Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов: ..конденсированные циклические системы с тремя или более кольцами – C07H 15/24

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07H Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты
C07H 15/00 Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов
C07H 15/24 ..конденсированные циклические системы с тремя или более кольцами

Патенты в данной категории

ГИДРОФИЛЬНЫЙ КОНЪЮГАТ ГИДРОКСИЭТИЛКРАХМАЛА И 2,6-ДИИЗОБОРНИЛ-4-МЕТИЛФЕНОЛА

Изобретение относится к производным крахмала, а именно к гидрофильным конъюгатам гидроксиэтилкрахмала и 2,6-диизоборнил-4-метилфенола. Получен водорастворимый конъюгат, содержащий гидроксиэтилкрахмал и фрагменты 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола, связанные с полисахаридом простой эфирной связью, и имеющий общую структуру I:

где R=H, CH2CH2OR, A - фрагмент 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола,

n имеет значение от 100 до 2000, средняя молекулярная масса (ММ) полимера от 15000 до 300000, предпочтительно в диапазоне 50000-300000, содержание ковалентно связанного фрагмента 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола в полимере от 0.5 до 6.0 мас.%, 1 табл.

2497828
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где R' представляет собой указанную ниже формулу и R'' представляет собой водород, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Заявленные соединения формулы (IA) ингибируют активность DPP-IV (дипептидилпептидазы-IV). Вследствие этого, они показаны для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для ингибирования DPP-IV и для лечения состояний, опосредованных DPP-IV, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 ил., 8 табл.

2489439
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
НОВЫЕ СУЛЬФАТИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОЛИГОСАХАРИДОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

2483074
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ АНТИБИОТИКА ГРУППЫ АУРЕОЛОВОЙ КИСЛОТЫ ОЛИВОМИЦИНА А, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, обладающие противоопухолевой активностью и низкой токсичностью, и способа их получения. Изобретение также включает в себя способ получения производных антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, заключающийся в селективном окислении боковой цепи агликона оливомицина А реакцией с периодатом натрия, с последующим проведением реакции амидирования полученного ключевого интермедиата 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А с соответствующими аминами в присутствии конденсирующего агента. Соединения по настоящему изобретению обладают выраженной противоопухолевой активностью и низкой токсичностью по сравнению с исходным оливомицином А. 2 н.п.ф-лы, 5 табл., 1 ил., 9 пр., 1 схема.

2453552
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ДЕМЕТИЛДАУНОРУБИЦИНА

Изобретение относится к способу получения антрациклина карминомицина, представленного формулой (1),

из антрациклина даунорубицина. Способ включает взаимодействие даунорубицина, представленного формулой (2), или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой (3):

со слабой кислотой Льюиса, выбранной из группы, включающей TiHal4, BHal3, MgHal 2, где Hal=F, Cl, Вr, I, для деметилирования 4-метокси группы даунорубицина, представленного формулой 2, или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой 3. Изобретение позволяет получить карминомицин способом, не приводящим к деструкции С-7 гликозидной связи и уменьшающим количество стадий синтеза. 5 з.п. ф-лы, 1 пр.

2450013
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
СИНТЕЗ ЭПИРУБИЦИНА ИЗ 13-ДИГИДРОДАУНОРУБИЦИНА

Изобретение описывает способ получения антрациклина, представленного Формулой (1)

2440363
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
СПОСОБ РЕГУЛЯЦИИ ИММУНОГЕННОСТИ АНТИГЕНА

Способ регуляции иммуногенности антигена предусматривает инкорпорирование антигена в структуру иммуностимулирующего комплекса (ТИ-комплекса) - носителя антигена. В качестве белкового антигена используют порин из Yersinia pseudotuberculosis, а его носителем является иммуностимулирующий комплекс в виде ультрамикроскопических тубул (ТИ-комплекс), состоящий из смеси тритерпенового гликозида кукумариозида А2-2 (КД), холестерина и полярного липида моногалактозилдиацилглицерида (МГДГ) из морских макрофитов при весовом соотношении КД:холестерин:МГДГ 6:2:4. Варьирование липидного окружения антигена достигается за счет использования МГДГ с разным жирнокислотным составом, выделенным из различных видов морских макрофитов. Способ позволяет осуществлять целенаправленную регуляцию иммунного ответа на антиген не только благодаря изменению количественного состава комплекса, но и его качественного состава, и получать новые, оптимальные средства специфической профилактики против возбудителей псевдотуберкулеза и других инфекционных заболеваний. 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.

2440141
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
ИЗОМЕРЫ СТЕВИОЛ-ГЛИКОЗИДОВ

Данное изобретение относится к соединениям формулы II

где R1 может быть 1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, a R2 может быть водородом, 1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2,3-бис(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-ксилопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом. Такие соединения могут быть использованы в качестве подсластителей, не обладающих питательными качествами, в пищевых и питьевых продуктах. Раскрываются также способы получения соединений формулы II. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 23 ил.

2430102
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АНТИБИОТИКА ГРУППЫ АУРЕОЛОВОЙ КИСЛОТЫ ОЛИВОМИЦИНА 1, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к обладающим противоопухолевой активностью производным антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина I, соответствующим структурной формуле, приведенной ниже, в которых R5 представляет собой водород, С 310-циклоалкил или C 1-C4-алкил с прямой или разветвленной углеводородной цепью, необязательно замещенный одним или несколькими гидроксилами. Изобретение относится также к способу получения указанных производных, заключающемуся в селективной модификации 2'-карбонильной группы оливомицина 1 реакцией с аминооксиуксусной кислотой, с последующим проведением реакции амидирования полученного ключевого интермедиата 2'-(карбоксиметоксим)оливомицина 1 с соответствующими аминами в присутствии конденсирующего агента. 2 н.п. ф-лы, 5 табл.

2350621
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
ТЕРМОСТОЙКИЙ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ГИДРОХЛОРИД ЭПИРУБИЦИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новой кристаллической форме гидрохлорида эпирубицина, называемой кристаллическим гидрохлоридом эпирубицина "II типа", которая обладает исключительной термостабильностью, и способу ее получения. Кристаллический гидрохлорид эпирубицина II типа имеет дифракционную картину рентгеновского рассеяния на порошке, дающую средние значения дифракционного угла (2 ) и относительной интенсивности Р(%)

Дифракционный угол 2 Относительная интенсивность Р (%)
5.2369.8
9.21212.5
13.73215.5
16.4464.8
18.234 5
21.114 9.7
22.52925.5
24.07129.9
25.87918.4
27.76216.5
29.75710.1
34.392 4.4
38.157 13.1
44.2935.9
64.6997.7
77.815100

Изобретение также относится к применению новой кристаллической формы для лечения рака у людей и животных. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл.

2341530
патент выдан:
опубликован: 20.12.2008
НОСИТЕЛЬ АНТИГЕНОВ

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии. Предлагается носитель антигенов в виде липидного комплекса, состоящего из гликозида, холестерина и липида. В качестве гликозида он содержит голотоксин A1, а в качестве липида - моногалактозилдиацилглицериды (МГДГ) морских макрофитов, взятые в весовом соотношении 3 (голотоксин А1):2(холестерин):(2-6) (МГДГ). Полученный гликозид-холестерин-липидный носитель имеет вытянутую нитевидно-тубулярную структуру. Применение полученного носителя антигенов позволяет повысить иммуногенную активность вакцинных препаратов, а также понизить или удалить полностью гемолитическую токсичность голотоксина A1 и исключить воспалительные, болевые, токсические и гемолитические эффекты вакцин. 4 ил.

2322259
патент выдан:
опубликован: 20.04.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НОСИТЕЛЯ АНТИГЕНОВ НА ОСНОВЕ ЛИПИДОВ ИЗ МОРСКИХ МАКРОФИТОВ И ТРИТЕРПЕНОВОГО ГЛИКОЗИДА КУКУМАРИОЗИДА

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к носителям антигенов. Предлагаемый носитель представляет собой липид-сапониновый комплекс, состоящий из смеси тритерпенового гликозида, холестерина и глицерогликолипида. В качестве тритерпеновых гликозидов используют кукумариозид А2-2 (КД), а в качестве глицерогликолипидов используют моногалактозилдиацилглицериды (МГДГ) морских макрофитов. Способ включает смешение растворов холестерина и глицерогликолипида в хлороформе, упаривание смеси досуха под вакуумом, добавление 3 весовых частей 0,4-процентного водного раствора кукумариозида. Затем смесь солюбилизируют и доводят суммарную концентрацию холестерина и глицерогликолипида до 2 мг в 1 мл суспензии фосфатно-солевым буфером при рН 7,2 и озвучивают полученную суспензию ультразвуковым дезинтегратором в течение 5 мин при частоте 20 кГц. Способ обеспечивает получение эффективной адъювантной формы носителя. 5 з.п. ф-лы, 3 ил.

2319506
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
НОВЫЕ ПЕПТИДЫ

Описываются олигопептиды, которые имеют аминокислотную последовательность от 6 до 100 аминокислот, распознаваемую и протеолитически расщепляемую свободным специфическим антигеном простаты (PSA) в ферментативно активной форме. Описаны также анализы, в которых указанные олигопептиды могут быть использованы для in vitro и in vivo-определения протеазной активности свободного PSA. Кроме того, раскрываются терапевтические агенты, содержащие конъюгаты указанных олигопептидов, представленные общей формулой I, и известных цитохимических агентов. 4 с. и 19 з.п.ф-лы, 7 ил., 2 табл.

2162855
патент выдан:
опубликован: 10.02.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ СОРДАРИНА И ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые производные сордарина общей формулы I, где Z является тетрагидропираногруппой, выбранной из формул (а) и (б). Значения радикалов X, Y, W, R1-R17 указаны в формуле изобретения. Они обладают противогрибковой активностью. Описывается фармацевтический состав на их основе. 3 с. и 10 з. п. ф-лы, 1 табл.





2152398
патент выдан:
опубликован: 10.07.2000
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПОЛИМЕРСВЯЗАННЫЕ АНТРАЦИКЛИНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым растворимым синтетическим полимерсвязанным антрациклинам, проявляющим противоопухолевую активность, к способу их получения и содержащим их фармацевтическим композициям. Описывается полимерсвязанный антрациклин общей формулы А, полученный взаимодействием полимерного промежуточного соединения формулы В, где n равно 0 или 1, x составляет от 70 до 98 мол. %, w составляет от 30 до 2 мол.%, R1 является CH2CH(OH)CH3 или СH2CH2OH группой и R2 является 2,4-дихлорфенокси, п-нитрофенокси или гидроксигруппой; с производным антрациклина общей формулы 5: H-Y-[NH-D] , где [NH-D] является остатком антрациклинаминогликозида формулы Q, где один из RI и RII является водородом, а другой - гидроксигруппой или иодом, RIII является водородом или OCH3, а RIV является водородом или гидроксигруппой; Y является пептидной частью, выбранной из Gly-Phe-Gly, Gly-Leu-Gly, Phe-Leu-Gly, Gly-Phe-Leu-Gly, или Leu-Leu-Gly; если R2 является гидроксигруппой, в присутствии N-этоксикарбонил-2-этокси-1,2-дигидрохинолина; и, если необходимо, проводят обработку полученного полимерсвязанного антрациклина 2-гидроксипропиламином, причем реакцию проводят в безводном полярном растворителе, при температуре от 15 до 30oC в течение 8 - 24 ч; причем полученный полимерсвязанный антрациклин имеет среднемолекулярный вес 29800-33400 г/моль и полидисперсность 1,4-1,8. 5 с. и 3 з.п.ф-лы, 4 табл.



2145965
патент выдан:
опубликован: 27.02.2000
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СТЕВИОЗИДА

Изобретение относится к способам получения стевиозида из листьев растения Stevia Rebaudiana B. Целью изобретения является упрощение и удешевление технологического процесса. Предлагаемый способ получения стевиозида предусматривает двойную водную экстракцию измельченных сухих листьев стевии при температуре 50 - 60oC, фильтрацию экстракта, очистку экстракта колоночной хроматографией с использованием неорганического сорбента (Al2O3), концентрирование и сушку. Двойная водная экстракция способствует более полному извлечению дитерпеновых гликозидов из сырья, а используемый при очистке неорганический сорбент является дешевым, доступным и легкорегенерируемым сорбентом.
2111969
патент выдан:
опубликован: 27.05.1998
8-ФТОРАНТРАЦИКЛИНГЛИКОЗИДЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Сущность изобретения: новые 8-фторпроизводные антрациклингликозиды общей формулы I:

,

где R - H, OH; R1 - H, OH, MeO; NH2 показывает, что аминозаместитель может находиться в аксиальной или экваториальной конфигурации, или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. Соединения получают путем конденсации соответствующего 8-фторантрациклинона с соединением формулы IIIa или IIIe

,

где X-хлор или n-нитробензоилоксигруппа; R2-трифторацетамидная или аллилоксикарбоксиамидная группа с последующим удалением защитных групп и в случае необходимости трансформированием радикала R - водород в R - гидроксигруппа через соответствующие 14-бромпроизводное; промежуточные соединения IIIa и IIIe и способ их получения, заключающийся во взаимодействии метил-2,3,6-тридезокси- -L-глицерогексоксипиранозид-4-улозы с гидроксиламином, с последующим восстановлением полученной смеси син- и антиоксимов, защиты образующейся аминогруппы и разделением соответствующих эпимеров, с последующим последовательным превращением последних в соответствующие 1-гидроксипроизводные и целевой продукт. Промежуточные соединения формул II и VII

,

где R - H, OCH3, OH; и фармацевтическая композиция. Соединения обладают противоопухолевыми свойствами. 9 с. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.
2095365
патент выдан:
опубликован: 10.11.1997
АНТРАЦИКЛИН ГЛИКОЗИД И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в качестве противоопухолевого препарата. Сущность: продукт антрациклин гликозиды общей формулы I, где Z - метокси; X - водород или гидрокси; R1 - водород или R2 и R3 - оба гидрокси или один из R2 и R3 водород, а другой -гидрокси; или один из R4 и R5 - водород, а другой -гидрокси; или их фармацевтически приемлемые соли; при условии, что когда Z и R1 - оба метокси, а R2 и R3 - оба гидрокси, то R5 - гидрокси или R4 и R5 -водород. Продукт получают восстановительным алкилированием антрациклин-гликозида формулы II в полярном органическом растворителе в присутствии восстановительного агента - 1-метокси-2,2-оксидиацетальдегида формулы III. 2 с. и 2 з. п. ф-лы, 2 табл.
2081878
патент выдан:
опубликован: 20.06.1997
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЖЕЛЧЕГОННОЙ И ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЯМИ

Использование: в фармакологии, а именно в экспериментальной. Сущность: используют сумму тритерпеновых гликозидов из ворсянки Лазуревой в качестве вещества, обладающего желчегонной и гепатопротекторными действиями. Положительный эффект: данное вещество в дальнейшем может быть использовано в клинике. 2 табл.
2029554
патент выдан:
опубликован: 27.02.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЛКИЛПРОИЗВОДНЫХ АНТИБИОТИКОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ

Использование в качестве противогрибкового препарата. Сущность: продукт N-алкилпроизводные антибиотиков или их фармацевтические соли ф-лы I, где R1 - H, CH3 (при этом получается D-аланил); R2 - H, - D-кислозил; Y- , где R3, R4, R5 - C1-C5 - алкил, X - анион. Выход 80%. БФ C42H42N2O18Cl, Y-N(CH3)3Cl . Реагент 1: соответствующее замещенное 1, где Y- NR7R8 , R7 и R8 - H или C1-C5 -алкил. Реагент 2: C1-C5 -алкилгалогенид. Условия реакции: при комнатной температуре в присутствии бикарбоната натрия. 2 табл.
2026302
патент выдан:
опубликован: 09.01.1995
Наверх