Соединения, содержащие сахаридные радикалы, этерифицированные неорганическими кислотами; их соли с металлами – C07H 11/00

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Изобретение относится к олигосахариду, пригодному для вакцины против менингита А, включающему первую маннозную единицу, имеющую спейсер в альфа-конфигурации в С-1, где указанный спейсер способен к конъюгации с белком, и соединенную со второй маннозной единицей посредством 1,6-связи, которая соединяет С-6 первой единицы с С-1 второй единицы, при этом 1,6-связь включает фосфонат. Изобретение также относится к способам получения олигосахарида и усовершенствованным способам получения производного маннозы, пригодного для получения иммуногенного олигосахарида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для индуцирования иммунной реакции, иммуногенной композиции, способной вызвать образование защитных антител против менингита А и вакцине против менингита А, которые включают олигосахарид. Полученные гликоконъюгаты имеют С-фосфонатную связь гораздо более стабильную, чем природные фосфодиэфирные связи, а также повышенную иммунологическую активность. 10 н. и 41 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к сульфатированным олигосахаридам общей формулы X-[Y]_n-Z-UR¹ , где X, Y и Z, каждый, представляет собой одинаковый гексозный моносахаридный фрагмент, выбранный из группы, включающей глюкозу, маннозу, алтрозу, аллозу, талозу, галактозу, идозу и галозу, при этом соседние моносахаридные фрагменты связаны 1 2, 1 3, 1 4, и/или 1 6 гликозидными связями, а к каждому атому углерода, не связывающему группы X, Y и Z, посредством одинарной связи присоединена группа UR за исключением атома углерода в положении 1 моносахарида Z, к которому посредством одинарной связи присоединена группа UR¹; где n целое число и принимает значения от 0 до 6; U представляет собой атом О, или NH; каждый R независимо представляет собой С₂-С₆-алкенил, бензил, SO₃ M или Н, где М представляет собой любой фармацевтически приемлемый катион щелочного металла или органического амина, или R вместе с U представляет собой N₃; R¹ представляет собой С₁-С₁₂алкил, бензил, монометиловый эфир PEG или его производное, С₁-С₁₂алкилазид,

ПРОИЗВОДНЫЕ 1- -ГАЛОГЕН-2,2-ДИФТОР-2-ДЕЗОКСИ-D-РИБОФУРАНОЗЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Предложены производные 1- -галоген-2,2-дифтор-2-дезокси-D-рибофуранозы общей формулы (I) в твердой форме, где R¹ - бензоил или R² - водород; и Х - Cl, Br или I; которые могут быть использованы в качестве промежуточных в стереоселективном способе получения гемцитабина. Кроме того, предложен стереоселективный способ получения соединений общей формулы (I), включающий стадии: (i) восстановления 1-оксорибозы формулы (II) с получением лактола формулы (III); (ii) взаимодействия соединения формулы (III) с галогенфосфатным соединением формулы (IV) в присутствии основания с получением 1-фосфатфуранозного производного формулы (V); и (iii) взаимодействия соединения формулы (V) (также предложенного в качестве нового) с источником галогена, с последующей перекристаллизацией получившегося продукта; где R¹, R ² и Х имеют указанные выше значения, а R ³ является фенилом. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения аминоалкилглюкозаминид 4-фосфата формулы

где Х представляет собой ;

Y представляет собой -О- или -NH-; R ¹, R² и R³ каждый является независимо выбранным из водорода и насыщенных и ненасыщенных (C₂-C₂₄ )алифатических ацильных групп; R⁸ представляет собой -Н или -РО₃R¹¹ R^11a, где R¹¹ и R ^11a каждый независимо является -Н или (C ₁-C₄)алифатическими группами; R ⁹ представляет собой -Н, -СН₃ или -PO₃R^13aR ¹⁴, где R^l3a и R¹⁴ каждый является независимо выбранным из -Н и (C ₁-C₄) алифатических групп и где индексы n, m, p, q каждый независимо является целым числом от 0 до 6, а г независимо является целым числом от 2 до 10; R ⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н и метила; R⁶ и R⁷ независимо выбраны из Н, ОН, (C₁-C ₄)оксиалифатических групп -РО₃Н ₂, -ОРО₃Н₂, -SO₃Н, -OSO₃Н, -NR ¹⁵R¹⁶, -SR¹⁵ , -CN, -NO₂, -СНО, -CO₂ R¹⁵, -CONR¹⁵R ¹⁶, -РО₃R¹⁵ Р¹⁶, -OPO₃R ¹⁵R¹⁶, -SO₃ Р¹⁵ и -OSO₃Р ¹⁵, где R¹⁵ и R¹⁶ каждый является независимо выбранным из Н и (C ₁-C₄)алифатических групп, где алифатические группы необязательно замещены арилом; и Z представляет собой -О- или -S-; при условии, что, по крайней мере, один из R ⁸ и R⁹ представляет из себя группу, содержащую фосфор, но R⁸ и R ⁹ не могут быть одновременно группой, содержащей фосфор, включающий: (а) селективное 6-O-силилирование производного 2-амино-2-дезокси- -D-глюкопиранозы формулы:

Настоящее изобретение относится к одностадийному способу получения производных сульфамата фруктопиранозы общей формулы (I)

где Х выбирается из СН₂ или О; R³, R⁴, R ⁵ и R⁶, каждый независимо, выбирается из водорода или низшего алкила, и когда Х представляет собой СН₂, R⁵ и R ⁶ могут представлять собой алкеновые группы, соединенные с образованием бензольного кольца, и когда Х представляет собой О, R³ и R⁴ и/или R⁵ и R⁶ вместе могут представлять собой метилендиоксигруппу формулы

где R⁷ и R ⁸ являются одинаковыми или различными и представляют собой водород, низший алкил, или представляют собой алкил и соединяются вместе с образованием циклопентильного или циклогексильного кольца;

Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям производных, обладающих противосудорожным действием, именно кристаллической холиновой соли топирамата формулы (VI)

Данное изобретение относится к непрерывному способу получения сульфаматных производных фруктопиранозы общей формулы (I)

в которой R¹, R ², R³, R⁴, R⁵, R⁶ и Х имеют значения, определенные в данном описании, и конкретно - тиопирамата, с использованием глима в качестве органического растворителя на обеих стадиях непрерывного процесса. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному твердофазному способу приготовления радиоизотопных индикаторов, в частности, для приготовления соединений, меченных ¹⁸ F, которые могут быть применены в качестве радиоактивных индикаторов для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). В частности, изобретение относится к способу приготовления меченного ¹⁸ Е индикатора, включающему обработку закрепленного на смоле предшественника формулы (I): ТВЕРДЫЙ НОСИТЕЛЬ-ЛИНКЕР-Х-ИНДИКАТОР, где Х - это группа, способствующая нуклеофильному замещению по определенному центру закрепленного ИНДИКАТОРА, ионом ¹⁸ F^- для получения меченого индикатора формулы (II): ¹⁸F-ИНДИКАТОР; к соединению формулы (Ib):