ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ: .анорексанты, средства против ожирения – A61P 3/04

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
A61P 3/04 .анорексанты; средства против ожирения

Патенты в данной категории

НОВЫЙ ВАРИАНТ ЭКСЕНДИНА И ЕГО КОНЪЮГАТ

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгату варианта эксендина с молекулой ПЭГ, и может быть использовано в медицине. Указанный конъюгат включает эксендин с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 4 и одну молекулу ПЭГ с молекулярным весом от 21 кДа до 29 кДа, конъюгированную с остатком цистеина в эксендине. Изобретение относится также к способу получения конъюгата эксендина, фармацевтической композиции и набору для снижения уровня глюкозы в крови, предусматривающим использование конъюгата эксендина. Изобретение позволяет получить конъюгат эксендина с ПЭГ с активностью агониста рецептора GLP-1 и с сохранением максимального эффекта в отношении стимуляции продукции цАМФ (Emax) при ПЭГилировании. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 44 ил., 5 табл., 26 пр.

2528734
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ВЕСА, КОМПЛЕКСНЫЙ СОСТАВ ПРОДУКТОВ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ВЕСА, КОМПЛЕКТ ДЛЯ УПАКОВКИ, ХРАНЕНИЯ, ТРАНСПОРТИРОВКИ ПРОДУКТОВ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ВЕСА

Изобретения относятся к таким областям медицины, как терапия, диетология, а также могут быть использованы потребителями различных возрастов в повседневной жизни для снижения избыточного веса, в качестве одного из этапов лечения ожирения. Способ снижения веса включает комплексный состав продуктов (КСП) для снижения веса на 4-6 кг, предназначенный для ежедневного употребления в течение одного месяца. КСП помещают в комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса. КСП для снижения веса рассчитан на 24 дня, включающих завтраки, обеды, десерты, ужины и на 4 разгрузочных дня из расчета по одному разгрузочному дню в неделю. Каждый продукт упакован с использованием на нем маркировки определенного цвета. Продукты подбирают со сниженным гликемическим индексом, сниженным процентом содержания жира, сниженным процентом соли. В течение каждого из 24 дней осуществляют 4 приема пищи - по одному завтраку, одному обеду, одному десерту, одному ужину, кроме того, в течение каждого дня выпивают порядка 2 литров воды негазированной, несладкой, несоленой. Кроме того, допускают в течение каждого из двадцати четырех дней употребление одного стакана в день чая или кофе без сахара и без добавок, одного стакана молока или кефира жирностью до 3,5% во время завтрака, в обед или ужин допускают прием салата из зеленых листьев и овощей. Во время десерта допускают не более одной штуки крупного фрукта или не более двух фруктов помельче, или не более ста пятидесяти граммов свежих ягод. При этом выдерживают калорийность блюд таким образом, чтобы ежедневное количество ккал в день не превышало 800 ккал. В течение каждого разгрузочного дня выпивают порядка 8-10 стаканов негазированной, несладкой, несоленой воды. Приемы воды в разгрузочный день чередуют с приемом по одному пакетику недоваренного и несоленого риса из четырех, предусмотренных в течение дня. При этом объем каждого разового приема пищи в любой из дней не должен превышать одного стакана или 250 граммов. Причем обеды, ужины, часть завтраков транспортируют и хранят в замороженном виде; другую часть завтраков изготавливают в сухом виде. Все продукты помещают в два комплекта для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса. Основу каждого комплекта составляет термобокс из пенопласта. Продукты укладывают в ряды, проложенные картонной прокладкой. На верхнюю картонную прокладку помещают хладоэлементы, термобокс накрывают крышкой и размещают в картонном гофрокоробе. На термобокс сверху помещают продукты, которые не требуют предварительной заморозки. Крышку гофрокороба закрывают, на внешней стороне гофрокороба размещают рекламный лист с названием продуктов и необходимой для потребителя информацией, доставляют потребителю. Для обеспечения месячного курса снижения веса для каждого потребителя необходимо использовать полностью содержимое двух упакованных гофрокоробов. Изобретение позволяет сократить сроки снижения веса до 4-6 кг в месяц и сохранить достигнутый вес на длительный период после использования курса снижения веса. 3 н.п. ф-лы, 4 табл.

2528480
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА 5-НТ2В

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R1 означает C 1-C6-алкильную группу; R2 означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R4; R3 означает водород или атом галогена; R4 означает C1 -C6-алкильную группу, C1-C6-галогеналкильную группу, OR1A, галоген, -(CH2)aOH, CN, NHCOR 1A, SO2R1A или NHSO2R 1A; R5 означает C1-C6-алкильную группу, -(CH2)aOH, -(CH2)aOR1B , галоген или CONH2; когда p является множественным числом, R5 может быть одинаковым или различным, или R5 может быть объединен с другим R5; каждый из R1A и R1B независимо означает C 1-C6-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

2528406
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ 713

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C 1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH2, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

2526055
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ FGF21 СО СВЯЗУЮЩИМ АЛЬБУМИНА А-В-С-D-E- И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к фактору роста фибробластов 21 (FGF21), более конкретно к производным соединений FGF21, имеющим ковалентно присоединенное связующее альбумина формулы A-B-C-D-E-, и их фармацевтическому применению, в частности, для лечения диабета, дислипидемии, ожирения, сердечно-сосудистых заболеваний, метаболического синдрома и/или неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП). Производные по настоящему изобретению обладают пролонгированным действием, например способны поддерживать низкий уровень глюкозы в течение более длительного периода времени, способны к увеличению времени полувыведения in vivo FGF21 и/или приводят в результате к более низкому клиренсу FGF21. Производные по изобретению предпочтительно обладают улучшенной устойчивостью к окислению. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 58 пр.

2525393
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ОЖИРЕНИЯ АБДОМИНАЛЬНОГО ТИПА

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для коррекции ожирения абдоминального типа. Способ включает воздействие на пациента со стороны лица полноспектральным естественным или искусственным светом с интенсивностью освещения не менее 2000 люкс в течение 1-2 часов в день одновременно или поочередно с физическими нагрузками. Дополнительно определяют тип нарушения пищевого поведения и осуществляют его психофизиологическую коррекцию. Калорийность диеты устанавливают путем снижения привычной среднесуточной энергетической потребности пациента на процент, равный величине индекса массы тела пациента с ограничением жиров до 40-60 г/сутки на период до 6 месяцев с разгрузочными днями 1 раз в 1-2 недели. Физические нагрузки проводят в аэробном дозированном режиме без отягощения и сопротивлений на мышечные группы верхней половины тела и талии, с силовыми нагрузками на мышечные группы нижней части тела до утомления мышц в 2-3 подхода с отдыхом. Одновременно или после их окончания проводят пролонгированные физические нагрузки не менее 4 дней в неделю продолжительностью 40-60 мин в аэробном режиме с 2-3 эпизодами ускорения по 3-5 минут. Одновременно проводят немедикаментозные процедуры, направленные на улучшение регионального кровотока, повышение тонуса мышц передней брюшной стенки и боков, крупных групп мышц верхней половины тела. При отсутствии у пациента синдрома инсулинорезистентности или уровне сахара в крови менее или равно 6,1 ммоль/л вводят препараты или биологически активные добавки к пище, содержащие тиоктовую кислоту, витамин B1. При наличии синдрома инсулинорезистентности и/или при уровне глюкозы натощак более 6,1 ммоль/л дополнительно вводят медикаментозные средства из класса бигуанидов, содержащие метформин. При наличии погрешностей в диете назначают медикаментозные средства, относящиеся к группе ингибиторов липаз, содержащие орлистат. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения с учетом степени ожирения при снижении побочных эффектов терапии. 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 3 пр.

2525007
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
РАСТВОРИМЫЕ ВО РТУ И/ИЛИ ШИПУЧИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДИН S-АДЕНОЗИЛМЕТИОНИН (SAM)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической, диетической, питательной растворимой во рту композиции для перорального приема, содержащей по меньшей мере одну соль S-аденозилметионина (SAMe) в сочетании с физиологически приемлемыми эксципиентами и необязательно другими активными ингредиентами. Физиологически приемлемые эксципиенты включают легкий оксид магния. Композиции настоящего изобретения имеют высокие вкусовые качества, что обеспечивает более легкое пероральное введение. Композиции по изобретению характеризуются повышенной системной биодоступностью S-аденозилметионина. 3 н. и 12 з. п. ф-лы, 2 ил., 13 пр.

2524645
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ИЛИ КОМБИНАЦИЮ ИНГИБИТОРА DPP-IV И ДРУГОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к фармации и медицине. Предложено применение лекарственного средства, содержащего соединение общей формулы (I) совместно с по меньшей мере одним другим лекарственным средством, выбранным из бигуанида и ингибитора -глюкозидазы, для лечения диабета 2 типа, осложнений диабета, нарушения толерантности к глюкозе, устойчивости к инсулину или ожирения, а также лекарственное средство на основе указанной комбинации того же назначения. Технический результат состоит в синергизме действия в отношении повышения концентраций GLP-1 после введения сахарозы сочетания SK-0403 (соединение, подпадающее под общую формулу (I)) с миглитолом или с метформином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.

2523552
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЛИ ПРОИЗВОДНЫХ ТЕТЕРАГИДРО-ИМИДАЗО[1,5-A]ПИРАЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина. Изобретение также относится к способам получения указанных солей, к лекарственному средству в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV) на их основе. Технический результат: получены новые соли (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые могут найти применение в медицине в качестве терапевтического агента для лечения диабета 2 типа, гипергликемии, ожирения или устойчивости к инсулину. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.

2523543
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение биологически активного агента для получения лекарственного средства для лечения метаболических расстройств, выбранных из группы, состоящей из синдрома устойчивости к инсулину и сахарного диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, и ожирения; где агент представляет собой соединение формулы

2521284
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
КОРМОВОЙ ПРОДУКТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ИЗБЫТОЧНОЙ МАССОЙ ЖИВОТНЫХ

Группа изобретений относится к области кормления животных, а именно к кормовому продукту и способу лечения расстройств и заболеваний, ассоциированных с избыточной массой. Кормовой продукт содержит: от 30 мас.% до 37 мас.% сырого белка из расчета на сухую массу; от 7,5 мас.% до 9 мас.% сырого жира из расчета на сухую массу; от 30 мас.% до 35 мас.% суммарных пищевых волокон из расчета на сухую массу; от 20 мас.% до 25 мас.% сырых волокон из расчета на сухую массу; от 0,1 мас.% до 6 мас.% омега-3 полиненасыщенной жирной кислоты из расчета на сухую массу. Использование кормового продукта в способе лечения расстройств и заболеваний, ассоциированных с ожирением, положительно влияет на потерю массы, а также позволяет сохранить сухую мышечную массу и содержание минеральных веществ в костях. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 5 пр.

2520853
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
ГРАНУЛЫ ОКСИДА МАГНИЯ

Изобретение относится к гранулам в качестве слабительного средства, содержащим частицы оксида магния формулы (1)

2519222
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ УЛУЧШЕННОЙ ИММУНОГЕННОСТИ СОМАТОСТАТИНА В ЛЕЧЕНИИ ДЕФИЦИТА ГОРМОНА РОСТА И ИНСУЛИНОПОДОБНОГО ФАКТОРА РОСТА

Группа изобретений относится к медицине и касается способов лечения дефицита гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1 у пациента, включающих введение иммуногенного количества вакцины, содержащей химерный полипептид соматостатина-14, связанный с инактивированной хлорамфениколацетилтрансферазой (САТ), и адъювант; вакцины для лечения пациента, имеющего дефицит гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1; способа лечения ожирения у пациента, включающего введение иммуногенного количества вакцины. Группа изобретений обеспечивает иммуногенность для соматостатина и повышенное высвобождение эндогенно продуцируемого гормона роста и/или инсулиноподобного фактора роста 1. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 пр., 6 ил., 2 табл.

2519051
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СРЕДСТВО ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ, ПИТАНИЕ ИЛИ НАПИТОК ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ, УЛУЧШАЮЩЕЕ ТОЛЕРАНТНОСТЬ К ГЛЮКОЗЕ СРЕДСТВО И ПИТАНИЕ ИЛИ НАПИТОК ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ

Группа изобретения относится к области биотехнологии. Штамм Bifidobacteriumbreve MCC 1274 FERM BP-11175 проявляет низкий коэффициент превращения линолевой кислоты в конъюгированную линолевую кислоту. Штамм проявляет коэффициент превращения линолевой кислоты в конъюгированную линолевую кислоту не более 10%. Штамм используют для снижения или предотвращения ожирения или улучшения толерантности к глюкозе в составе фармацевтической композиции или средства. Для снижения или предотвращения ожирения или для улучшения толерантности к глюкозе осуществляют введение нуждающемуся субъекту указанного штамма в эффективном количестве. Предложены также пищевой продукт и напиток, содержащие средство на основе указанного штамма. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 7 пр.

2518293
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ПРИМЕНЕНИЕ 2-ГИДРОКСИПРОИЗВОДНЫХ ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫХ ЖИРНЫХ КИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

Изобретение относится к средству для лечения или предупреждения заболевания, возникшего на основе структурных и/или функциональных, и/или композиционных изменений липидов в клеточных мембранах, выбранного из рака, сосудистых заболеваний, воспалительных заболеваний, метаболических заболеваний, ожирения и избыточной массы тела, неврологических или нейродегенеративных расстройств, которое представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли и производные, выбранные из сложных эфиров, простых эфиров, алкила, ацила, фосфата, сульфата, этила, метила или пропила: в которой а и с могут иметь независимые значения от 0 до 7; b может иметь независимые значения от 2 до 7, где R1 выбран из следующих радикалов: Н, Na, К, СН3О, СН3-CH2O и ОРО(О-СН 2-СН3)2, и R2 выбран из следующих радикалов: ОН, ОСН3, O-СН3СООН, СН3, Cl, СН2ОН, ОРО(O-СН2-СН 3)2, NOH, F, НСОО и N(ОСН2СН 3)2. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции его содержащей. Средства на основании указанного соединения являются более эффективными, чем средства предшествующего уровня техники. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 ил., 16 табл., 10 пр.

2513995
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
ПРОИЗВОДНОЕ СЕЛЕНАЗОЛА, ИМЕЮЩЕЕ ЛИГАНД, КОТОРЫЙ АКТИВИРУЕТ РЕЦЕПТОР, АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ ( PPAR ), СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к производному селеназола или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение представлено формулой I:

2510394
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ ОМЕГА-3 ЛИПИДЫ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ АКТИВАТОРАМИ ИЛИ МОДУЛЯТОРАМИ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ (PPAR)

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R1 и R2 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С17 алкильной группы, атома галогена, C17 алкоксигруппы, С17алкилтиогруппы, С 17алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С17алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С 1622 алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния.

2507193
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R1, R2 , R3, R4 независимо в каждом положении выбраны из Н и C1-6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН2-индол-3-ила, -С(O)-(СН 2)2-индол-3-ила, -С(O)-(CH2) 3-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO 2-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)2, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH2)-СН2-индол-3-ила и -С(O)-СН 2СН3; и R6 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

2506266
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ДЛИТЕЛЬНО ДЕЙСТВУЮЩИЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ Y2 И(ИЛИ) Y4

Настоящее изобретение относится к производному пептидов PYY или РР или их аналогу, модифицированному одной или более связывающимися с сывороточным альбумином боковыми цепями, содержащими дистальную тетразольную группу или группу карбоновой кислоты. Кроме того, изобретение относится к их композициям и способам лечения состояний, чувствительных к модулированию Y-рецепторов. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 12 ил., 15 табл., 11 пр.

2504550
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ПРИМЕНЕНИЕ КАННАБИНОИДОВ В КОМБИНАЦИИ С АНТИПСИХОТИЧЕСКИМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию из THCV или CBD с арипипразолом или метаболитом арипипразола, выбранным из дегидроарипипразола, ОРС-14857, DM-1458, DM-1451, DM-1452, DM-1454 или DCPP, для применения в предупреждении или лечении психоза или психотического расстройства, в котором THCV или CBD вводят раздельно, последовательно или одновременно с арипипразолом. Изобретение обеспечивает уменьшение или устранение нежелательных побочных эффектов арипипразола или метаболита арипипразола, таких как тревога, каталепсия и птоз. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 18 табл., 8 ил.

2503448
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ 6-(1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-ПИРИДАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым замещенным 6-(1-пиперазинил)-пиридазинам формулы (I),

2502734
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ТРИАЗОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

2501791
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
7-ПИПЕРИДИНОАЛКИЛ-3,4-ДИГИДРОХИНОЛОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ НА РЕЦЕПТОР МСН (МЕЛАНИН-КОНЦЕНТРИРУЮЩЕГО ГОРМОНА)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона и к его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где R представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; А 1, А2 и А3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой, каждый, атом водорода, атом галогена; Х представляет собой C1-6-алкиленовую группу; Y представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу; Z представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу, где C1-6-алкиленовая группа может быть замещена фенильной группой; W представляет собой связь или атом кислорода; и Су представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, где фенильная группа или пиридильная группа может иметь от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-6-алкильной группы, C1-6-алкоксигруппы, где C1-6-алкильная группа или C1-6-алкоксигруппа могут быть замещены от одного до трех атомов галогена, и С 2-6-алканоильной группы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому или терапевтическому лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона, обладающие антагонистическим действием на рецептор меланин-концентрирующего гормона (рецептор МСН). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

2498981
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ДИАЦИЛГЛИЦЕРИН О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G 2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G 2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2 ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3 )(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R 3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и R d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН 2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6 алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R 10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G 4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk )v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и R h в каждом случае независимо являются водородом, или С 1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

2497816
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ФЕНИЛИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R 4 представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R5 и R6 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 и R8 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R1 представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R5 представляет собой атом водорода, то R6 не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

2497811
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПЕПТИД, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ДИАБЕТА ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СОПУТСТВУЮЩИХ ОЖИРЕНИЮ, СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ АППЕТИТА, УМЕНЬШЕНИЯ ПОТРЕБЛЕНИЯ ПИЩИ, УМЕНЬШЕНИЯ ПОТРЕБЛЕНИЯ КАЛОРИЙ, УМЕНЬШЕНИЯ МАССЫ ТЕЛА И УВЕЛИЧЕНИЯ РАСХОДА ЭНЕРГИИ

Изобретение относится к новым пептидным аналогам оксинтомодулина, их фармацевтическим композициям и их применению для лечения и/или профилактики избыточной массы тела, а также нарушений и заболеваний, сопутствующих ожирению. Пептид находит особое применение в качестве супрессора аппетита и при лечении ожирения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 41 ил., 19 пр.

2492183
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ИЗБЫТОЧНОЙ МАССЫ ТЕЛА

Изобретение относится к медицине, терапии, диетологии и может быть использовано для коррекции и профилактики ожирения. Проводят оценку индекса массы тела (ИМТ), пищевого статуса (ПС), фактического питания (ФП) и пищевого поведения (ПП). Если у пациента нарушены ПС, ФП и ПП, то психотерапевт и диетолог проводят с ним индивидуальные (ИС) и групповые сеансы (ГС) коррекции ПП и ФП в течение десяти дней, затем 1 р/нед в течение месяца. Если нарушены ПС и ФП, то ИС и ГС проводят в течение пяти дней, затем еженедельно ГС в течение месяца. Если нарушено ПП, психотерапевт проводит ИС для коррекции ПП в течение пяти дней, затем еженедельно ГС в течение месяца. При любой комбинации нарушений ПС, ФП, ПП: если ИМТ равен 27-29,9, назначают препарат диетресса по 1 таблетке 4 р/день 3 мес. Если по оценке ФП реальная суточная калорийность пищевого рациона (РСК ПР) больше расчетной на 200% и более, назначают ступенчатое снижение суточного калоража в первую неделю не более 15% от исходного, во вторую - не более 30%, в третью - не более 50%, в четвертую - не более 75% от исходного, в пятую и последующие - суточный калораж соответствует индивидуальной расчетной калорийности суточного рациона с учетом энергозатрат. При РСК ПР больше расчетной от 199% до 101% назначают снижение суточного калоража в первую неделю не более 20% от исходной, во вторую - не более 40%, в третью - не более 70% от исходной, в четвертую и последующие - суточный калораж соответствует расчетной индивидуальной калорийности с учетом энергозатрат. Если по данным биоимпедансметрии содержание общей воды (СОВ) в организме повышено более чем на 50%, то потребление жидкости - не более 1,5 л/сут. При понижении СОВ более чем на 50% потребление жидкости не менее 2,5 л/сут. При изменении СОВ на 50% и менее, потребление жидкости должно составлять 2 л/сут. Способ обеспечивает стойкий эффект коррекции массы тела, при индивидуализации коррекции пищевого статуса, пищевого поведения, фактического питания, повышение качества жизни пациентов. 2 пр., 1 табл.

2491967
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРИМЕНЕНИЕ ФИТОЭКДИЗОНОВ И ПОЛУЧЕНИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА МЕТАБОЛИЧЕСКИЙ СИНДРОМ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению фитоэкдизона для получения композиции для снижения абдоминальной жировой массы у млекопитающих. Применение 20-гидроксиэкдизона для получения композиции, предназначенной для снижения абдоминальной жировой массы у млекопитающих, причем 20-гидроксиэкдизон вносят как чистый 20-гидроксиэкдизон или в форме экстракта квиноа, не содержащего сапонины. Предложенный 20-гидроксиэкдизон эффективно снижает абдоминальную жировую массу у млекопитающих. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 3 пр.

2491083
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ПРОХОЖДЕНИЯ КАТАЛИЗИРУЕМЫХ ЛИПАЗОЙ РЕАКЦИЙ

Предложено применение рецептуры, включающей липофильную и гидрофильную фазы в форме эмульсии, содержащей по меньшей мере одно ПАВ - моно- или диацилглицерид, в котором положение Sn2 является ацилированным, с межфазным давлением в диапазоне около 5-50 мН/м, для приготовления композиции, предназначенной для регулирования липолиза посредством по меньшей мере частичного замещения субстратов липазы на поверхности раздела между липофильной и гидрофильной фазами, для профилактики и лечения метаболических нарушений. Также предложена композиция для регулирования липолиза, содержащая по меньшей мере одно масло и обогащенная по меньшей мере одним ПАВ и гидрофильной фазой в форме эмульсии, в которой ПАВ - моно- или диацилглицерид, в котором положение Sn2 является ацилированным, является не поддающимся расщеплению по меньшей мере одной липазой, и присутствует в массовом отношении по меньшей мере к одному липиду, составляющем от около 1:1000 до 100:1, при этом композиция демонстрирует величину межфазного давления около 5-50 мН/м. Изобретение позволяет исключить липазы с поверхности раздела фаз масло/вода и таким образом снизить их липолитическую активность. Изобретение может быть использовано для снижения усвоения жира при переваривании пищи, избегая прямого ингибирования липаз. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 10 ил.

2491057
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C 2-C6алкинильную группу, (5) C1-C 6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6 алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C 1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11 R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6 алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

2490250
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
Наверх