Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ: .для лечения глюкозного гомеостаза – A61P 3/08

Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А¹, R¹, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), в частности активность СРТ2, и могут использоваться в качестве лекарственных средств для терапевтического или профилактического лечения гипергликемии, нарушений толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жирового гепатоза, атеросклероза, острой сердечной недостаточности и почечной недостаточности. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр., 5 пр. фармацевтических композиций.

Изобретение относится к соединению общей формулы IA:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для снижения триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере 95% ЕРА по массе от всех жирных кислот, присутствующих в композиции, и ингибитор редуктазы HMG-CoA. Изобретение обеспечивает снижение триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 пр., 4 ил.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического состава, включающего ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP-IV), предпочтительно вилдаглиптин от 1,5 до 20% и метформин от 80 до 98,5%. При этом активные ингредиенты составляют от 60 до 98% композиции. В качестве связующего вещества используются целлюлоза или ее производные в количестве от 1 до 20%. Также раскрыт способ получения указанного состава. 2 н. и 44 з.п. ф-лы, 7 пр., 8 табл.

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к продукту, снижающему инсулиновый ответ. Способ получения продукта, снижающего инсулиновый ответ, включает смешивание по меньшей мере одного полифенолсодержащего растительного материала, выбранного из группы, состоящей из фруктов, овощей, ягод, чая, зеленого чая, кофе, какао, шоколада и коры и по меньшей мере одного водного, годного для пищи растворителя для обеспечения смеси; нагревание этой смеси; добавление по меньшей мере одного штамма молочнокислых бактерий, выбранного из Lactobacillus plantarum, и необязательно по меньшей мере одного источника белка, выбранного из группы, содержащей пептоны, триптоны, экстракты дрожжей и их комбинации, к этой нагретой смеси для обеспечения ферментационной смеси; и подвержение этой ферментационной смеси условиям, подходящим для ферментации для обеспечения продукта, снижающего инсулиновый ответ; и необязательную элиминацию штамма Lactobacillus plantarum. Применение снижающего инсулиновый ответ продукта для изготовления композиции для предупреждения или лечения диабета, метаболического синдрома, ожирения и сердечно-сосудистых заболеваний. Продукт, полученный вышеописанным способом, эффективно снижает инсулиновый ответ. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 11 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения активируют глюкокиназу и могут быть использованы для изготовления лекарства для лечения метаболических расстройств, для снижения уровня глюкозы в крови, для лечения гипергликемии, для лечения НТГ, для лечения синдрома X, для лечения нарушенной глюкозы натощак (НГН), для лечения диабета типа 2, для лечения диабета типа 1, для замедления прогрессирования нарушенной толерантности к глюкозе (НТГ) до диабета типа 2, для замедления прогрессирования инсулиннезависимого диабета типа 2 до инсулинозависимого диабета типа 2, для лечения дислипидемии, для лечения гиперлипидемии, для лечения гипертензии, для уменьшения приема пищи, для регуляции аппетита, для лечения ожирения, для регуляции пищевого поведения или для усиления секреции энтероинкретинов. В соединениях формулы (1)

А представляет собой , R³ выбран из группы, состоящей из фенокси и бензилокси, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из R¹² ; R¹² представляет собой F, Cl, Br, -CF₃ , -CN, метил, этил, изопропил, трет-бутил, метокси, метилтио, этокси, циклопропил-метокси, -NHC(O)СН₃ или -S(O) ₂-СН₃; R³⁰ представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, фенил, метокси, этокси, пропокси, бутокси, трет-бутокси, бензилокси или циклопропил-метокси, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из R¹²; R⁸ представляет собой метилтио, изопропилтио, этилтио или 2-метилпропилтио, каждый из которых замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из R³⁴; R³⁴ представляет собой карбокси. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к оксадиазолидиндионовым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям,

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения приступов гипогликемии или тяжелых приступов гипогликемии у пациентов с диабетом II после лечения инсулином. Для этого пациенту вводят вилдаглиптин или его соль в комбинации с инсулином. Изобретение обеспечивает снижение риска развития гипогликемии, а также необходимость применения нескольких антигипергликемических лекарственных средств. 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где Х обозначает C(R⁸R⁹ ), NR¹⁰, О, S; R¹ обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R² обозначает водород или низший алкил; R ³ и R⁴ обозначают водород; R⁵ и R ⁶ обозначают водород; R⁷ обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R ¹¹; R⁸ и R⁹ обозначают водород; R ¹⁰ обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R¹¹ обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)₂, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O₂)R¹³ , C(O)R¹⁴, NO₂, NR¹⁵R¹⁶ , фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом; R¹² обозначает водород или низший алкил; R¹³ обозначает низший алкил, NR ¹⁷R¹⁸ или фтор-низший алкил; R¹⁴ обозначает NR¹⁹R²⁰, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил; R¹⁵ и R¹⁶ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO₂, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или NR¹⁵ R¹⁶ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом; R¹⁷ и R¹⁸ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR¹⁷R¹⁸ обозначает морфолинил; R¹⁹ и R²⁰ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или NR ¹⁹R²⁰ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO₂), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой, карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом; и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые ингибируют активность печеночной карнитин пальмитоилтрансферазы 1 (L-CPT1). 2 н. и 33 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции для доставки через слизистую оболочку рта глюкозы для повышения уровня глюкозы (сахара) в крови индивидуума. Композиция включает в себя: a) эффективное количество глюкозы, b) эффективное количество гликохолата натрия, c) эффективное количество фармацевтически приемлемого носителя, причем композиция свободна от дополнительных активных фармацевтических агентов. 12 з.п. ф-лы., 7 ил., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) которые являются ингибиторами протеинтирозинкиназы 1В (РТР-1В) и могут быть использованы для лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний, которые связаны с высокой концентрацией глюкозы в крови, например, таких как диабет, ожирение. В формуле (I)

Х представляет собой группу Х-1 или группу Х-2:

где R¹ и R² каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что R¹ и R² оба не представляют собой водород; R³, R⁴, R⁶ и R⁷ каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси или низшим алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, низшего моно- или диалкилкарбамоила, низшего алканоила, бензоила, фенила, фенила, замещенного галогеном, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, гидроксизамещенного низшего алкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гидроксизамещенного гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила; причем каждый гетероциклоалкил в указанных значениях представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое может быть замещено низшим алкилом или фенил-низшим алкилом; карбоксила, низшего алкоксикарбонила и заместителя формулы: ; R⁸ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила; представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота; R⁸ и R⁹ каждый независимо представляет собой водород или низший алкил. 2 н.и 29 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым, селектируемым гибридным полипептидам, проявляющим по меньшей мере две гормональные активности, содержащим первый биологически активный модуль пептидного гормона ковалентно связанный по меньшей мере с одним дополнительным биологически активным модулем пептидного гормона, которые могут быть использованы в качестве агентов для лечения и профилактики метаболических заболеваний и нарушений, связанных с избыточной массой тела. 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл.

Изобретение относится к новым 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающих свойствами антагонистов 5-НТ ₆ рецепторов. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний центральной нервной системы как анксиолитики и как соединения, обладающие ноотропным действием и пригодные для улучшения памяти. В соединениях общей формулы 1 и 2

R¹ представляет собой атом водорода или C₁-С₃ алкил; R² представляет собой C₁-С₃ алкил; R ³ представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C₁-С₃ алкил или необязательно замещенный C₁-С₃алкилом гидроксил; n представляет собой целое число 1, 2 или 3. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается способов лечения диабета и других состояний, связанных с нарушенным метаболизмом глюкозы, путем стабилизации HIF . Для этого вводят эффективные количества соединения, ингибирующего HIF гидроксилазную активность. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 ил.

Изобретение относится к области фармакологии. Способ улучшения всасывания аминокислот у позвоночного животного, включая млекопитающего и птицу, включает введение позвоночному животному AKG (альфа-кетоглутаровой кислоты), моно- и диметаллических солей AKG, хитозан-AKG или их смеси в количестве и/или с частотой, достаточными для обеспечения желаемого эффекта. Способ снижения всасывания глюкозы плазмы у позвоночного животного, включая млекопитающего и птицу, при котором позвоночному животному, включая млекопитающего и птицу, вводят AKG, моно- и диметаллические соли AKG, хитозан-AKG или их смеси в количестве и/или с частотой, достаточными для обеспечения желаемого эффекта в отношении всасывания глюкозы. Способ предупреждения, ингибирования или облегчения состояния с высоким уровнем глюкозы в плазме у позвоночного животного, включая млекопитающего и птицу, при котором позвоночному животному, включая млекопитающего и птицу, вводят AKG, моно- и диметаллические соли AKG, хитозан-AKG или их смеси в количестве и/или с частотой, достаточными для обеспечения желаемого эффекта в отношении указанного состояния. Применение AKG, моно- и диметаллических солей AKG, хитозан-AKG или их смесей, в терапевтически эффективном количестве для изготовления композиции для предупреждения, облегчения или лечения состояния с высоким уровнем глюкозы в плазме. Применение AKG, моно- и диметаллических солей AKG, хитозан-AKG или их смесей для изготовления композиции для улучшения всасывания, измененного всасывания, ухудшенного всасывания и нарушенного всасывания аминокислот и/или пептидов. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.

Описывается биологически активный агент, представляющий собой соединение формулы (I), где n равно 1 или 2, m равно 0, q равно 0, t равно 0, R⁹ - водород, А - фенил, замещенный 1 или 2 группами, выбранными из алкила, имеющего 1 или 2 атома углерода, Х группа -CH₂CR ¹²R¹³-, где каждый из R ¹² и R¹³ представляет собой водород, Q - OR¹, R¹ - водород или алкил, имеющий от 1 до 7 атомов углерода, и применение его при изготовлении лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из синдрома резистентности к инсулину и диабета. Описываются способ лечения субъекта - млекопитающего, имеющего состояние, выбранное из группы, состоящей из синдрома резистентности к инсулину, диабета, гиперлипидемии, жирового метаморфоза печени, кахексии, ожирения, атеросклероза и артериосклероза, включающий введение субъекту орально от 1 до 400 мг в день биологически активного агента и фармацевтическая композиция на основе этого биологически активного агента. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным диаминопирролохиназолина формулы (I), которые обладают свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР-1 В и могут быть использованы для снижения концентрации глюкозы в крови. В общей формуле (I)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению новых полипептидов, участвующих в регуляции углеводного обмена, и может быть использовано в медицине. Получены новые полипептиды, действующие и как агонисты рецептора GLP-1, и как антагонисты глюкагонового рецептора. Полипептиды и кодирующие их нуклеиновые кислоты используют в составе фармацевтических композиций для лечения пациентов с диабетом 2 типа и другими нарушениями метаболизма. Изобретение позволяет эффективно поддерживать гомеостаз глюкозы у пациентов, страдающих нарушениями углеводного обмена. 11 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета и осложнений, связанных с диабетом. Изобретение заключается в том, что способ включает введение указанному млекопитающему усилителя чувствительности к инсулину (исключая троглитазон) в сочетании с по меньшей мере одним членом из группы, включающей ингибитор альдозоредуктазы, бигуанид, статиновое соединение, ингибитор синтеза сквалена, фибратное соединение, усилитель катаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛНП) и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. 2 н. и 10 з.п.ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"agent, CS-045, in patients with non-insulin dependent diabetes mellitus // Diabetes Research and Clinical Practice, 11(1991), pp.147-154, Summary - p.147, pp.149-150. Клиническая эндокринология", Руководство под редакцией Н.Т.Старковой, с.236-239, 253-255, М.: Медицина, 1991. DE SILVA S.R. et al. Metformin and clofibrate in maturity onset diabetes mellitus: advantages of combined treatment // Diabete Metab. 1979 Sep; 5(3):223-9, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 574098. PUGLIESE G.ET AL. Effects of combined insulin and sorbinil treatment on diabetes-induced vascular dysfunction in rats // Metabolism. 1994 Apr;43(4):492-500, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 8159110.

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета и осложнений, связанных с диабетом. Изобретение заключается в том, что для профилактики и лечения диабета или связанных с ним осложнений используется фармацевтическая композиция, включающая усилитель чувствительности к инсулину (исключая троглитазон), в сочетании с по меньшей мере одним членом из группы, в которую входят: ингибитор альдозоредуктазы, бигуанид, статиновое соединение и ингибитор фермента конверсии ангиотензина. Даная фармацевтическая композиция оказывает сильное подавляющее действие в отношении диабетической гипергликемии. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"oral hypoglycemic agent, CS-045, in patients with non-insulin dependent diabetes mellitus// Diabetes Research and Clinical Practice, 11(1991), pp.147-154, Summary - p.147, рр.149-150. Клиническая эндокринология", Руководство под редакцией Н.Т.Старковой, с.236-239, с.253-255, М.: Медицина, 1991. DE SILVA S.R.ET AL. Metformin and clofibrate in maturity onset diabetes mellitus: advantages of combined treatment//Diabete Metab. 1979 Sep; 5(3):223-9, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 574098. PUGLIESE G.ET AL. Effects of combined insulin and sorbinil treatment on diabetes-induced vascular dysfunction in rats//Metabolism. 1994 Apr; 43(4):492-500, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 8159110.

Изобретение относится к области медицины и касается вариантов способа профилактики или лечения расстройств липидного метаболизма, метаболизма углеводов или связанных с ними циркуляторных нарушений у нуждающегося в этом млекопитающего. Такие способы заключаются во введении млекопитающему пиоглитазона или его фармакологически приемлемой соли в сочетании с, по меньшей мере, одним членом из группы, включающей: ингибитор альфа-глюкозидазы, ингибитор альдозоредуктазы, бигуанид, статиновое соединение, ингибитор синтеза сквалена, фибратное соединение, усилитель катаболизма липопротеинов низкой плотности и ингибитор антиотензинпревращающего фермента; либо во введении пиоглитазона или его фармакологически приемлемой соли в сочетании с усилителем секреции инсулина и/или препаратом инсулина. Изобретение обеспечивает синергический эффект в отношении снижения концентрации глюкозы в крови, снижения веса, а также уменьшает количество побочных эффектов терапии при указанных нарушениях. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"levels, and lowers blood pressure, in obese, insulin-resistant rhesus monkeys. Diabetes. 1994 Feb; 43(2):204-11, abstr. PubMed на сайте http://www.pubmed.com. Клиническая эндокринология. Под ред. Н.Ф.Старковой. - М.: Медицина, 1991, с.236-239, 254-261. Marena S. et al. Metabolic effects of metformin addition to chronic glibenclamide treatment in type 2 diabetes. Diabete Metab. 1994, Jan-Feb; 20(1):15-9, abstr. PubMed на сайте http://www.pubmed.com.

Настоящее изобретение относится к производным пентадикарбоновой кислоты общей формулы I

Настоящее изобретение относится к способам лечения заболеваний или синдромов, связанных с метаболизмом жирных кислот и глюкозы, и к новым соединениям и их фармацевтически приемлемым солям. В частности, данное изобретение относится к применению новых соединений и фармацевтических композиций для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, раковых заболеваний, ацидоза и ожирения через ингибирование малонил-СоА-декарбоксилазы (MCD). Указанные соединения имеют формулы (I) и (II), где Y, C, R₁, R₂, R₆ и R₇ имеют значения, указанные в формуле изобретения. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 табл.