Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ...боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr – C07K 5/087

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07K Пептиды
C07K 5/00 Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные
C07K 5/087 ...боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(1-АДАМАНТИЛ)ЭТИЛАМИНА И ИХ ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)

общей формулы:

где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V):

, которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

2461544
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
ПЕПТИДНЫЕ ЭПОКСИКЕТОНЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТЕАСОМЫ

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли,

где указанные радикалы являются такими, как представлено в описании, а также относится к соединению, представляющему собой

2450016
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ИНГИБИТОРЫ HCV/ВИЧ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

2448976
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
НОВЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к применению биологически активного пептида, который представляет собой аминокислотную последовательность SEQ ID No.1, для получения лекарственного средства для модуляции, по меньшей мере, одного из следующих состояний: усталости, уровня запаса гликогена в печени и уровня молочной кислоты в крови. 30 табл.

2423375
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ОЛИГОПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АКТИВНОСТЬЮ ТРАНСФОРМИРУЮЩЕГО ФАКТОРА РОСТА (TGF- ) И ОНКОСТАТИНА M (OSM) ПО ОТНОШЕНИЮ К ПРОЛИФЕРАЦИИ ФИБРОБЛАСТОВ

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих активностью факторов роста по отношению к пролиферации фибробластов, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы: А-Х1-Х2-Х3-Х4-Х5-В, где А представляет собой F; X1 представляет собой Е, или Q, или S; Х2 представляет собой N, или Q, или А, или G; Х3 представляет собой К, или R, или Т; Х4 представляет собой К, или Е, или отсутствует, Х5 представляет собой К, или L, или отсутствует и В представляет собой ОМе - метил. Изобретение позволяет получить олигопептид, обладающий активностью трансформирующего фактора роста (TGF- ) и онкостатина М (OSM) по отношению к пролиферации фибробластов, и расширить арсенал эффективных терапевтических средств с ранозаживляющим действием, участвующих в закрытии ран при воспалении и развитии рубцов. 4 ил.

2385874
патент выдан:
опубликован: 10.04.2010
ОЛИГОПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АКТИВНОСТЬЮ КИСЛОГО (aFGF) И ТРАНСФОРМИРУЮЩЕГО (TGF- ) ФАКТОРОВ РОСТА ПО ОТНОШЕНИЮ К СТИМУЛИРОВАНИЮ БИОСИНТЕЗА КОЛЛАГЕНА

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих активностью факторов роста по отношению к стимулированию коллагеногенеза, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы:

2385873
патент выдан:
опубликован: 10.04.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕМИАСТЕРЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА

Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям, имеющим формулу (Ic), их фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака, где R2-R 7, X2, R, Q, G, J, L и М представляют собой значения, определенные в формуле изобретения и описании. 5 н. и 50 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Acceptor Structure-Activity Studies. J. Medicinal Chemistry, 1998, 41, 2806-2818 Hauske J.R. et al. Design and Sinthesis of Novel FKBP Inhibitors. - J. Medicinal Chemistry 1992, v.35, no 23, 4284-4296.

2342399
патент выдан:
опубликован: 27.12.2008
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ СИНТЕЗА АНТАГОНИСТА РИЛИЗИНГ-ФАКТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА (LHRH), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТАГОНИСТА LHRH

Изобретение относится к способу получения трипептидов Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH и Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH, которые представляют собой промежуточные соединения в синтезе аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (LHRH), путем сочетания с подходящими гептапептидами, в частности с гептапептидами P1-Ser(P 2)-NMeTyr(P3)-D-Lys(Nic)-Leu-Lys(iPr,P 4)-Pro-D-AlaNH2 и P 1-Ser(P2)-NMeTyr(P 3)-D-Asn-Leu-Lys(iPr,P4)-Pro-D-AlaNH 2. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2307125
патент выдан:
опубликован: 27.09.2007
ПЕПТИД, СТИМУЛИРУЮЩИЙ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ИММУННЫЙ ОТВЕТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЛЕКОПИТАЮЩЕГО И СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ИММУННОГО ОТВЕТА

Изобретение относится к биотехнологии и медицине. Предлагаются пептид структуры TyrSerLeu, фармацевтическая композиция на его основе, которую используют для стимулирования противоопухолевого иммунного ответа, а также способы лечения млекопитающего и модуляции иммунного ответа. Предлагаемые изобретения расширяют арсенал средств для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 49 табл.

2305107
патент выдан:
опубликован: 27.08.2007
1,5-БЕНЗОТИАЗЕПИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИГИПЕРЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Данное изобретение относится к 1,5-бензотиазепинам формулы (I), где RV и RW независимо выбраны из водорода или С1-6 алкила; R1 и R2 независимо выбраны из С1-6алкила; R x и Ry независимо выбраны из водорода или С1-6алкила, или один из R x и Ry представляет собой водород или C1-6алкил, а другой представляет собой гидроксил или C1-6алкокси; R z выбран из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С 1-6алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; v принимает значение от 0 до 5; один из R4 и R5 представляет собой группу формулы (IA): R3 и R6 и второй из R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С 1-4алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; причем R3 и R6 и второй из R4 и R5 могут быть необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R16; D представляет собой -О-, -N(R a)-, -S(O)b- или -CH(R a)-; где, Ra представляет собой водород или C1-6алкил, и b принимает значение от 0 до 2; кольцо А представляет собой арил или гетероарил, причем кольцо А является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R17; R 7 представляет собой водород, С1-4 алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R 7 является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R18; R 8 представляет собой водород или С1-4 алкил; R9 представляет собой водород или С1-4алкил; R10 представляет собой водород, C1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R10 является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R19; R11 представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR c)(ORd), -P(O)(OH)(OR c), -Р(O)(ОН)(Рd) или -P(O)(OR c)(Rd), где Rc и Rd независимо выбраны из C 1-6алкила; либо R11 представляет собой группу формулы (IB): где: Х представляет собой -N(R q)-, -N(Rq)C(O)-, -О- и -S(O) a; где а принимает значение от 0 до 2, и R q представляет собой водород или С1-4 алкил; R12 представляет собой водород или C1-4алкил; R13 и R14 независимо выбраны из водорода, С 1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R 23, причем указанные С1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R 20; R15 представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR e)(ORf), -P(O)(OH)(OR e), -P(O)(OH)(Re) или -Р(O)(OR e)(Rf), где Re и Rf независимо выбраны из C 1-6алкила; или R15 представляет собой группу формулы (IC): где R24 выбран из водорода или C1-4алкила; R 25 выбран из водорода, С1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R27, причем указанные С1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R28; R 26 выбран из карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолила, -P(O)(ORg)(ORh), -Р(O)(ОН)(ORg), -Р(O)(ОН)(R g) или -Р(O)(ORg)(R h), где Rg и Rh независимо выбраны из С1-6алкила; р принимает значение от 1 до 3; где значения R13 могут быть одинаковыми или разными; q принимает значение от 0 до 1; r принимает значение от 0 до 3; где значения R 14 могут быть одинаковыми или разными; m принимает значение от 0 до 2; где значения R10 могут быть одинаковыми или разными; n принимает значение от 1 до 3; где значения R7 могут быть одинаковыми или разными; z принимает значение от 0 до 3; где значения R 25 могут быть одинаковыми или разными; R 16, R17 и R18 независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С 1-4алкила, С2-4алкенила, С 2-4алкинила, С1-4алкокси, С 1-4алканоила, С1-4алканоилокси, N-(С 1-4алкил)2амино, N,N-(С 1-4алкил)2амино, С 1-4алканоиламино, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-(С1-4алкил)2карбамоила, С1-4алкилS(O)а, где а принимает значение от 0 до 2, С1-4алкоксикарбонила, N-(С1-4алкил)сульфамоила и N,N-(C 1-4алкил)2сульфамоила; где R 16, R17 и R18 могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R21; R 19, R20, R23 , R27 и R28 независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-4 алкила, С2-4алкенила, С 2-4алкинила, С1-4алкокси, С 1-4алканоила, С1-4алканоилокси, N-(С 1-4алкил)амино, N,N-(C1-4алкил) 2амино, С1-4алканоиламино, N-(С 1-4алкил)карбамоила, N,N-(С1-4алкил) 2карбамоила, C1-4алкилS(O) а, где а принимает значение от 0 до 2, С 1-4алкоксикарбонила, N-(С1-4алкил)сульфамоила, N,N-(С1-4алкил)2сульфамоила, карбоциклила, гетероциклила, сульфо, сульфино, амидино, фосфоно, P(O)(ORa)(ORb), -P(O)(OH)(OR a), -P(O)(OH)(Ra) или -P(О)(OR a)(Rb), где Ra и Rb независимо выбраны из C 1-6алкила; и где R19, R 20, R23, R27 и R28 могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R 22; R21 и R22 независимо выбраны из галогена, гидроксила, циано, карбамоила, уреидо, амино, нитро, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси, этокси, винила, аллила, этинила, метоксикарбонила, формила, ацетила, формамидо, ацетиламино, ацетокси, метиламино, диметиламино, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метилтио, метилсульфинила, мезила, N-метилсульфамоила и N,N-диметилсульфамоила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват такой соли. Также описываются способы получения соединений формулы (I), фармацевтические композиции на основе соединений формулы (I), способ получения ингибирующего действия в отношении IBAT и промежуточные соединения. 14 н. и 22 з.п. ф-лы.

2302414
патент выдан:
опубликован: 10.07.2007
ПЕПТИДИЛЬНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРОМБИНАССОЦИИРОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

В изобретении описываются соединения формулы (I), а также их N-алкилированные производные, где заместители имеют указанные в описании значения. Описывается также получение фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать тромбин, включающей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Приводятся способы ингибирования тромбина и трипсина, включающие контактирование соединения формулы (I) со средой, содержащей тромбин или трипсин соответственно. 4 с. и 31 з.п.ф-лы, 1 табл.

2181125
патент выдан:
опубликован: 10.04.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-4-ОКСИГЕКСАНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в медицине и биохимии. Сущность: производные 5-амино-4-оксигексановой кислоты ф-лы I: R1-B1-NH-CH(CH2R2)-CH(OH)-CH2 -CH(CH2R3)-CO-A1-A2-N(R4,R5) с определенными буквенными значениями, способ их получения и производные 5-амино-4-оксигексановой кислоты, проявляющие активность при подавлении АSP-протеазы из ВИЧ-1. 3 табл.
2067585
патент выдан:
опубликован: 10.10.1996
Наверх