Лекарственные средства для лечения расстройств восприятия: ..средства против глаукомы или миотические средства – A61P 27/06

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 27/00 Лекарственные средства для лечения расстройств восприятия
A61P 27/06 ..средства против глаукомы или миотические средства

Патенты в данной категории

6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ НЕОАНГИОГЕННЫХ ПАТОЛОГИЙ ГЛАЗА

Изобретение относится к офтальмологическим фармацевтическим композициям, а именно к композициям на основе сорафениба, и предназначено для лечения глазных нераковых неоангиогенных патологий. Изобретение обеспечивает применение сорафениба для производства офтальмологической фармацевтической композиции для местного, подконъюктивального, субретинального или периокулярного введения, для введения с помощью околосклеральной инъекции или для введения с помощью ретробульбарной инъекции. Указанная композиция дополнительно включает VDA, кортикостероиды, ангиостатические кортизены, албендазол, мебендазол, ингибиторы карбоангидразы (CAI), канабиноиды, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (NSAID), селективные ингибиторы СОХ-2, ингибиторы iNOS, молекулы, которые взаимодействуют с воспалительными медиаторами, молекулы с иммуносупрессивным действием, бета-лактамины (пенициллины, цефалоспорины), макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, природные полипептиды с антибактериальным действием и их фрагменты, SiRNA. Изобретение обеспечивает эффективную офтальмологическую фармацевтическую композицию на основе сорафениба для лечения глазных нераковых неоангиогенных патологий. 6 з.п.ф-лы, 2 табл., 3 ил., 1 пр.

2519739
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ПЕРВИЧНОЙ ОТКРЫТОУГОЛЬНОЙ ГЛАУКОМОЙ И ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ГЛАЗНОЙ ПОВЕРХНОСТИ

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для комплексного лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой и заболеваниями глазной поверхности. Композиция содержит фосфолипиды в виде липосом со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм, в качестве которых содержит фосфатидилхолин и/или кардиолипин, сульфатированные гликозаминогликаны, в качестве которых содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата, гипотензивный препарат. При этом сульфатированные гликозаминогликаны и гипотензивный препарат находятся как внутри липосом, так и вне липосом в физиологическом растворе. Композиция дополнительно содержит олеамид, лизоцим и альбумин. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет сформировать защитный слой лубриканта на глазной поверхности, уменьшить испарение слезной пленки, нормализовать метаболические процессы в эпителиальных клетках роговицы, что усиливает регенеративные процессы в структурах глазной поверхности. 7 пр.

2517033
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ПЕРВИЧНОЙ ОТКРЫТОУГОЛЬНОЙ ГЛАУКОМОЙ

Изобретение относится к медицине, а именно - к офтальмологии, физиотерапии. Способ включает проведение на фоне антиглаукоматозной терапии эндоназального электрофореза кортексина. Кортексин вводят с анода. Для этого на раздвоенный положительный электрод накладывают ватные турунды, смоченные раствором лекарственного препарата. Электроды вводят в средние носовые ходы. Индифферентный электрод фиксируют эластичным бинтом на коже задней поверхности шеи. При первых двух процедурах проводят гальванизацию силой тока 0,5 мА в течение 7 минут. Затем с 3 по 12 сеансы осуществляют лекарственный электрофорез кортексина. Причем с 3 по 5 сеансы воздействуют силой тока 1 мА в течение 10 минут. С 6 по 12 сеансы воздействуют силой тока 1 мА в течение 15 минут. Процедуры проводят через день. Способ улучшает клинико-функциональные, периметрические и электрофизиологические показатели зрительного анализатора, замедляет прогрессирование заболевания и повышает качество жизни пациентов. 2 пр.

2506062
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЖЕЛАЕМОЙ БИОДОСТУПНОСТЬЮ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмическую фармацевтическую композицию, включающую количество простагландина, пригодного для лечения глаукомы; полимерное соединение четвертичного аммония для консервирования композиции; сурфактант, где сурфактант является этоксилированным и/или гидрогенизированным касторовым растительным маслом в концентрации по меньшей мере 0,05 вес./об.%, но менее чем 0,4 вес./об.% композиции, где i) сурфактант, представляющий собой этоксилированное и/или гидрогенизированное касторовое растительное масло, является полностью или по существу полностью единственным сурфактантом в композиции; и ii) композиция свободна от бензалкония хлорида; и воду, где композиция пригодна для местного нанесения на глаз человека. Изобретение обеспечивает улучшенную биодоступность композиции и уменьшение количества сурфактанта. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл.

2503453
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру

или к их фармацевтически приемлемым солям,

где Y представляет собой или ;

А представляет собой -(CH2 )6-, цис-СН2СН=СН-(СН2) 3- или -СН2С С-(СН2)3-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH 2)m-Ar-(CH2)0-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН3 может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF2, CCl2, CBr2 или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С 1-10 оксоалкилом. Изобретение также относится к способу лечения облысения, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества указанного соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

2500674
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЗРИТЕЛЬНОГО НЕРВА И СЕТЧАТКИ

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии и физиотерапии, и касается лечения заболеваний зрительного нерва и сетчатки. Для этого проводят эндоназальное введение кортексина и проведение транскраниальной магнитотерапии в проекции зрительного пути с приставкой «Оголовье», охватывающей височные и затылочную области. После этого проводят магнитотерапию на область верхнегрудного отдела позвоночника в проекции ствола симпатического отдела нервной системы. При этом и в том, и другом случае магнитотерапию осуществляют с помощью аппарата Алмаг-03 неподвижным магнитным полем, в непрерывном режиме, с магнитной индукцией 10 мТл, частотой 7 Гц в пачках, модулированных частой 1-5 Гц в течение 10-12 минут. Курс лечения составляет 10-12 процедур. Способ обеспечивает эффективное лечение заболеваний зрительного нерва и сетчатки у больных, страдающих артериальной гипертензией, сахарным диабетом, имеющих тяжелую степень ретинопатии, в т.ч. за счет щадящей транскраниальной магнитотерапии, уменьшения вазоспастического синдрома, нормализации вететативной иннервации, работы кардиореспираторной системы, положительного воздействия на метаболические процессы. 2 пр.

2500370
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЯ ФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИМЕЮЩУЮ СТРУКТУРУ ЭФИРА СУЛЬФОКИСЛОТЫ ИЛИ АМИДА СУЛЬФОКИСЛОТЫ, И ОБЛАДАЮЩЕЕ СВЯЗЫВАЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C 3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6 алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C 1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C 6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C 6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1 -C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R4 и R 5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2498980
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОТКРЫТОУГОЛЬНОЙ ГЛАУКОМЫ

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения открытоугольной глаукомы I-II стадий. Для этого в стандартный комплекс фармакотерапии включают нейропротекторы. При этом в качестве последних используют 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат в дозе 300 мг/сутки и пикамилон в дозе 150 мг/сутки. Способ обеспечивает выраженное снижение внутриглазного давления вплоть до его нормализации. 2 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл., 1 ил.

2494707
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ СНЯТИЯ БОЛИ И ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДОБНЫХ ГЛАУКОМЕ

Настоящее изобретение относится к способу лечения боли и способу снижения внутриглазного давления, включающим введение соединения формулы ,

где X представляет собой O, S или NH; Ra, Rb, Rc и Rd независимо выбраны из Н, метила, этила, C3 алкила и С4 алкила, F, Cl, Br, -CH2OH, -CH2NH 2, -CHNH(C1-4алкила), -CN(C1-4алкила) 2, -CH2CN и CF3; и Rе представляет собой H или C1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным производным индана. Технический результат: предложены новые способы использования известных соединений, а также получены новые производные индана, полезные при лечении боли и снижении внутриглазного давления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

2491278
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, СОПРОВОЖДАЮЩЕГОСЯ НАРУШЕНИЕМ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ ЗРИТЕЛЬНОГО НЕРВА

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Группа изобретений раскрывает фармацевтическое применение 2-фенил-1,2-бензизоселеназол-3(2Н)-она или его соли, которое применимо в качестве средства для профилактики или лечения глазного заболевания, сопровождающегося нарушением деятельности зрительного нерва, представляющего собой глаукому, глаукоматозную нейропатию зрительного нерва или глаукоматозную констрикцию поля зрения. Средство представляет собой дозированную форму в виде глазных капель, офтальмической мази, вставки, повязки, инъекции, таблетки, гранулы замедленного действия или капсулы. Путь введения представляет собой введение в стекловидное тело, в конъюнктивальный мешок, инстилляционное, подконъюнктивальное, субтеноновое или пероральное введение. Группа изобретений обеспечивает подавляющий эффект в отношении защиты ганглиозных клеток сетчатки. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

2491066
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой низшую алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 и R4 представляют собой каждый низшую алкильную группу; R5 представляет собой низшую алкильную группу; R6 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR8- или -S(O)2-; R7 и/или R8 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R7 и/или R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NRaRb в качестве заместителя(ей); в случае когда R7 и/или R8 представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NRaR b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); Ra и Rb могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R6 могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2485104
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ЛАКТАМЫ

Изобретение относится к соединению формулы:

где Y представляет собой -СО2 Н; А представляет собой -(СН2)n-Ar-(СН 2)o-, где Ar представляет собой тиофенил, сумма m и о равна 3, и где 1 группа -СН2- может быть замещена О; G и G' представляют собой -Н; и В представляет собой фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей, независимо выбранных из -F, -О и -Br. Изобретение также относится к композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения глаукомы или глазной гипертензии. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2481342
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОСТАГЛАНДИНОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к соединению формулы:

2481339
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРИМЕНЕНИЕ ВЕЩЕСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПОТЕРИ ЗРЕНИЯ У ЛЮДЕЙ С ГЛАУКОМОЙ И ДРУГИМИ ДЕГЕНЕРАТИВНЫМИ ГЛАЗНЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ

Группа изобретений относится к медицине и касается применения пептида D-Trp-Aib для получения лекарственного средства для предупреждения или лечения глазного состояния, ассоциированного с токсичностью -амилоида (А ); также касается фармацевтической композиции для предупреждения или лечения глазного состояния, ассоциированного с токсичностью -амилоида (А ), содержащей пептид D-Trp-Aib. Группа изобретений обеспечивает улучшение в зрении в пациентах, уже страдающих от глаукоматозной дегенерации, или замедление или прекращение прогрессирующего ухудшения зрения. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 пр.

2481120
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 11-БЕТА-ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ 1 ТИПА

Изобретение относится к производным изоксазола формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где X-Y является N-O или O-N; R1 независимо выбирают из группы, включающей галоген и С1-4алкил; или два заместителя R1 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный ароматический цикл; R представляет собой гидрокси-С 1-8алкил; а равно 1, каждый из m и n независимо равен 0, 1 или 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа, содержащей соединения формулы (I), к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения глаукомы, а также к способу лечения глаукомы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 сx., 28 пр.

2480467
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ЖИДКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ВОДНОЙ ОСНОВЕ, СОДЕРЖАЩАЯ АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает жидкую композицию на водной основе для активации внутриглазного проникновения соединения формулы (I), включающую амидное соединение, и образующий ионную пару реагент. Описан также способ активации внутриглазного проникновения соединения, представленного формулой (I), и применение соединения, представленного формулой (I). Изобретение обеспечивает активацию проникновения соединения формулы (I), а также поддержание заданной концентрации лекарственного средства, даже если снижается частота введения композиции. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил., 4 пр.

2476219
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ, И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R1 - это СО или SO2 , R2 - это NH или О, R включает третичную диC 1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R1 - это SO; и R2 - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R1 - это СО и R2 - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

2474574
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
СПОСОБ КОМБИНИРОВАННОГО ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМНОЙ ОПТИЧЕСКОЙ НЕЙРОПАТИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения глаукомной оптической нейропатии. Способ включает выполнение синусотрабекулэктомии и введение лекарственного препарата цитиколина (цераксона). Цитиколин вводят в зависимости от структурных и функциональных нарушений глаза после синусотрабекулэктомии дифференцированно, сочетая внутривенное введение цитиколина с приемом внутрь. Больным I-II ст. глаукомы цитиколин вводят внутривенно капельно по 500 мг ежедневно в течение 5 дней с последующим переходом на прием внутрь по 200 мг 3 раза в день на протяжении 10 дней. Больным III ст. глаукомы цитиколин вводят внутривенно капельно по 1000 мг ежедневно в течение 5 дней с последующим переходом на прием внутрь по 200 мг 3 раза в день на протяжении 15 дней. Способ обеспечивает эффективное лечение заболевания, позволяя избегать излишней лекарственной нагрузки и уменьшать вероятность развития побочных эффектов, особенно у пожилых пациентов. 2 пр.

2472475
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ВНУТРИГЛАЗНОГО ДАВЛЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии и фармации, и предназначено для снижения внутриглазного давления. Способ включает введение в конъюнктивальную полость специально разработанных препаратов из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Препарат характеризуется тем, что ингибитор вводят в составе кальций-фосфатных биодеградируемых наночастиц с радиусом 30-350 нм и в концентрации 0,1% - 3%. Выбор размера наночастиц и соответствующей концентрация указанных средств позволяет при введении их в конъюнктивальную полость обеспечить усиление и пролонгацию эффекта снижения внутриглазного давления с уменьшением риска местных и общих побочных реакций, в том числе при использовании пролекарственных форм указанных ингибиторов. 6 пр.

2472471
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ I B КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1)

2470918
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, ПРИМЕНЯЕМОЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ЗАДНЕГО ОТДЕЛА ГЛАЗА

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Профилактическое или терапевтическое средство применяется при заболеваниях заднего отдела глаза. Прамипексол, являющийся неэрготаминовьм избирательным агонистом D2 рецептора, или его соль проявляют ингибирующее действие на неоваскуляризацию, подавляющее действие на повреждение фоторецепторных клеток и подавляющее действие на сосудистую гиперпроницаемость в тканях заднего отдела глаза, таких как сосудистая оболочка глаза или сетчатка. Группа изобретений позволяет применять средство как профилактическое или терапевтическое при заболеваниях заднего отдела глаза, таких как возрастная макулярная дегенерация, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

2470635
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АМИЛОИДОМ ИЛИ АМИЛОИДПОДОБНЫМИ БЕЛКАМИ

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. Данные соединения могут быть использованы при лечении группы расстройств и аномалий, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоид-подобными белками. Соединения настоящего изобретения могут также быть использованы для лечения глазных заболеваний, связанных с патологическими отклонениями и изменениями в тканях зрительной системы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данные соединения, а также применению данных соединений для получения лекарственных препаратов для лечения и профилактики заболеваний или состояний, связанных с амилоидом и/или амилоид-подобными белками. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 27 пр. получения, 5 пр. биол. исслед.

2469026
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
МОДУЛЯТОРЫ СВЯЗЫВАНИЯ PAI-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗНЫХ БОЛЕЗНЕЙ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения глаукомы или повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациента. Для этого пациенту вводят эффективное количество композиции, содержащей средство, которое ингибирует связывание PAI-1 с витронектином. Также предложен способ лечения заболевания глаз, связанного с PAI-1. Группа изобретений обеспечивает лечение глаукомы и ВГД за счет уменьшения отделения клеток ткани трабекулярной сети (ТМ) и снижения увеличенного сопротивления оттоку внутриглазной жидкости, также за счет увеличения клеточности ТМ-ткани и сохранения фагоцитоза. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 8 пр., 4 табл.

2465898
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ИЗБЫТОЧНОГО РУБЦЕВАНИЯ ПОСЛЕ АНТИГЛАУКОМАТОЗНОЙ ОПЕРАЦИИ

Изобретение относится к офтальмологии и может быть использовано для профилактики и лечения избыточного рубцевания после проникающих антиглаукоматозных операций фильтрующего типа. Через 14-30 суток после операции в зоне фильтрационной подушки однократно производят нидлинг с использованием раствора коллализина, содержащего 50 КЕ/мл, в дозе 0,2 мл. В течение последующих 10-20 суток ежедневно закапывают в конъюнктивальную полость тот же раствор 6 раз в течение 1 часа. Способ позволяет разрушить уже образовавшуюся рубцовую ткань в зоне вновь созданных путей оттока и предотвратить дальнейшее рубцевание, тем самым повысить эффективность антиглаукоматозной операции и снизить потребность в повторных хирургических вмешательствах. 2 пр.

2465872
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ПЕРВИЧНОЙ ОТКРЫТОУГОЛЬНОЙ ГЛАУКОМОЙ И ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ГЛАЗНОЙ ПОВЕРХНОСТИ

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Композиция для лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой на основе фосфолипидов, сульфатированных гликозаминогликанов в физиологическом растворе представляет собой липосомальную эмульсию, образованную фосфолипидами в виде липосом, со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм и сульфатированными гликозаминогликанами, и дополнительно содержит гипотензивный препарат, при этом в качестве фосфолипидов содержит фосфатидилхолин и/или кардиолипин, в качестве сульфатированных гликозаминогликанов содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата при следующем соотношении компонентов, мас.%: Фосфолипид 0,001-2,0; Сульфатированные гликозаминогликаны 0,0001-0,1; Гипотензивный препарат 0,0025-0,02; Физиологический раствор - остальное, при этом сульфатированные гликозаминогликаны и гипотензивный препарат находятся как внутри липосом, так и вне липосом, в физиологическом растворе. Изобретение обеспечивает пролонгированный гипотензивный эффект, предотвращение снижения слезной продукции, уменьшение испарения слезной пленки, а также предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы. 7 пр.

2464985
патент выдан:
опубликован: 27.10.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗНОЙ ПОВЕРХНОСТИ У БОЛЬНЫХ С ПЕРВИЧНОЙ ОТКРЫТОУГОЛЬНОЙ ГЛАУКОМОЙ

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию для комплексного лечения заболеваний глазной поверхности у больных с первичной открытоугольной глаукомой на основе фосфолипидов и сульфатированных гликозаминогликанов, отличающуюся тем, что композиция представляет собой липосомальную эмульсию, образованную фосфолипидами в виде липосом, со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм, и сульфатированными гликозаминогликанами, при этом в качестве сульфатированных гликозаминогликанов содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает предотвращение снижения слезной продукции, уменьшение испарения слезной пленки, а также предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы. 5 пр.

2460517
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ОФТАЛЬМИЧЕСКИЕ ЭМУЛЬСИИ МАСЛО-В-ВОДЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОСТАГЛАНДИНЫ

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Эмульсия масло-в-воде и способ ее приготовления для офтальмического применения характеризуется, по меньшей мере, одним простагландином в качестве активного агента и поверхностно-активным компонентом, включающим комбинацию, по меньшей мере, двух неионных поверхностно-активных веществ. Группа изобретений обеспечивает лечение глаукомы и характеризуется повышенной химической стабильностью простагландинового активного агента, что обеспечивает возможность длительного хранения эмульсии при комнатной температуре. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл., 11 пр.

2460516
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ВКЛАДЫШИ В СЛЕЗНУЮ ТОЧКУ И СПОСОБЫ ДОСТАВКИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к имплантируемым офтальмологическим устройствам для длительного высвобождения лекарственного средства в глаз, а также к способам изготовления и применения таких устройств. Один вариант осуществления настоящего изобретения относится к устройству, содержащему: (а) основную часть, содержащую матрикс, состоящий из простагландина и силикона; (b) париленовое покрытие на внешней поверхности основной части; и (с) одну и более пору, расположенную на конце корпуса, который является наиболее близким к передней стороне глаза, где указанная пора проходит от внешней поверхности париленового покрытия до поверхности верхней части корпуса. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 прим., 8 ил.

2459646
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R1 представляет собой группу, выбранную из -CH2OH, -NH(CO)H, и R2 представляет собой атом водорода; или R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R1, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R2; R3a и R3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С1-4алкильных групп; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода; n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3; p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3; R4 и R5 независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкокси, -CONH 2, -NHCONH2, -SR7, -SO2 R7, где R7 представляет собой С3-8 циклоалкил; R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкила и С1-4 алкокси; или его фармацевтически приемлемой соли или его стереоизомеру. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу модулирования активности 2-адренергического рецептора. Технический результат: получены новые 4-(2-амино-1-гидроксиэтил) фенола, обладающие активностью агонистов 2-адренергического рецептора. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 пр.

2451675
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
Наверх