Лекарственные средства для лечения расстройств восприятия: ..средства против глаукомы или миотические средства – A61P 27/06

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет собой Н, ОН или NH₂ ; R₃ представляет собой Н; R₄ представляет собой Н, атом галогена, CN или (C₁-C₆)алкилен-(С ₆-С₁₀)арил; R₅ представляет собой H, атом галогена, (C₁-C₆)алкил; R₇ представляет собой Н, атом галогена, (C₁-C₆ )алкил, О-(C₁-C₆)алкил; R₈ представляет собой Н; R₉ и R₆ отсутствует; R₁₀ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (C ₁-С₈)гетероалкил, (С₃-C₈ )циклоалкил, (C₆)гетероциклоалкил, (C₁-C ₆)алкилен-(С₃-С₈)циклоалкил, (C ₁-C₆)алкилен-(С₆-С₁₀)арил, (C₁-C₆)алкилен-(С₆)гетероциклоалкил; R₁₁ представляет собой Н; R₁₂ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₅)гетероарил или (C₆ -С₁₀)арил; R₁₃ и R₁₄ независимо друг от друга представляют собой Н, (C₁-С₆ )алкил, (C₁-C₆)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₆-C₁₀)арил; где в остатках R₁₀, R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН₃; где в остатках R₁₀ , R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C₁-C₈)гетероалкильная группа означает (C₁-С₈)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C₆ )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C₅ )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

Изобретение относится к офтальмологическим фармацевтическим композициям, а именно к композициям на основе сорафениба, и предназначено для лечения глазных нераковых неоангиогенных патологий. Изобретение обеспечивает применение сорафениба для производства офтальмологической фармацевтической композиции для местного, подконъюктивального, субретинального или периокулярного введения, для введения с помощью околосклеральной инъекции или для введения с помощью ретробульбарной инъекции. Указанная композиция дополнительно включает VDA, кортикостероиды, ангиостатические кортизены, албендазол, мебендазол, ингибиторы карбоангидразы (CAI), канабиноиды, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (NSAID), селективные ингибиторы СОХ-2, ингибиторы iNOS, молекулы, которые взаимодействуют с воспалительными медиаторами, молекулы с иммуносупрессивным действием, бета-лактамины (пенициллины, цефалоспорины), макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, природные полипептиды с антибактериальным действием и их фрагменты, SiRNA. Изобретение обеспечивает эффективную офтальмологическую фармацевтическую композицию на основе сорафениба для лечения глазных нераковых неоангиогенных патологий. 6 з.п.ф-лы, 2 табл., 3 ил., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для комплексного лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой и заболеваниями глазной поверхности. Композиция содержит фосфолипиды в виде липосом со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм, в качестве которых содержит фосфатидилхолин и/или кардиолипин, сульфатированные гликозаминогликаны, в качестве которых содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата, гипотензивный препарат. При этом сульфатированные гликозаминогликаны и гипотензивный препарат находятся как внутри липосом, так и вне липосом в физиологическом растворе. Композиция дополнительно содержит олеамид, лизоцим и альбумин. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет сформировать защитный слой лубриканта на глазной поверхности, уменьшить испарение слезной пленки, нормализовать метаболические процессы в эпителиальных клетках роговицы, что усиливает регенеративные процессы в структурах глазной поверхности. 7 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно - к офтальмологии, физиотерапии. Способ включает проведение на фоне антиглаукоматозной терапии эндоназального электрофореза кортексина. Кортексин вводят с анода. Для этого на раздвоенный положительный электрод накладывают ватные турунды, смоченные раствором лекарственного препарата. Электроды вводят в средние носовые ходы. Индифферентный электрод фиксируют эластичным бинтом на коже задней поверхности шеи. При первых двух процедурах проводят гальванизацию силой тока 0,5 мА в течение 7 минут. Затем с 3 по 12 сеансы осуществляют лекарственный электрофорез кортексина. Причем с 3 по 5 сеансы воздействуют силой тока 1 мА в течение 10 минут. С 6 по 12 сеансы воздействуют силой тока 1 мА в течение 15 минут. Процедуры проводят через день. Способ улучшает клинико-функциональные, периметрические и электрофизиологические показатели зрительного анализатора, замедляет прогрессирование заболевания и повышает качество жизни пациентов. 2 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмическую фармацевтическую композицию, включающую количество простагландина, пригодного для лечения глаукомы; полимерное соединение четвертичного аммония для консервирования композиции; сурфактант, где сурфактант является этоксилированным и/или гидрогенизированным касторовым растительным маслом в концентрации по меньшей мере 0,05 вес./об.%, но менее чем 0,4 вес./об.% композиции, где i) сурфактант, представляющий собой этоксилированное и/или гидрогенизированное касторовое растительное масло, является полностью или по существу полностью единственным сурфактантом в композиции; и ii) композиция свободна от бензалкония хлорида; и воду, где композиция пригодна для местного нанесения на глаз человека. Изобретение обеспечивает улучшенную биодоступность композиции и уменьшение количества сурфактанта. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру

или к их фармацевтически приемлемым солям,

где Y представляет собой или ;

А представляет собой -(CH₂ )₆-, цис-СН₂СН=СН-(СН₂) ₃- или -СН₂С С-(СН₂)₃-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH ₂)_m-Ar-(CH₂)₀-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН₃ может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF₂, CCl₂, CBr₂ или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С _1-10 оксоалкилом. Изобретение также относится к способу лечения облысения, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества указанного соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии и физиотерапии, и касается лечения заболеваний зрительного нерва и сетчатки. Для этого проводят эндоназальное введение кортексина и проведение транскраниальной магнитотерапии в проекции зрительного пути с приставкой «Оголовье», охватывающей височные и затылочную области. После этого проводят магнитотерапию на область верхнегрудного отдела позвоночника в проекции ствола симпатического отдела нервной системы. При этом и в том, и другом случае магнитотерапию осуществляют с помощью аппарата Алмаг-03 неподвижным магнитным полем, в непрерывном режиме, с магнитной индукцией 10 мТл, частотой 7 Гц в пачках, модулированных частой 1-5 Гц в течение 10-12 минут. Курс лечения составляет 10-12 процедур. Способ обеспечивает эффективное лечение заболеваний зрительного нерва и сетчатки у больных, страдающих артериальной гипертензией, сахарным диабетом, имеющих тяжелую степень ретинопатии, в т.ч. за счет щадящей транскраниальной магнитотерапии, уменьшения вазоспастического синдрома, нормализации вететативной иннервации, работы кардиореспираторной системы, положительного воздействия на метаболические процессы. 2 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R¹ представляет низшую C₁-C₆алкильную группу, низшую C ₃-C₆циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C₁-C₆ алкильную) группу; в случаях, когда R¹ является низшей C₁-C₆алкильной группой, эта низшая C ₁-C₆алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C₁-C ₆алкоксикарбонильной группы, низшей C₁-C ₆алкиламиногруппы, низшей C₁-C₆алкиламиногруппы, замещенной низшей C₁-C₆алкиламиногруппой, низшей C₁-C₆алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R¹ является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C ₁-C₆алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C₁-C₆алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C₁ -C₆алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C₁-C₆алкоксигруппы; R² представляет атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу; R³ представляет атом водорода или низшую C ₁-C₆алкильную группу; R⁴ и R ⁵ могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу; R⁶ представляет атом водорода или низшую C ₁-C₆алкильную группу; R⁷ представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R⁷ является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C₁-C₆алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C₁-C₆алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR⁸; R⁸ представляет атом водорода или низшую C₁-C₆ алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C₁-C₆алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR⁹ или OСО; R⁹ представляет атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения открытоугольной глаукомы I-II стадий. Для этого в стандартный комплекс фармакотерапии включают нейропротекторы. При этом в качестве последних используют 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат в дозе 300 мг/сутки и пикамилон в дозе 150 мг/сутки. Способ обеспечивает выраженное снижение внутриглазного давления вплоть до его нормализации. 2 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к способу лечения боли и способу снижения внутриглазного давления, включающим введение соединения формулы ,

где X представляет собой O, S или NH; R^a, R^b, R^c и R^d независимо выбраны из Н, метила, этила, C₃ алкила и С₄ алкила, F, Cl, Br, -CH₂OH, -CH₂NH ₂, -CHNH(C_1-4алкила), -CN(C_1-4алкила) ₂, -CH₂CN и CF₃; и R^е представляет собой H или C_1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным производным индана. Технический результат: предложены новые способы использования известных соединений, а также получены новые производные индана, полезные при лечении боли и снижении внутриглазного давления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Группа изобретений раскрывает фармацевтическое применение 2-фенил-1,2-бензизоселеназол-3(2Н)-она или его соли, которое применимо в качестве средства для профилактики или лечения глазного заболевания, сопровождающегося нарушением деятельности зрительного нерва, представляющего собой глаукому, глаукоматозную нейропатию зрительного нерва или глаукоматозную констрикцию поля зрения. Средство представляет собой дозированную форму в виде глазных капель, офтальмической мази, вставки, повязки, инъекции, таблетки, гранулы замедленного действия или капсулы. Путь введения представляет собой введение в стекловидное тело, в конъюнктивальный мешок, инстилляционное, подконъюнктивальное, субтеноновое или пероральное введение. Группа изобретений обеспечивает подавляющий эффект в отношении защиты ганглиозных клеток сетчатки. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой низшую алкильную группу; R² представляет собой атом водорода; R³ и R⁴ представляют собой каждый низшую алкильную группу; R⁵ представляет собой низшую алкильную группу; R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O)₂-; R⁷ и/или R⁸ могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NR^aR^b в качестве заместителя(ей); в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR ^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению формулы:

где Y представляет собой -СО₂ Н; А представляет собой -(СН₂)_n-Ar-(СН ₂)_o-, где Ar представляет собой тиофенил, сумма m и о равна 3, и где 1 группа -СН₂- может быть замещена О; G и G' представляют собой -Н; и В представляет собой фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей, независимо выбранных из -F, -О и -Br. Изобретение также относится к композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения глаукомы или глазной гипертензии. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы:

Группа изобретений относится к медицине и касается применения пептида D-Trp-Aib для получения лекарственного средства для предупреждения или лечения глазного состояния, ассоциированного с токсичностью -амилоида (А ); также касается фармацевтической композиции для предупреждения или лечения глазного состояния, ассоциированного с токсичностью -амилоида (А ), содержащей пептид D-Trp-Aib. Группа изобретений обеспечивает улучшение в зрении в пациентах, уже страдающих от глаукоматозной дегенерации, или замедление или прекращение прогрессирующего ухудшения зрения. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к производным изоксазола формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где X-Y является N-O или O-N; R¹ независимо выбирают из группы, включающей галоген и С_1-4алкил; или два заместителя R¹ вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный ароматический цикл; R представляет собой гидрокси-С _1-8алкил; а равно 1, каждый из m и n независимо равен 0, 1 или 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа, содержащей соединения формулы (I), к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения глаукомы, а также к способу лечения глаукомы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 сx., 28 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает жидкую композицию на водной основе для активации внутриглазного проникновения соединения формулы (I), включающую амидное соединение, и образующий ионную пару реагент. Описан также способ активации внутриглазного проникновения соединения, представленного формулой (I), и применение соединения, представленного формулой (I). Изобретение обеспечивает активацию проникновения соединения формулы (I), а также поддержание заданной концентрации лекарственного средства, даже если снижается частота введения композиции. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил., 4 пр.

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R¹ - это СО или SO₂ , R² - это NH или О, R включает третичную диC _1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R¹ - это SO; и R² - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R¹ - это СО и R² - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения глаукомной оптической нейропатии. Способ включает выполнение синусотрабекулэктомии и введение лекарственного препарата цитиколина (цераксона). Цитиколин вводят в зависимости от структурных и функциональных нарушений глаза после синусотрабекулэктомии дифференцированно, сочетая внутривенное введение цитиколина с приемом внутрь. Больным I-II ст. глаукомы цитиколин вводят внутривенно капельно по 500 мг ежедневно в течение 5 дней с последующим переходом на прием внутрь по 200 мг 3 раза в день на протяжении 10 дней. Больным III ст. глаукомы цитиколин вводят внутривенно капельно по 1000 мг ежедневно в течение 5 дней с последующим переходом на прием внутрь по 200 мг 3 раза в день на протяжении 15 дней. Способ обеспечивает эффективное лечение заболевания, позволяя избегать излишней лекарственной нагрузки и уменьшать вероятность развития побочных эффектов, особенно у пожилых пациентов. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии и фармации, и предназначено для снижения внутриглазного давления. Способ включает введение в конъюнктивальную полость специально разработанных препаратов из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Препарат характеризуется тем, что ингибитор вводят в составе кальций-фосфатных биодеградируемых наночастиц с радиусом 30-350 нм и в концентрации 0,1% - 3%. Выбор размера наночастиц и соответствующей концентрация указанных средств позволяет при введении их в конъюнктивальную полость обеспечить усиление и пролонгацию эффекта снижения внутриглазного давления с уменьшением риска местных и общих побочных реакций, в том числе при использовании пролекарственных форм указанных ингибиторов. 6 пр.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ I B КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1)

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Профилактическое или терапевтическое средство применяется при заболеваниях заднего отдела глаза. Прамипексол, являющийся неэрготаминовьм избирательным агонистом D₂ рецептора, или его соль проявляют ингибирующее действие на неоваскуляризацию, подавляющее действие на повреждение фоторецепторных клеток и подавляющее действие на сосудистую гиперпроницаемость в тканях заднего отдела глаза, таких как сосудистая оболочка глаза или сетчатка. Группа изобретений позволяет применять средство как профилактическое или терапевтическое при заболеваниях заднего отдела глаза, таких как возрастная макулярная дегенерация, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. Данные соединения могут быть использованы при лечении группы расстройств и аномалий, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоид-подобными белками. Соединения настоящего изобретения могут также быть использованы для лечения глазных заболеваний, связанных с патологическими отклонениями и изменениями в тканях зрительной системы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данные соединения, а также применению данных соединений для получения лекарственных препаратов для лечения и профилактики заболеваний или состояний, связанных с амилоидом и/или амилоид-подобными белками. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 27 пр. получения, 5 пр. биол. исслед.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения глаукомы или повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациента. Для этого пациенту вводят эффективное количество композиции, содержащей средство, которое ингибирует связывание PAI-1 с витронектином. Также предложен способ лечения заболевания глаз, связанного с PAI-1. Группа изобретений обеспечивает лечение глаукомы и ВГД за счет уменьшения отделения клеток ткани трабекулярной сети (ТМ) и снижения увеличенного сопротивления оттоку внутриглазной жидкости, также за счет увеличения клеточности ТМ-ткани и сохранения фагоцитоза. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 8 пр., 4 табл.

Изобретение относится к офтальмологии и может быть использовано для профилактики и лечения избыточного рубцевания после проникающих антиглаукоматозных операций фильтрующего типа. Через 14-30 суток после операции в зоне фильтрационной подушки однократно производят нидлинг с использованием раствора коллализина, содержащего 50 КЕ/мл, в дозе 0,2 мл. В течение последующих 10-20 суток ежедневно закапывают в конъюнктивальную полость тот же раствор 6 раз в течение 1 часа. Способ позволяет разрушить уже образовавшуюся рубцовую ткань в зоне вновь созданных путей оттока и предотвратить дальнейшее рубцевание, тем самым повысить эффективность антиглаукоматозной операции и снизить потребность в повторных хирургических вмешательствах. 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Композиция для лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой на основе фосфолипидов, сульфатированных гликозаминогликанов в физиологическом растворе представляет собой липосомальную эмульсию, образованную фосфолипидами в виде липосом, со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм и сульфатированными гликозаминогликанами, и дополнительно содержит гипотензивный препарат, при этом в качестве фосфолипидов содержит фосфатидилхолин и/или кардиолипин, в качестве сульфатированных гликозаминогликанов содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата при следующем соотношении компонентов, мас.%: Фосфолипид 0,001-2,0; Сульфатированные гликозаминогликаны 0,0001-0,1; Гипотензивный препарат 0,0025-0,02; Физиологический раствор - остальное, при этом сульфатированные гликозаминогликаны и гипотензивный препарат находятся как внутри липосом, так и вне липосом, в физиологическом растворе. Изобретение обеспечивает пролонгированный гипотензивный эффект, предотвращение снижения слезной продукции, уменьшение испарения слезной пленки, а также предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы. 7 пр.

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию для комплексного лечения заболеваний глазной поверхности у больных с первичной открытоугольной глаукомой на основе фосфолипидов и сульфатированных гликозаминогликанов, отличающуюся тем, что композиция представляет собой липосомальную эмульсию, образованную фосфолипидами в виде липосом, со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм, и сульфатированными гликозаминогликанами, при этом в качестве сульфатированных гликозаминогликанов содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает предотвращение снижения слезной продукции, уменьшение испарения слезной пленки, а также предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы. 5 пр.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Эмульсия масло-в-воде и способ ее приготовления для офтальмического применения характеризуется, по меньшей мере, одним простагландином в качестве активного агента и поверхностно-активным компонентом, включающим комбинацию, по меньшей мере, двух неионных поверхностно-активных веществ. Группа изобретений обеспечивает лечение глаукомы и характеризуется повышенной химической стабильностью простагландинового активного агента, что обеспечивает возможность длительного хранения эмульсии при комнатной температуре. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к имплантируемым офтальмологическим устройствам для длительного высвобождения лекарственного средства в глаз, а также к способам изготовления и применения таких устройств. Один вариант осуществления настоящего изобретения относится к устройству, содержащему: (а) основную часть, содержащую матрикс, состоящий из простагландина и силикона; (b) париленовое покрытие на внешней поверхности основной части; и (с) одну и более пору, расположенную на конце корпуса, который является наиболее близким к передней стороне глаза, где указанная пора проходит от внешней поверхности париленового покрытия до поверхности верхней части корпуса. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 прим., 8 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R¹ представляет собой группу, выбранную из -CH₂OH, -NH(CO)H, и R² представляет собой атом водорода; или R¹ вместе с R² образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R¹, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R²; R^3a и R^3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С_1-4алкильных групп; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода; n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3; p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкокси, -CONH ₂, -NHCONH₂, -SR⁷, -SO₂ R⁷, где R⁷ представляет собой С_3-8 циклоалкил; R⁶ выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкила и С_1-4 алкокси; или его фармацевтически приемлемой соли или его стереоизомеру. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу модулирования активности 2-адренергического рецептора. Технический результат: получены новые 4-(2-амино-1-гидроксиэтил) фенола, обладающие активностью агонистов 2-адренергического рецептора. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 пр.