Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ..тетрапептиды – C07K 5/10

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07K Пептиды
C07K 5/00 Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные
C07K 5/10 ..тетрапептиды

Патенты в данной категории

СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ ЖИДКИЕ ФЕРМЕНТНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к пептидным альдегидам с тирозином в качестве C-концевого остатка, которые являются особенно эффективными для стабилизации протеаз типа субтилизина в жидких моющих средствах. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

2510662
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕПТИДНЫЕ АМИДЫ И ИХ ДИМЕРЫ

Изобретение относится к лигандам в форме синтетических пептидных амидов каппа-опиатного рецептора и особенно к агонистам каппа-опиатного рецептора, которые демонстрируют низкую степень ингибирования P450 CYP и низкую степень проникновения в мозг. Синтетический пептидный амид по изобретению описывается структурой формулы (I). Фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, пригодны для профилактики и лечения боли и воспаления, связанных с различными заболеваниями и состояниями. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 53 пр.

2510399
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
ПЕПТИДНЫЕ ФРАГМЕНТЫ ДЛЯ ИНДУКЦИИ СИНТЕЗА БЕЛКОВ ВНЕКЛЕТОЧНОГО МАТРИКСА

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению коротких пептидов - стимуляторов продукции белков внеклеточного матрикса в коже, и может быть использовано в медицине. Получены пептиды, состоящие из четырех аминокислотных остатков, которые используются для стимуляции продукции коллагена фибробластом. Изобретение позволяет эффективно стимулировать коллагенез в фибробластных клетках. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 6 пр.

2501807
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СИСТЕМЫ МИХАЭЛЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТРАНСГЛУТАМИНАЗЫ

Изобретение относится к производным пептидов и пептидомиметикам в качестве ингибиторов трансглутаминаз, к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных ингибиторов трансглутаминазы, в частности, для лечения целиакии и заболеваний, зависимых от трансглутаминазы. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 20 ил., 2 табл., 7 пр.

2501806
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ПЕПТИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым биологически активным пептидам, которые могут найти применение в фармакологии и медицине при создании новых лекарственных средств, обладающих цитопротекторной активностью. 28 ил., 2 табл., 12 пр.

2482128
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕПТИДА

Настоящее изобретение относится к способу получения пептида, отличающемуся тем, что он содержит превращение группы -SH пептида, содержащего аминокислотный остаток, имеющий группу -SH, в группу -ОН, где указанный способ содержит следующие стадии от (а) до (с): (а) реакция группы -SH в пептиде с метилирующим агентом для превращения группы -SH в группу -SMe; (b) реакция группы -SMe, образованной на стадии (а), с цианирующим агентом с получением промежуточного продукта реакции в форме сложного эфира; (с) превращение промежуточного продукта реакции полученного на стадии (b) в пептид, содержащий аминокислотный остаток, имеющий группу -ОН в более основных условиях, чем условия стадии (b). 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр.

2478105
патент выдан:
опубликован: 27.03.2013
ИНГИБИТОРЫ HCV/ВИЧ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

2448976
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАПЕПТИДОВ

Изобретение относится к новым производным сульфата атазанавира - ингибитора ВИЧ протеазы. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим противовирусной активностью в отношении ВИЧ. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 11 табл., 20 пр.

2448958
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл.

2446171
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ТЕТРАПЕПТИД, КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ ПРОДУКЦИИ КОЛЛАГЕНА ФИБРОБЛАСТОМ

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению коротких пептидов - стимуляторов продукции белков внеклеточного матрикса в коже, и может быть использовано в медицине. Получены пептиды, состоящие из четырех аминокислотных остатков, которые используются по отдельности или в комбинации в способе стимуляции продукции коллагена фибробластом. Изобретение позволяет эффективно стимулировать коллагенез в фибробластных клетках. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл.

2441877
патент выдан:
опубликован: 10.02.2012
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится смеси диастереомерных соединений, где С* представляет собой смесь R- и S-изомеров; и R-изомер составляет больше 50% смеси по отношению к S-изомеру в положении С*. Указанная смесь эффективна для ингибирования серинпротеазы. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл., 6 ил.

2441020
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
2-АМИДО-4-АРИЛОКСИ-1-КАРБОНИЛПИРРОЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СЕРИНПРОТЕАЗ, В ЧАСТНОСТИ ПРОТЕАЗЫ NS3-NS4A HCV

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I-A и I-B, которые ингибируют серинпротеазную активность, в частности активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С. Соединения действуют, препятствуя жизненному циклу вируса гепатита С, и также применимы в качестве противовирусных средств. Изобретение также относится к композициям, содержащим указанные соединения, или для применения in vivo, или для введения пациенту, страдающему от заражения HCV. 6 н. и 29 з.п. ф-лы.

2440368
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
БЕЛОКСВЯЗЫВАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТОТРЕКСАТА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВА

Изобретение относится к производным метотрексата, которые содержат белоксвязывающую группу и могут быть ферментативно расщеплены в теле, так что высвобождается активное соединение или низкомолекулярное производное активного соединения. Также раскрыт способ получения производных метотрексата, их применение и фармацевтические композиции, содержащие производные метотрексата. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 15 ил., 1 табл.

2439077
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
ИНГИБИТОРЫ ГИПЕРСЕКРЕЦИИ МУЦИНА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к пептидам, ингибирующим гиперсекрецию муцина. Пептиды имеют аминокислотную последовательность, содержащую до 24 аминокислотных остатков последовательности GAQFSKTAAKGEAAAERPGEAAVA, которая может иметь по меньшей мере одну аминокислотную замену в указанной последовательности, выбранную из группы, состоящей из замены А на К, замены F, К, G, Q, S, Т и/или Е на А; или замены Q на Е. Также представлена фармацевтическая композиция и применение заявленных пептидов для ингибирования гиперсекреции муцина. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 9 табл.

2423379
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
СПОСОБЫ ОСЛАБЛЕНИЯ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ МЕДИАТОРОВ ВОСПАЛЕНИЯ И ПЕПТИДЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЭТОЙ ЦЕЛИ

Изобретение относится к ингибированию или снижению уровня высвобождения медиаторов воспаления из воспалительных клеток путем подавления механизма, ассоциированного с высвобождением медиаторов воспаления из гранул воспалительных клеток путем использования вариантов пептида MANS. В соответствии с этим настоящее изобретение относится к внутриклеточному механизму передачи сигнала, который позволяет обнаруживать несколько новых внутриклеточных мишеней для фармакологического лечения расстройств, ассоциированных с секрецией медиаторов воспаления из везикул воспалительных клеток. 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

2423376
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ, В ЧАСТНОСТИ НС3-НС4А ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность сериновой протеазы, в частности активность протеазы вируса гепатита С НС3-НС4А. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, способу ингибирования активности сериновой протеазы и способу устранения или снижения зараженности вирусом гепатита С. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

2412198
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области фармакологии и медицины. Предложено средство, обладающее антипсихотической активностью, которое представляет собой пептид общей формулы А-Pro-Tyr-В-Х (I), где Pro может представлять собой DPro, А выбирают из Ala, Gly, Ile, Leu, Met, Phe, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val; В выбирают из Ala, Arg, Gly, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val; X - OH; -ОСН3; -NH2; -Gly-Pro, и является перспективным для создания новых лекарственных препаратов, способных редуцировать позитивную и негативную симптоматику шизофрении и других психозов. 4 ил., 9 табл.

2411248
патент выдан:
опубликован: 10.02.2011
ПЕПТИДЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕГЕНЕРАЦИЮ КРОВЕТВОРНОЙ СИСТЕМЫ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к биологически активным пептидам, которые обладают влиянием на регенерацию кроветворной системы, и фармацевтической композиции на их основе. Данные пептиды могут найти применение в медицине, ветеринарии и экспериментальной биологии. Пептиды, влияющие на регенерацию кроветворной системы, определяются общей формулой: R-A-B-C-D-Y, где R - Н; А - Leu, Ile, B - Asp, - Asp; С - Asp, - Asp; D - Tyr, Phe, Trp; Y - OH. Предложенное изобретение позволяет получить новые индивидуальные соединения пептидной природы, обладающие высокой гемостимулирующей активностью и стабильностью при пероральном введении. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

2410391
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
БАКТЕРИЦИДНЫЕ СОДЕРЖАЩИЕ АМИДНЫЕ ГРУППЫ МАКРОЦИКЛЫ V

Изобретение относится к бактерицидным содержащим амидные группы макроциклам формулы (I), в которой R26 обозначает водород или метил, R7 обозначает группу формулы (II), (III), (IV) или (V), где R1 обозначает водород или гидроксигруппу и * указывает положение связывания с атомом углерода, R2 обозначает водород или метил, и способы их получения, их применение для приготовления лекарственных средств, обладающих бактерицидной активностью. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 22 табл.

2409588
патент выдан:
опубликован: 20.01.2011
ПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ НЕЙРОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к области биоорганической химии и медицины и может быть использовано для создания лекарственных препаратов с нейротропной активностью. Технический результат, который можно получить при осуществлении заявленного изобретения, состоит в получении нового соединения - аналогов С-концевой области вазопрессина, способных избирательно связываться с различными субтипами рецепторов вазопрессина и вследствие этого обладающих различными видами нейротропной активности, малотоксичных и пригодных для введения доступным интраназальным способом. Указанный результат достигается за счет создания обладающей нейротропной активностью пептида общей формулы: Ac-X-Met-Pro-Arg-Gly-NH2, где X-Met - L-Met или DL-Met.

2394836
патент выдан:
опубликован: 20.07.2010
ПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ РОСТОСТИМУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ГРАНУЛОЦИТАРНОГО КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩЕГО ФАКТОРА ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих ростостимулирующей активностью гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы I: , где где А представляет собой Boc - трет-бутилоксикарбонил или Ас - ацетил; X1 представляет собой Е, или D, или L, или Р, или S; Х2 представляет собой N, или Q, или А, или G; Х3 представляет собой G, или N, или V, или ( -А) - -аланин; Х4 представляет собой К или отсутствует и В представляет собой ОМе - метил. Изобретение позволяет получить олигопептид, обладающий ростостимулирующей активностью гранулоцитарного колониестимулирующего фактора роста и способностью к стимулированию дифференцировки стволовых клеток in vitro в направлении эпителиальных прогениторов, и расширить арсенал эффективных терапевтических средств для лечения заболеваний, сопровождающихся миелосупрессией и инфекционными осложнениями. 4 ил., 1 табл.

2385875
патент выдан:
опубликован: 10.04.2010
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛАМИНИНА/НИДОГЕНА

Объектом настоящего изобретения являются низкомолекулярные производные пептидов, которые применяют для приготовления фармацевтическго средства, обладающего ингибированием взаимодействия ламинин/нидогена. 2 н.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл.

2380371
патент выдан:
опубликован: 27.01.2010
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛАМИНИНА/НИДОГЕНА

Объектом настоящего изобретения являются низкомолекулярные производные пептидов, которые способны действовать как ингибиторы взаимодействия между ламинином и нидогеном (взаимодействия ламинин/нидоген), способ их получения, приготовленные на их основе фармацевтические композиции и их использование для получения фармацевтических средств и для идентификации ингибиторов взаимодействия ламинин/нидоген. 3 н. и 2 з.п.ф-лы, 12 ил.

2262509
патент выдан:
опубликован: 20.10.2005
ЛИГАНДЫ МЕЛАНОКОРТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Представлены лиганды MC-4 и/или MC-3 рецепторов, которые имеют структуру, соответствующую формуле (I):

2246501
патент выдан:
опубликован: 20.02.2005
ПРОЛЕКАРСТВА ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Изобретение относится к соединениям-пролекарствам ингибиторов дипептидилпептидазы IV (ДП IV) общей формулы А-В-С, причем А обозначает аминокислоту, В обозначает химическую связь между А и С или аминокислоту и С обозначает стабильный ингибитор ДП IV с отсутствующим С-концевым фосфонатным остатком, который представляет собой аминоацилпирролидин, аминоацилтиазолидин или N-дипептидил, O-ацилгидроксиламин. Технический результат: повышение активности ингибиторов дипептидилпептидазы IV, возможность регулирования начала действия. Подобные соединения-пролекарства применяются для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипидемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также обусловленных сахарным диабетом осложнений млекопитающих. Описаны также фармацевтические композиции, содержащие такие соединения. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.
2226533
патент выдан:
опубликован: 10.04.2004
СОЕДИНЕНИЯ НЕСТАБИЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Изобретение относится к соединениям нестабильных ингибиторов дипептидилпептидазы IV (ДП IV), которые имеют общую формулу А-В-С, где А обозначает аминокислоту, В обозначает химическую связь между А и С или аминокислоту и С обозначает нестабильный ингибитор ДП IV, а именно производное дипептидилалкилкетона, за исключением производного фторалкилкетона в качестве производного дипептидилалкилкетона, остаток дипептидилхлоралкилкетона, дипептидилцианида или дипептидилпиридинийметилкетона. Технический результат: повышение стабильности ингибиторов дипептидилпептидазы IV, возможность регулирования начала действия и продолжительности действия. Подобные соединения применяются для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипидемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также обусловленных сахарным диабетом осложнений млекопитающих. Описаны также фармацевтические композиции, содержащие такие соединения. 2 с. и 16 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.
2226195
патент выдан:
опубликован: 27.03.2004
ПЕПТИДЫ-АГОНИСТЫ K-ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к синтетическому амиду опиоидного пептида или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим аффинностью в отношении -опиоидного рецептора, которая по меньшей мере в 1000 раз превышает его же аффинность в отношении -опиоидного рецептора, и который проявляет долговременное действие при введении in vivo, причем этот пептид имеет следующую формулу:

H-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Q,

где Xaa1 представлен (A)D-Phe, D-Tyr, D-Tic или D-Ala (циклопентил или тиенил), причем А - Н, NO2, F, Cl или СН3; Xaa2 - (A")D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr или D-Trp, где А" - А или 3,4Cl2; Хаа3 - D-Nle, (B)D-Leu, D-Hle, D-Met, D-Val, D-Phe или D-Ala (циклопентил), причем В - Н или CMe; Хаа4 представляет собой D-Arg, D-Har, D-nArg, D-Lys, D-Ily, D-Arg (Et2), D-Har(Et2), D-Amf, D-Gmf, D-Dbu, D-Orn или D-Ior; a Q - NR1R2, морфолинил, тиоморфолинил, (С)пиперидинил, пиперазинил, 4-одно- или 4,4-двузамещенный пиперазинил или -лизил, где R1 является низшим алкилом, замещенным низшим алкилом, бензилом, замещенным бензилом, аминоциклогексилом, 2-тиазолилом, 2-пиколилом, 3-пиколилом, 4-пиколилом, -(ациламино)-полиметиленовой или 4-полиоксиэтиленовой группой, a R2 является Н или низшим алкилом; С - Н, 4-гидрокси или 4-оксо. Технический результат - повышение аффинности в отношении -опиоидных рецепторов, долговременная обезболивающая активность in vivo. 3 с. и 20 з. п. ф-лы, 9 табл.
2217437
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
СРЕДСТВО, ПОТЕНЦИРУЮЩЕЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ МОРФИНА ГИДРОХЛОРИДА

Изобретение относится к биоорганической химии и фармакологии, а именно к средствам, потенцирующим анальгетический эффект морфина гидрохлорида. Сущность изобретения заключается в применении тетрапептида Trp-Nle-Asp-PheNH-CH(CH3)2 со следующей химической формулой:



в качестве средства, потенцирующего анальгетический эффект морфина гидрохлорида. Потенцирование анальгетического эффекта достигается при одновременном введении тетрапептида Trp-Nle-Asp-PheNH-CH(CH3)2 и морфина гидрохлорида, а также, когда введение тетрапептида Trp-Nle-Asp-PheNH-CH(CH3)2 предшествует введению морфина гидрохлорида. Применение данного вещества позволяет уменьшить дозу морфина гидрохлорида при сохранении его анальгетического эффекта и, как следствие этого, способствует снижению риска формирования зависимости от морфина при применении последнего в качестве обезболивающего средства. 3 ил., 1 табл.
2213572
патент выдан:
опубликован: 10.10.2003
ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ТАФЦИН И СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ТАФЦИНА В БИОЛОГИЧЕСКИХ ОБРАЗЦАХ

Изобретение относится к новому соединению - меченному тритием тафцину и способу определения тафцина в биологических образцах, включающий введение предварительно в образец высокомеченного тритием тафцина, экстракцию, превращение в приготовленном экстракте тафцина и его меченого аналога в их бензоиновые или ортофталевые производные, которые затем анализируют методом ВЭЖХ с флуоресцентным детектором. Предлагаемый тафцин является высокомеченым соединением, а способ позволяет определять микроколичества тафцина. 2 с.п.ф-лы, 2 табл.
2206556
патент выдан:
опубликован: 20.06.2003
ПЕПТИД-ИММУНОРЕГУЛЯТОР (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ ПЕПТИД-ИММУНОРЕГУЛЯТОР

Изобретение относится к пептидам-иммунорегуляторам и их терапевтическому использованию. Новые пептиды представляют собой вид пептидов, включающих 4-8 аминокислот. Пептиды настоящего изобретения могут быть изготовлены в виде фармацевтических композиций любого подходящего вида с использованием носителей или разбавителей. Лекарственное средство, содержащее новые пептиды, предназначено для лечения или профилактики вирусной или бактериальной инфекции или заболевания, нуждающегося в иммуностимуляции. Новое лекарственное средство расширяет арсенал средств аналогичного назначения. 7 с.п. ф-лы.
2198178
патент выдан:
опубликован: 10.02.2003
Наверх