<

Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован конденсированием с карбоциклическими кольцами или получением дополнительного кольца за счет образования непосредственной связи между двумя атомами углерода кольца – C07J 53/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07J Стероиды
C07J 53/00 Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован конденсированием с карбоциклическими кольцами или получением дополнительного кольца за счет образования непосредственной связи между двумя атомами углерода кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ А-СЕКОТРИТЕРПЕНОВЫХ С-3(28) МОНО-И ДИАМИДОВ И ИХ СЕКОИНТЕРМЕДИАТОВ

Изобретение относится к cпособу получения A-секотритерпеновых C-3(28) моно- и диамидов и их 2,3-секоинтермедиатов путем фрагментации тритерпеновых -гидроксиоксимов и -кетоксимов под действием по меньшей мере одного кислотного дегидратирующего агента с хлорирующими свойствами с образованием в реакционной смеси хлорангидрида карбонил(или карбоксил)содержащего 2,3-секоинтермедиата. Обработка реакционной смеси амином приводит к получению 2,3-секотритерпенового амида. A-секотритерпеновые C-3(28) моно- и диамиды получают по упрощенной технологии, что позволяет уменьшить затраты на их синтез и существенно повысить выход целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

2525546
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА

Изобретение относится к способу получения бетулина, включающему экстракцию бетулина из бересты с кипячением с помощью органического растворителя в виде бутилового или изобутилового спирта, ограниченно смешивающихся с водой, обработку полученного экстракта щелочью, промывку водой и отделение воды, разделение образующейся двухфазной системы отстаиванием или сепарацией, промывку экстракта, концентрирование экстракта и получение бетулина из очищенного экстракта путем кристаллизации, при этом экстракцию осуществляют кипячением бересты в растворителе до обработки щелочью, после экстракции сливают экстракт с бересты, затем обрабатывают его щелочью, после разделения образующейся двухфазной системы промывают экстракт водой, концентрирование проводят под вакуумом и при медленном охлаждении кристаллизацией из концентрированного экстракта выделяют бетулин. Для интенсификации процесса экстракцию могут проводить при низкочастотном пневмопульсационном режиме. Технический результат - упрощение и снижение энергоемкости процесса с получением бетулина с хорошим выходом и чистотой. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

2524778
выдан:
опубликован: 10.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к вариантам способа получения бетулина из березовой коры, включающий измельчение коры, разделение ее на бересту и луб, экстракцию бересты толуолом, воздействие на измельченную бересту с толуолом микроволновым излучением в течение 20 минут при температуре кипения смеси либо при температуре 150°C под давлением 0,28 МПа, фильтруют раствор при температуре 60÷70°C, упаривают раствор бетулина в толуоле, кристаллы бетулина промывают этиловым или изопропиловым спиртом, водой и сушат. Технический результат изобретения заключается в интенсификации технологического процесса получения бетулина с повышением выхода и улучшением качества целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

2523545
выдан:
опубликован: 20.07.2014
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНОГО ЭФИРА И ГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОЕДИНЕНИЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА ДЕЗОКСИГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R1 представляет собой H; R2 представляет собой линейный или разветвленный C118алкокси; C-18 находится в -конфигурации. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.

2522455
выдан:
опубликован: 10.07.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА

Изобретение относится к способу получения производных 3,28-дисульфата бетулина, обладающего свойством ингибитора комплемента. Сульфатирование бетулина проводят в N,N-диметилформамиде смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 60-70°C в течение 2-3 часов, выделение продукта проводят охлаждением реакционной массы, разбавлением ее водой, экстракцией бутанолом, промывкой водой, обработкой бутанольного экстракта с последующим концентрированием бутанольного слоя и выделением целевого продукта. Предложены 3 варианта обработки бутанольного экстракта. 3 з.п. ф-лы, 4 пр.

2520971
выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА ИЗ БЕРЕСТЫ

Изобретение относится к лесохимической, химической и фармацевтической отраслям промышленности, в частности к технологии получения компонентов лекарственных средств, обладающих антисептическими, противовирусными и другими свойствами. Описан способ получения бетулина из бересты, включающий экстрагирование измельченной бересты органическим растворителем, концентрирование экстракта, осаждение бетулина путем добавления горячей воды, фильтрование и сушку, причем процесс экстрагирования проводят в сверхвысокочастотном поле (СВЧ-поле). Бетулин, полученный таким образом, может быть использован для приготовления фармацевтических препаратов. 4 пр.

2501805
выдан:
опубликован: 20.12.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16 ,17 -ЦИКЛОГЕКСАНОПРЕГН-5-ЕН-3 -ОЛ-20-ОНА

Изобретение относится к cпособу получения ацетата 16 ,17 -циклогексанопрегн-5-ен-3 -ол-20-она формулы I

путем гидрирования ацетата 16 ,17 -циклогекс-3',4'-енопрегн-5-ен-3 -ол-20-она в среде полярного органического растворителя в присутствии катализатора палладия на носителе из высокопористого прочного материал на основе гамма-формы оксида алюминия, на который нанесен палладий в количестве 0,2-5%, процесс проводят при давлении водорода 2-10 атм. Технический результат - упрощение и значительное уменьшение длительности процесса. 1 з.п. ф-лы, 8 пр.

2495047
выдан:
опубликован: 10.10.2013
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИОКСИДАНТНОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ, НЕЙРОПРОТЕКТОРНОЙ, ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЙ, ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОЙ, ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ, ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ, ИММУНОСУПРЕССОРНОЙ АКТИВНОСТЯМИ

Изобретение относится к области медицины. Описано эффективное низкотоксичное средство, представляющее собой метиловый эфир 2-циано-3,12-диоксо-18 Н-олеан-1(2),11(9)-диен-30-овой кислоты формулы (I):

обладающее антиоксидантной, противовоспалительной, нейропротекторной, гиполипидемической, гипохолестеринемической, гипогликемической, гепатопротекторной, иммуносупрессорной активностями. Средство обладает низкой токсичностью и синтезируется на основе доступного растительного сырья. 13 пр., 16 табл.

2487884
выдан:
опубликован: 20.07.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА АЛЛОБЕТУЛИНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения натриевой соли 3-сульфата аллобетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование аллобетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 4-5 часов с последующей обработкой 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8, и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 пр.

2482126
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА АЛЛОБЕТУЛИНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения натриевой соли 3-сульфата аллобетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование аллобетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO3-диоксан при температуре 30-50°С в течение 4-6 часов с последующей обработкой 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8 и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 прим.

2482125
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-АЦЕТАТА-28-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается улучшенного способа получения натриевой соли 3-ацетата-28-сульфата бетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование 3-ацетата бетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO3-диоксан при температуре 20-30°C в течение 2-3 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия, до рН 7-8 и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO 3. 1 пр.

2482124
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения динатриевой соли 3-сульфата бетулиновой кислоты - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулиновой кислоты проводят в 1,4-диоксане комплексом SO 3-диоксан при температуре 30-50°C в течение 4-5 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8, и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO4. 1 пр.

2482123
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16 ,17 -ЦИКЛОГЕКСАНО-5 ,6 -ЭПОКСИПРЕГН-3 -ОЛ-20-ОНА

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Способ получения ацетата 16 ,17 -циклогексано-5 ,6 -эпоксипрегн-3 -ол-20-она включает обработку ацетата 16 ,17 -циклогексанопрегн-5-ен-3 -ол-20-она п-карбометоксипербензойной кислотой в среде полярного хлористого метилена и процесс проводят при температуре 25-30°C и мольном соотношении ацетат 16 ,17 -циклогексанопрегн-5-ен-3 -ол-20-она : п-карбометоксипербензойная кислота 1:1,1-1,5, при этом целевой продукт, содержащийся в растворе, легко отделяется после фильтрования осадка п-карбометоксибензойной кислоты. Технический результат - безопасность и упрощение предлагаемого способа и увеличение направленности процесса в сторону получения -изомера целевого продукта; может использоваться при производстве промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда, которые являются ценными гормональными препаратами, применяемыми в медицине. 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

2480477
выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16 ,17 -ЦИКЛОГЕКС-3',4'-ЕНОПРЕГН-5-ЕН-3 -ОЛ-20-ОНА

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Поставленная задача достигается описываемым способом получения ацетата 16 ,17 -циклогекс-3',4'-енопрегн-5-ен-3 -ол-20-она путем взаимодействия 16-дегидропрегненолона с 1,3-бутадиеном в среде органического растворителя толуола при температуре -10°C в присутствии кислоты Льюиса и обработкой реакционной смеси раствором соды и водой с последующим выделением целевого продукта известными способами. Техническим результатом предлагаемого изобретения является упрощение способа получения промежуточного продукта в синтезе гормонов прегнанового ряда за счет отказа проведения процесса в запаянной аппаратуре. 3 пр.

2480476
выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения динатриевой соли 3-сульфата бетулиновой кислоты - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулиновой кислоты проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 3-4 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 пр.

2479588
выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЦЕТАТА-28-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3-ацетата-28-сульфата бетулина формулы I - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование 3-ацетата бетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 1-2 часов с последующим выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 н.п. ф-лы, 1 пр.

2477285
выдан:
опубликован: 10.03.2013
СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ 3-O- -D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИЛ- -D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИД ОЛЕАН-9( 11),12( 13)-ДИЕН-30-ОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

В настоящей заявке заявлено средство, представляющее собой 3-O- -D-глюкуронопиранозил- -D-глюкуронопиранозид олеан-9(11), 12(13)-диен-30-овой кислоты формулы (1) - аналог глицирризиновой кислоты (ГК), проявляющему противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) активность, ингибируя накопление вирусспецифического белка р24, и превосходит ГК по индексу селективности (IS) в 4,8 раз. Предлагаемое средство - гликозид (1) является практически нетоксичным веществом для клеток, в 12 раз менее токсичен для клеток МТ-4, чем препарат сравнения ГК (97% чистоты) и с высокой эффективностью ингибирует РНК-зависимую ДНК-полимеразную активность обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1. Также в настоящем изобретении представлен способ получения 3-О- -D-глюкуронопиранозил- -D-глюкуронопиранозида олеан-9(11),12(13)-диен-30-овой кислоты (1), который заключается в восстановлении ГК 4,5-5,5-кратным избытком боргидрида натрия в смеси изопропанола-воды (1:1) при кипячении в течение 1-2 ч с последующей обработкой реакционной смеси 5% соляной кислотой (pH 1-2) при 20-22°С и экстракцией бутанолом с получением смеси гликозидов (1) и (4) в соотношении 2:1, которую подвергают обработке сильнокислыми катионитами (КУ-2-8, дауэкс-50, амберлит IR-120) в Н+-форме в 70-75% этаноле и разделению колоночной хроматографией на силикагеле с получением целевого продукта, 2 н.п. ф-лы, 3 пр., сх., табл.

2475246
выдан:
опубликован: 20.02.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16 ,17 -ЦИКЛОГЕКС-3',4'-ЕНОПРЕГН-5-ЕН-3 -ОЛ-20-ОНА

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Поставленная задача достигается предлагаемым способом получения ацетат 16 ,17 -циклогекс-3 ,4 -енопрегн-5-ен-3 -ол-20-она путем взаимодействия ацетата 16-дегидропрегненолона с 1,3-бутадиеном в среде органического растворителя в присутствии кислоты Льюиса, отличительной особенностью которого является проведение процесса при мольном соотношении ацетата 16-дегидропрегненолона, 1,3-бутадиена и кислоты Льюиса, равном 1:2-3:0,2-0,4, при температуре -10°С с последующим доведением температуры реакционной смеси до комнатной, пропусканием реакционной смеси через слой сорбента и выделением целевого продукта известными способами. Техническим результатом предлагаемого изобретения является упрощение способа получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда за счет отказа проведения процесса в запаянной аппаратуре. 2 з.п. ф-лы, 6 пр.

2472802
выдан:
опубликован: 20.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИПРОПИОНАТА БЕТУЛИНОЛА

Изобретение относится способу получения дипропионата бетулинола. Способ включает предварительную активацию измельченной бересты березы водяным паром при температуре 180°С и давлении 3,4 МПа в течение 60-240, и последующее ацилирование пропионовой кислотой при температуре 120-130°С в течение 0,5-4,0 часов. Технический результат изобретения - повышение выхода продукта и сокращение продолжительности процесса ацилирования бересты. 2 табл., 4 пр., 2 ил.

2469043
выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3,28-дисульфата бетулина - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 3-4 часов, затем реакционную смесь охлаждают до 10-15°С, разбавляют 2-х кратным объемом 75% водно-этанольного раствора, содержащего 4% гидроксида натрия, отделяют неорганическую часть, а дисульфат бетулина выделяют в виде натриевой соли после упаривания маточного раствора, затем перекристаллизовывают из этанола. Технический результат изобретения - улучшение экологичности способа за счет замены токсичных реагентов. 1 пр.

2468031
выдан:
опубликован: 27.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 17-(3-ГИДРОКСИПРОПИЛ)-17-ГИДРОКСИСТЕРОИДОВ

Настоящее изобретение касается способа получения 17 -(3-гидроксипропил)-17 -гидроксистероидов формулы I

исходя из 17-кетостероидов формулы III

2466137
выдан:
опубликован: 10.11.2012
N-[3-ОКСО-ЛУПАНО-28-ИЛ]-ПИПЕРИДИН-СРЕДСТВО С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И ЦИТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к N-[3-оксо-лупано-28-ил]-пиперидину формулы (1)

2466136
выдан:
опубликован: 10.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА

Изобретение относится к улучшенному способу получения бетулина из бересты (наружного слоя коры березы). Способ включает предварительное измельчение бересты до частиц размером 0,1 мм с последующим гидролизом при кипячении в водном растворе 15-25%-ной щелочи при гидромодуле 8-10 в течение 2-3 ч. Далее щелочной гидролизат подвергают фильтрованию и промывке на фильтре водой до нейтральных вод с последующей перекристаллизацией из этанола или изопропанола. Технический результат изобретения - упрощение способа за счет сокращения стадий процесса, снижение продолжительности выделения целевого продукта, исключение использования легковоспламеняющихся спиртов. Способ позволяет достичь 95-97%-ной степени извлечения бетулина из бересты. 2 табл., 1 пр., 1 ил.

2465281
выдан:
опубликован: 27.10.2012
БИОКОНЪЮГАТЫ ТРИТЕРПЕНОВЫХ КИСЛОТ ЛУПАНОВОГО РЯДА С ГИДРАЗИДОМ КИСЛОТЫ "ТРОЛОКС", СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОТРОПНЫХ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к области биоорганической химии и медицины, а именно к новым биологически активным производным тритерпеноидов лупанового ряда (бетулин, бетулиновая, бетулоновая кислоты), конкретно 6-гидрокси-N'-[3-оксолуп-20(29)-ен-28-оил]-2,5,7,8-тетраметил-3,4-дигидро-2Н-хромен-2-карбогидразиду (1) и 6-гидрокси-N'-[3 -гидроксилуп-20(29)-ен-28-оил]-2,5,7,8-тетраметил-3,4-дигидро-2Н-хромен-2-карбогидразиду (2), проявившим противовоспалительную активность. Соединения 1 и 2 представляют собой гибридные молекулы, комбинированные из фрагментов бетулоновой (3) или бетулиновой кислоты (4) и 6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметил-3,4-дигидро-2Н-хромен-2-карбоновой кислоты (кислота «Тролокс») (5), связанные гидразидным мостиком. Соединения получают путем проведения реакции кислоты «Тролокс» с моногидратом гидразина в абсолютном тетрагидрофуране в присутствии CDI и вовлечении гидразидного производного (9) в конденсацию с хлорангидридами бетулоновой и бетулиновой кислот (7) и (8), полученными непосредственно перед реакцией, действием на кислоты (7) и (8) оксалилхлорида. Реакцию конденсации проводят в абсолютном CH2Cl2 при кипячении в течение 12 ч с использованием в качестве конденсирующего агента N- этил-N'-(3-диметиламинопропил)карбодиимид (EDC) (предпочтительно 2-кратный мольный избыток) при мольном соотношении гидразида 9 и хлорангидрида 7 или 8-1.1:1.0. Продукты реакции 1 или 2 выделяют колоночной хроматографией на силикагеле. Выход гибридных соединений составляет 65%. Проведенные in vitro испытания гибридных молекул 1, 2 и бетулиновой кислоты (4) по их влиянию на продукцию оксида азота и активность макрофагальной аргиназы в макрофагах, активированных липополисахаридами (ЛПС), показали, что бетулиновая кислота подавляла как продукцию оксида азота (признак M1), так и активность аргиназы (признак М2). Гибридные молекулы 1 и 2 в отличие от бетулиновой кислоты обладали селективным действием на макрофаги (позволяли получать макрофаги с фенотипом М2 с сохранением продукции таких противовоспалительных цитокинов, как ИЛ-10 и TGF-B). Кроме того, соединения 1 и 2 проявили иммунорегулирующую активность, поскольку подавляли Тh1 тип иммунного ответа. Применение таких соединений эффективно при различных аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, диабет I типа). 3 н.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл.

2464273
выдан:
опубликован: 20.10.2012
СПОСОБ ОЧИСТКИ БЕТУЛИНА

Изобретение относится к способу разделения экстрактивных веществ растительного сырья и может быть использовано для очистки бетулина и других ценных веществ, которые могут найти применение в медицинской и парфюмерной промышленности. Экстракт растительного сырья, содержащий бетулин, растворяют в углеводородном растворителе или их смеси с температурой кипения в интервале 120 250°С, нагревают до кипения и кипятят при перемешивании до полного растворения бетулина, отделяют нерастворимую фракцию полифенолов и фитостеринов путем горячего фильтрования полученного раствора и сушат в вакууме при температуре 80°С, далее фильтрат охлаждают до температуры 0 5°С, при этом выпавший в осадок бетулин отфильтровывают и также сушат в вакууме при температуре 80°С. Также смесь углеводородов растворителя может содержать до 20% ароматических углеводородов. Способ достигает наиболее полного выделения и разделения продуктов переработки растительного сырья. 1 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл.

2463306
выдан:
опубликован: 10.10.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения бетулиновой кислоты. Способ получения бетулиновой кислоты, включающий диспергирование бетулина в донорном координирующем растворителе, окисление бетулина соединением хрома (VI) в присутствии сульфата алюминия при определенных условиях, очистку полученной бетулоновой кислоты и ее восстановление борогидридом натрия в изопропиловом спирте до бетулиновой кислоты. Вышеописанный способ позволяет повысить выход целевого продукта. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2463041
выдан:
опубликован: 10.10.2012
СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Настоящее изобретение описывает соединения, которые можно применять для лечения или облегчения нейродегенеративного расстройства. Описаны также способы лечения или облегчения указанных нарушений, при этом указанный способ включает введение пациенту соединения согласно настоящему изобретению или композиции, которая содержит указанное соединение. Способ можно применять для лечения или облегчения, например, болезни Альцгеймера. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 пр., 22 ил.

2461562
выдан:
опубликован: 20.09.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3,28-дисульфата бетулина - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO3-диоксан при температуре 50-60°C в течение 3-4 часов, затем реакционную смесь охлаждают до 15-20°C, разбавляют 2-кратным объемом 75% водно-этанольного раствора, содержащего 4% гидроксида натрия, отделяют неорганическую часть, а дисульфат бетулина выделяют в виде натриевой соли после упаривания маточного раствора. Технический результат изобретения - улучшение экологичности способа за счет замены токсичных реагентов. 1 н.п.ф-лы, 1 пр.

2461561
выдан:
опубликован: 20.09.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА

Изобретение касается выделения бетулина - ценного органического соединения, используемого в медицинской, химической и парфюмерно-косметической отраслях промышленности. Способ включает гидролиз бересты при кипячении и интенсивном перемешивании в водном растворе 15-25%-ной щелочи при гидромодуле 8-10 в присутствии спирта С3 или С4 в течение 3-4 ч. После расслоения реакционной массы спиртовый слой отделяют и концентрируют, сухой остаток промывают водой. Технический результат изобретения - упрощение способа за счет совмещения стадий щелочного гидролиза бересты и экстракции спиртом, сокращение его продолжительности. Способ позволяет достичь 95-97%-ной степени извлечения бетулина из бересты. 2 табл., 1 пр.

2458934
выдан:
опубликован: 20.08.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Описываемый способ относится к области органической химии, а именно к способу получения бетулиновой кислоты. Данный способ осуществляют следующим образом: предварительно перед проведением реакции окисления бетулина его диспергируют в донорном координирующем растворителе - ацетоне, предпочтительно при воздействии ультразвука с частотой 20-50 кГц в течение 0,5-5,0 мин, и затем к раствору бетулина добавляют раствор гетерополикислоты 12-го ряда структуры Кеггина при содержании ее в реакционной смеси 1·10-5 -1·10-3 моль/л, при этом в качестве гетерополикислоты используют, в частности, вольфрамофосфорную кислоту (H3 PW12O40), или молибдофосфорную кислоту (Н7(Р(Мo2O7)6), или молибдокремниевую кислоту (H4(SiMo12O 40), и раствор соединения хрома (VI), а именно дихромат калия (K2Cr2O7), окисление бетулина осуществляют в течение 60-240 мин при температуре 15-35°C, и по окончании реакции окисления полученную бетулоновую кислоту очищают путем отделения жидкой фазы, содержащей бетулоновую кислоту, от осадка и разбавляют ее водой до образования дисперсии, затем полученную дисперсию фильтруют, осадок, представляющий собой бетулоновую кислоту, промывают водой, после чего бетулоновую кислоту восстанавливают борогидридом натрия в органическом растворителе до бетулиновой кислоты. При этом выход целевого продукта - бетулиновой кислоты составляет 88-92%. Как видно из полученных результатов, способ позволяет достичь выхода целевого продукта - бетулиновой кислоты ~88-92% по отношению к исходному бетулину, при простоте его исполнения и непродолжительном времени реализации, а также при незначительных объемах использования органических растворителей, и, как следствие, реализация предлагаемого способа практически не приводит к загрязнению окружающей среды. 4 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл.

2458933
выдан:
опубликован: 20.08.2012
Наверх