ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы: .инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения, средства для лечения сердечной недостаточности – A61P 9/04

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
A61P 9/04 .инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности

Патенты в данной категории

6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ КАРДИОТОНИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению бромида 2-бензил-1-морфолиноэтил-3-пивалоилметилбензимидазолия формулы I

в качестве кардиотонического активного соединения, в том числе для изготовления кардиотонического средства. Заявленное изобретение обеспечивает повышение кардиотонической активности. 1 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

2521213
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Способ включает введение человеку фармакологически активного релаксина Н2 в терапевтически эффективном количестве, равном 10-480 мкг/кг в сутки. Показанием для включения релаксина в проводимую терапию является хроническая и стабильная компенсированная застойная сердечная недостаточность на момент начала лечения. Способ обеспечивает снижение частоты декомпенсации, частоты или продолжительности госпитализации, риска смерти по сравнению с лечением без релаксина. 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 3 табл., 13 ил.

2512933
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ СИНДРОМА МАЛОГО СЕРДЕЧНОГО ВЫБРОСА И ЕГО ОСЛОЖНЕНИЙ У ПАЦИЕНТОВ ПОСЛЕ РЕПРОТЕЗИРОВАНИЯ КЛАПАНОВ СЕРДЦА

Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и касается профилактики синдрома малого сердечного выброса (СМСВ) и его осложнений у пациентов после репротезирования клапанов сердца. Для этого сразу после завершения основного этапа хирургического вмешательства и прекращения искусственного кровообращения осуществляют инфузию левосимендана в дозе не менее 12,5 мг в течение 6-8 часов, после чего проводят сеанс вено-венозной гемофильтрации в течение 12 часов в среднеобъемном режиме замещения 35-40 мг/кг. Способ обеспечивает эффективную профилактику СМСВ, в том числе у больных хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса, за счет поддержания сократительной способности сердца, коррекции дисгидрии и системных осложнений СМСВ. 2 пр.

2512745
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HIF-ПРОЛИЛ-4-ГИДРОКСИЛАЗЫ

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. В соединении формулы (I)

X означает N или CH, R1 означает водород или циано, R2 означает насыщенный 4-7-членный остаток гетероциклила, связанный через атом азота, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O. Причем гетероциклильный остаток может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C3-C6-циклоалкила, или 1-4 атомами фтора. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2509080
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

2503680
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ОКСАЗОЛИДИНОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ РАССТРОЙСТВ СЕРДЕЧНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ

Предложено применение селективного ингибитора фактора коагуляции Ха 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида (ривароксабана) для лечения и/или профилактики сердечной недостаточности. Показана возможность достижения заявленного назначения. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

, ривароксабан.

2494740
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ВАЛСАРТАНА

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии для перорального введения, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли, и по крайней мере один или два, или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, консерванта, буферной системы, суспендирующего/стабилизирующего агента, и пеногасителя. Буферная система выбрана из цитрата натрия, цитрата калия, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, дигидрофосфата натрия и дигидрофосфата калия и поддерживает рН композиции в интервале от 3,0 до 5,0. Настоящее изобретение, кроме того, относится к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства. Суспензия валсартана при пероральном введении обеспечивает высокий уровень биодоступности и снижение вариабельности ответной реакции на введенную дозу при введении различным субъектам или одному субъекту. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

2487710
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНЬЮ ЛЕГКИХ И ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ СЕРДЦА С СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ, ОСЛОЖНИВШЕЙСЯ АНЕМИЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и пульмонологии, и касается лечения больных хронической обструктивной болезнью легких и ишемической болезнью сердца с сердечной недостаточностью, осложнившейся анемией. Для этого до начала лечения оценивают уровень гемоглобина и сывороточного железа. В том случае, если уровень гемоглобина ниже 110 мм/л и уровень сывороточного железа ниже 5,85 ммоль/л, то в дополнение к общепринятому лечению, включающему ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, мочегонные препараты, антиагреганты, статины, а так же сальметерол и беродуал, назначают антианемическую терапию препаратами эпокрин и Феррум Лек. Эпокрин вводят в дозе 50 МЕ/кг подкожно 6 раз в неделю, Феррум Лек вводят в дозе 100 мг Fe в 5 мл, внутривенно, 2 раза в неделю. Курс лечения - 3 месяца. Такой режим введения препаратов обеспечивает сокращение сроков лечения за счет улучшения показателей центральной гемодинамики и улучшения функции внешнего дыхания. 2 пр.

2485960
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГИДРОКСИЛСУЛЬФОНАМИДА КАК НОВЫЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИМЕНИМЫЕ ДОНОРЫ НИТРОКСИЛА

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R1 представляет собой Н; R2 представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R3, R4 , R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С1 8алкил и -С(O)O-замещенный С18алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой С1 8алкил, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO2NR2, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R8 выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С18 алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR2 , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 представляет собой S. Также изобретение относится к способу модулирования уровней нитроксила, способу лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом, набору для лечения и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) или (III). Технический результат - соединения формулы (I) или (III) для лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 сх., 4 табл., 7 пр.

2485097
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРДИОМИОПАТИИ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. Способ приготовления фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии из астрагала, быльника, частухи, женьшеня или коволосистого кодонопсиса, коры обвойника или коры шиповатого акантопанакса, корицы, коры мандарина, аконита, шалфея многокорневищного, растения ючжу, сафлона. Фармацевтическая композиция для лечения кардиомиопатии (варианты). Применение фармацевтической композиции для приготовления лекарственного препарата (варианты). Вышеописанные композиции эффективны для лечения кардиомиопатии. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 ил., 4 пр.

2482865
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ 3, 8-ДИАМИНОТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,8-диаминотетрагидрохинолина формулы (1а) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет СН2, C=O или CH-OR; m является числом 1 или 2; Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена); R1 и R2 каждый представляет атом водорода; R3 представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-C1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена), n является числом 0; R4 и R5 , которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу; R6 и R7 каждый представляет атом водорода; и R представляет атом водорода. Также настоящее изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1а), к соединению формулы (F1), к способу получения промежуточного соединения (е). Технический результат: получены новые производные 3,8-диаминотетрагидрохинолина, которое обладает высокой агонистической активностью по отношению к GHS-R. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. 1 табл., 124 пр.

2482117
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
(1-ГИДРОКСИ-4,5-ДИМЕТИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)(ФЕНИЛ)МЕТАНОНОКСИМ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к (1-гидрокси-4,5-диметил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксиму формулы (1). Технический результат: получено новое соединение формулы (1), проявляющее антиаритмическую активность и обладающее низкой токсичностью. 2 пр., 1 табл.

2478622
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ДИМЕТИЛАМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

2474573
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-АРИЛ-1,4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИНАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение касается новых замещенных 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамидов, способа их получения, их применения для изготовления лекарственного средства для изготовления лекарственного средства, ингибирующего МР-активность. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр., 1 табл.

2470932
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА С АНТРАЦИКЛИНОВЫМИ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ КАРДИОТОКСИЧНОСТИ И/ИЛИ УЛУЧШЕНИЯ ВЫЖИВАНИЯ

Представлена группа изобретений, включающая способ и фармацевтическую композицию для снижения кардиотоксичности и/или улучшения выживаемости от антрациклиновой химиотерапии. Пациенту, нуждающемуся в этом, вводят терапевтически эффективное количество фармацевтической композиции, содержащей соединение, представляющее собой V2 селективный антагонист вазопрессина, или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве активного ингредиента, одновременно с или перед введением антрациклина. Изобретения обеспечивают уменьшение кардиотоксичности антрациклинов при снижении побочных эффектов за счет снижения уровня сывороточного вазопрессина, аномальное содержание которого типично для больных, страдающих раком, и который, в свою очередь, играет важную роль в развитии застойной сердечной недостаточности. 2 н. и 13 з.п.ф., 14 ил., 2 табл., 5 пр.

2470643
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИРБЕСАРТАН

Фармацевтическая композиция по изобретению обладает антагонистической активностью в отношении ангиотензина II. Фармацевтическая композиция содержит 30-80 мас.% ирбесартана или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и более 10 мас.% разрыхлителя в пересчете на полную массу композиции. Фармацевтическая композиция не содержит кремнийсодержащий антиадгезив. Фармацевтическая композиция ирбесартана выполнена в форме таблетки с пленочным покрытием. Также описан способ приготовления таблетки ирбесартана. Таблетка ирбесартана обладает профилем растворения, при котором 80 мас.% или более ирбесартана растворяется не позже, чем через 30 мин. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 пр.

2465900
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ФУМАРОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ, ИНФАРКТА МИОКАРДА И СТЕНОКАРДИИ

Предложено применение производных фумаровой кислоты, выбранных из группы, состоящей из диалкилфумаратов, моноалкилгидрофумаратов, солей моноалкиловых эфиров фумаровой кислоты, моноамидов фумаровой кислоты, солей моноамидов фумаровой кислоты, диамидов фумаровой кислоты, моноалкилмоноамидофумаратов, карбоциклических и оксакарбоциклических олигомеров этих соединений и их смесей, для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения сердечной недостаточности, в частности левожелудочковой недостаточности, инфаркта миокарда и стенокардии. Показано, что диметилфумарат значительно снижал размер зоны инфаркта, вызванного ишемией с последующей реперфузией. 18 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 пр-ров.

2459621
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
МАКРОЛИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

В настоящем изобретении заявлены соединения, представленные формулой (I) и формулой (IV), с радикалами, представленными в описании. Они обладают ингибирующей активностью в отношении продукции ММР-9, поэтому они являются полезными в качестве лекарственного средства с меньшими побочными эффектами, чем у традиционных ингибиторов ферментативной активности ММР, в качестве профилактического и терапевтического лекарственного средства от онкогенного ангиогенеза, хронического ревматоидного артрита, утолщения внутренней оболочки сосудов после чрескожной коронарной транслюминальной ангиопластики, атеросклероза сосудов, геморрагического инсульта, острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, аневризмы, метастазов рака легких, респираторного дистресс-синдрома взрослых, астмы, интерстициального фиброза легких, хронического риносинусита, бронхита или хронического обструктивного легочного заболевания (COPD). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 217 пр., 2 табл.

2455308
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
СПОСОБ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНОГО НАЗНАЧЕНИЯ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ У БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для дифференциального назначения -адреноблокаторов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Для этого определяют полиморфизм гена 1-адренорецептора и -адреноблокатор назначают только пациентам с генотипом Arg/Arg гена 1-адренорецептора. -Адреноблокатор вводят ежедневно в дозе 12,5-50 мг/сутки утром и вечером в равных количествах в течение 24 недель. Способ позволяет осуществлять выбор наиболее оптимальной терапии у больных ХСН. 3 табл., 2 пр.

2454998
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
СОЕДИНЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННОГО ИНДАНА

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

2451671
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ВАЛСАРТАНА, АМЛОДИПИНА И ГИДРОХЛОРТИАЗИДА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Твердая лекарственная форма содержит валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки и выполнена в виде двухслойной таблетки. Количественные соотношения валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида выбраны из следующих: 160 мг/12,5 мг/5 мг, 160 мг/12,5 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/5 мг и 320 мг/25 мг/10 мг. Амлодипин, предпочтительно, используют в форме амлодипина безилата. Двухслойная таблетка может содержать валсартан и гидрохлортиазид в первом слое, а амлодипин во втором слое, или валсартан в первом слое, а амлодипин и гидрохлортиазид во втором слое. Также описаны способы получения двухслойной таблетки. Двухслойная таблетка по изобретению с фиксированной комбинацией валсаратана, амлодипина и гидрохлортиазида по биологическим свойствам эквивалентна свободной комбинации указанных лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 8 пр.

2449786
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГИДРОКСИЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПОЛЕЗНЫХ ДОНОРОВ НИТРОКСИЛА

Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида формулы (I), где R1 представляет собой H; R2 представляет собой H; R3, R4, R5 , R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, перфторметила и алкилсульфонила, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая сердечную недостаточность. Новые производные N-гидроксисульфонамида высвобождают NHO с регулируемой скоростью в физиологических условиях, и скорость высвобождения HNO изменяют путем варьирования природы и положения функциональных групп в производных N-гидроксисульфонамида. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 8 пр.

2448087
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R1: С3-6 циклоалкил или низший алкиленС3-6циклоалкил, R 2: -Н или галоген, R3: -Н, галоген, -OR 0 или -О-(низший алкилен)-фенил, R0: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R4: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС3-6циклоалкил, С3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R 4 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R5: -NO2, -CN, -L-Ra , -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6) 2, низший алкилен-N(R6)(Rc), -N(R 6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R6)C(O)-R d, низший алкилен-N(R0)C(O)O-(низший алкил), -N(R0)C(O)N(R0)-Re, низший алкилен-N(R 0)C(O)N(R0)-Re, -N(R0)S(O) 2N(R0)C(O)-Rd, -CH=NOH, С3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R5 циклоалкил может быть соответственно замещенным, R6: Н, низший алкил, низший алкилен-CO 2R0 или низший алкилен-P(O)(ORp) 2, где указанный в R6 низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, Ra: -OR0 , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO2 R0, -CO2R0, -C(O)NHOH, -C(O)N(R 6)2, -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R0)-S(O)2-фенил, -С(О)N(R 0)-S(О)2-(гетероциклическая группа), -NH 2OH, -OC(O)R0, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(ORp)2, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Ra фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rp: R0, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С 3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R b: H, низший алкилен-Rba или низший алкенилен-R ba, где указанные в Rb низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, Rba: -OR0 , -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R 0)-S(O)2-фенил, -C(NH2)=NOH, -C(NH 2)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R0, -СО 2-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(ORp)2 , -C(O)R0, -С(О)-фенил, С3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Rba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R c: H, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-Р(О)(ORp) 2, фенил, где указанные в Rc низший алкилен и фенил могут быть замещенными, Rd: С1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R da, низший алкенилен-Rda, С3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rda: -CN, -OR0 , -О-(низший алкилен)-CO2R0, -О-нафтил, -CO2R0, -СО2-(низший алкилен)-N(R 0)2, -P(O)(ORp)2, -N(R 6)2, -C(O)N(R0)-фенил, -C(O)N(R 0)-низший алкилен, который может быть замещен -CO2 R0)-фенил, -N(R0)C(O)-фенил, -N(R0 )C(O)-OR0, -N(R0)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R0)S(O)2-фенил, C3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Re: низший алкилен-CO2R 0, фенил, -S(О)2-фенил или -S(О)2 -(гетероциклическая группа), где указанные в Re фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R7), R7: -Н, или R4 и R 7 вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

2440987
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
АЗАЗАМЕЩЕННЫЕ СПИРОПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям:

[где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R3)(R4))m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II)

где R6 означает низшую алкильную группу; R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO 2CH3), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2428423
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
СПОСОБ ВОССТАНОВЛЕНИЯ СОКРАЩЕНИЙ СЕРДЦА ПОСЛЕ ОСТАНОВКИ В ДИАСТОЛЕ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно к кардиологии и реаниматологии, и может быть использовано при остановке сердца в диастолу. Для этого осуществляют перфузию сердца раствором Рингера-Локка. Причем раствор дополняют одним из гистидинсодержащих пептидов: гомокарнозин в концентрации 1-10 мМ, или ацетилкарнозин в концентрации 10-25 мМ, или ансерин в концентрации 10-25 мМ, или ацетилансерин в концентрации 10-25 мМ, или офидин в концентрации 10-25 мМ. Способ позволяет обеспечить полное восстановление сократительной функции сердца, остановленного вследствие ишемии, без усиления потери миоглобина и аденозина и увеличения давления в левом желудочке. 2 табл.

2424582
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОЙ ЛЕВОЖЕЛУДОЧКОВОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ I-III КЛАССА У БОЛЬНЫХ САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения острой левожелудочковой недостаточности (ОЛН) I-III класса у больных с сахарным диабетом. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее кислородотерапию 6-8 литров в минуту, возвышенное изголовье, введение морфина гидрохлорид дробно 1% - до 1 мл внутривенно, нитратов, мочегонных, инотропных средств, метопролола в дозе 6,25 мг 2 раза в сутки и ивабрадина. Причем при систолическом АД не выше 100 мм рт.ст. и ЧСС 100-110 в минуту ивабрадин вводят в суточной дозе 10 мг в два приема, при ЧСС 120-125 ивабрадин вводят в суточной дозе 15 мг в два приема под контролем сердечного ритма и проводимости и при измерении АД каждые 6 часов. Данный способ позволяет эффективно уменьшать синусовую тахикардию, что прерывает патологический порочный круг, связанный с укорочением диастолы сердца и улучшает кровоснабжение сердца и сократимость левого желудочка. Это, в свою очередь, обеспечивает более эффективное купирование явлений ОЛН I-III класса, сокращение сроков лечения и снижение летальности в данной группе больных. 2 табл.

2423115
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ СОЕДИНЕНИЕ - ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНА

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для лечения хронической сердечной недостаточности, включающей в качестве эффективного ингредиента 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинил-этил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он, способа лечения хронической сердечной недостаточности и применения указанного соединения для получения фармацевтической формы для лечения хронической сердечной недостаточности. Изобретение обеспечивает смягчение симптомов хронической сердечной недостаточности, предотвращение дилатации левого желудочка, уменьшение истончения стенки желудочка, сдерживание желудочкового фиброза и уменьшение побочных эффектов. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

2420289
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ

Настоящее изобретение касается трансдермального пластыря, подходящего для введения нитроглицерина, включающего слой подкладки, матриксный слой, нитроглицерин, поперечносшитый сополимер акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат, сорбитанмоноолеат, пропиленгликоль и фармакологически приемлемые наполнители. Пластырь обеспечивает проницаемость достаточного количества нитроглицерина без необходимости использования поглотителей адсорбции. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

2420269
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R9 представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R3 представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2417985
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
Наверх