Соединения, содержащие гетероциклические радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов – C07H 17/00

Описан пентамицин в форме полиморфа A, имеющий химическую чистоту выше 95%, который может быть получен в форме сольвата с морфолином (молярное отношение 1:1) или N-метилпирролидоном (молярное отношение 1:1), способ очистки пентамицина путем превращения пентамицина, имеющего химическую чистоту ниже 93%, в подходящий сольват с морфолином или N-метилпирролидоном, очистки сольвата кристаллизацией и высвобождения пентамицина из сольвата, а также способ значительного уменьшения скорости деградации пентамицина, имеющего чистоту выше 95%, путем превращения в его полиморф А. Также описано применение сольвата пентамицина с морфолином или N-метилпирролидоном для химической очистки пентамицина. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 14 ил., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к макролидному производному, а именно к гидрату солей эритромицина, который имеет молекулярную формулу C₃₇Н₆₇NO₁₃·A·nH ₂O, n=1, 5; 2; 3; 3,5; 5; 6 или 11, где А представляет собой лактобионовую кислоту или тиоциановую кислоту; причем n=3; 3,5; 5; 6 или 11, если А является лактобионовой кислотой и n=1,5; 2 или 3, если А представляет собой тиоциановую кислоту, причем гидрат обладает хорошей водорастворимостью и лучшей стабильностью при хранении, что удобно для производства лекарственного средства для лечения и профилактики у людей или животных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, микоплазмами или хламидиями, которые чувствительны к эритромицину. Также заявляется способ получения гидрата солей эритромицина и применение его для приготовления или очистки эритромицина. Еще одним объектом является фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 20 пр., 12 табл., 7 ил.

Настоящее изобретение относится к области медицины, фармацевтике и нанотехнологиям и, конкретно, к способу получения наноразмерного, нанесенного на алюмосиликатные нанотрубки, амфотерицина В - малорастворимого полиенового макроциклического антибиотика, который широко используется для лечения грибковых заболеваний. Предложен способ получения наноразмерного амфотерицина В путем смешения раствора амфотерицина В в диметилсульфоксиде при комнатной температуре с алюмосиликатными нанотрубками с последующим осаждением 1-20 мас.% амфотерицина В на алюмосиликатные нанотрубки путем обработки полученной смеси водой при интенсивном перемешивании и скорости подачи воды 10 мл/мин. Технический результат - предлагаемый способ прост и удобен в технологическом исполнении и позволяет получать принципиально новую лекарственную форму амфотерицина В, представляющую собой амфотерицин В, нанесенный на твердые неорганические структуры - алюмосиликатные нанотрубки, что позволит в дальнейшем разрабатывать новые мази, гели и болтанки для лечения грибковых заболеваний. Применение наноразмерного носителя способствует равномерному распределению амфотерицина В, а алюмосиликатный тип носителя - хороший сорбент - обеспечивает пролонгированное действие амфотерицина В, при этом носитель (наноразмерные трубки) не разрушается, а также позволяет достичь более высокой биодоступности нерастворимого амфотерицина В, в сравнении с микроразмерными формами его использования. 4 пр., 2 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

В настоящем изобретении предложено соединение формулы, указанной ниже, или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой производное нистатина, имеющее дополнительную двойную связь, присутствующую между С28 и С29, и дополнительно модифицированное относительно нистатина по положению С 16. Эти соединения используют в качестве противогрибковых агентов. Также в изобретении заявляется фармацевтическая композиция и ее изготовление для лечения грибковых инфекций и способ лечения грибковой инфекции у животного, включающий введение указанному животному эффективной дозы соединения. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 29 пр., 17 ил., 15 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Настоящее изобретение предоставляет новую форму 3-(3-{4-[3-(в-D-глюкопиранозилокси)-5-изопропил-1Н-пиразол-4-илметил]-3-метилфенокси}пропиламино)-2,2-диметилпропионамида (хим.1) с улучшенной стабильностью при хранении. Поскольку бис[3-(3-{4-[3-(в-D-глюкопиранозилокси)-5-изопропил-1 Н-пиразол-4-илметил]-3-метилфенокси}пропиламино)-2,2-диметилпропионамид]моносебацинат имеет исключительно превосходную стабильность при хранении, его можно применять в качестве лекарственного вещества. Кроме того, он показывает исключительно хорошие кристаллические свойства и его можно очищать традиционным способом, поэтому он подходит для промышленного получения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл., 4 ил.

[Хим. 1]

Изобретение относится к улучшенному промышленному способу получения фармакопейного диосмина из диосмина-сырца в виде кристаллической формы моногидрата диосмина, который заключается в удалении нежелательных примесей растворением диосмина-сырца в безводном алифатическом спирте в присутствии алкоголята или гидроксида щелочного металла, с последующим осаждением кристаллов диосмина из упаренного спиртового раствора при рН 4-5,5, сушкой под вакуумом при 40-60°С и измельчением кристаллов с получением моногидрата диосмина светло-желтого цвета с чистотой свыше 97%, размером частиц 4 мкм, а при дополнительной сушке свыше 110°С с получением кристаллической формы безводного диосмина. Приведены порошковая рентгеновская дифрактограмма и термогравиметрическая дифференциальная термограмма кристаллических форм диосмина, на основании которых установлена их кристаллическая структура. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 пр., 8 табл., 6 ил.

Изобретение относится к новым формам соединений формулы I, проявляющих антибиотическую активность широкого спектра, особенно кристаллическим полиморфным формам таких соединений, также в виде гидрата или сольвата, в частности кристаллическому полиморфу тиакумицина. Изобретение также относится к композициям, содержащим такие кристаллические полиморфные формы соединений, способам их получения и применения. Также в изобретении заявлены фармацевтические композиции, обладающие антибиотической активностью, содержащие кристаллические полиморфы в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый наполнитель. 10 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 пр., 4 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения сетчатого гидрофильного полимерного сорбента для селективной сорбции эритромицина из культуральной среды, включающий радикальную сополимеризацию неионогенного мономера, мономера-шаблона и сшивающего агента в присутствии редокс-системы (персульфат аммония - аскорбиновая кислота - 1 мас.% к весу мономеров), отличающийся тем, что в качестве неионогенного мономера используют 2-гидроксиэтилметакрилат, в качестве мономера-шаблона - метакрилат эритромицина, а в качестве сшивающего агента - диметакрилат этиленгликоля, и сополимеризацию проводят при комнатной температуре в инертной атмосфере в 50% водном изопропаноле при концентрации сомономеров в растворе 20 мас.%, содержании сшивающего агента 25 мол.% и соотношении неионогенный мономер:мономер-шаблон 72-3:60-15 мол.%. Технический результат - получение сорбента, обладающего высокой сорбционной емкостью по эритромицину. 1 табл., 5 прим.

Настоящее изобретение относится к сольватированным и несольватированным кристаллическим формам 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолида, которые имеют характеристики, указанные в описании. В материалах заявки также представлены способы получения таких кристаллических форм. В изобретении заявлена фармацевтическая композиция для лечения геморрагической септицемии, респираторного заболевания жвачных животных и респираторного заболевания свиней, содержащая 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолид в твердой форме, где терапевтически эффективное количество 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолида в композиции состоит из по существу чистой фазы кристаллической формы или, по меньшей мере, 50% 20,23-дипиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолида в композиции состоит из кристаллической формы. Описывается также применение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения геморрагической септицемии, респираторного заболевания жвачных животных и респираторного заболевания свиней. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 23 пр., 22 табл., 40 ил.

Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I:

Изобретение относится к органической химии и касается способа получения аморфной модификации рокситромицина (эритромицин-9-O-2-метокси-этокси-метил оксим) (формула I). В соответствии с изобретением аморфную форму рокситромицина получают из его растворов в диметилформамиде испарением растворителя при температуре не ниже 30°С в течение временного периода, не превышающего 36 часов. Технический результат - разработка доступного и менее трудоемкого способа получения аморфной формы рокситромицина, имеющей лучшую растворимость в воде по сравнению с кристаллической формой. 1 ил., 4 пр.

В настоящем изобретении заявлены соединения, представленные формулой (I) и формулой (IV), с радикалами, представленными в описании. Они обладают ингибирующей активностью в отношении продукции ММР-9, поэтому они являются полезными в качестве лекарственного средства с меньшими побочными эффектами, чем у традиционных ингибиторов ферментативной активности ММР, в качестве профилактического и терапевтического лекарственного средства от онкогенного ангиогенеза, хронического ревматоидного артрита, утолщения внутренней оболочки сосудов после чрескожной коронарной транслюминальной ангиопластики, атеросклероза сосудов, геморрагического инсульта, острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, аневризмы, метастазов рака легких, респираторного дистресс-синдрома взрослых, астмы, интерстициального фиброза легких, хронического риносинусита, бронхита или хронического обструктивного легочного заболевания (COPD). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 217 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе. Способ получения, заключается в том, что авермектина В подвергают взаимодействию с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Процесс можно проводить при температуре от 15°С до 60°С, преимущественно при комнатной температуре. 5-O-сукциноилавермектин можно использовать в качестве антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях по сравнению с известными антипаразитарными средствами. Оно является более эффективным, что позволяет существенно снизить используемую концентрацию средства, его стоимость, а также расширить ассортимент антипаразитарных препаратов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения макролида формулы (I)

или его соли, к способу лечения пастереллеза, респираторной болезни свиней и респираторной болезни крупного рогатого скота с использованием соединений формулы (I), а также к способу получения соединения формулы (III)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (А), где вся (А), за исключением заместителя X, обозначается как M_R36G-NR₁R₂-S; R1 представляет собой линейный или разветвленный (С₁-С₁₀ )-алкил; R2 - водород; R3 - группа YR, причем Y - кислород, R - линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил при условии, что R3 не является O-СН₃; Х представляет собой водород, радикал -S-R4-W или радикал M_R36G-NR ₁R₂-S, причем R4 представляет собой (C₁ -C₈)-алкил, -(CH₂)_n-C(O)-NH-, или -(СН₂)_n-NH-C(O)-, где n равен целому числу от 1 до 8; и W - налтриндол, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения боли, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для лечения боли. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 ил.

Настоящее изобретение относится к очищенному полиморфу IV соединения формулы Iа, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD) при 3,8, 7,5, 16,1, 16,5 и 17,1 градусах 2 (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа₁-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). Кроме того, изобретение относится к двум способам получения указанного полиморфа IV. Первый включает подвергание полиморфа II соединения формулы Iа по меньшей мере двум циклам нагревания и охлаждения в температурном диапазоне от 5 до 50°С в присутствии среды, выбранной из диизопропилового эфира и С ₅-С₇алкана или -алкена, где указанный Полиморф II соединения формулы Iа характеризуется пиками XRPD при 3,5, 6,9, 9,2, 10,4 и 18,0 градусах 2 (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа₁-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). Второй способ включает получение этилацетатного раствора соединения формулы Iа, где содержание воды составляет менее 3,6% об./об., и добавление к этому раствору С₅-С₇ алкана или -алкена при температуре от 20 до 36°С. Изобретение относится также к твердой фармацевтической композиции на основе полиморфа IV, имеющей агонистическую активность в отношении мотилина, а также к способу лечения с помощью полиморфа IV заболевания нарушенной двигательной функции желудка. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 23 ил.

Изобретение относится к новым производным 5-тиоксилозы формулы I

где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к способу их получения и к применению их в качестве активных веществ в лекарственных средствах, особенно предназначенных для лечения или профилактики тромбозов или сердечной недостаточности. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к антибактериальным соединениям общей Формулы I, где R¹ - водород; R ² - алкил; R³ - алкил, алкенил, циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ - алкил, при условии, что R² и R³ одновременно не представляют собой метил; W представляет собой алкенил, -G(CH₂)_q J-, где q - величина от 2 до 6; G отсутствует; J отсутствует или представляет собой -N(R¹²)(CH₂) _m, где m=0; R¹² - алкил; R - гетероцикл; R ⁴ - этил; R - метил; Y - фтор; и Z - кислород. Изобретение относится также к ряду конкретных соединений, перечисленных в формуле изобретения. Кроме того, изобретение относится к нескольким различным способам получения соединения общей Формулы XIII, где R³ - алкил, алкенил, циклоалкил, или COR¹¹, где R¹¹ - C₁-С₆алкил, при условии, что R³ не представляет собой метил; W представляет собой -G(CH ₂)_qJ-, где q представляет собой величину от 2 до 6; G отсутствует, J отсутствует или представляет собой N(R ¹²)(CH₂)_m, где m=0; R¹² - алкил; и R - гетероцикл. 6 н. и 1 з.п. ф-лы.

Описан способ получения полезных при лечении диабета типов 1 и 2 тиофенгликозидных производных общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к производному формулы (I) и его применению в качестве ингибитора натрийзависимого переносчика глюкозы (SGLT) человека для лечения заболеваний, связанных с гипергликемией:

где А¹ - О или S; А² - СН или N; R¹ или R⁴ - группа формулы (S):

где R⁵, R⁶ - водород, гидроксил, галоген, алкил, алкокси-, алкилтио; Q - алкилен, алкенилен, алкилен-O-, алкилен-S-, -O-алкилен-, -S-алкилен-, алкилен-O-алкилен-, -алкилен-S-алкилен-; А - фенил; R², R³ - водород; G - группа формул:

или

Е¹ - водород, фтор, гидроксил; Е² - водород, фтор, метил, гидроксиметил. Технический результат - получение новых ингибиторов SGLT человека. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1, R4, R5, R6, R7, R8 - Н; R2 - F; А означает О; R3 - (С ₁-С₆)-алкил, причем один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; В - (С₀ -С₁₅)-алкилен; Х - СО или связь; L - (С₁ -С₆)-алкилен, причем в каждом случае одна или две -СН₂-группы могут быть замещены NH, или (С₂ -С₅)-алкенилен; Y - СО, NHCO или связь; R9 - водород, (С₁-С₆)-алкил, (С₁-С₆ )-алкилен-ОН, (С₁-С₆)-алкилен-NH₂ или (С₀-С₆)-алкилен-СОNН₂, причем одна или более СН₂-групп алкильного остатка может быть замещена -ОН, -OSО₃Н, -NH-SO₃ H, адамантилом или сахарным остатком формулы

или R8 и R9 вместе с несущим их атомом N образуют 5-7-членный насыщенный цикл Сус2, причем одна или более СН₂-групп цикла также может быть замещена О, NH, NSO₃H, N-(С₁-С₆)-алкилом и причем алкильная группа может быть замещена группой -ОН, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится к лекарственному средству для снижения уровня сахара в крови, содержащему одно или несколько соединений формулы I. Кроме того, изобретение относится к применению соединений формулы I для получения медикамента для снижения уровня сахара в крови и для получения медикамента для лечения диабета первого и второго типов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным пиразола, представленным общей формулой

где R¹-R⁶ принимает значения, определенные в формуле изобретения; один из Q и Т представляет собой группу, представленную общей формулой

или группу, представленную общей формулой

тогда как другой представляет собой C _1-6 алкильную группу, галоген(С_1-6алкил)группу или Сз-7циклоалкильную группу; X, Y и Z принимает значения, определенные в формуле изобретения; к их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибиторной активностью в отношении SGLT1 человека и могут использоваться в фармацевтических композициях для профилактики или лечения заболевания, связанного с гипергликемией. 9 н. и 16 з.п. ф-лы, 12 табл.

Настоящее изобретение относится к производным пиразола, представленным общей формулой (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью против SGLT1 человека, к фармацевтической композиции, ингибитору SGLT1 человека и лекарственным средствам на их основе, к их применению для изготовления фармацевтической композиции и к промежуточным соединениям для их получения.

,

где R¹ представляет собой Н, гидрокси(С_2-6)алкильную группу, один из Q и Т означает группу, представленную общей формулой:

или группу, представленную общей формулой:

в то время как другой представляет собой С_1-6алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, атом галогена, С_1-6алкильную группу или группу формулы: -A-R⁸, где А представляет собой атом кислорода и R⁸ представляет собой С₆ гетероциклоалкильную группу, содержащую атом кислорода в качестве гетероатома; X представляет собой простую связь или атом кислорода; Y представляет собой С_1-6алкиленовую группу или С _2-6алкениленовую группу; Z представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, которая может иметь одинаковые или различные 1-3 заместителя, выбранные из заместителей (i). Значения заместителей (i) приведены в формуле изобретения. 10 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-O-[ -D-(2,3,4,6-ТЕТРА-O-АЦЕТИЛ)ГЛИКОПИРАНОЗИЛ]-d,l- -ТОКОФЕРОЛОВ

Изобретение относится к способу получения 6-O-[ -D-(2,3,4,6-тетра-O-ацетил)глюкопиранозил]-d,l- -токоферола (1) или 6-O-[ -D-(2,3,4,6-тетра-O-ацетил)галактопиранозил]-d,l- -токоферола (2), который заключается во взаимодействии -токоферола с - или -аномерами соответствующих пентаацетатов D-глюко- или D-галактопираноз в присутствии каталитической системы: BF₃ ·OEt₂ - ионная жидкость [bmim]PF ₆ при мольном соотношении -токоферол: пентаацетат сахара: BF₃ ·OEt₂: [bmim]PF₆ = 1:1:2.5:0.3-5, в хлористом метилене в течение 3 ч при комнатной температуре. Данные соединения являются предшественниками соответствующих деацетилированных гликозидов, для которых отмечено противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Изобретение относится к кристаллическому моногидрату L-малата азитромицина формулы (I), обладающему высокой устойчивостью, растворимостью и негигроскопичностью. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для лечения микробной инфекции на основе соединения формулы (I) и к способу получения соединения формулы (I), включающему а) взаимодействие азитромицина с яблочной кислотой в водном органическом растворителе или b) перекристаллизацию безводного L-малата азитромицина из водного органического растворителя. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 ил.

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным противовоспалительным соединениям, представленным формулой I:

где М представляет собой макролидную субъединицу формулы

D представляет собой нестероидную субъединицу, полученную из нестероидного противовоспалительного средства, L представляет собой соединительную группу с формулой X ¹-(CH₂)_m-Q-(CH ₂)_n-X², или их фармацевтически допустимым солям или отдельным диастереоизомерам. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения соединений формулы I (варианты), к фармацевтическому составу на основе соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей, а также к применению соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей для получения медикамента (варианты). Значение заместителей R¹-R⁶ , А, В, Е, U, Y, Z, W, S¹, М, D, X ¹, X², Q, m, n указаны в формуле изобретения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 схем.

Изобретение относится к замещенным гетероциклическим фторгликозидным производным формулы (I), где R1 и R2, независимо друг от друга, означают F, Н или один из остатков R1 или R2 означает ОН; R3 означает ОН или F, причем по меньшей мере один из остатков R1, R2, R3 должен означать F; R4 - ОН; А означает О; Х - С или N, причем в случае Y=S, Х должен означать С; Y - N или S; m=1; R5 - водород, ОН или (C₁-С ₆)-алкил, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R6 означает, в случае необходимости, Н или (С ₁-С₅)-алкил; или, в случае Y=S, R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенил; В означает (С₁-С ₆)-алкандиил или -CO-NH-CH₂-; n=2 или 3; Cyc1 - фенил или тиофенил; R7 - водород, F, Cl, Br, J, (С₁-С₆)-алкил или (C₁-С₆)-алкокси, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R8 - водород или галоген; R9 - водород; или R8 и R9 совместно означают -СН=СН-СН=СН-, -СН=СН-С((С₁-С₆)-алкокси)=СН- или -СН=СН-O-, образуя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, Сус2 - соответственно, фенил, необязательно замещенный (С₁-С₆)-алкокси, или фуранил; а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к применению вышеописанных соединений для получения лекарственного средства для снижения уровня сахара в крови, в частности, для получения лекарственного средства для лечения диабета типа 1 и типа 2. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится (а) к новым соединениям, представленным формулой I: