Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов азота вне гетероциклического кольца – C07J 41/00

Изобретение относится к способам сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале путем применения хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты или бигуанида, которые ингибируют одну или более сериновые протеазы кишечника. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 16 ил., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их солям и стереоизомерам, а также к их применению для лечения глазных заболеваний, таких как диабетический отек желтого пятна, диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна, возрастная дегенерация желтого пятна и других заболеваний сетчатки и желтого пятна.

В общей формуле (I)

,

, или ,

R₁ и R₂ взятые вместе являются группой формулы (II), R₃ представляет атом водорода или F и R₄ представляет F; R₁ , R₂, R₃ и R₄ присоединены к 17, 16, 6 и 9 углеродным атомам стероидной структуры в положении или ; R представляет (III) или (IV), остальные значения радикалов указаны в описании. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 11 пр.

Описаны стероидные соединения, обладающие повышенной устойчивостью к метаболизму и повышенной растворимостью в воде, а также способы их получения. Указанные вещества пригодны для приготовления фармацевтических препаратов, применяемых для лечения нарушений ЦНС, связанных с функциями стероидов или вызываемых действием стероидов, а также для использования в соответствии со способами предотвращения, облегчения или лечения указанных нарушений. 9 н.п. ф-лы, 19 пр., 7 табл.

Изобретение относится к замещенным эстратриен производным общей формулы (I)

(значения радикалов указаны в формуле изобретения), полезным в терапии, особенно для использования для лечения и/или профилактики зависимых от стероидных гормонов расстройств, требующих ингибирования фермента 17 -гидроксистероид дегидрогеназы (17-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3, а также их солям, фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, а также способам получения этих соединений. 11 н. и 30 з.п.ф-лы, 98 пр.

Изобретение относится к области биоорганической и медицинской химии, в частности к способу получения нового потенциально биологически активного производного бетулоновой кислоты - метилового эфира 3-оксо-3'-(нитрометил)-4'-(хлорметил)-спиро[лупан-2,1'-циклопентан]-28-овой кислоты. Соединение представляет собой метиловый эфир бетулоновой кислоты, содержащей у углеродного атома С-2 спироциклопентановый фрагмент с вицинальными (цис-, трансконфигурация) CH₂ NO₂- и CH₂Cl-заместителями. Способ его получения заключается в получении на первой стадии метилового эфира 2,2-диаллил-3-оксолупан-28-овой кислоты (ДБК) путем взаимодействия метилдигидробетулоната (БК) с большим мольным избытком трет-бутилата калия (Bu^tOK) и аллила бромистого при мольном соотношении реагентов - БК: Bu^tOK: аллил бромид = 1:3-4 (преимущественно 4):2, в диметоксиэтане при комнатной температуре с последующим выделением и очисткой полученного продукта методом колоночной хроматографии на SiO₂, который затем подвергают радикальной циклоизомеризации под действием Fe(NO₃)₃ ·9H₂O, FeCl₃, при мольном соотношении 2,2-диаллилпроизводного и солей железа - ДБК: Fe(NO₃ )₃·9H₂O:FeCl₃=1:1.2:1.5 при кипячении реагентов в тетрагидрофуране в течение 3-7 часов, преимущественно 3 часа, с последующей очисткой полученного метилового эфира 3-оксо-3'-(нитрометил)-4'-(хлорметил)-спиро[лупан-2,1'-циклопентан]-28-овой кислоты методом колоночной хроматографии на SiO₂ хроматографии на SiO₂. Выход соединения в расчете на метилдигидробетулонат составил 40%. Способ отличается селективностью, простотой проведения эксперимента и применением недорогих, экологичных и нетоксичных реагентов Fe(NO₃)₃·9H₂O, FeCl₃, не приводящих к образованию вредных и побочных продуктов. 4 пр.

Изобретение относится к нитрооксипроизводным кортикостероидов общей формулы (I) и их фармакологически приемлемым солям или стереоизомерам, где R представляет остаток кортикостероида формулы (II), где:

R₁ представляет ОН, R ₂ представляет СН₃ или R₁ и R ₂, взятые вместе, образуют группу формулы (III), R ₃ представляет Cl или F; где R₁, R₂ , R₃ и R₄ могут быть присоединены к соответствующим атомам углерода стероидной структуры в положении или ; при условии, что, когда R₁ и R₂ представляют группу формулы (III), тогда R₃ представляет F и R₄ представляет Н или F. Соединения полезны для лечения респираторных заболеваний, воспалительных заболеваний, дерматологических заболеваний и глазных заболеваний. 2 н. и 8 з.п. ф-лы.

1.

Изобретение относится к новым нитрооксипроизводным стероидов, к способам их получения, их фармацевтическим составам для местного применения для лечения заболеваний или нарушений кожи или слизистой оболочки. Эти новые нитрооксипроизводные стероидов имеют улучшенную фармакологическую активность и улучшенную переносимость при местном применении. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 табл.

ИНГИБИТОРЫ 17 -ГСД1 И СТС

Описаны новые замещенные производные стероидов, которые являются селективными ингибиторами 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I (17 -ГСД1) и которые дополнительно могут являться ингибиторами стероидсульфатазы, а также их соли, фармацевтические препараты, содержащие эти соединения. Описано также применение указанных новых замещенных производных стероидов для лечения, в особенности их применение для лечения или предупреждения зависящих от стероидного гормона заболеваний или нарушений, таких как зависящие от стероидного гормона заболевания или нарушения, для которых необходимо ингибирование фермента 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I и/или стероидсульфатазы и/или необходимо снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. 4 н. и 31 з.п.ф-лы, 19 табл.

Описаны 17 -оксоэстратриены общей формулы III и 17 -оксиэстратриены общей формулы II, используемые в качестве промежуточных продуктов при получении обладающих антиэстрогенным действием 17 -алкил-17 -оксиэстра-1,3,5(10)-триенов общей формулы I, где Hal, R³, SK, R^17', R^17" имеют значения, указанные в формуле изобретения. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 7 ил.

Описываются производные разветвленного полиаминостероида общей формулы I, где R₁ - насыщенный или ненасыщенный С₂-С₁₀алкил (прямой или разветвленный) или метил, R₂ - СООН или фрагменты разветвленных полиаминов, R₃ - Н, OR₁₉, где R₁₉ - Н или С_1-6ацил, R₄ - Н, R₅ - Н, СН₃ , R₆ - Н, СН₃, R ₇=R₈=R₉=H, R₁₀ - Н, СН₃, R ₁₁ - ОН, -OSO₃, -O-ацил, -(Z) _n-(NR-Z)_p-N(R)₂ , Z - линейный углеводородный дирадикал, n=0, 1, p=1, R-H, С _1-6алкил, C_1-6аминоалкил, возможно замещенный С_1-6алкилом, R ₁₂=R₁₃=R₁₅=H, R₁₆ - Н, ОН, R₁₇ - Н, R₁₈ - Н, СН₃ , возможная двойная связь. Соединения обладают бактерицидной активностью и могут использоваться для профилактики бактериальных инфекций. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Изобретение описывает четыре группы диалкилтриазенилнесущих эстрогенов и антиэстрогенов, пригодных для применения в качестве химиотерапевтических лекарственных средств для лечения карцином половых органов людей и животных. 7 н.п. ф-лы, 11 ил.

Описывается способ получения кристаллов, средняя крупность которых находится в заданных пределах от 3 до 25 мкм и максимальный размер которых не превышает 100 мкм, заключающийся в том, что в процессе кристаллизации пересыщенный раствор соединения, представляющего собой 11 -бензальдоксимэстра-4,9-диен, подвергают мокрому измельчению с помощью соответствующего, предназначенного для подобного мокрого измельчения устройства с получением в результате суспензии первичных зерен. Описываются также кристаллы, получаемые описываемым в изобретении способом, и содержащее эти кристаллы фармацевтическое средство. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 4 ил., 8 табл.

Описаны соединения или их соли общей формулы (I), где значения С раскрыты в описании для получения лекарственных средств для лечения острых нарушений портальной и печеночной венозной циркуляции. 3 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Описываются соединения формулы (1), их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, стереоизомеры, где в каждом случае независимо R¹ и R² - водород, возможно замещенный алкил, арил, гетероалкил, где гетероатом - атом азота, гетероарил, где гетероатом - азот, кислород или сера, или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическую структуру, являющуюся частью органической группы, содержащей 6-12 атомов С и необязательно содержащей 1-6 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода; R³ и R⁴ - водород или защитная группа, при условии, что R³ и/или R⁴ - часть защитной группы гидроксила, № от 1 до 17 - атомы углерода, где С под №1, 2, 4, 11, 12, 15, 16 могут быть замещены двумя из групп R⁵, атом C17 может быть замещен одной из групп =C(R⁵)(R⁵ ), =C=C(R⁵)(R⁵) или двумя из групп - R ⁵ и OR⁶, атомы С под №5, 8, 9, 10, 13, 14 могут быть замещены группой R⁵, где R⁵ - Н, C _1-6 алкил, C_1-6 гидроксиалкил, C_1-6 галогеналкил, R⁶ - Н, защитная группа, такая, что OR⁶ - защищенная ОН-группа, группы OR⁶ могут образовывать циклическую защитную структуру для вицинальных ОН-групп. Соединения могут входить в состав фармацевтической композиции и полезны для лечения и/или профилактики различных состояний, включая воспаление, астму, аллергическое заболевание, хроническое обструктивное легочное заболевание, аллергический дерматит, твердые новообразования, ишемию и сердечную аритмию. 12 н. и 42 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 ил.

Описан способ получения соединения формулы

Изобретение относится к стероидным соединениям общей формулы X, где в фрагменте ХА:

17 -АКИЛ-17 -ОКСИЭСТРАТРИЕНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Описываются обладающие антиэстрогенным действием 17 -алкил-17 -оксиэстра-1,3,5(10)-триены общей формулы I, где Hal - F, Cl, R³ - Н, C₁-С₄алкил, C ₁-С₄алканоил, простой циклический эфир C ₃-С₇ с O-атомом; R^17' - Н, C ₁-С₄алкил, C₁-С₄алканоил; R^17'' - C₁-С₄алкил, C₁-С₄алкинил; SK - U-V-W-X-Y-Z-E, U - C ₁-С₁₃алкилен; V - СН₂; W - N(R ⁶), где R⁶-H, C₁-С₄алкил; Х - C₁-С₁₂алкилен, Y - прямая связь между Х и Z; Z - C₁-С₉алкилен, возможно фторированный; Е - CF₃. Описываются также 17-оксоэстра-1,3,5(10)-триены и 17 -гидроксиэстра-1,3,5(10)-триены в качестве промежуточных продуктов, используемых при получении предлагаемых в изобретении эстратриенов. В заявке описываются далее применение 17 -алкил-17 -оксиэстратриенов для получения соответствующих лекарственных средств, а также фармацевтические препараты, содержащие по меньшей мере один 17 -алкил-17 -оксиэстратриен и по меньшей мере один фармацевтически совместимый носитель. 4 с. и 16 з.п. ф-лы, 5 табл., 7 ил.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-КЕТО-7-АЛКОКСИКАРБОНИЛЗАМЕЩЕННОГО 4,5-СТЕРОИДА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описывается способ получения 3-кето-7-алкоксикарбонил замещенного, 4,5-стероида формулы I

где

Изобретение относится к 3-метиленстероидному производному, имеющему общую формулу (1), где R¹-H, или вместе с R³ образует -эпоксид, либо R¹ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R² (C₁-C₅) алкил; R³ H, СН ₃ или вместе с R¹ образует -эпоксид, либо R³ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R⁴-H, низший алкил; Y представляет [Н, Н] [ОН, Н], [ОН, (С₂-С₅)алкенил], [ОН, (C₂ -C₅) алкинил] или (C₁-С₆) алкилиден, либо =NOR⁵, где R⁵-Н, низший алкил; пунктирные линии представляют необязательную двойную связь, либо его пролекарства для лечения артритов и/или аутоиммунных заболеваний. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Стероидные соединения или их соли, соответствующие общей формуле (I)

где bo=1; А=R-, где R является радикалом стероидного лекарственного вещества, C₁ и С₂ представляют собой бивалентные радикалы. Предшественник радикала B₁ должен соответствовать условиям фармакологических тестов, содержание которых раскрыто в описании. Соединения I полезны при лечении воспалительных заболеваний, астмы и печеночных расстройств. 2 н. и 8 з.п.ф-лы, 6 табл.

Данное изобретение относится к новым двойным металлцианидным катализаторам для получения полиэфирполиолов и к способу получения полиэфирполиолов посредством полиприсоединения алкиленоксидов к исходным веществам с активными атомами водорода, причем катализатор содержит: а) двойные металлцианидные соединения общей формулы (III) M_х[M’_x,(CN)_y]_z (III), где М выбирают из металлов Zn(II), Fe(II), Ni(II), Mn(II), Co(II), Sn(II), Pb(II), Fe(III), Mo(IV), Mo(VI), Al(III), V(V), V(IV), Sr(II), W(IV), W(VI), Cu(II) и Cr(III); М’ выбирают из металлов Fe(II), Fe(III), Co(II), Co(III), Cr(II), Cr(III), Mn(II), Mn(III), Ir(III), Ni(II), Rh(III), Ru(II), V(IV) и V(V); x, x’, у и z равны целым числам, и их выбирают таким образом, чтобы двойное металлцианидное соединение обладало электрической нейтральностью; b) желчные кислоты или их соли, сложные эфиры или амиды, и с) органические комплексные лиганды. Способ получения ДМЦ-катализатора включает следующие стадии: i) взаимодействие в водном растворе ) солей металлов с солями цианидов металлов ) органических комплексных лигандов, которые отличаются от желчных кислот или их солей, сложных эфиров или амидов, и ) желчных кислот или их солей, сложных эфиров или амидов, ii) выделение, промывку и сушку катализатора, полученного на стадии i). В соответствии с данным изобретением катализаторы демонстрируют высокую активность при получении полиэфирполиолов, 3 н. и 6 з.п. ф-лы.