Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: ..глюкокортикостероиды, лекарственные средства, увеличивающие или потенциирующие активность глюкокортикостероидов – A61P 5/44

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их солям и стереоизомерам, а также к их применению для лечения глазных заболеваний, таких как диабетический отек желтого пятна, диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна, возрастная дегенерация желтого пятна и других заболеваний сетчатки и желтого пятна.

В общей формуле (I)

,

, или ,

R₁ и R₂ взятые вместе являются группой формулы (II), R₃ представляет атом водорода или F и R₄ представляет F; R₁ , R₂, R₃ и R₄ присоединены к 17, 16, 6 и 9 углеродным атомам стероидной структуры в положении или ; R представляет (III) или (IV), остальные значения радикалов указаны в описании. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к некоторым дериватизированным ненасыщенными жирными кислотами имеющим противораковое лечебное действие глюкокортикоидам и содержащим их фармацевтическим составам. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 7 пр., 3 табл.

Изобретение относится к нитрооксипроизводным кортикостероидов общей формулы (I) и их фармакологически приемлемым солям или стереоизомерам, где R представляет остаток кортикостероида формулы (II), где:

R₁ представляет ОН, R ₂ представляет СН₃ или R₁ и R ₂, взятые вместе, образуют группу формулы (III), R ₃ представляет Cl или F; где R₁, R₂ , R₃ и R₄ могут быть присоединены к соответствующим атомам углерода стероидной структуры в положении или ; при условии, что, когда R₁ и R₂ представляют группу формулы (III), тогда R₃ представляет F и R₄ представляет Н или F. Соединения полезны для лечения респираторных заболеваний, воспалительных заболеваний, дерматологических заболеваний и глазных заболеваний. 2 н. и 8 з.п. ф-лы.

1.

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R¹ представляет собой водород, галоген, CN или (C₁-С₄)алкил; R² представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С₁-С₃)алкокси; R ³ и R⁵ независимо представляют собой водород, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )алкокси, (С₁-С₄)алкенил или гидроксилметил; R⁴ представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄)алкокси или арил(С ₁-С₄)алкокси; R⁶ представляет собой водород, необязательно фторированный (С₁-С₄ )алкил; каждый R⁷ независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄ )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C ₁-С₄)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Это изобретение относится к новым производным аминокислот формулы (I),

в которой R-группы имеют следующее значение: -R₁ является -Н; -R₂ является -C(O)R ₁₅ или -SO₂R₁₅; -R₃ является -Н; -R₄ является -Н или -(1-4С)алкилом; -R₆ является -Н; -R₇ является -Н; -R₈ является -Н, цианогруппой, галогеном, нитрогруппой; -(1-6С)алкилом, необязательно замещенным аминогруппой, гидроксилом или галогеном; -гетероарилом, представляющим собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов N, необязательно замещенным -(1-4С)алкилом; -C(R₁₆)NOR₁₆, -C(O)N(R₁₇) ₂, -C(O)R₁₈ или -C(O)OR₁₉; -R ₉ является -H; -R₁₀ является -Н или -(1-4С)алкилом; -R₁₁ является -Н; -R₁₂ является -Н; -R ₁₃ является -Н; -R₁₄ является -Н; -R₁₅ является -Н; -(1-6С)алкилом, -(2-6С)алкинилом, -O(2-6С)алкилом, все необязательно замещенные одним или более -ОН, галогеном, цианогруппой или 5-членным гетероарилом, где 5-членный гетероарил представляет собой ароматическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О или S; -(гетеро)арилом, представляющим собой 5- или 6-членную ароматическую кольцевую систему, содержащую один или более гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О или S, необязательно замещенным -(1-4С)алкилом, галогеном или -NH₂; -NH₂, -(ди)(1-4С)алкиламиногруппой, -(1-4С)алкиламиногруппой или -NR₁₆OR₁₆; -R₁₆ является -Н или -(1-4С)алкилом; -R₁₇ является -Н или -(1-6С)алкилом, необязательно замещенным галогеном, или 5- или 6-членным гетероарилом или арилом, необязательно замещенным галогеном, -(1-4С)алкилом или -(1-4С)алкоксигруппой, где гетероарил представляет собой ароматическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О или S; -R₁₈ является -Н или -(1-4С)алкилом; -R₁₉ является -Н или -(1-6С)алкилом.

Соединения этого изобретения являются высокоспецифичными к глюкокортикоидному рецептору и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым нитрооксипроизводным стероидов, к способам их получения, их фармацевтическим составам для местного применения для лечения заболеваний или нарушений кожи или слизистой оболочки. Эти новые нитрооксипроизводные стероидов имеют улучшенную фармакологическую активность и улучшенную переносимость при местном применении. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 табл.

Описаны соединения формулы I

в свободной форме или в форме соли, где R¹ и R² имеют значения, указанные в описании заявки, которые используются для лечения воспалительных состояний, прежде всего воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В заявке также описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и способы получения указанных соединений. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому стероидному соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится (а) к новым соединениям, представленным формулой I:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, и касается лекарственных средств для лечения иммунных заболеваний кожи чувствительных к кортикостероидной терапии. Целью данного изобретения является повышение эффективности лечения больных с дерматитами, связанными с иммунологическими реакциями замедленного типа, с целью уменьшения симптомов воспаления и с одновременным исключением осложнений, связанных с применением глюкокортикостероидов. Заявленное средство состоит из глюкокортикостероидов гепарина и витамина Д, что обеспечивает синергический эффект. Средство используется местно в виде мазей, кремов, гелей, растворов, при этом даже десятикратное снижение дозы глюкокортикостероидов увеличивает эффективность лечения, снижает риск развития осложнений, вызываемых применением стероидов, а дополнительное одновременное применение витамина Д улучшает состояние защитных свойств кожи и препятствует развитию остеопороза. Гипокальцемия, обнаруженная до лечения, после применения дерматологических средств, в составе которых витамин Д, не наблюдалась. 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лечения инфекционных и иммунных заболеваний кожи с вторичным инфицированием, чувствительных к кортикостероидной терапии и требующих дополнительного применения антибактериальной и противомикотической терапии - эритразма дерматофитии; вторично инфицированные атопический дерматит, нейродермит, крапивница, экзема, контактный дерматит, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, псориаз и другие. Средство содержит глюкокортикостероиды, гепарин, антимикотик и антибиотик, обеспечивая синергический эффект, и используется в виде любых форм: паст, мазей, кремов, гелей, спреев или растворов. Средство увеличивает эффективность лечения, исключает осложнения, связанные с применением глюкокортикостероидов, не развивается вторичного инфицирования и сенсибилизации к грибковым и бактериальным антигенам. 1 табл., 1 з.п. ф-лы.