Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода, например прегнан, и замещенные в положении 21 только одним атомом кислорода, связанным простой связью – C07J 5/00

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ КОРТЕКСОЛОН-17 -ПРОПИОНАТА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложены кристаллическая форма I и III кортексолон-17 -пропионата. Кристаллическая форма I характеризуется ДРЛ, как представлено на фиг.1, и/или ДСК, и/или ИК. Кристаллическая форма III характеризуется ДРЛ, и/или ДСК, и/или ИК. Также предложены способы получения кристаллической формы I и III кортексолон-17 -пропионата. Способ получения кристаллической формы I включают кристаллизацию кортексолон-17 -пропионата из трет-бутилметилового эфира. Способ получения кристаллической формы III кортексолон-17 -пропионата включает кристаллизацию кортексолон-17 -пропионата из растворителя, представляющего собой смесь дихлорметан/н-гексан или смесь ацетон/н-гексан, или смесь этанол/вода. Указанные кристаллические формы в сочетании с по меньшей мере одним физиологически приемлемым наполнителем используют в фармацевтических композициях для лечения патологий мочеполовой системы, эндокринной системы, кожи и/или придатков кожи, в частности, для лечения акне, себорейного дерматита, андрогенетической алопеции, гирсутизма, доброкачественной гиперплазии простаты, форм рака простаты, мужской контрацепции, синдрома поликистоза яичника, синдрома преждевременной половой зрелости и регулирования агрессивного или аберрантного сексуального поведения. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 30 фиг., 3 табл., 9 пр.

Изобретение относится к высокоэффективному микробиологическому способу получения 21-ацетоксипрегна-1,4,9(11),16-тетраен-3,20-диона из 21-ацетоксипрегна-4,9(11),16-триен-3,20-диона. Реакция 1,2-дегидрирования 21-ацетоксипрегна-4,9(11),16-триен-3,20-диона осуществляется с помощью клеток Nocardioides simplex BKM Ac-2033Д при температуре 25°C в среде буферного раствора с pH 5,0-5,5, содержащей метил- -циклодекстрин, полярный растворитель, смешивающийся с водой, и экзогенный акцептор электронов. Использование растущей культуры или осажденных клеток позволяет осуществлять трансформацию при высокой нагрузке субстрата (10-20 г/л) при полном селективном превращении субстрата в 1,2-дегидрированный продукт и высоких скоростях процесса. 6 з.п. ф-лы, 7 прим., 2 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НОВЫХ 3 -АЦЕТОКСИ-17 -ГИДРОПЕРОКСИ-16 -МЕТИЛПРЕГНАНОВ ИЗ 16-20-КЕТОСТЕРОИДОВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3 -АЦЕТОКСИ-17 -ГИДРОКСИ-16 -МЕТИЛПРЕГНАНОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ 3 -АЦЕТОКСИ-17 -ГИДРОПЕРОКСИ-16 -МЕТИЛПРЕГНАНОВ

Изобретение относится к синтезу органических веществ, в частности к получению стероидов, используемых в химической, микробиологической и фармацевтической отраслях промышленности. Изобретение конкретно относится к получению новых 3 -ацетокси-17 -гидроперокси-16 -метилпрегнанов из ¹⁶-20-кетостероидов и получению 17 -гидрокси-16 -метилпрегнанов с использованием 3 -ацетокси-17 -гидроперокси-16 -метилпрегнанов. Получают 3 -ацетокси-17 -гидроперокси-16 -метилпрегнаны способом, включающим реакцию каталитического 1,4-присоединения метилмагнийгалогенида к ¹⁶-20-кетостероиду в среде апротонного растворителя (или смеси растворителей) и последующее аутоокисление образовавшегося магнийгалоидпроизводного 3 -ацетокси-20-гидрокси- ¹⁷⁽²⁰⁾-16 -метилпрегнана молекулярным кислородом атмосферного воздуха в гетерогенной среде. 17 -Гидрокси-16 -метилпрегнаны получают из 3 -ацетокси-17 -гидроперокси-16 -метилпрегнанов обработкой последних восстанавливающим агентом, при этом 17 -гидрокси-16 -метилпрегнаны могут быть также получены из ¹⁶-20-кетостероидов последовательностью химических превращений без выделения 3 -ацетокси-17 -гидроперокси-16 -метилпрегнанов из раствора. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 5 ил.

Настоящее изобретение описывает новое средство для лечения системной гипертензии.

Средство для лечения системной гипертензии содержит в качестве активного компонента соединение, представленное формулой (I):

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6 -МЕТИЛГИДРОКОРТИЗОНА ИЛИ ЕГО 11 -АЛКАНОИЛОКСИПРОИЗВОДНЫХ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6 -МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА ИЛИ ЕГО 11 -АЛКАНОИЛОКСИПРОИЗВОДНЫХ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПОЛУЧЕННОГО 6 -МЕТИЛГИДРОКОРТИЗОНА ИЛИ ЕГО 11 -АЛКАНОИЛОКСИПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к улучшенным способам получения 6 -метилгидрокортизона или его 11 -алканоилоксипроизводных и 6 -метилпреднизолона или его 11 -алканоилоксипроизводных с использованием полученного 6 -метилгидрокортизона или его 11 -алканоилоксипроизводных. Получают 6 -метилгидрокортизон и его 11 -алканоилоксипроизводные способом, включающим предварительную защиту 11 ,- 17 - и 21-гидроксильных групп гидрокортизона или его 21-ацилоксипроизводного поэтапно с образованием 17 ,20;20,21-бисметилендиоксипроизводного (БМДО-защита диоксиацетоновой боковой цепи) и последующей этерификацией 11 -гидроксильной группы, метиленированием С₆ положения, восстановлением 6-метиленовой группы в 6 -метильную. Реакцией 1,2-дегидрирования 6 -метилгидрокортизона и его 11 -алканоилоксипроизводных путем микробиологической трансформации с помощью микробных клеток получают 6 -метилпреднизолон или его 11 -алканоилоксипроизводные. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

ПРИМЕНЕНИЕ 17 -АЦЕТАТ-21-ПИВАЛОАТ 17 ,21-ДИГИДРОКСИПРЕГН-4-ЕН-3,20-ДИОНА В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩЕГО ПАТОЛОГИЧЕСКОЕ ВЛЕЧЕНИЕ К КОКАИНУ

Изобретение относится к области медицины и касается применения 17 -ацетат-21-пивалоат 17 ,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-диона в качестве средства, снижающего патологическое влечение к кокаину. Средство обладает высокой эффективностью. 3 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7 -МЕТИЛСТЕРОИДОВ, СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к улучшенному способу получения 7 -метилстероидов общей формулы I, где R1 - Н, -СН3 или -С СН, R2 - (СН₂)_n ОН, n=0, 1 или 2; опосредованным медью (предпочтительно ацетатом или хлоридом Cu(II)) 1,6-сопряженным присоединением реактива Гриньяра CH₃MgX, где Х - галоген к 4,6-ненасыщенному 3-кетостероиду формулы II, где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, причем гидроксигруппа стероида формулы II защищена триалкилсилильной группой с последующей его обработкой реактивом Гриньяра и удалением защитной группы. Способ повышает стереоселективность по выходу 7 -изомера. 2 н. и 16 з.п.ф-лы.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6 -МЕТИЛГИДРОКОРТИЗОНА

Изобретение относится к синтезу органических веществ, в частности к получению стероидов, используемых в химической, микробиологической и фармацевтической отраслях промышленности. Изобретение конкретно относится к улучшенному способу получения 6 -метилгидрокортизона из гидрокортизона или его 21-ацилоксипроизводного. Получают 6 -метилгидрокортизон способом, включающим предварительную защиту 11 -, 17 - и 21-гидроксильных групп гидрокортизона или его 21-ацилоксипроизводного методом исчерпывающей этерификации с образованием 11 ,17 ,21-триалканоилоксипроизводного, метиленирование С ₆ положения, восстановление 6-метиленовой группы в 6 -метильную, которое проводят до или после удаления защитных группировок. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к композициям, содержащим полугидрат 16 -бромо-3 -гидрокси-5 -андростан-17-она и один или более эксципиент, обычно при этом композиция содержит менее 3% воды. Композиции полезны при получении улучшенных фармацевтических составов. Описываются способы прерывистого дозирования стероидных соединений, таких как аналоги 16 -бромо-3 -гидрокси-5 -андростан-17-она и композиций, пригодных при таких режимах дозирования. Описываются также композиции и способы ингибирования патогенной (вирусной) репликации, улучшение симптомов, связанных с нарушениями иммунного отклика и модулирование иммунного отклика у субъекта с использованием указанных соединений и их аналогов. Описываются способы получения и применения этих иммуномодуляторных композиций. 11 н. и 52 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 ил.

Изобретение относится к медицине и описывает противоопухолевое средство, относящееся к классу гестагенов, 17 -ацетокси-3 -бутаноилокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-он, с возможностью перорального применения. Данное соединение не токсично, не имеет побочных андрогенных свойств, по противоопухолевой активности превосходит использующийся в клинической практике гестаген депо-провера и обладает химиосенсибилизирующим действием. Предложен способ получения препарата восстановлением мегестрола ацетата боргидридом натрия с последующей этерификацией продукта восстановлением ангидридом масляной кислоты. С целью повышения выхода и упрощения выделения целевого продукта в чистом виде реакционную смесь после этерификации для удаления избытка масляной кислоты обрабатывают раствором аммиака. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к ветеринарной фармакологии. Способ получения контрацептивного средства для животных включает взаимодействие ангидрида валериановой кислоты со стероидным спиртом - 17-ацетокси-3-гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-оном в молярном соотношении 1,1-1,5:1 к стероиду, которое осуществляют в среде пиридина в объемно-весовом отношении 1,5-2,0:1 пиридина к стероиду при температуре 22-25°С, избыток ангидрида гидролизуют водой в количестве 15-20% к объему реакционной массы, образовавшуюся валериановую кислоту растворяют в 1-1,5% водном растворе аммиака, а целевой продукт отфильтровывают, промывают водой до нейтральной реакции и промывают метанолом. Способ обеспечивает получение целевого продукта более высокой степени очистки. 7 табл.

Описывается улучшенный способ получения флуметазона (6,9-дифтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона), флуметазон 21-ацетата или его 17-карбоксил-андростенового аналога формулы I, действием хлористого бензоила в среде пиридина или его смеси с N,N'-диметилацетамидом на соединение II с получением 3-енольного сложного эфира IIIa, с последующим его взаимодействием с 1-(хлорметил)-4-фтор-1,4-диазоний-бицикло[2.2.2]октан-бис(тетрафторборатом) в среде ацетонитрила и воды с получением IIIв, после чего в положении С3 у IIIв снимают защитную группу в среде водного метабисульфита и аммиака с получением IV: после фторирования 9,11-эпоксигруппы в IV с помощью HF получают 21-ацетат флуметазона, после чего проводят необязательный гидролиз с помощью КОН в СН₃ ОН в присутствии или в отсутствие Н₂O₂ с получением I или флуметазона соответственно. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 3-метиленстероидному производному, имеющему общую формулу (1), где R¹-H, или вместе с R³ образует -эпоксид, либо R¹ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R² (C₁-C₅) алкил; R³ H, СН ₃ или вместе с R¹ образует -эпоксид, либо R³ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R⁴-H, низший алкил; Y представляет [Н, Н] [ОН, Н], [ОН, (С₂-С₅)алкенил], [ОН, (C₂ -C₅) алкинил] или (C₁-С₆) алкилиден, либо =NOR⁵, где R⁵-Н, низший алкил; пунктирные линии представляют необязательную двойную связь, либо его пролекарства для лечения артритов и/или аутоиммунных заболеваний. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.