Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства: ...против вируса иммунодефицита – A61P 31/18

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 31/00 Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства
A61P 31/18 ...против вируса иммунодефицита

Патенты в данной категории

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНФОСФАТАЗЫ-1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования репликации ВИЧ-1, содержащей соединение Формулы (I), где n равен 1 или 2; Ar обозначает фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH и NO2 , или двумя заместителями OR, или тиенил; R1 выбран из группы, состоящей из R6, C(O)N(R6) 2, и C1-C6 алкила, замещенного OR; R2 обозначает H или C1-C6 алкил; R6, независимо, в каждом случае выбирают из H и C 1-C6 алкила; каждый R независимо представляет собой C1-C8 алкил; или его фармацевтически приемлемую соль, или соединение 1G3, или его фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к способу лечения субъекта, инфицированного ВИЧ-1 или с повышенным риском инфицирования ВИЧ-1, включающему введение указанной выше композиции, к способу ингибирования репликации вируса ВИЧ-1. Технический результат: получена фармацевтическая композиция, обладающая полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 пр.

2527561
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
СИНТЕЗ КАРБАМОИЛПИРИДОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:

2527451
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ-1

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R1 и R2 выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН3 , ОСН3, OCF3; Х выбирают из N или N O; либо R1 и R2 образуют группу

2515413
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

2514824
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
НОВАЯ АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ КОМБИНАЦИЯ

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция, представляющая собой таблеточный состав, содержащий ритонавир в первом слое и атазанавир во втором слое и полимер. Предложен способ получения указанной фармацевтической композиции, в котором выполняют экструзию горячего расплава ритонавира, получая экструдат, помещают данный экструдат в первый таблеточный слой, атазанавир - во второй слой и объединяют первый и второй слои, обеспечивая получение одной единичной многослойной таблетки. Предложена композиция, полученная вышеуказанным способом, для применения в лечении ВИЧ или СПИДа и способ лечения ВИЧ или СПИДа. Предложенная группа изобретений является эффективной в создании многослойной таблетки, обеспечивающей хорошую биодоступность для ритонавира. где атазанавир не разрушается во время приготовления. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 5 табл.. 4 пр.

2508105
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ ОМЕГА-3 ЛИПИДЫ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ АКТИВАТОРАМИ ИЛИ МОДУЛЯТОРАМИ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ (PPAR)

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R1 и R2 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С17 алкильной группы, атома галогена, C17 алкоксигруппы, С17алкилтиогруппы, С 17алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С17алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С 1622 алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния.

2507193
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ВАКЦИНА ПРОТИВ ВИЧ, ОСНОВАННАЯ НА ВИЧ-СПЕЦИФИЧЕСКИХ АНТИТЕЛАХ

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложен способ получения вакцины против ВИЧ-1 с использованием метода обратного панинга на фаг-презентированной библиотеке ВИЧ-1-специфических антител scFv, полученной на основе мРНК В-лимфоцитов больных, инфицированных ВИЧ-1, и обогащенной с помощью панинга на пептидах ВИЧ-1, и индуцируемых систем экспрессии рекомбинантных белков с эукариотическим гликозилированием. Также рассмотрена вакцина против ВИЧ-1 и ее применение для иммунизации неинфицированных людей против заражения и развития ВИЧ-инфекции. Вакцина ВИЧ-1, полученная в соответствии с данным изобретением, обеспечивает возникновение иммунного ответа в организме с образованием ВИЧ-1-специфических антител. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 27 ил., 9 табл., 4 пр.

2505604
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения ВИЧ-инфекции в виде твердой лекарственной формы, включающую, по меньшей мере, один ингибитор протеазы ВИЧ в терапевтически эффективном количестве, выбранный из группы нелфинавир, саквинавир, типранавир, дарунавир, индинавир, ритонавир, лопинавир, палинавир или фосампренавир и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, отличающуюся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержит, по меньшей мере, один водорастворимый полимер в количестве от 0,4 до 49 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, по меньшей мере, один водонерастворимый полимер от 0,39 до 28 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, поверхностно-активные вещества, наполнители до массы 100% всей готовой лекарственной формы, а также способ лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция по изобретению обладает улучшенными технологическими свойствами и улучшенной биодоступностью по сравнению с лекарственным средством по прототипу. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 ил., 1 табл.

2505286
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где Х обозначает S или CR5; Y обозначает S или CR7; где один из Х или Y обозначает S; R2, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, включающей: a) галоген; b) R8, -O-R8, -(С16 )алкилен-R8, -(С16)алкилен-O-R 8; где R8 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (С16)алкил, (С26)алкенил, (С37 )циклоалкил и арил; R3 обозначает -W-R31 и связь с является ординарной связью; где W обозначает О и R 31 обозначает (С16)алкил, (С 37)циклоалкил, (С3-C7 )циклоалкил-(С16)алкил-; R4 обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С16 )алкил, (С26)алкенил, (С1 6)галогеналкил, (С37)циклоалкил, (С37)циклоалкил-(С1 6)алкил-, -ОН, -O(С16)алкил, -NH 2, -NH(С16)алкил и -N((С16)алкил)2, которые могут быть использованы для лечения ВИЧ инфекции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 55 пр.

2503679
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРИМЕНЕНИЕ АДАПТИРОВАННЫХ РЕКОМБИНАЗ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Изобретение относится к области биотехнологии и генной инженерии. Предложен способ получения вектора экспрессии, кодирующего адаптированную рекомбиназу. Указанная адаптированная рекомбиназа рекомбинирует асимметричные участки-мишени в LTR провирусной ДНК ретровируса, встроенного в геном клетки-хозяина, и пригодна в качестве средства для вырезания провируса из генома клетки-хозяина. Настоящее изобретение дополнительно относится к способу оптимизации лечения ретровирусной инфекции у индивида in vitro и к использованию адаптированных рекомбиназ для получения фармацевтических композиций для снижения вирусной нагрузки у индивида, инфицированного ретровирусом. 11 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 ил., 1 табл., 4 пр.

2501860
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 4-[[4-[[4-(2-ЦИАНОЭТЕНИЛ)-2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ]АМИНО]-2-ПИРИМИДИНИЛ]АМИНО]БЕНЗОНИТРИЛА

Настоящее изобретение относится к новому полиморфу I 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть полиморфу I ТМС278, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°. Полиморф обладает свойствами ингибитора ВИЧ и может найти применение при лечении ВИЧ-инфекции или для предотвращения ВИЧ-инфекции в случае риска инфицирования ВИЧ-инфекции в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции, в частности в фармацевтической композиции микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции. Изобретение также относится к способу получения полиморфа I ТМС278. Способ заключается в растворении ТМС278 в кетоне, нагревании раствора до температуры кипения и охлаждении до температуры ниже 0°C. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 пр.

2498979
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение описывает соединения формулы I:

где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH2OH; (ii) CH 2O-C(=O)(CH2)nCO2R 4, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH2 O-C(=O)CH2OCH2CO2R4 ; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR 6NH2; (vi) C(=O)R5, (vii) CH 2OP(=O)(OH)2; R4 представляет собой водород или C1-10алкил; R5 представляет собой водород или C1-10алкил, C1-3диалкиламино-C 1-10алкил, C1-6алкокси или пиридинил, R 6 представляет собой C1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении HIVRT и содержащую соединение по п.1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, ингибирующие обратную транскриптазу ВИЧ-1 и которые полезны для профилактики и лечения инфекций ВИЧ-1 и лечения СПИДа и/или ARC. 13 пр., 3 ил.

2495878
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФЕНОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым ненуклеозидным ингибиторам вирусной репродукции, представляющим собой пиримидиновые производные бензофенона: 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]урацилы, соответствующие структурной формуле:

2489427
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГЕРПЕТИЧЕСКОГО СТОМАТИТА У ВИЧ-ИНФИЦИРОВАННЫХ БОЛЬНЫХ

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения герпетического стоматита у ВИЧ-инфицированных больных. Для этого проводят терапию, включающую противогерпетические, обезболивающие и противовоспалительные препараты. Дополнительно с начала лечения в течение 2-х недель перорально вводят глицирам по 0,05-0,01 г 2-4 раза в день после еды. Кроме того, местно обрабатывают слизистую оболочку полости рта низкочастотным ультразвуком с амплитудой колебания 30-35 мкм, с частотой кавитации 24,5-28,5 кГц в течение 1-й минуты через водный раствор глицирама. При этом водный раствор глицирама готовят заранее из расчета 0,025 мг гранул глицирама на 100 мл теплой кипяченой воды. Курс составляет 10-14 ультразвуковых процедур. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет исключения побочных действий лечения и уменьшения тяжести течения заболевания. 2 пр.

2483766
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ЛЕКАРСТВЕННО-УСТОЙЧИВЫМ ТУБЕРКУЛЕЗОМ И ВИЧ-ИНФЕКЦИЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно фтизиатрии и инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией. Для этого на фоне применения высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) проводят клиническую оценку состояния больного, и при ухудшении общего состояния, повышении температуры тела, прогрессировании воспалительного процесса в пораженных органах больному вводят преднизолон в дозе 0,5 мг/кг однократно в сутки перорально в течение 10-12 дней. После окончания курса оценивают клинические показатели, при нормализации которых определяют наличие воспалительного синдрома восстановления иммунитета у больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией на фоне применения ВААРТ. При этом продолжают преднизолонотерапию до 3 недель. При отсутствии положительного эффекта от применения преднизолона прогрессирование заболевания рассматривается в связи с прогрессией лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза, и преднизолонотерапию отменяют, корректируя при этом схему противотуберкулезного лечения назначением введения противотуберкулезных препаратов второго ряда. Способ позволяет повысить эффективность лечения больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией за счет исключения неадекватной интенсивной терапии приемом противотуберкулезных препаратов 2 ряда, вызывающей риск развития побочных эффектов. 2 пр.

2482848
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
5-АМИДО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ

Изобретение относится к новым производным пиримидина и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. В формуле (I'):

2480464
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ МЕЛАНИНА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. Противовирусное средство на основе водорастворимого меланина, полученное экстракцией из базидиального гриба Inonotus obliquus и обладающее противовирусной активностью в отношении вирусов гриппа, простого герпеса 2-го типа, иммунодефицита (ВИЧ-1) и осповакцины. Вышеописанное средство обладает широким спектром противовирусного действия. 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.

2480227
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ИНГИБИТОР РЕПРОДУКЦИИ ВИЧ-1 И ВИРУСА ГРИППА А

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается ингибитора репродукции ВИЧ-1 и вируса гриппа А, представляющего собой 2-гидроксимино-3-оксолуп-20(29)-ен-28-овую кислоту и обладающего высокой противовирусной активностью. 1 табл., 2 пр.

2477134
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
ПОРОШКИ ДЛЯ СОЗДАНИЯ ЖИДКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Изобретение относится к применению порошка, содержащего 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму, диспергированного в водорастворимом сополимере винилпирролидона и винилацетата, который нужно смешивать с водой, для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Соотношение сополимера винилпирролидона и винилацетата к ТМС278 составляет от 50:1 до 1:1. Изобретение также относится к супернасыщенному раствору ТМС278 или его стереоизомерной формы и водорастворимого сополимера винилпирролидона и винилацетата в водной среде для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Изобретение также относится к способу получения указанного супернасыщенного раствора. Изобретение направлено на обеспечения эффективных концентраций и улучшенного всасывания плохо растворимого в воде активного вещества ТМС278. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 2 пр.

2477133
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ 3-O- -D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИЛ- -D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИД ОЛЕАН-9( 11),12( 13)-ДИЕН-30-ОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

В настоящей заявке заявлено средство, представляющее собой 3-O- -D-глюкуронопиранозил- -D-глюкуронопиранозид олеан-9(11), 12(13)-диен-30-овой кислоты формулы (1) - аналог глицирризиновой кислоты (ГК), проявляющему противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) активность, ингибируя накопление вирусспецифического белка р24, и превосходит ГК по индексу селективности (IS) в 4,8 раз. Предлагаемое средство - гликозид (1) является практически нетоксичным веществом для клеток, в 12 раз менее токсичен для клеток МТ-4, чем препарат сравнения ГК (97% чистоты) и с высокой эффективностью ингибирует РНК-зависимую ДНК-полимеразную активность обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1. Также в настоящем изобретении представлен способ получения 3-О- -D-глюкуронопиранозил- -D-глюкуронопиранозида олеан-9(11),12(13)-диен-30-овой кислоты (1), который заключается в восстановлении ГК 4,5-5,5-кратным избытком боргидрида натрия в смеси изопропанола-воды (1:1) при кипячении в течение 1-2 ч с последующей обработкой реакционной смеси 5% соляной кислотой (pH 1-2) при 20-22°С и экстракцией бутанолом с получением смеси гликозидов (1) и (4) в соотношении 2:1, которую подвергают обработке сильнокислыми катионитами (КУ-2-8, дауэкс-50, амберлит IR-120) в Н+-форме в 70-75% этаноле и разделению колоночной хроматографией на силикагеле с получением целевого продукта, 2 н.п. ф-лы, 3 пр., сх., табл.

2475246
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
НОВАЯ СТАНДАРТИЗОВАННАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В РЕГРЕССИИ РНК-ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ

Настоящее изобретение относится к противовирусным препаратам, полученным из источников растительного происхождения, т.е. коричного дерева, литчи и арахиса. Согласно настоящему изобретению предложена композиция и способ получения указанной композиции, содержащей пентамерный, тримерный и тетрамерный флавоноид процианидин. Данная композиция улучшает иммунный ответ и, как обнаружено, подходит для лечения и контроля ВИЧ-инфекции и СПИДа, а также для предупреждения, лечения и контроля вируса и инфекции гриппа. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 пр., 5 ил.

2472502
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЮБИЛИЗИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА

Изобретение относится к фармацевтической пероральной твердой форме, включающей обработанную в расплаве смесь по меньшей мере одного активного ингредиента, который представляет собой твердую дисперсию по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого полимера и солюбилизирующей композиции, включающей по меньшей мере одно токоферилсодержащее соединение и по меньшей мере один пропиленгликолевый моноэфир жирной кислоты или смесь пропиленгликолевых моно- и диэфиров жирной кислоты. Активным ингредиентом (ингредиентами) может быть ингибитор протеазы ВИЧ. Солюбилизирующая композиция увеличивает биологическую доступность активного ингредиента после перорального введения. Изобретение также относится к способу получения вышеуказанной фармацевтической формы, который заключается в получении однородного расплава указанного активного ингредиента, указанного фармацевтически приемлемого полимера, и указанной солюбилизирующей композиции, и предоставление расплаву возможности затвердеть с образованием твердого дисперсного продукта. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

2469708
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-4-ФЕНОКСИ- ИЛИ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ НЕНУКЛЕОЗИДНЫХ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а также к фармацевтической композиции на их основе

2469032
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
ГОМО- И ГЕТЕРО-ПОЛИАМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНА C60, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к гомо- и гетеро-полиаминокислотным производным фуллерена формулы C60(H)x{NH(CH 2)nCOO-}x{NH3 +(L)COOH}x, где n=2-5, х=3, L=-(CH 2)m, где m=1-5, либо -СО(CH2) kCH(NH2)-, где k=1-2, которые обладают активностью против вируса герпеса, вируса гепатита С, вирусов гриппа различной природы, ВИЧ, а также противоопухолевой и противопсориатической активностью. Изобретение относится также к способу получения указанных гомо- и гетеро-полиаминокислотных производных фуллерена и фармацевтическим композициям на их основе. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл., 8 пр.

2458914
патент выдан:
опубликован: 20.08.2012
ГИДРАТИРОВАННЫЕ N-ФУЛЛЕРЕН-АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым гидратированным N-фуллерен-аминокислотам общей формулы

C60(Н)3{NH(СН 2)nCOOH}3·xH2O, где С60 представляет фуллерен, n=5-7, x=8-10, которые обладают активностью против вируса герпеса, вирусов гриппа различной природы, ВИЧ, а также противоопухолевой и противопсориатической активностью. Изобретение относится также к способу получения указанных фуллеренаминокислот и фармацевтическим композициям на их основе. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 28 табл., 10 пр.

2458046
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА

Изобретение относится к соединениям на основе пептидов, включающим в себя трехчленные циклы, содержащие гетероатом, которые эффективно и селективно ингибируют специфические активности N-концевых нуклеофильных (Ntn) гидролаз, связанных с протеасомой. Соединения на основе пептидов содержат эпоксид и функционализированы у N-конца. Соединения на основе пептидов проявляют противовоспалительные свойства и ингибирование пролиферации клеток. Возможно пероральное введение указанных ингибиторов протеасомы на основе пептидов благодаря их биодоступности. 7 н. и 27 з.п. ф-лы, 14 пр.

2453556
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
5-(ГИДРОКСИМЕТИЛЕН- И АМИНОМЕТИЛЕН)ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R1 означает водород; R 2 и R3 независимо означают водород; R7 и R8 означают C1-6алкил; R4 означает циано; R9 означает C1-6алкил, необязательно замещенный циано, С2-6алкенил, замещенный циано, С2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R5 означает C1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С3-7циклоалкил; Аr; Het; R6 означает Н, Het; Y означает -OR11, -NR12 R13; R11 означает водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкокси или пиридил; R12 означает водород или C1-6 алкил; R13 означает водород или C1-6алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR1-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

2452737
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R1, R 2, R3, R4a, R4b, R 5, R6, Ar, X1, X2, X 4, X4 и X5 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

2451676
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из:

2449998
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к болезням, и может быть использовано для лечения ВИЧ-инфекции. Для этого проводят очистку крови от вирусов, контаминированных ими клеток и от микроорганизмов-ассоциантов с помощью иммуногемофереза. Перед очисткой крови в течение 7÷10 дней проводят курс лечения, включающий бесконтактное биорезонансное воздействие на организм пациента по 2 сеанса в день длительностью 20÷30 минут каждый. При этом за 15÷20 минут до начала каждого сеанса пациенту перорально вводят 2÷5 капель магнитоактивного кластерного органического железа с 5 мл воды. После каждого сеанса пациенту внутривенно вводят 50÷70 мл 10%-ной водной смеси тиосульфата натрия и аскорбиновой кислоты в соотношении 4:1 по объему через 40÷60 секунд после их смешения. После проведения курса лечения пациенту проводят очистку крови в экстракорпоральном контуре. Затем делают 5÷7-дневный перерыв и повторяют курс лечения с последующей очисткой крови в течение 2÷4 месяцев. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет инактивации возбудителей инфекции, уменьшения интоксикации организма, предотвращения перекисного окисления липидов, вызванного продуктами распада клеток возбудителей инфекции. 2 з.п. ф-лы, 2 пр.

2449818
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
Наверх