Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: ..антиэстрогены – A61P 5/32

Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии, и может быть использовано для коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин. Для этого используют блокатор арамотазы Летрозол в индивидуально подобранной по уровню эстрадиола и тестостерона в крови дозе. Изобретение обеспечивает снижение уровня эстрогенов за счет блокирования их синтеза из андрогенов, увеличение уровня тестостерона вследствие блокады его ароматизации Летрозолом и симуляции выработки гонадотропинов. В результате роста уровня тестостерона и снижения уровня эстрадиола в крови повышается либидо, нормализуется эрекция, повышается фертильность спермы. 2 ил., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новым эстратриен-триазолам общей формулы (I)

Изобретение относится к замещенным эстратриен производным общей формулы (I)

(значения радикалов указаны в формуле изобретения), полезным в терапии, особенно для использования для лечения и/или профилактики зависимых от стероидных гормонов расстройств, требующих ингибирования фермента 17 -гидроксистероид дегидрогеназы (17-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3, а также их солям, фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, а также способам получения этих соединений. 11 н. и 30 з.п.ф-лы, 98 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным формам базедоксифен ацетата, обладающим пониженной степенью полиморфного превращения, а также составам, содержащим базедоксифен ацетат, способам их получения и применения. 5 н. и 30 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 табл.

ИНГИБИТОРЫ 17 -ГСД1 И СТС

Описаны новые замещенные производные стероидов, которые являются селективными ингибиторами 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I (17 -ГСД1) и которые дополнительно могут являться ингибиторами стероидсульфатазы, а также их соли, фармацевтические препараты, содержащие эти соединения. Описано также применение указанных новых замещенных производных стероидов для лечения, в особенности их применение для лечения или предупреждения зависящих от стероидного гормона заболеваний или нарушений, таких как зависящие от стероидного гормона заболевания или нарушения, для которых необходимо ингибирование фермента 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I и/или стероидсульфатазы и/или необходимо снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. 4 н. и 31 з.п.ф-лы, 19 табл.

Описаны 17 -оксоэстратриены общей формулы III и 17 -оксиэстратриены общей формулы II, используемые в качестве промежуточных продуктов при получении обладающих антиэстрогенным действием 17 -алкил-17 -оксиэстра-1,3,5(10)-триенов общей формулы I, где Hal, R³, SK, R^17', R^17" имеют значения, указанные в формуле изобретения. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 7 ил.

Изобретение относится к модуляторам рецепторов эстрогенов формулы I, где R₁ и R₂ , каждый независимо, выбраны из водорода или галогена; R ₅, R₆, R₇, R₈ и R₉, каждый независимо, представляют собой водород, галоген или -CN; при условии, что, по меньшей мере, один из R₅ или R ₉ не является водородом, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения заявленных соединений, фармацевтической композиции, к применению соединения формулы (I) для производства лекарственного средства, обладающего активностью агониста или антагониста рецептора эстрогена, к способам лечения или ингибирования различных заболеваний. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 табл.

17 -АКИЛ-17 -ОКСИЭСТРАТРИЕНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Описываются обладающие антиэстрогенным действием 17 -алкил-17 -оксиэстра-1,3,5(10)-триены общей формулы I, где Hal - F, Cl, R³ - Н, C₁-С₄алкил, C ₁-С₄алканоил, простой циклический эфир C ₃-С₇ с O-атомом; R^17' - Н, C ₁-С₄алкил, C₁-С₄алканоил; R^17'' - C₁-С₄алкил, C₁-С₄алкинил; SK - U-V-W-X-Y-Z-E, U - C ₁-С₁₃алкилен; V - СН₂; W - N(R ⁶), где R⁶-H, C₁-С₄алкил; Х - C₁-С₁₂алкилен, Y - прямая связь между Х и Z; Z - C₁-С₉алкилен, возможно фторированный; Е - CF₃. Описываются также 17-оксоэстра-1,3,5(10)-триены и 17 -гидроксиэстра-1,3,5(10)-триены в качестве промежуточных продуктов, используемых при получении предлагаемых в изобретении эстратриенов. В заявке описываются далее применение 17 -алкил-17 -оксиэстратриенов для получения соответствующих лекарственных средств, а также фармацевтические препараты, содержащие по меньшей мере один 17 -алкил-17 -оксиэстратриен и по меньшей мере один фармацевтически совместимый носитель. 4 с. и 16 з.п. ф-лы, 5 табл., 7 ил.

Фармацевтическая композиция обладает антиэстрогенным эффектом. Композиция включает фульвестрант в рицинолеатном носителе, фармацевтически приемлемый неводный сложноэфирный растворитель и фармацевтически приемлемый спирт. Композиция адаптирована для внутримышечного введения и поддерживает терапевтически значимую концентрацию фульвестранта в плазме крови в течение по меньшей мере 2 недель. Композиция после внутримышечной инъекции обеспечивает удовлетворительное высвобождение фульвестранта в течение продолжительного времени. 9 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям общей формулы (I):

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую общую формулу (2), и способу его получения:

в которой R₁ представляет атом водорода или солеобразующий металл, R₂ представляет прямую или разветвленную C₁-C₇ галогеналкильную группу, m представляет целое число от 2 до 14, n представляет целое число от 2 до 7 и А представляет группу, выбранную из следующих формул (3)-(6), (17)-(20), (23), (25) и (26):

где в формуле (6) R₃ представляет прямую или разветвленную C₁-С₅ алкильную группу,

в формулах (18) и (20) R₈ представляет прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₂-C₅ алкенильную группу или прямую или разветвленную С₂-С₅ алкинильную группу, в формуле (23) каждый из R₂₁, R₂₂ , R₂₃ и R₂₄ независимо представляет атом водорода, прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₁-C ₇ галогеналкильную группу, атом галогена или ацильную группу, и в формулах (25) и (26) Х представляет атом галогена, или энантиомеры соединения, или гидраты, или фармацевтически приемлемые соли соединения или его энантиомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антиэстрогенным действием, содержащей указанное соединение в качестве активного ингредиента, и терапевтическому агенту против рака молочной железы на его основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Antiestrogen with Clinical Potential”, Cancer Research, vol. 51, n.15, pp. 3867-3873, 1991, August 1, RU 94031127 A1, 20.03.1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 176686-69-4, 176686-94-5, 176686-95-6, Molander G.A. et al “Sequenced Reactions with Samarium (II) Iodide. Tandem Nucleophilic Acyl Substitution/Ketyl-Olefin Coupling Reactions”, Journal of the American Chemical Society, 118(17), 4059-4071, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 152668-33-2, 152668-21-8, Molander G.A. et al “ramolecular nucleophilic acyl substitution reactions of halo-substituted esters and lactones. New applications of organosamarium reagents” Journal of Organic Chemistry, 58(25), 7216-7227, 1993. GB 1520444 A, 09.08.1978. база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 128:48098, RN: 168081-06-9, Nzita L. Et al. “Synthesis of a 2-hydroxyoxolane derivative as a new potential crosslinking agent for DNA”, Nucleosides & Nucleotides, 16(7-9), 1781-1784, 1997), база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:221163, RN: 176376-78-6, 176376-81-1, Yamazaki Takanori et al. “Allyl as Protective Group for the Acidic Hydrogen of Malonic Ester”, Journal of Organic Chemistry, 61(16) 5700, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN 100:156564, RN: 89541-27-5, Grygsby R.A. et al. “Synthesis and spectral properties of diethylorganylchalcogenoalkyl(alkyl)malonates and 5-alkyl-5-(organylchalcogenoalkyl)barbiturates”, Journal of Organometallic Chemistry, 259(2), 171-81,1983, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 48:71568, RN: 379-77-1, 427-88-3, Bruce Wm.F. et al. “Fluorine-containing barbituric acids”, Journal of the American Chemical Society, 75, 4668-4670, 1953. FR 2765217 A, 31.12.1998. US 2721201 A, 18.10.1955. JP 09216849 A, 19.08.1997. JP 07002846 A, 06.01.1995. WO 9628250 A1, 19.09.1996.

Изобретение относится к новому типу селективных эстрогенов, имеющих стероидную структуру общей формулы I с неароматическим А-кольцом и свободной или блокированной гидроксильной группой при атоме углерода 3, в которой R¹ - Н, (С₁ -С₃)алкил или (С₂-С₃)ацил; R ² - Н, -(C ₁-C₄)алкил, -(С ₂-С₄)алкенил или -(С ₂-С₄)алкинил; R³ - Н или (C ₁-C₄)алкил в положении 16 стероидного скелета; R⁴ - этинил, R⁵ - Н, (C₁-С ₃)алкил или (С₂-С₃)ацил; R⁶ - (C₁-C₅) алкил, (С₂-С ₅)алкенил, (С₂-С₅)алкинил, каждый из которых необязательно замещен хлором или фтором, пунктирная линия означает необязательную двойную связь. Соединения I обладают селективным сродством к ER-рецепторам. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.