиц 7-10 нм и концентрацией 0,5-0,7 мг/мл, после доведения рН среды до 4-5 вводят элюат технеция-99m, затем в определенных количествах последовательно вводят аскорбиновую кислоту, олова (II) хлорид дигидрат и желатин. Полученную смесь нагревают на водяной бане при температуре 70-80°С в течение 30 мин, охлаждают до комнатной температуры в ультразвуковой ванне и проводят стерилизующую фильтрацию. Изобретение позволяет получить наноколлоид ^99mTc-Al₂O₃, приемлемый по своим размерам для проведения диагностических исследований, у которого не менее 80% частиц имеют размер в интервале 20-100 нм, а радиохимическая чистота препарата составляет более 90%. 1 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтическому средству для использования в качестве диагностического агента, которое содержит неорганический матрикс в виде частиц из аморфных или смеси аморфных и кристаллических структур, который в дополнение к природному распределению изотопов структурных тип-образующих элементов анионов и катионов содержит долю позитрон-излучающих нуклидов. В качестве неорганического матрикса выбирается топаз (Аl₂F₂)[SiO₄], хиолит Na[Al ₃F₄], вавеллит Аl₃(РО₄ )₂(ОН, F)₂, карбонат кальция СаСО₃ , маггемит -Fe₂O₃, цеолиты общей формулы M _n[(AlO₂)_x(SiO₂)_y ] (М=металл), магнетит Fе₃O₄, сульфат бария BaSO₄, фосфат галлия GаРО₄, апатит или фторгидроксиапатит Са₅(РO₄)₃ (ОН, F)=3Са₃(РO₄)₂*Са(ОН, F) ₂ и флюорит CaF₂. Позитрон-излучающие нуклиды выбираются из [15]O, [30]Р, [13]N, [65]Ga, [11]C, [131]Ва, [26]Аl, [68]Ga и [18]F, и их число на неорганический матрикс составляет больше чем 1. Изобретение также относится к способу получения указанного фармацевтического средства, который включает смешивание двух растворов растворимых солей и их осаждение, где одна соль обогащена позитрон-излучающими нуклидами, а катионы одной соли осаждаются с катионами другой соли с образованием неорганического матрикса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для использования в диагностической визуализации, в которой более 0,001% частиц, содержащихся в композиции, представляют собой указанный неорганический матрикс. Изобретение обеспечивает упрощенное получение специфических частиц с более длительной пригодностью к использованию, которые пригодны для диагностической визуализации. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу приготовления вдыхаемого изотопного соединения, пригодного для применения в медицинской диагностике состояния пациента. Заявленный способ включает электролитическую загрузку изотопа в углеродный тигель посредством электролиза из раствора изотопа, который включает свободный изотоп и водорастворимый хлорид натрия. Затем проводят сублимацию хлорида натрия и последующую абляцию изотопа в указанном тигле с образованием абляционного аэрозоля. Полученный аэрозоль непосредственно доставляют пациенту с целью его немедленного использования пациентом. Изобретение также относится к тиглю для применения в указанном способе, который выполнен из графита высокой чистоты и имеет центральную часть, концевые контакты и контактные ножки, причем стенки тигля выполнены пористыми и более тонкими, чем концевые контакты и контактные ножки. Заявленное изобретение обеспечивает снижение количества свободного, незаключенного в углеродную оболочку радионуклида и снижение концентрации водорастворимого хлорида натрия. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 табл.

Изобретение относится к способу получения препаратов, меченных радионуклидом рения-188, и может быть использовано для получения радиофармпрепаратов, используемых в радионуклидной терапии. Способ заключается в получении стерильного раствора, состоящего из лиганда, восстановителя и антиоксиданта, в который затем вводят нерадиоактивный рений в виде перената натрия (NaReO ₄). Полученный раствор нейтрализуют, фильтруют, замораживают и лиофильно высушивают с последующим введением раствора радиоактивного рения-188 (Na¹⁸⁸ReO₄) с протеканием реакции комплексообразования ¹⁸⁸Re с лигандом. Изобретение позволяет получить стерильный радиофармпрепарат, время приготовления которого сокращено до 30-60 минут за счет упрощения технологического цикла до одной стадии.

Изобретение относится к многодозовому лиофилизированному нерадиоактивному набору, содержащему тетрофосмин, радиозащитный агент, выбранный из аскорбиновой кислоты или ее соли с биосовместимым катионом, биосовместимый восстановитель и pH-регулирующий агент в количестве, эффективном для обеспечения того, что, когда набор восстанавливают солевым раствором, полученный в результате раствор имеет pH в интервале от 8,0 до 9,2. Указанный набор после восстановления раствором ^99mTc-пертехнетата дает стабилизированную радиофармацевтическую композицию ^99mTc-тетрофосмина, при этом ни набор, ни радиофармацевтическая композиция ^99m Tc-тетрофосмина не содержат противомикробный консервант. Изобретение относится также к способу изготовления многократных стандартных для пациента доз, в котором стадию восстановления набора проводят без добавления воздуха. Изобретение обеспечивает пролонгирование доступности радиоактивного технеция и повышение радиохимической чистоты. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.

Изобретение относится к способу получения иттрия-90 высокой степени чистоты, который включает разделение находящихся в азотнокислом растворе стронция-90 и иттрия-90 и дальнейшую очистку иттрия-90 от следов стронция-90 на экстракционно-хроматографических колонках с твердым экстрагентом на основе ди-2-этилгексилфосфорной кислоты, очистку от неактивных примесных катионов на экстракционно-хроматографической колонке с твердым экстрагентом на основе октил(фенил)-N-N-диизобутилкарбамоилметилфосфиноксида в трибутилфосфате и очистку полученного иттрия-90 от органических примесей на катионообменной смоле. 1 ил.

Изобретение относится к получению радионуклида ²³⁰U для терапии онкологических заболеваний. Изобретение позволяет упростить процесс производства радиофармпрепарата на основе короткоживущих -нуклидов благодаря использованию природного радионуклида ²³⁰Th. Способ включает облучение в пучке протонов циклотрона мишени, содержащей природный изотоп тория - ²³⁰ Th. Целевой радиоизотоп ²³⁰Th накапливают в мишени в процессе пороговой ядерной реакции ²³⁰Th(p,n) ²³⁰Pa ²³⁰U. В качестве материала мишени используют соединения ²³⁰ThF₄ или ²³⁰ThO ₂ или металлический ²³⁰Th. Облученную мишень извлекают из ускорителя, выдерживают и подвергают радиохимической очистке для получения радиоизотопа ²³⁰U кондиционного качества. Цепочка естественного распада изотопа ²³⁰ U приводит к выходу -частиц, используемых в ядерной медицине для терапии онкологических заболеваний. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.

Настоящее изобретение относится к хелатообразующим агентам и их комплексам с технецием, которые могут быть использованы в качестве радиофармацевтических средств и охарактеризованы формулой I

где X является -NR-, -CO₂-, -СО-,

-NR(C=S)-, -NR(C=O)-, -CONR- или Q; Y представляет собой аминокислоту, -СН₂-, -СН₂ OCH₂-, -ОСН₂СН₂O- или X; Z - группировка из пептидов, их аналогов, субстратов, антагонистов или ингибиторов ферментов, рецептор-связывающих соединений, олигонуклеотидов, олиго-ДНК- или олиго-РНК-фрагментов; n - число от 1 до 8; m - число от 0 до 30; R представляет собой Н, С_1-4алкил, С_2-4алкоксиалкил, С_1-4гидроксиалкил или С_1-4фторалкил; Q представляет собой остаток сукцинимида, А - фармацевтически приемлемый анион. Технический результат - получение новых хелатообразующих агентов, пригодных для получения комплексов технеция. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения ⁶⁸Ga из генератора ⁶⁸Ge/ ⁶⁸Ga и к способу получения меченых изотопом ⁶⁸Ga комплексов с использованием полученного ⁶⁸Ga. Кроме того, изобретение относится к устройству, которое можно использовать для получения ⁶⁸Ga, a также комплексов, меченых изотопом ⁶⁸ Ga. Заявленный способ включает взаимодействие элюата из генератора ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga с анионообменной смолой на основе полистирола-дивинилбензола, включающей НСО ₃ ^- в качестве противоионов и функциональные группы четвертичного амина, и элюирования ⁶⁸ Ga из указанной анионообменной смолы. Использование заявленных способов и устройства позволяет снизить объем воды, необходимый для эффективного элюирования галлия, что позволяет повысить концентрацию итогового раствора галлия, используемого для мечения, и, как следствие, повысить удельную активность средств, полученных с использованием данных растворов, поскольку нет необходимости в операции концентрирования, в процессе которой в значительной мере теряется активность галлия. 4 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения перфторалкилсодержащих металлических комплексов, которые характеризуются критической концентрацией мицеллообразования менее 10^-3 молей/л, гидродинамическим диаметром мицелл (2Rh) более 1 нм и релаксационностью протонов в плазме (R¹) более 10 л/моль-с, в качестве контрастного вещества при магнитно-резонансной томографии (МРТ) для визуализации внутрисосудистых тромбов. Изобретение позволяет расширить арсенал средств, используемых в качестве контрастного вещества при магнитно-резонансной томографии (МРТ) для визуализации внутрисосудистых тромбов. 49 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской радиологии и диагностическим методам нейровизуализации.

Способ включает введение больному внутривенно Тс-99м-церетека с последующим определением корковой перфузии в передних, средних, задних долях лба, теменных, теменно-височных, височно-затылочных, височных долях обоих полушарий головного мозга и в мозжечке методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии. Вычисляют относительную корковую перфузию в вышеперечисленных зонах головного мозга по отношению к мозжечку как референтной зоне. При сочетании снижения величин относительной корковой перфузии ниже 90% во всех отделах лба и в височных долях обоих полушарий головного мозга неврологического больного относят к группе больных с цереброваскулярными заболеваниями. При величине показателей относительной корковой перфузии в передне-лобных долях выше, чем в средне-лобных и задне-лобных, а в височных долях - более или равными 90% в обоих полушариях головного мозга, неврологического больного относят к группе с экстрапирамидными заболеваниями нервной системы. Способ позволяет повысить точность диагностики неврологической патологии за счет дифференциации заболеваний цереброваскулярной системы от заболеваний экстрапирамидной системы. 3 табл., 3 ил.

Изобретение относится к медицине и предназначено для оценки степени тазового венозного полнокровия. В кубитальную вену вводят 2 мл раствора пирфотеха. Через 20 мин внутривенно вводят 370 Мбк Тс-99 м-пертехнетата. С помощью гамма-камеры выполняют эмиссионную компьютерную томографию вен малого таза. Регистрируют активность радиофармпрепарата в районе интереса. Определяют степень тазового венозного полнокровия по количеству импульсов в сек из зоны интереса. Предлагаемый способ позволяет добиться оценки степени тазового венозного полнокровия. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и может быть использовано для предотвращения мочекаменной болезни. Изобретение касается фармацевтической композиции, ее применения и способов лечения состояний, характеризующихся нежелательной абсорбцией оксалата из желудочно-кишечного тракта, с помощью введения такой композиции, которая включает, по крайней мере, одну нетоксичную соль иона редкоземельного металла, необязательно в гидратированной форме, например лантана [La] ₂[CO₃]₃·cH ₂O. Композицию вводят в желудочно-кишечный тракт в количестве, эффективном для лечения состояния, характеризующегося нежелательной абсорбцией оксалата из желудочно-кишечного тракта. Изобретение обеспечивает связывание нерастворимых оксалатов независимо от уровня рН, препятствуя их попаданию в мочевую систему. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 ил.