Общие способы получения пептидов: .на носителях – C07K 1/04

Предложен способ получения октреотида или его фармацевтически приемлемых солей, таких как октреотида диацетат, в котором линейная пептидная последовательность синтезируется в автоматическом режиме на полимере Ринка, модифицированном N-Fmoc-треонинол-п-карбоксибензацетальным линкером, Fmoc-аминокислоты активируют действием гидроксибензотриазола/O-(бензотриазолN,N,N,N-тетраметилуроний гексафторфосфат)/диизопропил-этиламина (HOBVHBTU/DIEA) в среде диметилформамида, отщепление с полимера с одновременным удалением всех защитных групп проводят действием кислотной смеси, и полностью деблокированный линейный октапептид окисляют с использованием йода. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к комбинациям пептидов с одинаковой в каждом случае длиной последовательности (SEQL), которые могут быть получены в стабильном воспроизводимом качестве и количестве из смеси (А), содержащей число х аминокислот с защищенными кислотными группами или число z пептидов с защищенными с помощью защитных групп кислотными группами и активированными аминогруппами, причем аминокислоты в смеси (А) находятся в определенном установленном молярном соотношении, и смеси (В), содержащей число y аминокислот с защищенными с помощью защитных групп аминогруппами, причем молярное соотношение аминокислот смеси (В) такое же, как молярное соотношение аминокислот смеси (А), и при этом число х=y, и х является числом от 11 до 18. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 пр.

Изобретение относится к твердофазному способу синтеза пептида формулы H-D- -Nal-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂, в котором используются и Вос-защищенные, и Fmoc-защищенные аминокислоты и смола из хлорметилированного полистирола. 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения додекапептида формулы I: H-Asp-His-Leu-Asp-Lys-Gln-Thr-Gln-Thr-Pro-Lys-Thr-OH и к трипептиду формулы II: X-Asp(Y)-His-Leu-OH, являющемуся промежуточным соединением в его синтезе. Сущность изобретения заключается в том, что твердофазный синтез додекапептида I осуществляют путем последовательного наращивания пептидной цепи, начиная с С-концевого дипептидилполимера до получения С-концевого нонапептидилполимера, который конденсируют с защищенным N-концевым трипептидом формулы II: X-Asp(Y)-His-Leu-OH, где X, Y, - защитные группы, и полученный додекапептидилполимер обрабатывают деблокирующим агентом для отщепления защитных групп и полимерной матрицы и в 1 стадию выделяют конечный продукт с помощью ВЭЖХ. Способ позволяет повысить выход целевого продукта и упростить процесс. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил.

Способ твердофазного синтеза пептида pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH ₂ путем проведения синтеза на хлорметилированной полистирольной смоле, включающий временную защиту NH-группы индола любого остатка триптофана (Trp), и временную защиту остатка гистидина (His) тозильной группой, при этом защитная группа для боковой цепи остатка триптофана лабильна по отношению к основанию, и указанная защитная группа удаляется в процессе отделения указанного пептида от твердой основы. 14 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу пространственной упаковки (сворачивания) химически синтезированных полипептидов, включающему в себя обработку полипептида и/или белка, который содержит два или более S-бутил-тиоцистеиновых остатка, цистеином, в буфере для сворачивания, который имеет среднее значение рН от 7 до 9 и температуру в интервале от 25°С до 40°С. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 13 ил.