Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: ..андрогены – A61P 5/26

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе при введении композиции и составляющем от 2 до 4 мг, и в качестве второго активного агента этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от 0,01 мг до 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Дроспиренон в составе фармацевтической композиции имеет площадь поверхности частиц более 10000 см ²/г. Предпочтительно дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде или распылен из раствора дроспиренона на частицы инертного носителя. Препарат включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Препарат может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона обеспечивает надежную противозачаточную активность за счет использования максимальной дозы дроспиренона, при которой отсутствуют побочные эффекты, в частности избыточный диурез. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к соединению формулы

Изобретение относится к усилителю тестостерона, к лекарственному препарату, который предотвращает, ослабляет и/или лечит симптомы или заболевания, вызванные недостатком тестостерона, и к добавке для лечения климактерического расстройства у мужчин. В качестве активного ингредиента используется витамин К (витамин К2, манахинон-4 или менахинон-7) в дозировках от 10 мкг до 100 мг. Заявленные изобретения повышают уровень эндогенного тестостерона. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и касается лечения мужчин, больных бронхиальной астмой с ранним приобретенным андрогенодефицитом. Для этого в дополнение к терапии сингуляром в дозе 10 мг 1 раз в сутки, вводят андриол 2 раза в сутки утром и вечером по 40 мг. Курс лечения составляет 2 месяца. Такое сочетанное введение препаратов обеспечивает потенцирования бронходилатирующего эффекта сингуляра при отсутствии побочных эффектов.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и гинекологии, и может быть использовано при лечении эндометриоза у женщин с тревожно-депрессивными расстройствами. Для этого через 1 месяц после проведения лапароскопии на фоне медикаментозного гормонального лечения в течение 6 месяцев дополнительно назначают фенотропил в дозе 100 мг/сут в течение 90 дней. Назначение фенотропила в указанной дозе и режиме введения позволяет редуцировать тревожно-депрессивную симптоматику и положительно влияет на функциональное состояние иммунной и вегетативной нервной системы. 4 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается трансбуккальной системы доставки, способной приготавливаться обычным способом, получением сухого порошка и прессования с применением стандартного устройства для изготовления таблеток, вышеназванная система трансбуккальной доставки, включающая матрицу из: (а) эффективного количества одного или более активных компонентов; (b) количества одного или более полиэтиленгликолей или их производных, имеющих молекулярный вес между 1000 и 8000, достаточного для обеспечения требуемой твердости и времени растворения матрицы; (с) 0,05-2 мас.% одного или более суспендирующих агентов от общей массы матрицы; (d) 0,05-2 мас.% одного или более обеспечивающих текучесть агентов от общей массы матрицы; и (е) 0,05-2 мас.% одного или более подсластителей от общей массы матрицы. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения больных гипогонадизмом с синдромом обструктивного апноэ сна. Для этого перед заместительной терапией андрогенами проводят СРАР-терапию. Далее СРАР-терапию осуществляют совместно с терапией препаратами тестостерона до восстановления его нормального уровня. Способ позволяет проводить заместительную терапию гипогонадизма у больных с синдромом обструктивного апноэ сна, имеющих относительные противопоказания к назначению андрогенов. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединению структурной формулы I

его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Х представляет собой -СН- или -N-; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1 или 2; R¹ и R⁴ , каждый независимо, выбран из водорода, галогена, циано, перфторС _1-6акила, С_1-10алкила, С_2-10алкенила, С_3-8циклоалкилС_0-10алкила, R⁵ представляет собой водород; R² и R³, каждый независимо, выбраны из водорода, гидроксиС_0-10алкила, перфторС_3-6алкила, С_1-10алкила, С_3-8 циклоалкилС_0-10алкила, (С_0-10алкил) _1-2аминокарбонилоксиС_0-10алкила, С_3-8 гетероциклилкарбонилоксиС_0-10алкила, к их применению для получения лекарственного средства, проявляющего активность, опосредуемую модуляцией рецептора андрогена (SARM), а также к фармацевтической композиции и ее способу получения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут применяться как модуляторы рецептора андрогена (SARM). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение описывает 19-нор-D-гомостероиды, имеющие смешанный андрогенно/прогестагенный профиль, которые являются орально активными, предотвращают потери минеральной плотности костной ткани (МПКТ) (BMD) губчатой кости и у которых отсутствует печеночная токсичность, имеющих структуру формулы (I),

где R¹ представляет собой О, R² представляет собой метил или этил и R³ представляет собой водород. 6 н. и 3 з.п.ф-лы, 3 табл.

Изобретение касается топического состава со спиронолактоновыми наночастицами, содержащего наночастицы среднего диаметра, измеренного способом фотонной корреляционной спектроскопии, в пределах примерно от 300 нм до примерно 900 нм, а также дисперсию твердых кристаллов полярных липидов в полярной жидкости, и дополнительно содержащего стабилизатор. Наночастицы включены в кристаллическую структуру, образованную твердыми кристаллами полярных липидов, при этом указанные липиды обращены своей гидрофильной стороной наружу, а гидрофобной стороной внутрь по направлению к наночастицам спиронолактона. Также заявляется способ получения состава, сама система кристаллической решетки твердых кристаллов полярных липидов с включенными в нее наночастицами спиронолактона и применение наносуспензии упомянутой структуры для полчения медикамента, предназначенного для лечения состояния, поддающегося лечению антиандрогенами. Использование заявленных системы, состава и способа его получения позволяет достичь высокой стабильности состава и повысить биодоступность спиронолактона. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 табл., 11 ил.

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или его энантиомер, где n равно 0 или 1; a-b означает CF=CH или CHFCH₂; R¹ представляет C_1-3алкил, где алкил является незамещенным; R² представляет собой водород; R ³ выбран из С_1-4алкила, (СН ₂)n-циклогетероалкила и (СН₂) _n-арила; или R² и R ³ вместе образуют 6-членное насыщенное кольцо, конденсированное с 5-членной ароматической кольцевой системой, имеющей 2 гетероатома, выбранных из N, фармацевтические композиции. Соединения формулы I представляют собой модуляторы рецептора андрогена (AR), при этом обладающие тканеселективным действием. Указанные соединения полезны в качестве агонистов рецептора андрогена в костной и/или мышечной ткани при антагонизировании AR в простате пациента мужского пола или в матке пациента женского пола. 18 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

Группа изобретений относится к медицине, урологии, фармацевтической промышленности и может быть использована при лечении больных с частичным возрастным андрогенным дефицитом (PADAM) и при производстве препаратов тестостерона или его фармакологически приемлемых производных. Способ коррекции PADAM включает пероральное введение тестостерона или его фармакологически приемлемых производных в 22-24 часа в виде препаративной формы, обеспечивающей начало высвобождения упомянутого лекарственного вещества через 4-7 часов после введения и пролонгированное действие в течение суток. Препаративная форма тестостерона имеет ядро и нерастворимую в желудке оболочку. Ядро содержит ингредиенты при следующем соотношении, мас.ч.:

причем ядро покрыто труднорастворимой в кишечнике оболочкой, которая обеспечивает начало высвобождения лекарственного вещества через 4-7 часов после введения. Изобретение позволяет создать у пациента уровень тестостерона, полностью повторяющий его физиологические суточные колебания. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении гипогонадальных и эугонадальных мужчин с эректильной дисфункцией и пониженным либидо. Для этого вводят препарат тестостерона чрескожно в виде водно-спиртового геля, содержащего (вес.%): тестостерон 0,1-10; изопропилмиристат 0,1-5; этанол 30-98 и загуститель 0,1-5 в сочетании с ингибитором фосфодиэстеразы типа 5. В качестве ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 используют препараты силденафила цитрата. Способ позволяет обеспечить повышение эффективности лечения за счет создания оптимальной концентрации тестостерона во взаимодействии с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 34 ил., 32 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"фармакология. КУКЕС В.Г. - М.: ГЭОТАР-МЕД, подписано в печать 08.07.1999, с.387-388. ISIDORI A. et al., Erectil dysfunction., recenti Prog. Med., 1999, Jul-Aug; 90(7-8): 396-402, реферат.

Изобретение относится к стероидным соединениям общей формулы I, где R¹-O, R² и R независимо - Н, СН₃, С ₂Н₅ и по меньшей мере один из R ² и R³-СН₃ и С₂Н₅; R ⁴-H. Соединения полезны при лечении, связанном с андрогенами, таком, как недостаточность андрогенов и контрацепции для мужчин и женщин. 3 н. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе при введении композиции и составляющем от 2 до 4 мг, и в качестве второго активного агента этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от 0,01 мг до 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Дроспиренон в составе фармацевтической композиции находится в тонкоизмельченном виде. Препарат включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Препарат может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона обеспечивает надежную противозачаточную активность за счет использования максимальной дозы дроспиренона, при которой отсутствуют побочные эффекты, в частности, избыточный диурез. 9 н. и 25 з.п. ф-лы, 5 ил.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде капсулы для перорального введения, включающей ундеканоат тестостерона (УТ) в качестве активного ингредиента, растворенный в фармацевтически приемлемом жидком носителе, которая отличается тем, что жидкий носитель включает, по меньшей мере, 50% масс. касторового масла. Выбор касторового масла в качестве жидкого носителя, в сочетании с выбором ундеканоата тестостерона в качестве андрогена, дает раствор, который может содержать примерно 200-250 мг/мл УТ, что является новым достижением для перорально вводимого раствора тестостерона. Раствор может также содержать липофильное поверхностно-активное вещество, такое как лаурогликоль. Композиция ундеканоата хорошо абсорбируется в человеческом теле и обладает большей активностью, чем известная композиция ундеканоата. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Описываются ненасыщенные 14, 15-циклопропаноандростаны общей формулы (I),

где R₁-H, OH, R₂-OH, H, R_3- H, C_1-10 алкил в - или -положении; R₄ - галоген (F, Cl, Br) или псевдогалоген (азид, роданид), ОН, перфторалкил, R₅-С_1-4 алкил, и если в 1,2-положении находится двойная связь, R₄ может быть Н; способ их получения и содержащие эти соединения фармацевтические композиции. Соединения формулы (I) являются соединениями с гестагенным и/или андрогенным действием. 4 н. и 7 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к стероидам общей формулы I

где R₁ - О, (Н,Н), (H,OR), NOR, где R - H, С_1-6алкил, С_1-6ацил; R₂ – H или С_1-6алкил, R₃ – H, или R₃ - С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_2-6 алкинил, возможно замещенный галогеном, R₄ - H, C _1-6алкил или С_2-6алкенил; R₅ - C _1-6 алкил, R₅ - H, R₇ - H, C _1-6алкил, R₈ - H, OH, галоген;

R₉ и R₁₀, независимо H или R₉ и R ₁₀ независимо C_1-6алкил, возможно замещенный C_1-4алкокси или галогеном;

R₁₁ - H, SO₃H, С_1-15ацил, пунктир означает возможную связь из ⁴, ⁵⁽¹⁰⁾ или ^4,9-диеновой системы. Соединения имеют общую андрогенную активность и могут быть использованы для получения агента для мужской контрацепции. 6 н. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что снижают уровни пролактина, соматотропного гормона (СТГ), инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), адренокортикотропного гормона (АКТГ), кортизола, 17-эстрадиола, 5-дигидротестостерона, инсулина, глюкагона, глюкозы в плазме крови натощак, 1,25(ОН)₂D₃, эпидермального фактора роста (EGF), основоного фактора роста фибробластов (bFGF), фактора некроза опухолей , интерлейкина 1, интерлейкина 1, интерлейкина 6, повышают уровень трансформирующего фактора роста- (TGF) путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ), общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, 5-дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ позволяет воздействовать на патогенетические аспекты профилактики ДГПЖ.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что снижают уровни паратиреоидного гормона (ПТГ), инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), 1,25(ОН)₂D₃, щелочной фосфатазы, кальция, тиреотропного гормона (ТТГ), ₄, адренокортикотропного гормона (АКТГ), кортизола, повышают уровни кальцитонина, фосфата в плазме крови, восстанавливают импульсный режим секреции ТТГ, Т₄, АКТГ, кортизола путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ), общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, 5-дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ позволяет воздействовать на патогенетические аспекты профилактики остеопороза.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что снижают уровни соматотропного гормона (СТГ), инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), адренокортикотропного гормона (АКТГ), кортизола, инсулина, глюкозы в плазме крови натощак и восстанавливают импульсный режим секреции СТГ, АКТГ, кортизола, инсулина путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ), общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, 5-дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ позволяет воздействовать на патогенетические аспекты профилактики инсулинорезистентности.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что снижают уровни пролактина, соматотропного гормона (СТГ), инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), адренокортикотропного гормона (АКТГ), кортизола, 17-эстрадиола, 5-дигидротестостерона, инсулина, глюкагона, глюкозы в плазме крови натощак, 1,25(OH)₂D₃, эпидермального фактора роста (EGF), фактора некроза опухолей , интерлейкина 1, интерлейкина 1, интерлейкина 6 путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ), общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, 5-дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ позволяет воздействовать на патогенетические аспекты профилактики ожирения.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что восстанавливают импульсный режим секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), соматотропного гормона (СТГ), тиреотропного гормона (ТТГ), паратиреоидного гормона (ПТГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ), инсулина путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней ЛГ, общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, -дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ способствует восстановлению гормонального баланса.