Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца – C07J 31/00

МПКРаздел CC07C07JC07J 31/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07J Стероиды
C07J 31/00 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца

Патенты в данной категории

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к некоторым дериватизированным ненасыщенными жирными кислотами имеющим противораковое лечебное действие глюкокортикоидам и содержащим их фармацевтическим составам. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 7 пр., 3 табл.

2462472
выдан:
опубликован: 27.09.2012
СПОСОБ ЭТЕРИФИКАЦИИ ТИОКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

2351605
выдан:
опубликован: 10.04.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОПИОНАТА ФЛУТИКАЗОНА, В ЧАСТНОСТИ ПОЛИМОРФНОЙ ФОРМЫ 1

Описан улучшенный способ получения пропионата флутиказона в виде кристаллической полиморфной Формы 1, при котором осуществляют взаимодействие соединения формулы (II)

или его соли с соединением формулы LCH 2F, где L представляет собой уходящую группу, возможно в присутствии катализатора межфазного переноса, несольватирующего органического жидкого растворителя, не смешивающегося с водой, и воды. Способ позволяет проводить процесс при атмосферном давлении и без выделения промежуточного продукта. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

2333218
выдан:
опубликован: 10.09.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6 , 9 -ДИФТОР-17 -(1-ОКСО-ПРОПОКСИ)-11 -ГИДРОКСИ-16 -МЕТИЛ-3-ОКСО-АНДРОСТ-1,4-ДИЕН-17 -КАРБОТИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Описан улучшенный способ получения соединения формулы (II) или его соли,

действием на соединение формулы (III)

активированного производного пропионовой кислоты в количестве 1,3 моль на 1 моль соединения III, затем удаляют пропионильную группу при атоме S из соединения формулы IIA действием органического первичного или вторичного аминного основания, способного к образованию водорастворимого пропанамида предпочтительно диэтаноламина или N-метилпиперазина. Способ позволяет получить продукт, не загрязненный N,N-диэтилпропанамидом. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

2333217
выдан:
опубликован: 10.09.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-КЕТО-7-АЛКОКСИКАРБОНИЛЗАМЕЩЕННОГО 4,5-СТЕРОИДА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описывается способ получения 3-кето-7-алкоксикарбонил замещенного, 4,5-стероида формулы I

где

2261865
выдан:
опубликован: 10.10.2005
3АЛЬФА-ГИДРОКСИ-3БЕТА-МЕТОКСИМЕТИЛ-21-ГЕТЕРОЦИКЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ БЕССОННИЦЫ ИЛИ ПОГРУЖЕНИЯ В НАРКОЗ

Изобретение касается соединений, общей формулы (1)

в которых R1 - Н или метил; R2 –5- или 5-Н; R3 - присоединенная по атому N гетероарильная группа или группа -X-R4; R4 - присоединенная по атому углерода гетероарильная группа и Х обозначает О или S, и их фармацевтически приемлемых солей. Изобретение направлено также на использование 3-гидрокси-3-метоксиметил-замещенных стероидов в качестве седативных/снотворных средств или для погружения в наркоз. 3 с. и 21 з.п.ф-лы, 1 табл.

2243232
выдан:
опубликован: 27.12.2004
ОЧИЩЕННЫЕ СТЕРОИДСУЛЬФАМАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭСТРОН-СУЛЬФАМАТЫ

Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Новые ингибиторы стероидсульфатазы представляют собой сульфаматные эфиры формулы (I), в которой R1 и R2 каждый Н, алкил, и где St представляет остаток 3-стерола, предпочтительно 3-стерин. Предпочтительные соединения - 3-сульфамат и N,N-диметилэстрон-3-сульфамат. 5 c. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 ил.

2210574
выдан:
опубликован: 20.08.2003
ИНГИБИТОРЫ СТЕРОИДСУЛЬФАТАЗЫ

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I, обладающее стероидсульфатазной активностью. Композиция может быть использована для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Композиция обладает повышенной активностью. 3 с. и 15 з.п.ф-лы, 5 ил., 6 табл.

2207134
выдан:
опубликован: 27.06.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ 16-ГИДРОКСИ-11-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНИЛ)-ЭСТРА-4,9- ДИЕНА, СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производным 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена, соответствующим формуле I, где R1 - C1-6 - алкил, трифлат или фенил, где фенильная группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена и С1-4-алкила, R2 - водород, или карбокси -1-оксо-С1-6-алкил; R3 - водород, галоген или С1-6- алкил, необязательно замещенный одним или несколькими С1-6-алкокси, R4 - водород, или С1-6-алкил, и Х, О или NOH; или их фармацевтически приемлемой соли или сольвату; описаны способы их получения и содержащая их фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в медицинской терапии, в особенности при лечении или профилактике глюкокортикоидзависимых заболеваний или симптомов. 3 с. и 6 з.п.ф-лы, 1 табл.

2187510
выдан:
опубликован: 20.08.2002
ИНГИБИТОРЫ СТЕРОИД-СУЛЬФАТАЗЫ

Изобретение относится к медицине. Предложен способ ингибирования стероид-сульфатазной активности у субъекта, включающий введение соединения, включающего кольцевую систему и сульфаматную группу формулы



где каждый из R1 и R2 независимо выбирают из водорода, алкила, алкенила, циклоалкила и арила, или R1 и R2 вместе представляют собой алкилен, необязательно содержащий один или более гетероатомов или групп в алкиленовой цепи. Соединение в условиях замещения сульфаматной группы на сульфатную и инкубирования со стероид-сульфатазным ферментом (Е.С.3.1.6.2) при рН 7,4 и 37oС обеспечивает ингибирование указанного фермента со значением К менее чем 50 m. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 ил.
2182152
выдан:
опубликован: 10.05.2002
СТЕРОИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к экстреновым стероидам, которые связываются с нейроэпителиальными клетками в вомероназальном органе человека. Эти стероиды предпочтительно вводят в виде фармацевтической композиции, содержащей один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей, и используются в качестве нейрохимических эффекторов физиологии и поведения. Описывается стероидное соединение формулы I, где R1 выбран из группы, включающей один или два атома водорода, метил или метилен; R2 выбран из группы, включающей водород или метил; R3 выбран из группы, включающей оксо, гидрокси, низший алкокси, низший ацилокси, бензоил, ципионил, глюкоронид и сульфонил; R4 выбран из группы, включающей, по существу, водород, гидрокси, низший алкокси, низший ацилокси, оксо и галоген; R5 отсутствует или выбран из группы, включающей, по существу, водород, гидрокси, низший алкокси и низший ацилокси; R6 является водородом или атомом галогена; а означает необязательную ароматическую ненасыщенность кольца А указанного стероида, или b с и d каждый означает необязательные двойные связи, е, f, g, h, i и j каждый означает необязательные двойные связи. Возможны различные сочетания значений радикалов, которые описаны в п.1 формулы. 10 з.п. ф-лы, 34 ил., 1 табл.

2160279
выдан:
опубликован: 10.12.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАМАТА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ

Изобретение относится к сульфаматным производным производных 1,3,5(10)-экстратриена общей формулы (I), где R1 - COR3, -COOR4, -CONR5R6, -SO2R4 или -SO2NR5R6, где R3 и R4 независимо C1 - C5алкил, C3 - C6циклоалкил или фенил, R5 и R6 независимо C1 - C5алкил; R2 - атом водорода или C1 - C5алкил; R7 и R8 независимо атом водорода или C1 - C5алкоксигруппа; R9 и R10 - атом водорода или совместно метиленовая группа; R11 - R13 независимо атом водорода или гидроксильная группа, при необходимости этерифицированная физиологически приемлемыми неорганическими или органическими кислотами, или R12 и R13 алкинил до 5 атомов углерода и R8, R11 и R12 независимо расположены в - или -положении. Кроме того, описан способ получения соединений I и фармацевтические составы, содержащие эти соединения. Соединения согласно изобретению обладают эстрогенным действием. 3 с. и 1 з. п. ф-лы, 4 табл.

(I)
2159774
выдан:
опубликован: 27.11.2000
11-ЗАМЕЩЕННЫЕ 19-НОРСТЕРОИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые 11-замещенные 19-норстероиды общей формулы (I), в которой n = 5 или 6; R1 и R2, одинаковые или различные -атом водорода, линейный или разветвленный алкильный радикал С18, возможно замещенным галогеном, или R1 -карбамоильный радикал, монозамещенный линейным или разветвленным алкильным радикалом С18 или фенильным радикалом, возможно замещенным атомом галогена, а R2 - атом водорода, или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклический карбамид формулы (II), в которой n = 2 или 3, или R1 и R2 образуют диалкил-С14-аминометиленовый радикал. Соединения формулы (I) обладают глюкокортикоидной или антиглюкокортикоидной, прогестомиметической или антипрогестомиметической, андрогенной или антиандрогенной, эстрогенной или антиэстрогенной активностью и могут входить в состав фармацевтических композиций. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.



2140423
выдан:
опубликован: 27.10.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ЭСТРА-1,3,5(10)-ТРИЕНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые эстра-1,3,5(10)-триенсульфаматы общей формулы (I), где R обозначает группу R1R2N, в которой R1 и R2 независимо друг от друга - атом водорода, С15алкильная группа или вместе с атомом азота - полиметилениминогруппа, содержащая 4-6 атомов углерода, или морфолиногруппа; R3 обозначает атом водорода или С15алкильную группу, R4 - атом водорода, гидроксильная группа, этерифицированная гидроксильная группа, галоидалкильная группа, содержащая 1-5 атомов углерода, или алкоксигруппа, содержащая 1-5 атомов углерода; R5 и R6 каждый - атом водорода или вместе представляет собой метиленовую группу; R7, R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или гидроксильную группу и кольцо В может содержать одну или две двойные связи или R8 обозначает алкинильный остаток, содержащий до 5 атомов углерода, или R8 и R9 вместе могут представлять собой атом кислорода в случае, когда по меньшей мере один из остатков R3-R7 отличен от водорода. Соединения пригодны для гормональной контрацепции и для заместительной терапии климактерического гормона (HRT), а также для лечения гинекологических и андрологических заболеваний. При этом соединения проявляют низкое эстрогеницитное воздействие на печень. Также описаны способы получения соединений и получения фармацевтических композиций. 3 c. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

2139885
выдан:
опубликован: 20.10.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ 19-НОРСТЕРОИДОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Объектом изобретения являются соединения формы (I), в которой R17 и R"17 являются такими, что или R17 и R"17 вместе образуют кетонную, гидразоновую, оксимную или метиленовую группу, или R17 и R"17 - гидроксигруппа, ацилоксигруппа -C1-C12, R"17 - водород, C1-C8-алкил, этинил, R3 - водород, C1-C4 линейный алкил, циклический C5-C6-алкил, ацил-C1-C12, R16 - водород, галоид, C1-C4-алкил, m равно 0, 1 или 2, X, Y и Z являются такими, что X - метилен, фенилен или фениленокси, связанный со стероидом через атом углерода, насыщенная или ненасыщенная линейная цепь C3-C9, возможно прерываемая атомом кислорода, Z - линейный алкил-C1-C5, трифторалкил-C2-C4, пентафторалкил-C4-C5, нонафторбутил, замещенный фенил, соли присоединения этих соединений, их получение, их применение в качестве лекарства, композиции, содержащие их, и новые промежуточные продукты для их получения.



4 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.
2111213
выдан:
опубликован: 20.05.1998
СТЕРОИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СТЕРОИДОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 16- МЕТИЛЕНСТЕРОИДОВ, СОЕДИНЕНИЯ

Использование: в качестве промежуточных продуктов в синтезе стероидных препаратов. Сущность: продукт - стероиды общей формулы I, приведенной в описании. Продукт получают многостадийным способом, включающим стадии тиоалкилирования и окисления тиоалкильной группы. 4с. и 11 з.п. ф-лы.
2099346
выдан:
опубликован: 20.12.1997
Наверх