ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные средства для лечения дыхательной системы: .антиастматические средства – A61P 11/06

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P 11/06 .антиастматические средства

Патенты в данной категории

6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ССR3

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2 R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO 2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R 4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

2527165
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ, ОСЛОЖНЯЮЩИХ ЕЕ РЕСПИРАТОРНЫХ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ И ДРУГИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и инфекционным болезням, и может быть использовано для профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей. Для этого одновременно подавляют ген p респираторно-синцитиального вируса (далее - РСВ) и провоспалительный ген il-4 мыши, при этом для подавления гена p РСВ, необходимого для его репликации в клетке, используют создаваемую молекулу малой интерферирующей РНК (миРНК) - SEQ ID NO 1 (siP1), а для подавления провоспалительного гена il-4 мыши используют создаваемую молекулу миРНК - SEQ ID NO 15 (siIL4-408). На их основе создают препараты, содержащие терапевтически эффективное их количество, после чего вводят интраназально. Способ позволяет ослабить признаки аллергического воспаления и тяжесть течения РСВ-инфекции за счет подавления провоспалительного гена il-4 мыши и подавления репликации вируса РСВ. 1 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл.

2526146
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R1 и R2 означают каждый независимо H; C1-C10алкил; галоген; CF3 ; CN; OR5; NR6R7; NHCOR 8; арил; или C1-C4алкил, необязательно замещенный OR5; Z означает OR3; R3 означает C1-C6алкил или C1-C 3алкил, замещенный C1-C3алкокси-группой; R4 означает SO2NR6R7 ; NR9R10, при условии, что NR9 R10 не является NH2; COR11; OR12; или R4 означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C1-C6 алкил; или R4 означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R5 означает C1-C6алкил; C1-C4алкил, необязательно замещенный C 1-C4алкокси-группой; R6 и R7 означают каждый независимо H, OH, C1-C6 алкил, C1-C6алкокси-группу, C3 -C6алкенил, C3-C6циклоалкил, адамантил, C3-C8лактамил, арил, Het или (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3; или R6 и R7 означают каждый независимо C1-C6алкил, необязательно замещенный OH, C1-C4алкокси-группой, SO3H, SO2NR13R14, SO2R16 , NR13R14, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R6 и R7 означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C6 алкил и C1-C6 алкил, замещенный гидроксилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR 8, (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3, C1-C4алкокси-группу, Het и C 1-C6алкил, замещенный арилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

2522578
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ И ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ, СОДЕРЖАЩИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА МИКРОНИЗИРОВАННЫЙ ТИОТРОПИЯ БРОМИД, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, а в качестве носителя содержит лактозу со средним размером частиц 120-200 мкм, натрия бензоат просеянный с насыпной плотностью в пределах 0,30-0,50 г/см3 и натрия бензоат микронизированный со средними размерами частиц 0,5-10 мкм, при определенном содержании компонентов на дозу препарата. Изобретение обеспечивает более высокий процент респирабельной фракции активного вещества и, соответственно, более высокую фармакологическую активность. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 10 пр.

2522213
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОЕ ПОЛИСУЛЬФАТИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к средству для профилактики и/или лечения аллергического заболевания, выбранного из поллиноза, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита и астмы, и представляет собой низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 103 ил., 17 табл., 55 пр.

2519781
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОЙ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТЯЖЕЛОЙ И НЕКОНТРОЛИРУЕМОЙ АСТМЫ

Изобретение относится к способам лечения пациента, страдающего тяжелой и неконтролируемой астмой, которые включают введение пациенту глюкокортикоида в ингаляционной форме в виде распыленного аэрозоля в газовой фазе и дополнительно включает пероральное введение глюкокортикоида. По одному из заявленных способов распыленный аэрозоль вводят во время фазы вдыхания пациента со скоростью не более чем 20 л/мин, на фазе вдыхания вводят суммарный объем по меньшей мере 0,4 литра газовой фазы, и вводят не более чем 150 мл свободного от аэрозоля воздуха перед введением распыленного аэрозоля. Пероральное введение глюкокортикоида осуществляется в суточной дозе не более чем 40 мг преднизолона или эквипотентной дозы другого глюкокортикоида. Другой способ лечения пациента включает ингаляционное введение глюкокортикоида в количестве от 400 до 4000 мкг с использованием устройства распыливания (небулайзера), способного к введению глюкокортикоида в виде аэрозоля в нижние легкие при избыточном давлении 40 мбар или менее, что приводит к депонированию более 200 мкг глюкокортикоида в нижних легких. Также заявлен способ лечения пациента, который включает ингаляционное введение глюкокортикоида в количестве от 400 до 4000 мкг, причем аэрозоль вводят во время фазы вдыхания, включающей три предопределенных периода, где после третьего периода пациента инструктируют остановить вдыхание и выдохнуть, причем данное лечение приводит к депонированию более чем 200 микрограммов глюкокортикоида в нижних легких. Заявленное изобретение обеспечивает улучшенное депонирование ингаляционного глюкокортикоида в нижних легких, снижение потребности в пероральных глюкокортикоидах по меньшей мере на 30% и к снижению ротоглоточных побочных эффектов. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 пр.

2519344
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

2514824
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ (БА) У ДЕТЕЙ С ПЕРСИТЕНЦИЕЙ ЦИТОМЕГАЛОВИРУСА (ЦМВ)

Изобретение относится к медицине, в частности к педиатрии, аллергологии и пульмонологии, и может быть использовано для лечения бронхиальной астмы (БА) с персистенцией цитомегаловируса (ЦМВ) у детей. Для этого после обнаружения признаков персистенции ЦМВ в бронхах - фрагментов его ДНК в мокроте немедленно дополнительно назначают иммуноглобулин человеческий титрованный по количеству антител к ЦМВ по схеме 1,5 мл внутримышечно через 2 дня на 3-й, на курс 5 инъекций. Способ позволяет облегчить течение БА при снижении объема базисной терапии. 1 табл., 3 пр.

2514106
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
АНТИАЛЛЕРГЕННЫЕ КОМБИНАЦИИ СОЛЕЙ КАЛЬЦИЯ И ЛАНТАНА

Группа изобретений относится к медицине, а именно к клинической аллергологии, и может быть использована для денатурирования аллергенов вне организма. Для этого обрабатывают поверхности предметов аллерген-денатурирующей композицией. Композиция содержит хлорид кальция или ацетат кальция и хлорид лантата или нитрат лантата в определенных соотношениях. Такие комбинации указанных солей металлов, подобранные в определенных соотношениях, обеспечивают эффективное денатурирование аллергенов ex vivo, за счет синергического денатурирующего действия данных компонентов. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.

2513948
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ Р38 КИНАЗУ

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С15)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(С1 6)алкокси, -ОН или -(С16)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С16)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С16)алкил, с образованием насыщенного (С34)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH2)d-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С 16)алкил, -NH2, -HN(С16)алкил, -N-ди-(С16)алкил, -(С16)алкил-NH2, -(С16)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)е-гетероциклоалкила, S-(O)e-(C 16)алкил-гетероциклоалкила, -SO2 NH-(С16)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или N-связанное 5-7-членное неароматическое циклическое кольцо, которое, когда оно является С-связанным, содержит один NR7 атом, и когда оно является N-связанным, содержит один N-атом, или один N-атом и один NR7 атом; R7 представляет собой Н или (С16)алкил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) при лечении хронического обструктивного заболевания легких (COPD) и астмы. Технический результат: получены новые производные изохинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п.ф-лы, 9 табл., 67 пр.

2512318
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ И ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего формотерола фумарат дигидрат, находящийся в микронизированой форме, позволяющей проникать в бронхи и альвеолы легких и подготовленные особым образом вспомогательные вещества, а именно смесь лактозы и натрия бензоата, позволяющие эффективно дозировать и дезагрегировать активный компонент. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

2510267
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
ФЕНОКСИПИРИДИНИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ PDE4-ОПОСРЕДОВАННЫХ БОЛЕЗНЕННЫХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

2509077
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
БИОЛОГИЧЕСКИЕ МАТЕРИАЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в медицине. Пептид структуры DGSVVVNKVSELPAGHGLNVNTLSYGDLAAD используют для подавления аллергического воспаления дыхательных путей, в профилактике и лечении артрита, а также для ослабления боли. Пептид эффективен в качестве адъюванта и для стимулирования продукции IL-12 в клетке. Пептид позволяет увеличить продукцию IL-12 по меньшей мере в 10 раз относительно нормальных уровней клеточного продуцирования IL-12. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 25 ил., 10 пр.

2508296
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА (S1P) И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

2505527
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ СОСТАВ В ФОРМЕ АЭРОЗОЛЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ И ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ

Настоящее изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает ингаляционный состав в форме аэрозоля для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий бекламетазона дипропионат, растворитель, адъювант и пропеллент, причем в качестве растворителя он содержит спирт этиловый абсолютный, в качестве адъюванта - регулятор размеров аэрозольных частиц, состоящий из триэтилцитрата и перфтордекалина, в качестве пропеллента - 1,1,1,4 тетраф-торэтана (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA-227ea). Состав имеет более высокую эффективность. 9 пр.

2504402
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ И ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активных веществ микронизированный Будесонид и микронизированный Формотерола фумарат дигидрат, где содержит в качестве носителя лактозу со средними размерами частиц от 1 до 10 мкм и натрия бензоат с насыпной плотностью в пределах 0,30-0,50 г/см3, при следующем содержании компонентов на дозу препарата: Будесонид 50 мкг - 800 мкг, Формотерола фумарат дигидрат 4,5 мкг - 18 мкг, Лактоза 5 мг - 50 мг, Натрия бензоат 0,01 мг - 5 мг. Описан также способ получения данного препарата. Изобретение обеспечивает более высокий процент респирабельной фракции активных веществ и соответственно более высокую эффективность. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

2504382
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
СПОСОБ КУПИРОВАНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ СТАТУСА БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии, и может быть использовано для купирования и лечения статуса бронхиальной астмы. Для этого вводят антисыворотку уротензина 2 человека (hU) - гормон каудальной нейросекреторной системы (КНСС) один раз в день внутрикожно в ладонную поверхность предплечья в 2-3 точки по 0,1-0,2 мл и сульфат магния 25% внутривенно по 5-10 мл два раза в сутки, сочетая их с глюкокортикостероидами внутривенно и бронхолитиками ингаляционно. Способ позволяет быстро и эффективно вывести больных из состояния статуса бронхиальной астмы за счет его простоты при меньшей затрате лекарственных средств и сокращении сроков лечения. 1 табл., 2 пр.

2503456
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНЫ

Изобретение относится к новому соединению формулы

где Y представляет собой

или

или его фармацевтически приемлемой соли. Указанное соединение применяют для лечения состояний глаз, заболеваний кишечника и облысения.

2501789
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R2 и R4 независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R8 группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

2493150
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
2-S-БЕНЗИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CRTH2

Изобретение относится к новым производным 2-8-бензилпиримидинов, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 рецептора. В формуле I:

2491279
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ТРИАЗОЛО[1,5-a]ХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА АДЕНОЗИНА А3

Описываются новые производные триазоло[1,5-а]хинолина общей формулы (I)

2489432
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой низшую алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 и R4 представляют собой каждый низшую алкильную группу; R5 представляет собой низшую алкильную группу; R6 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR8- или -S(O)2-; R7 и/или R8 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R7 и/или R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NRaRb в качестве заместителя(ей); в случае когда R7 и/или R8 представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NRaR b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); Ra и Rb могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R6 могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2485104
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ 637: ПИРИДОПИРИМИДИНДИОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE4

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где А представляет собой СА1; Е представляет собой CE1; W представляет собой (СН2) n; Y представляет собой (СН2)p; n и p независимо равны 0 или 1; R1 представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO2H, С1-4алкилом, С 1-4алкил-(N(C1-4алкил)2), C1-4 алкил(NH2), С1-4алкил(NH(С1-4 алкил)), С1-4гидроксиалкилом, CF3, C 1-4алкилтио, С1-4алкил(гетероциклил) или С 1-4алкилNHC(O)O(С1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 2 представляет собой NHC(O)R3; и R3 представляет собой С1-4алкил {замещенный NR7 R8 или гетероциклилом}, С3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR43R44) или гетероарил; где R7, R8, R43 и R44 являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С1-4 алкилом, СF3, С1-4алкокси, ОСF3 , гетероциклилом или группой амино(С1-4алкил); R 7 и R8 независимо представляют собой C1-6 алкил; А1, Е1 и G1 независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 25 представляет собой С1-6алкил; R50 представляет собой водород или C1-6алкил (возможно, замещенный группой NR51R52); R30 , R36, R40, R42 или R44 независимо представляют собой водород, С1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C1-6алкокси, С 1-6алкилтио, С3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR45R46), С3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С1-6 алкилом); R29, R35, R39, R 41, R43, R45, R46 и R 51 независимо представляют собой водород или С1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения РDЕ4-опосредованного болезненного состояния. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 81 ил., 13 табл., 375 пр.

2479584
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛЕГОЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к производным пиразинона формулы (I):

где R1, R2, R 3, R4, R5, R6 и R 7 являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает кристаллическую форму, соединения формулы I, применение соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, а кроме того, описана фармацевтическая композиция и фармацевтический продукт. Также описаны способы их получения соединения формулы I. Технический результат - получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в терапии. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 334 пр., 15 табл., 12 ил.

2479580
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛАМИНОИНДАН-2-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

2477279
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА

Настоящее изобретение относится к соединению производного пиперидина общей формулы (I):

2475485
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

2472781
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ МЫШЬЯКА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ И ВОСПАЛЕНИЯ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение метаарсенита натрия в производстве пероральной дозированной формы фармацевтической композиции для лечения воспаления у млекопитающего. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 ил., 1 табл.

2468806
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
Наверх