Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: .гормонов гипоталамуса, например TRH, GnRH, CRH, GRH, соматостатина – A61P 5/02

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 5/00 Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы
A61P 5/02 .гормонов гипоталамуса, например TRH, GnRH, CRH, GRH, соматостатина

Патенты в данной категории

МОДУЛЬНЫЙ МОЛЕКУЛЯРНЫЙ КОНЪЮГАТ ДЛЯ НАПРАВЛЕННОЙ ДОСТАВКИ ГЕНЕТИЧЕСКИХ КОНСТРУКЦИЙ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

2529034
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И МНОГОФАЗНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОВУЛЯЦИИ У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента 6 , 7 ; 15 , 16 -диметилен-3-оксо-17 -прегн-4-ен-21,17-карболактон (дроспиренон) в количестве, соответствующем суточной дозе после введения композиции и составляющем от около 2 до около 4 мг, и в качестве второго активного агента 17 -этинилэстрадиол (этинилэстрадиол) в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Композиция содержит дроспиренон, нанесенный на частицы инертного носителя. Способ получения фармацевтической композиции предусматривает распыление раствора дроспиренона и этинилэстрадиола на частицы инертного носителя. Фармацевтический препарат по изобретению включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц описанной композиции, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение по меньшей мере 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Композиция может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.

2482853
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ВВОДИМЫЕ ВАГИНАЛЬНО АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТАЗОВОЙ БОЛИ

Изобретение относится к фармацевтической вагинальной композиции для снижения или облегчения дизритмии матки. Композиция содержит антидизритмическое лекарственное средство в концентрации от 1% до 12,5% по массе и фармацевтически приемлемый носитель, обеспечивающий пролонгированное высвобождение средства. Носитель включает биоадгезивный, набухающий в воде, нерастворимый в воде, поперечносшитый полимер поликарбоновой кислоты, такой как поликарбофил. Лекарственное средство выбрано из прилокаина, мепивакаина, бупивакаина, ропивакаина, этидокаина, мексилетина, прокаинамида, морицизина, пропафенона и флекаинида. Изобретение обеспечивает снижение или облегчение дизритмии матки при продолжительном высвобождении указанных лекарственных средств с созданием достаточных местных концентраций и низкими концентрациями в крови. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 33 пр.

2476212
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ПРИМЕНЕНИЕ ВАРИАНТА СПЛАЙСИНГА ГРЕЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАХЕКСИИ, И/ИЛИ АНОРЕКСИИ, И/ИЛИ АНОРЕКСИИ-КАХЕКСИИ, И/ИЛИ НАРУШЕНИЯ ПИТАНИЯ, И/ИЛИ ЛИПОДИСТРОФИИ, И/ИЛИ МЫШЕЧНОГО ИСТОЩЕНИЯ, И/ИЛИ СТИМУЛЯЦИИ АППЕТИТА

Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к получению вариантов сплайсинга грелина, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет использовать полученное соединение варианта сплайсинга грелина для производства эффективного лекарственного средства, активирующего увеличение веса тела и потребление пищи и/или стимулирующего высвобождение гормона роста, а также для лечения или предупреждения кахексии, липодистрофии и мышечного истощения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 13 пр.

2470940
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к медицине и касается лечения патологических состояний, связанных с повышенным уровнем гормона роста (ГР) или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1). Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение в разработанных дозах и режимах антагониста гормона роста и соматостатина или аналога соматостатина. Способ обеспечивает нормализацию уровней ГР и ИФР-1 у пациентов, устойчивых к монотерапии аналогами соматостатина в течение по меньшей мере 6-месячного курса лечения. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

2397778
патент выдан:
опубликован: 27.08.2010
МНОГОФАЗНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОВУЛЯЦИИ У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального приема в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию эстрадиола и дроспиренона. Суточная лекарственная единица включает от 0,5 до 4 мг эстрадиола и от 2 до 4 мг дроспиренона. По меньшей мере 70% указанного дроспиренона высвобождается из указанной лекарственной единицы в течение 30 минут. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 з.п. ф-лы, 5 ил.

2396082
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
КОМПОЗИЦИЯ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ БИСФОСФОНАТ

Изобретение относится к фармакологии и медицине и представляет собой фармацевтическую композицию для парентерального введения, включающую диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина формулы III, где атом С-2 находится в (R) или (S) конфигураци, или их смесь, и где R означает NR 10R1126)алкилен или гуанидино(С26)алкилен и каждый из R 10 и R11 независимо означает H или С14алкил и воду, величина рН в которой составляет от 3,0 до 7,0, образующие после инъекции гелеобразную систему-депо при контактировании с жидкой средой в организме, в которой соли аналогов соматостатина характеризуются соотношением соль/основание в интервале от 0,1 до 2 и из указанной гелеобразной системы-депо в организме пациента непрерывно высвобождается соль аналога соматостатина: диаспартат, дисукцинат или диглютамат в течение продолжительного периода времени от 1 до 90 сут. Изобретение обеспечивает получение композиций, включающих диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина с замедленным высвобождением. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл.

2395274
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
МОЛЕКУЛЯРНЫЙ КОНЪЮГАТ НА ОСНОВЕ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ ЛЮЛИБЕРИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА ДОСТАВКИ ДНК В КЛЕТКИ ГОРМОН-ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. Техническим результатом изобретения является повышение эффективности воздействия на клетки опухоли, который достигается за счет введения модифицированного сигнала ядерной локализации (NLS), что позволит конъюгатам образовывать комплексы с плазмидной ДНК, содержащей суицидный ген, а также обеспечит более высокую концентрацию конъюгата в ядрах опухолевых клеток, что приводит к усилению цитотоксических свойств доксорубицина. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил.

2377247
патент выдан:
опубликован: 27.12.2009
ПЕПТИДНЫЕ ВЕКТОРЫ

Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, доксирубицина и палитаксела, их фармацевтическим композициям и применению для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний, связанных с аберрантной или нежелательной пролиферацией, миграцией и/или физиологической активностью клеток. 23 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

2361876
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
АНТАГОНИСТЫ СОМАТОСТАТИНА

Настоящее изобретение относится к антагонистам соматостатина, которые используют в способе связывания одного или нескольких подтипов рецепторов соматостатина -1, -2, -3, -4 и -5 у человека или животного, способе выявления эффекта антагониста соматостатина у человека или животного, способе стимуляции высвобождения гормона роста у человека или животного, способе стимуляции высвобождения инсулина у человека или животного, способе усиления ранозаживления у человека или животного, способе стимуляции ангиогенеза у человека или животного, способе лечения заболевания или состояния у нуждающегося в этом человека или животного, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из низкорослости, кахексии, истощения и диабета типа 2. 7 н.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

2328504
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
СПОСОБ КОЛИЧЕСТВЕННОЙ ОЦЕНКИ ОБЩЕГО УТОМЛЕНИЯ ОРГАНИЗМА ПО СОСТОЯНИЮ ВИСЦЕРАЛЬНЫХ СИСТЕМ

Изобретение относится к области медицины, а именно к функциональной диагностике. Для количественной оценки общего утомления организма определяют уровень гемоглобина периферической крови, показатель деформируемости эритроцитов, вегетативный индекс Кердо, продолжительность неферментативного фибринолиза. Уровень гемоглобина умножают на 0,809, показатель деформируемости эритроцитов умножают на 3,247 и суммируют два произведения. Величину вегетативного индекса Кердо умножают на 0,804, продолжительность неферментативного фибринолиза умножают на 0,365 и суммируют два произведения. Из первой суммы произведений вычитают вторую, к полученной разнице прибавляют 20,89 и получают количественную величину общего утомления организма. Величину общего утомления менее 5 баллов оценивают как удовлетворительное состояние работоспособности организма, от 5 баллов включительно и до 37 оценивают как умеренновыраженное утомление, от 37 баллов включительно до 69 - средневыраженное утомление, от 69 баллов включительно до 100 - утомление выше среднего, от 100 баллов включительно и выше как выраженное общее утомление организма. Использование способа позволяет повысить точность определения общего утомления организма. 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"метаболических нарушений. Клиническая лабораторная диагностика, 1999, №2, с.9-11. YANG Y et al. Self perceived work related stress and relation with salivary IgA and lysozyme among emergency department nurses. Occup Environ Med., 2002, 59 (12), p.836-841, PMID: 12468751, реф., [он-лайн], [найдено 24.04.2007], найдено из базы данных PubMed.

2313796
патент выдан:
опубликован: 27.12.2007
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПОТАЛАМИЧЕСКОГО СИНДРОМА У ДЕВУШЕК И ЖЕНЩИН

Изобретение относится к области медицины, а именно к гинекологии, эндокринологии и гомеопатии. В акупунктурные точки вводят комплексные гомеопатические препараты - церебрум-композитум, тонзилла-композитум и плацента-композитум. При этом инъекции церебрум-композитум осуществляют в точки Т14, PN45 (дин-чуань), VB21 (2), а инъекции тонзилла-композитум - в точки Т14, VB21 (2), GI4 (2). Инъекции каждого препарата осуществляют 1-2 раза в неделю в течение менструального цикла. Инъекции плацента-композитум осуществляют в точки Е36 (2), Rp6 (2) 2-3 раза в неделю в течение второй фазы менструального цикла. Курс лечения начинают на 5-7 день менструального цикла, в каждую точку вводят по 0,2-0,5 мл препарата. При ануволяторных циклах и аменорее дополнительно в течение первой фазы менструального цикла проводят инъекции препарата овариум-композитум. Этот препарат вводят в точки Е36 (2), Rp6 (2) 1-2 раза в неделю. Способ повышает эффективность лечения за счет коррекции гормональных нарушений. 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" кандидатской диссертации. - М., 1991, с.15-27. Регистр лекарственных средств. Энциклопедия лекарств. "ООО РЛС", 2004, вып.11, с 709, 974, 862-863, 641. SUTURINA L.V. and all "The main pathogenetic mechanisms and metods of reproductiv disordes correction in patients with hypothalamic syndromes", Novosibirsk, "Nauca", 2001, p 101-118.

2306919
патент выдан:
опубликован: 27.09.2007
НОВЫЕ БЕНЗОДИОКСОЛЫ

Настоящее изобретение относится к новым производным бензодиоксола формулы (I)

где R1, R2 , R3, R4, R 5, R6, R7 и Х являются такими, как представлено в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I и их применению для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы.

2304580
патент выдан:
опубликован: 20.08.2007
СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ГОРМОНА РОСТА, СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕНИЯ ГОРМОНА РОСТА ИЗ ГИПОФИЗА МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2298547
патент выдан:
опубликован: 10.05.2007
АНАЛОГИ СОМАТОСТАТИНА

В заявке описано соединение цикло[{4-(NH2-C 2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], необязательно в защищенной форме, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс. Соединение обладает ингибирующей активностью на высвобождение гормона роста и инсулина. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

2287533
патент выдан:
опубликован: 20.11.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения, обладающих аффинностью (сродством) и селективностью в отношении рецепторов соматостатина и к их применению в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, в которые вовлечен один или несколько рецептор(ов) соматостатина, например, такие как акромегалия, гипофизарная аденома, эндокринные гастроэнтеропанкреатические опухоли, включая карциноидный синдром, желудочно-кишечные кровотечения и т.д. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

2283838
патент выдан:
опубликован: 20.09.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГОНАДОТРОПИН ВЫСВОБОЖДАЮЩЕГО ГОРМОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона. Описываются производные хинолина общей формулы (1)

2280031
патент выдан:
опубликован: 20.07.2006
2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I

2266287
патент выдан:
опубликован: 20.12.2005
АНТАГОНИСТЫ СОМАТОСТАТИНА

Изобретение относится к биологически активным соединениям антагонистам соматостатина. Представлены соединение формулы (I) A1-цикло{D-Cys-A2-D-Trp-A3-A 4-Cys}-A5-Y1, где А1 представляет собой необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (C1-6)алкила, ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Cpa, Tfm, 1-Nal, 2-Nal, 3-Pal; А2 представляет собой необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (C1-6)алкила, OH-группы, ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы 3-Pal, Tyr; А3 представляет собой Lys, Dab, Dap, Orn; А4 представляет собой Thr, -гидроксивалин, Ser, Hser; А5 представляет собой D- или L-ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Dip, 2-Nal, Trp; Y1 представляет собой NH2 или NHMe; где аминный азот каждой амидной пептидной связи и аминогруппа А1 необязательно замещены метильной группой, при условии, что присутствует по меньшей мере одна упомянутая метильная группа; или его фармацевтически приемлемая соль. 4 н. и 7 з.п.ф-лы, 1 ил., 3 табл.

2263678
патент выдан:
опубликован: 10.11.2005
АГОНИСТЫ СОМАТОСТАТИНА

Предложены агонисты соматостатина формулы (I): X-A1 -цикло(D-Cys-A3-A4-Lys-A6-A 7)-A8-Y, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой Н; А1 представляет собой L-Сра, L-Phe, L-Trp или L-Nal; А3 представляет собой L-3-Pal или L-4-Pal; А4 представляет собой D-Trp; А6 представляет собой -NH-(CHR1) n -СО-, где n равно 2, 3 или 4; А7 представляет собой L- или D-Cys; А8 представляет собой D- или L-изомер аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из Nal, Phe, Сра и Trp; Y представляет собой NH2; R1 представляет собой Н; причем Cys в А2 соединен с Cys в А7 дисульфидной связью, образуемой тиольными группами каждого Cys. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

2263677
патент выдан:
опубликован: 10.11.2005
АГОНИСТЫ СОМАТОСТАТИНА

Предложены агонисты соматостатина формулы (I), А1 -цикло{Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}-A 5-Y1, где: А1 обозначает D- или L-ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Phe, D-Phe, Tyr, D-Tyr, -Nal, D--Nal, Cha или D-Cha; А2 обозначает ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Phe, Tyr, -Nal или Cha; А3 обозначает Lys или Orn; А4 обозначает -гидроксивалин, Ser, hSer или Thr; А5 обозначает -гидроксивалин, Ser, hSer или Thr и Y1 обозначает NH2; где аминный азот каждой пептидной связи и аминогруппа А1 формулы (I) необязательно замещены метильной группой, при условии, что имеется по меньшей мере одна указанная метильная группа, и, при условии, что указанное соединение не является D-Phe-цикло{Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH2 и его фармацевтически приемлемые соли. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

2259375
патент выдан:
опубликован: 27.08.2005
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С НЕДОСТАТКОМ ЭНДОРФИНОВ В ОРГАНИЗМЕ

Изобретение относится к фармакологии, медицине, в частности к аналгезирующим средствам. Предложено применение порошка, полученного из окостенелых оленьих рогов, содержащего эндорфины в количестве 25 пмоль/г для лечения и профилактики патологических состояний, связанных с недостатком эндорфинов в организме. Технический результат: композиция обеспечивает коррекцию нарушений обмена веществ гормонального статуса в комбинированной терапии алкогольной и наркозависимости. 9 табл.

2236239
патент выдан:
опубликован: 20.09.2004
СПОСОБ ВОССТАНОВЛЕНИЯ ИМПУЛЬСНОГО РЕЖИМА ГОРМОНАЛЬНОЙ РЕГУЛЯЦИИ У МУЖЧИН С ЧАСТИЧНЫМ ВОЗРАСТНЫМ АНДРОГЕННЫМ ДЕФИЦИТОМ (PADAM)

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что восстанавливают импульсный режим секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), соматотропного гормона (СТГ), тиреотропного гормона (ТТГ), паратиреоидного гормона (ПТГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ), инсулина путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней ЛГ, общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, -дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ способствует восстановлению гормонального баланса.

2235501
патент выдан:
опубликован: 10.09.2004
УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДДУКТОВ АМИНОВ С О- ГИДРОКСИАЛЬДЕГИДАМИ, ЯВЛЯЮЩИХСЯ ОСНОВАНИЯМИ ШИФФА, И АДДУКТНЫЙ КОНЕЧНЫЙ ПРОДУКТ КОНДЕНСАЦИИ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения аддуктных конечных продуктов конденсации, являющихся основаниями Шиффа, компоненты которых включают в себя белок, обладающий полезной активностью у животных, и ароматический о-гидроксиальдегид, при котором соединяют вышеупомянутые компоненты в водной среде при рН 7,0 или выше с образованием реакционной смеси в условиях, эффективных для проведения указанной реакции конденсации по существу до завершения, путем использования стадии быстрого по сравнению с сушкой в условиях окружающей среды удаления 97,0 - 99,9% по массе, предпочтительно приблизительно 98,0 - 99,0% по массе воды, уже присутствующей или образующейся в ходе указанной реакции конденсации, согласуясь с поддержанием целостности реагентов конденсации и аддуктного конечного продукта. Предпочтительные ароматические о-гидроксиальдегиды включают в себя о-ванилин, салициловый альдегид, 2,3-дигидроксибензальдегид, 2,6-дигидроксибензальдегид, 2-гидрокси-3-этоксибензальдегид или пиридоксаль. Может быть использован очень широкий диапазон белков. Улучшенный способ обеспечивает выходы свыше 90% и по существу количественное превращение альдегида и белка в конденсационный аддукт. 2 с. и 13 з.п.ф-лы, 6 табл. 10 ил.
2201936
патент выдан:
опубликован: 10.04.2003
АНТАГОНИСТЫ GNRH, МОДИФИЦИРОВАННЫЕ В ПОЛОЖЕНИЯХ 5 И 6

Изобретение относится к пептидам-антагонистам GnRH, имеющим формулу: X-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser-Xaa5-Xaa6-Leu-Xaa8-Pro-Xaa10, и их фармацевтически приемлемым солям, где Х = ацильная группа, имеющая более 7 атомов углерода; А = 4Cl или 4F; Хаа5 представляет собой Арh(Q1) или Аmf(Q1), где Q1 представляет собой Q или





где Q представляет собой и где R представляет собой Н или низший алкил; Хаа6 представляет собой D-Aph(Q2), D-Amf(Q2), D-Cit или D-Pal, где Q2 представляет собой Аc или Q1; Xaa8 представляет собой Lys(ipr); и Хаа10 представляет собой D-Ala-NH2, D-Ala-ol, Ala-ol, NHCH2CH3, Gly-NH2 или Ala-NH2, при условии, что, если Хаа5 содержит Q, Хаа6 также содержит Q; фармацевтической композиции для ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество антагониста по GnRH; способу ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих и соединению X1-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser (X2)-Xaa5-Xaa6-Leu-Lys (ipr)(X4)-Pro-X5, гдe Х1 = -аминозащитная группа; А = 4Сl или 4F; Х2 = Н или гидроксизащитная группа; Хаа5 представляет собой Aph(Q1) или Amf(Q1), где Q1 = структуры I и II, или карбамоил, или метилкарбамоил; Хаа6 = D-Aph(Q2), D-Amf(Q2) или D-Pal, где Q2 = Ас; X4 представляет собой восприимчивую к действию кислоты аминозащитную группу; и Х5 представляет собой D-Ala-, Gly-, Аlа-[полимерный носитель], N(Et)-[полимерный носитель], амид D-Ala, Gly или Аlа; или этиламид, являющемуся промежуточным соединением для получения пептида-антагониста GnRH. 4 с. и 12 з.п.ф-лы.
2199549
патент выдан:
опубликован: 27.02.2003
СЛОЖНЫЙ ПОЛИЭФИР И КОНЪЮГАТ НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к сложным полиэфирам, содержащим одну или более свободных СООН групп и имеющим отношение карбоксильных групп к гидроксильным группам больше единицы, где указанный сложный полиэфир содержит звено, выбранное из группы, включающей L-молочную кислоту, D-молочную кислоту, DL-молочную кислоту, -капролактон, п-диоксанон, -капроновую кислоту, алкиленоксалат, циклоалкиленоксалат, алкиленсукцинат, -гидроксибутират, замещенный или незамещенный триметиленкарбонат, 1,5-диоксепан-2-он, 1,4-диоксепан-2-он, гликолид, гликолевую кислоту, L-лактид, D-лактид, DL-лактид, мезолактид и их любые оптически активные изомеры, рацематы или сополимеры, и звено, выбранное из яблочной кислоты, лимонной кислоты или 1,6-гександиола и их любых оптически активных изомеров, рацематов или сополимеров, где указанный сложный полиэфир имеет среднюю степень полимеризации между 10 и 300 и средний молекулярный вес от около 1200 до около 40 000; и конъюгатам сложного полиэфира ионно связанного с биологически активным полипептидом, содержащим, по меньшей мере, одну группу ионогенного амина, где по меньшей мере 50 вес.% полипептида ионно связанного с указанным сложным полиэфиром. 2 с. и 10 з.п.ф-лы, 3 ил., 6 табл.
2185393
патент выдан:
опубликован: 20.07.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ ОЛИГОПЕПТИДОВ, СОДЕРЖАЩИЕ D-АЛКИЛТРИПТОФАН И СПОСОБНЫЕ АКТИВИРОВАТЬ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ГОРМОНА РОСТА

В предлагаемом изобретении описываются пептиды общей формулы A-D-Х-Mrp-B, а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемыми органическими или неорганическими кислотами, где заместители А, D, Х или В имеют указанные в описании значения. Полученные соединения способны активировать высвобождение гормона роста. Их введение в организм пероральным путем увеличивает эту активность. 2 c. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.
2182156
патент выдан:
опубликован: 10.05.2002
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПЕПТИДНЫЕ АНАЛОГИ СОМАТОСТАТИНА

В настоящем изобретении описывается пептид формулы



где заместители охарактеризованы в описании, являющийся циклическим аналогом соматостатина, в котором дисульфидная связь соединяет N-концевой остаток с C-концевым остатком. 20 з.п. ф-лы, 1 табл.
2177006
патент выдан:
опубликован: 20.12.2001
СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЮ ГОРМОНА РОСТА

Описывается новое соединение общей формулы I: A-B-C-D-E(-F)p, где р принимает значение 0 или 1; А представляет собой имидазолил-С1-6-алкановую кислоту, имидазолил-С1-6-алкеновую кислоту, амино-С1-6-алкановую кислоту, L- или D--аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из H-His, H-D-Ala, H-Aib; В представляет собой D-Trp, D-2Nal или D-Phe; С представляет собой Аlа или Gly; D представляет собой Trp или N-аралкилглицин, Е, когда p равно 1, представляет собой D-Phe, или, когда Р равно 0, Е представляет собой -NН-СН(СH2R3)-СО-R4 или -NH-CH(CH2R3)-CH2-R4, где R3 представляет собой фенил, и R4 представляет собой -N(R5)6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой водород или низший алкил, F, когда р равно 1, представляет собой -NH-CH(R10)-(CH2)v-R7)-, где v приравнивается к целому числу от 1 до 8, и R7 представляет собой -N(R8)-R9), где каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород, R10 представляет собой -Н, -СООН, CO-R11 или СH2-ОН, где R11 представляет собой -N(R12)-(R13), где каждый из R12 и R13 независимо является водородом, при условии, что по меньшей мере одна амидная связь между А и В, В и С, С и D, D и Е или, когда р является 1, между К и F, замещена аминометиленом, или что когда р является О, Е представляет собой -NН-CH(CH2-R3)CH2-R4, или что когда р является 1, R10 представляет собой СН2-R11, или фармацевтически приемлемая соль этого соединения. Соединения обладают повышенной устойчивостью к протеолитической деградации под действием ферментов вследствие замещения амидной связи (-CO-NH-) аминометиленовой (-CH2NH-) или путем введения N-аралкилглицина. Описывается также фармацевтическая композиция для стимулирования секреции гормона роста из гипофиза. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.
2167881
патент выдан:
опубликован: 27.05.2001
СОМАТОСТАТИНОВЫЕ ПЕПТИДЫ

Описывается новый циклический гексапептид формулы (II) цикло [А - Zzа - (D/L)Trp - Lys - Х1 - Х2] (II), где Х1 означает радикал формулы (а) или (б), где R1 означает необязательно замещенный фенил; R2 означает -Z1-СН2-R1, -СН2-СО-О-СН2-R1; или (с) или (d), где Z1 означает О или S; Х2 представляет собой -аминокислоту, имеющую ароматический остаток на боковой цепи C, или является аминокислотным звеном Dаb; А представляет собой двухвалентный остаток, выбранный из Pro, где R3 представляет собой NR8R9-(С26)алкилен или гуанидино (С26)алкилен; R4 представляет собой водород или СН3; R11 представляет собой необязательно замещенный в кольце бензил, -(СН2)1-3 - ОН или -(СН2)1-5 -NН2; Rb представляет собой -(СН2)1-3; каждый из R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой водород, (С14)алкил, ацил или СН2ОН -(СНОН)с-СН2-, в котором с = 0, 1, 2, 3 или 4, или R8 и R9 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклическую группу, которая может содержать дополнительный гетероатом, например пиридил или морфолино; Zzа представляет собой звено природной или неприродной -аминокислоты, выбранной из группы, включающей Ala, Val, Thr, Ser, Leu, Nle, Jle, His, Trp, Arg, Tyr, Phe и NН2-Phe, в свободной форме или в форме соли или комплексного соединения. Соединения обладают сродством по отношению к рецепторам соматостатина. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 2 табл.



или





2160741
патент выдан:
опубликован: 20.12.2000
Наверх