Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ...боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala – C07K 5/062

Настоящее изобретение относится к новым полифункциональным аминокислотным производным фуллерена С₆₀ формулы (1)

где R=Н, моно- или динитроксиС_1-6 алкил, малеинимид;

N-Z представляет собой фрагмент , , , -аминокислоты общей формулы

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, обладающим агонистической или антагонистической активностью нейротрофинов NGF и BDNF и представляющим собой мономерные или димерные замещенные дипептиды, которые являются аналогами экспонированных наружу участков петель 1 или 4 этих нейротрофинов, близких к бета-изгибам этих петель или совпадающих с ними. Заявляемые соединения обладают нейропротективной и дифференцирующей активностями на клеточных моделях, увеличивают концентрацию фосфорилированной формы тирозинкиназы А и белков теплового шока Hsp32 и Hsp70 в концентрациях 10^-5-10 ^-9 М. Они также обладают нейропротективной, антипаркинсонической, противоинсультной, антиишемической, антидепрессивной, антиамнестической активностями на животных моделях и проявляют активность на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера. Эффекты in vivo заявляемые соединения проявляют в интервале доз 0,01-10 мг/кг при внутрибрюшинном введении. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 32 ил., 23 табл.

Изобретение относится к ингибиторам ферментов, расщепляющих белок после пролина, таким как ингибиторы дипептидил пептидазы IV, как и к их фармацевтическим композициям, и способам применения таких ингибиторов. В частности, ингибиторы по данному изобретению улучшены по сравнению с известными в данной области техники путем отбора особых классов боковых цепей в Р1 и/или Р2 положениях ингибитора, который содержит группировку карбоновой кислоты. Соединения формулы I, II и III по данному изобретению могут иметь улучшенный терапевтический индекс частично благодаря уменьшенной токсичности и/или повышенной специфичности по отношению к протеазе-мишени. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил.

Получено синтетическое производное пептида фталил-глицил-аггинил-пиперидида, проявляющее антикоагулянтную активность, оцененную путем ингибирования амидолитической активности тромбина в системе in vitro, и удлинение времени свертывания плазмы крови крыс в 2 раза по сравнению с контролем в тестах активированного частичного тромбопластинового времени и тромбинового времени, и имеющее формулу 1, включая фармацевтически приемлемые соли. 2 табл., 1 ил.

Формула 1

В заявке описаны комплексы ингибитора АСЕ периндоприлэрбумина с циклодекстринами, поливинилпирролидоном или гидроксипропилцеллюлозой, способы их получения, фармацевтические композиции и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 23 ил.

Изобретение относится к способу получения тритерпеновых дипептидов лупанового ряда, проявляющих противовирусную антипролиферативную и иммуностимулирующую активность. Целевые дипептиды синтезируются взаимодействием метилового эфира N-(9-аминононаноил)-3-амино-3-фенилпропионовой кислоты с хлорангидридами бетулоновой (3-оксо-луп-20(29)-ен-28-овой) и дигидробетулоновой (3-оксо-лупан-28-овой)кислот.

Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям, имеющим формулу (Ic), их фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака, где R₂-R ₇, X₂, R, Q, G, J, L и М представляют собой значения, определенные в формуле изобретения и описании. 5 н. и 50 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Acceptor Structure-Activity Studies. J. Medicinal Chemistry, 1998, 41, 2806-2818 Hauske J.R. et al. Design and Sinthesis of Novel FKBP Inhibitors. - J. Medicinal Chemistry 1992, v.35, no 23, 4284-4296.

Изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли периндоприла формулы (I), которую получают из защищенного соединения-предшественника формулы (II), где R представляет собой карбоксизащитную группу, и заключается в том, что соединение формулы (II) подвергают удалению защиты с карбоксильной группы COOR, присоединенной к гетероциклическому кольцу, с получением, таким образом, соответствующей свободной кислоты, это удаление защиты осуществляют в присутствии основания, которое образует фармацевтически приемлемую соль с указанной свободной кислотой, и, при необходимости, с последующим гидратированием фармацевтически приемлемой соли периндоприла. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, конкретно к N'-{N-[3-оксо-лупан-28-оил]-9-аминононаноил}-3-амино-3-фенил-пропионовой кислоте и ее солям, формула I, обладающим противовирусной (анти-ВИЧ) и иммуностимулирующей активностью. Соединения формулы I нетоксичны, получаются с высоким выходом из доступного сырья - бетулина, выделяемого из березовой коры. 4 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в фармацевтике и пищевой промышленности. L-аланил-L-глутамин получают путем инкубирования смеси, содержащей микроорганизм, способный продуцировать L-аланил-L-глутамин из L-аланинового эфира и L-глутамина, L-аланиновый эфир и L-глутамин, и выделения целевого продукта. Применение изобретения позволяет упростить процесс получения L-аланил-L-глутамина. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.