Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом – C07J 43/00

МПКРаздел CC07C07JC07J 43/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07J Стероиды
C07J 43/00 Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом

Патенты в данной категории

АНАЛОГИ ЦИКЛОПАМИНА

В изобретении представлены новые производные циклопамина, имеющие следующую формулу:

2486194
выдан:
опубликован: 27.06.2013
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ТРИАЗОЛЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым эстратриен-триазолам общей формулы (I)

2469042
выдан:
опубликован: 10.12.2012
N-[3-ОКСО-ЛУПАНО-28-ИЛ]-ПИПЕРИДИН-СРЕДСТВО С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И ЦИТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к N-[3-оксо-лупано-28-ил]-пиперидину формулы (1)

2466136
выдан:
опубликован: 10.11.2012
N-[3-ОКСО-ЛУПАНО-28-ИЛ]-МОРФОЛИН - СРЕДСТВО КОРРЕКЦИИ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ ПОВРЕЖДЕНИЙ ПЕЧЕНИ С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ И АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к химическому соединению, а именно к N-[3-оксо-лупано-28-ил]-морфолину формулы (I):

обладающему противоопухолевой и антиметастатической активностью и являющемуся корректором гепатотоксических повреждений, вызванных опухолевым процессом и цитостатической полихимиотерапией, и может быть использовано в медицине в качестве фармацевтического средства для снижения выраженности морфологических нарушений печени, сопутствующих онкологическим заболеваниям, в том числе в составе комплексной противоопухолевой терапии. 10 прим., 6 табл., 3 ил.

2461563
выдан:
опубликован: 20.09.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭСТРАТРИЕНА КАК ИНГИБИТОРЫ 17БЕТА HSD

Изобретение относится к замещенным эстратриен производным общей формулы (I)

(значения радикалов указаны в формуле изобретения), полезным в терапии, особенно для использования для лечения и/или профилактики зависимых от стероидных гормонов расстройств, требующих ингибирования фермента 17 -гидроксистероид дегидрогеназы (17-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3, а также их солям, фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, а также способам получения этих соединений. 11 н. и 30 з.п.ф-лы, 98 пр.

2453554
выдан:
опубликован: 20.06.2012
N-ЭТИЛПИПЕРАЗИЛАМИД БЕТУЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ КАК ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО ТРИТЕРПЕНОВОЙ ПРИРОДЫ

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к N-этилпиперазиламиду бетулоновой кислоты формулы (I):

2445317
выдан:
опубликован: 20.03.2012
ИНГИБИТОРЫ 17 -ГСД1 И СТС

Описаны новые замещенные производные стероидов, которые являются селективными ингибиторами 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I (17 -ГСД1) и которые дополнительно могут являться ингибиторами стероидсульфатазы, а также их соли, фармацевтические препараты, содержащие эти соединения. Описано также применение указанных новых замещенных производных стероидов для лечения, в особенности их применение для лечения или предупреждения зависящих от стероидного гормона заболеваний или нарушений, таких как зависящие от стероидного гормона заболевания или нарушения, для которых необходимо ингибирование фермента 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I и/или стероидсульфатазы и/или необходимо снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. 4 н. и 31 з.п.ф-лы, 19 табл.

2412196
выдан:
опубликован: 20.02.2011
МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ ПРОГЕСТЕРОНА

Настоящее изобретение относится к стероидам с (11 )-[4-(аза-арил)фенильным] заместителем, модулирующим рецепторы прогестерона, или его фармацевтически приемлемой соли и/или гидратированной форме, и/или его пролекарству. Соединения проявляют смешанный профиль активности агониста PR и антагониста PR, что делает их пригодными для контрацепции и лечения гинекологических расстройств. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл.

2381232
выдан:
опубликован: 10.02.2010
ТИОМОРФОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СТЕРОИДОВ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ РЕГУЛИРУЮЩИХ МЕЙОЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ

Описаны тиоморфолиновые производные стероидов общей формулы I, которые могут быть успешно использованы для стимулирования мейоза ооцитов человека, эти стероиды характеризуются наличием тиоморфолинового фрагмента, присоединенного к С 17 стероидного скелета через алкиленовый спейсер, где R 4 и R4' водород и метил, при условии, что оба R4 и R 4' одновременно не обозначают водород. 7 н. и 5 з.п.ф-лы, 6 ил.

2349597
выдан:
опубликован: 20.03.2009
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ

Настоящее изобретение относится (а) к новым соединениям, представленным формулой I:

2330858
выдан:
опубликован: 10.08.2008
СТЕРОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ РЕГУЛЯЦИИ И СОВЕРШЕНСТВОВАНИЯ ВОСПРОИЗВЕДЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к стероидным соединениям общей формулы X, где в фрагменте ХА:

2289587
выдан:
опубликован: 20.12.2006
КОНЪЮГАТЫ 4-БЕНЗИЛАМИНОХИНОЛИНОВ С ЖЕЛЧНОЙ КИСЛОТОЙ И ИХ ГЕТЕРОАНАЛОГИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к замещенным 4-бензиламинохинолинам и их гетероаналогам общей формулы (I):

Р—L—G (I)

где G означает:

К означает -OR(7), -HN-СН2-СН2 -SO3Н, -NH-CH2-CO2H, R(7) означает атом водорода, СН3; R(1)-R(6), независимо друг от друга, означают атом водорода, - OR(10), -R(10), причем всегда один из остатков R(1)-R(6) означает связь с L; R(10) означает атом водорода, (C1-C4)-алкил; L означает (C1-C15)-алкил, причем один или несколько структурных СН2-фрагментов могут быть заменены на -СС-, -NR(11)-, -CO-, -О-; R(11) означает атом водорода; Р означает:

2247125
выдан:
опубликован: 27.02.2005
3АЛЬФА-ГИДРОКСИ-3БЕТА-МЕТОКСИМЕТИЛ-21-ГЕТЕРОЦИКЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ БЕССОННИЦЫ ИЛИ ПОГРУЖЕНИЯ В НАРКОЗ

Изобретение касается соединений, общей формулы (1)

в которых R1 - Н или метил; R2 –5- или 5-Н; R3 - присоединенная по атому N гетероарильная группа или группа -X-R4; R4 - присоединенная по атому углерода гетероарильная группа и Х обозначает О или S, и их фармацевтически приемлемых солей. Изобретение направлено также на использование 3-гидрокси-3-метоксиметил-замещенных стероидов в качестве седативных/снотворных средств или для погружения в наркоз. 3 с. и 21 з.п.ф-лы, 1 табл.

2243232
выдан:
опубликован: 27.12.2004
ГОРМОНАЛЬНЫЕ ИЛИ АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СТЕРОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым стероидом общей формулы I, которые проявляют себя, как эффективные антагонисты прогестинов и как смешанные или неполные агонисты прогестина

где

R1 - (R2R3N(O)r)-, где r=0, 1, каждый из R2 и R3 независимо - Н, C1-6алкил; или R1 -

где q=0, - 1, Y-(CH2)m-, где m=1, 2, 3, 4, 5; или

R1 - C1-6алкил-СО-; R12 - Н; Х - О или

,

где -(СН2)m-, где m=2; R6=Н; R7=Н, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, возможно замещенный ОН или ОСНО; S=0, 1; каждый из 8 и R9 независимо - Н, ОН, C1-6алкил, R10CO, где R10’ - Н, C1-6алкил. Соединения I полезны для лечения фибром, эндометроза, в гормонозаместительной терапии и для регулирования фертильности. 5 с. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

2238943
выдан:
опубликован: 27.10.2004
СОЕДИНЕННЫЕ С ЖЕЛЧНЫМИ КИСЛОТАМИ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПАНОЛАМИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к замещенным производным пропаноламина с желчными кислотами формулы I и их фармацевтически приемлемым солям и физиологически функциональным производным, где GS - группа желчной кислоты формулы II, R1 – связь с X, ОН, R2 – связь с X, ОН, -О-(C16)алкил, -NH-(С26)-алкил-SO3Н, -NH-(С16)-алкил-СООН, R1 и R2 одновременно не означают связь с Х, Х –

l, m, n – 0,1; L – (C1-C6)-алкил, AA1, АА2 независимо аминокислотный остаток, возможно одно- или многократно замещенный аминогруппой. Соединения I пригодны в качестве гиполипидемических средств. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

I

2234512
выдан:
опубликован: 20.08.2004
17-ДЕЗОКСИ-1,3,5(10)-ЭСТРАТРИЕН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СИНТЕЗА 7АЛЬФА-МЕТИЛЭСТРОНА, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые антиэстрогенные соединения, которые применимы для лечения многочисленных нарушений, в частности эстрогензависимых нарушений. Предпочтительные соединения имеют 1,3,5-эстратриеновое ядро и замещены в положении С-17 или положении С-11 молекулярным фрагментом, который делает эти соединения эффективными в блокировании связывания эстрогена с его рецептором. Особенно предпочтительными соединениями являются 17-дезокси-1,3,5-эстратриены. Описаны также терапевтические способы и фармацевтические композиции. 12 c. и 9 з.п.ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2233288
выдан:
опубликован: 27.07.2004
СТЕРОИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА МИКРОБОВ

Описан ряд новых стероидных производных формулы 1, которые являются антибактериальными агентами и также делают бактерии чувствительными (сенсибилизируют) к другим антибиотикам, в том числе эритромицину и новобиоцину, где R3, R7 и R12 независимо представляют ОН, =О, С1-10гидроксиалкил, необязательно замещенный С1-10аминоалкил, возможно защищенный, С1-10гидроксиалкилокси, где ОН-группа возможно защищена, С2-10ацилокси, возможно замещенный С1-10аминоалкилокси, возможно замещенный С1-10аминоалкилкарбокси, где аминогруппа возможно защищена или кватернизована, Н2N-HC(Q5)-C(O)-O, где Q5 - боковая цепь любой аминокислоты и аминогруппа возможно защищена, возможно замещенный С1-10гуанидиноалкилокси, С2-10алкенилокси, С1-10цианоалкилокси, С1-10 азидоалкилокси; R17 - возможно замещенный С1-10гидроксиалкил, где ОН необязательно защищена, или необязательно замещенный С1-10алкилокси-С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10аминоалкил, С2-10ацил или его кетальные производные, или связывающую группу, присоединенную ко второму стероиду в положении 17, где связывающая группа представляет собой С1-10алкиленокси-С1-10алкилен, или их фармацевтически приемлемые соли. 8 с. и 29 з.п. ф-лы, 8 табл.

2220151
выдан:
опубликован: 27.12.2003
3,28-ДИ-О-НИКОТИНАТ БЕТУЛИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНУЮ И АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬ

Описывается новое химическое соединение, а именно 3,28-ди-О-никотинат бетулина формулы I



проявляющий гепатопротекторную и анти-ВИЧ активность. Соединение является малотоксичным веществом, обладает выраженной гепатопротекторной активностью, превосходящей эффект бетулина и силибора, сочетающейся с анти-ВИЧ активностью. 3 табл.
2174982
выдан:
опубликован: 20.10.2001
АНТИАНДРОГЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДШЕСТВЕННИК АНТИАНДРОГЕННОГО СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Описываются новые антиандрогенные соединения общей формулы I, где значения R4, R6, R17 указаны в п.1 формулы. Соединения оказывают эффективное антагонистическое воздействие и при этом практически лишены агонистических свойств. Описывается также предшественник антиандрогенного соединения и фармацевтические композиции на основе соединений общей формулы I, которые используются для лечения андрогензависимых заболеваний. 5 с. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл.

2141966
выдан:
опубликован: 27.11.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЦИКЛИНА

Описываются новые производные тетрациклина общей формулы I, где значения R1, R2, R3, R4 указаны в п.1 формулы изобретения. Соединения способны концентрироваться в костной ткани и обладают ингибирующим резорбцию и промотирующим окостенение действием. 7 з.п. ф-лы., 3 ил., 7 табл.
2138507
выдан:
опубликован: 27.09.1999
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ КОСТНУЮ РЕЗОРБЦИЮ ИЛИ ПРОМОТИРУЮЩАЯ ОСТЕОГЕНЕЗ

Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I): Х - У - Z, где Y представлен следующими формулами III, IV и V:







Х представляет одновалентную группу соединения типа тетрациклина, а Z представляет одновалентную группу соединения стероидного типа, такого, как эстроген. Соединение может концентрироваться на костной ткани и обладает функциями, ингибирующими резорбцию и промотирующими остеогенез. Изобретение расширяет арсенал эффективных промоторов остеогенеза. 9 з.п. ф-лы, 7 ил., 10 табл.
2136275
выдан:
опубликован: 10.09.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ АНДРОСТАНА, ЗАМЕЩЕННЫЕ ПО 16-ПОЛОЖЕНИЮ ЧЕТВЕРТИЧНОЙ АММОНИЕВОЙ ГРУППОЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым производным андростана формулы I, где R1 - атом водорода или алкaноил: R2 - алканоил; W1 и W2 - одинаковые или различные или один из символов означает химическую связь, а другой - , или W1 - , а W2 - ; один из R3 и R4 - атом водорода, а другой - OR1 или R3 и R4 вместе означают оксогруппу или C2-5 - алкилендиоксил; Е, R5- алкил или алкенил; при условии, что в производных, содержащих циклическую структуру с двумя атомами азота, только тот заместитель Е означает указанную выше группу, который соединен химической связью с атомом азота, непосредственно не связанным со стероидным скелетом молекулы, в то время как другой заместитель Е означает свободную пару электронов; X- - анион, n и m независимо друг от друга - 2 или 4 при условии, что сумма n и m в одной циклической структуре равна от 4 до 6 независимо от их значения в другом цикле. Соединения формулы I обладают неразрушающим нервно-мышечным блокирующим действием и могут использоваться для миорелаксации во время эндотрахеальной анестезии, а также при проведении шоковой терапии и для лечения спастических заболеваний поперечно-полосатых мышц. 2 с. и 1 з. п. ф-лы, 4 табл.

2124021
выдан:
опубликован: 27.12.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ 19-НОРСТЕРОИДОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Объектом изобретения являются соединения формы (I), в которой R17 и R"17 являются такими, что или R17 и R"17 вместе образуют кетонную, гидразоновую, оксимную или метиленовую группу, или R17 и R"17 - гидроксигруппа, ацилоксигруппа -C1-C12, R"17 - водород, C1-C8-алкил, этинил, R3 - водород, C1-C4 линейный алкил, циклический C5-C6-алкил, ацил-C1-C12, R16 - водород, галоид, C1-C4-алкил, m равно 0, 1 или 2, X, Y и Z являются такими, что X - метилен, фенилен или фениленокси, связанный со стероидом через атом углерода, насыщенная или ненасыщенная линейная цепь C3-C9, возможно прерываемая атомом кислорода, Z - линейный алкил-C1-C5, трифторалкил-C2-C4, пентафторалкил-C4-C5, нонафторбутил, замещенный фенил, соли присоединения этих соединений, их получение, их применение в качестве лекарства, композиции, содержащие их, и новые промежуточные продукты для их получения.



4 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.
2111213
выдан:
опубликован: 20.05.1998
17БЕТА-ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-КАРБОКСИСТЕРОИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМКОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к ингибиторам стероидной 5альфа-редуктазы, имеющим следующую формулу:



где Y - кислород или сера; R - группа: а) -OR4, где R4 - водород или C16 алкильная группа; б) , где каждый из R5 и R6 независимо водород или C1-C6 алкильная группа; в) , где R7 - водород или C1-C6 алкильная группа, W - группа; (I) , где R8 - C1-C6 алкильная группа, C5-C6 циклоалкильная группа, C6-C9 циклоалкилалкильная группа, фенильная группа или беннзильная группа; или (II) , где R9 - C1-C6 алкильная группа или C5-C6 циклоалкильная группа, или (III) , где R5 и R6 определены выше; г) , где каждый из R10 и R11 - независимо водород или C1-C6 алкильная группа или оба вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пентатомное или гексатомное насыщенное гетеромоноциклическое кольцо, по желанию включающее по крайней мере один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота; n - целое число от 2 до 4; R1 - водород, C1-C6 алкильная группа, C5-C6 циклоалкильная группа, C6-C9 циклоалкилалкильная группа или арильная группа; каждая из R2 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила, C5-C6 циклоалкила, C6-C9 циклоалкилалкила и арила или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пентатомное или гексатомное насыщенное гетеромоноциклическое кольцо, по желанию включающее по крайней мере один дополнительный готероатом, выбранный из кислорода и азота; символ обозначает одинарную или двойную связь, при условии, что, когда это двойная связь, водород в 5-положении отсутствует, и его фармацевтически приемлемые соли. Благодаря их ингибирующей активности в отношении 5-редуктазы, вещества этого изобретения могут быть пригодны при лечении состояний, зависящих от уровня андрогенов, 2 с. и 4 з.п. ф-лы.
2104283
выдан:
опубликован: 10.02.1998
Наверх