Способы и устройства для изготовления лекарственных форм (химическая часть см. в соответствующих классах): .порошков – A61J 3/02

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61J Упаковки и сосуды, специально предназначенные для медицинских или фармацевтических целей; способы и устройства, специально предназначенные для придания лекарственным препаратам определенной физической или иной, удобной для употребления формы; приспособления для введения пищи или лекарственных препаратов перорально; соски-пустышки; приемники для мокроты
A61J 3/00 Способы и устройства для изготовления лекарственных форм (химическая часть см. в соответствующих классах)
A61J 3/02 .порошков

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ В КОНЖАКОВОЙ КАМЕДИ В БУТИЛОВОМ СПИРТЕ

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к -лактамным антибиотикам. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, при этом к раствору конжака cerocon в бутиловом спирте добавляют препарат E472 в качестве поверхностно-активного вещества, а порошок антибиотика группы цефалоспоринов растворяют в воде и переносят его в раствор конжака cerocon в бутиловом спирте, после образования антибиотиком самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют карбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают ацетоном и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C без специального оборудования, при этом соотношение карбинола и бутилового спирта составляет 1:3. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 6 пр.

2517214
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
СПОСОБ ОБРАБОТКИ УПАКОВКИ С ОДНОКРАТНОЙ ДОЗОЙ ЛЕКАРТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Изобретение относится к области фармацевтики. Способ деагломерации содержимого упаковки с по меньшей мере одной однократной дозой лекарственного препарата на ленте с множеством упаковок с однократной дозой лекарственного препарата включает осуществление контакта между ультразвуковым зондом и лентой с обеспечением вибрации, посредством чего содержимое упаковки с по меньшей мере одной однократной дозой лекарственного препарата может быть по меньшей мере частично деагломерировано, причем в состав упаковки с одной однократной дозой лекарственного препарата входит термоформованная коробочка, а ультразвуковой зонд контактирует с лентой так, что при этом он не контактирует с термоформованной коробочкой. Способ выполняется до завершающих операций при производстве упаковки. Способ обеспечивает облегчение извлечения лекарственных препаратов из упаковочной тары, причем транспортировка препарата не оказывает влияния на выпущенные дозы. 10 з.п. ф-лы, 8 ил.

2517140
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или диметилсульфоксиде (ДМСО), или диметилформамиде (ДМФА), диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, в присутствии препарата E472c, далее приливают изопропанол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C в течение 20 минут без специального оборудования, при этом соотношение ядро/полимер составляет 1:3. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул фенбендазола в карбоксиметилцеллюлозе, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

2514056
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
УСТАНОВКА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ УЛЬТРАДИСПЕРСНЫХ ПОРОШКОВ

Изобретение может быть использовано в химической промышленности для получения сорбентов и носителей катализаторов, в порошковой металлургии, а также в фармацевтике при получении носителей для активных ингредиентов и инкапсулированных препаратов. В установке для получения ультрадисперсных порошков ультразвуковая форсунка расположена в нижней части сушильной камеры. Выходной патрубок форсунки находится выше газораспределительной пластины, имеющей большую плотность отверстий вблизи форсунки и меньшую - вблизи стенок камеры. Вход форсунки сообщен со шприцевым насосом для подачи исходного сырья и с перистальтическим насосом для подачи воды в качестве охлаждающего агента. Ниже газораспределительной пластины расположен входной патрубок для сушильного агента, сообщенный с выходом теплообменника-калорифера, вход которого подключен к выходу адсорбционного осушителя. Осушитель сообщен через магистральный фильтр с компрессором. Верхняя часть сушильной камеры посредством соединительного патрубка связана с циклоном, сообщенным в свою очередь с электрофильтром. Техническим результатом изобретения является упрощение конструкции за счет исключения низкотемпературного, криогенного и специального оборудования, расширение ассортимента получаемых в ней порошков и функционирование в непрерывном режиме.

1 з.п. ф-лы, 5 ил.

2513623
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОДИСПЕРСНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ САЛЬБУТАМОЛА

Изобретение относится способу получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола. Заявленный способ заключается в том, что быстро охлаждают исходный раствора сальбутамол-глицин или сальбутамол-моногидрат лактозы в растворителе тетрагидрофуран (ТГФ) - вода, в котором концентрация ТГФ составляет 5-25 масс.% путем распыления исходного раствора в емкость с жидким азотом. Затем из полученной смеси твердых фаз проводят удаление растворителей сублимацией в токе сухого азота при постоянном откачивании ступенчатым повышением температуры: от -196°C до -5°C при падении давления от 100 Па до менее 2 Па, затем до +30°C с выдерживанием в течение 2 часов при указанной температуре и последующим повышением давления до 1 атм. В исходном растворе концентрация сальбутамола составляет до 4 масс.% на массу растворителя ТГФ - вода, а концентрация глицина или моногидрата лактозы составляет до 10 масс.% на массу растворителя ТГФ - вода. Изобретение обеспечивает получение высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола, характеризующихся насыпной плотностью 0,3-0,45 г/см3 и высокой удельной площадью поверхности, пригодных для применения в ингаляционной терапии. 19 ил., 7 пр.

2504370
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУХИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ФОРМ, ДИСПЕРГИРУЕМЫХ В ВОДЕ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ПОЛУЧЕННЫЕ ТАКИМ СПОСОБОМ

Изобретение относится к способу получения сухой фармацевтической композиции, диспергируемой в воде. Способ заключается в диспергировании действующего вещества в сложном эфире жирной кислоты и полиоксиэтилена 32, который плавится при температуре ниже 80°C, и напылении дисперсии в горячем состоянии на зернистый эксципиент в псевдоожиженном слое. После остывания порошкообразной смеси добавляют инертные эксципиенты, подходящие для введения через пищеварительный тракт. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для перорального введения, которая содержит смесь, полученную указанным способом. Изобретение направлено на решение проблемы перевода в раствор и кишечного всасывания действующих веществ, которые являются малорастворимыми или нерастворимыми в воде или не могут быть переведены в солевую форму в желудочном соке. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр.

2497502
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к твердой фармацевтической композиции для перорального введения на основе таксана. Твердая фармацевтическая композиция для перорального введения содержит аморфный таксан, гидрофильный носитель и поверхностно-активное вещество (додецилсульфат натрия (SDS)) при определенном весовом соотношении таксана к носителю, при этом таксан, носитель и поверхностно-активное вещество находятся в твердой дисперсии. Применение композиции для приготовления лекарства для лечения неопластического заболевания. Способ получения твердой фармацевтической композиции. Вышеописанная фармацевтическая композиция характеризуется более высокой растворимостью и повышенной скоростью растворения таксана. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 23 ил., 18 табл., 5 пр.

2488384
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
СПОСОБ ЛИОФИЛИЗАЦИИ ЧАСТИЦ, ИМЕЮЩИХ СОДЕРЖАЩИЙСЯ В НИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ УПАКОВКА, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКИЕ ЧАСТИЦЫ

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ лиофилизации частиц, содержащих замороженную жидкость и имеющих содержащийся в них фармацевтический состав, включающий предусматривание теплопроводящего контейнера, имеющего днище и боковые стенки; заполнение контейнера слоем частиц, при этом слой включает множество пластов частиц и имеет аспектное соотношение не меньше чем 1; обеспечивание источника тепла над верхним пластом частиц, при этом источник тепла имеет поверхность, обращенную к верхнему пласту слоя, где данная поверхность характеризуется коэффициентом излучаемости, равным по меньшей мере 0,4; воздействие на частицы, заполняющие контейнер, давлением ниже атмосферного; нагревание по меньшей мере днища контейнера и упомянутой поверхности для подвода к частицам тепла в целях обеспечения сублимирования замороженной жидкости при давлении ниже атмосферного; после сублимирования замороженной жидкости прекращение подвода тепла к частицам. Изобретение обеспечивает равномерное высушивание множественного слоя частиц с получением гомогенного продукта. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 ил., 3 табл.

2481825
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПОРОШКИ ДЛЯ СОЗДАНИЯ ЖИДКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Изобретение относится к применению порошка, содержащего 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму, диспергированного в водорастворимом сополимере винилпирролидона и винилацетата, который нужно смешивать с водой, для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Соотношение сополимера винилпирролидона и винилацетата к ТМС278 составляет от 50:1 до 1:1. Изобретение также относится к супернасыщенному раствору ТМС278 или его стереоизомерной формы и водорастворимого сополимера винилпирролидона и винилацетата в водной среде для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Изобретение также относится к способу получения указанного супернасыщенного раствора. Изобретение направлено на обеспечения эффективных концентраций и улучшенного всасывания плохо растворимого в воде активного вещества ТМС278. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 2 пр.

2477133
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БОРСОДЕРЖАЩЕЙ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения натриевой соли гиалуроновой кислоты, модифицированной соединениями бора в отсутствии жидкой среды. Способ заключается в том, что порошкообразную натриевую соль гиалуроновой кислоты вместе с модификатором или смесью модификаторов предварительно гомогенизируют в смесителе при температуре от 20 до 50°С, затем полученную однородную порошкообразную смесь подвергают одновременному воздействию давления и деформации сдвига в механохимическом реакторе при температуре от 20 до 50°С, и давлении 5-1000 МПа. Заявленное изобретение обеспечивает получение борсодержащей натриевой соли гиалуроновой кислоты, применяемой в бор-нейтронозахватной терапии в одностадийном технологическом режиме в отсутствии жидкой среды, который не требует больших энерго-, трудо- и водозатрат. 12 з.п. ф-лы, 15 пр.

2445978
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ИНГАЛЯЦИОННОГО ВВЕДЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии. Фармацевтическая композиция включает активный компонент, выбранный из группы фармакологически активных веществ: действующих на центральную нервную систему, периферические нейромедиаторные процессы, сердечно-сосудистую систему, на свертывающую систему крови, на опухолевые процессы, на метаболические процессы, обладающих антибактериальной активностью, наполнитель, циклодекстрин в качестве компонента, увеличивающего биодоступность, и компонент, модулирующий продолжительность действия фармакологически активного вещества, представляющий собой полимер. Фармацевтическая композиция выполнена в виде порошка с размером частиц от 0,4 до 2 мкм. Способ введения фармацевтической композиции предусматривает ее ингаляционное введение через рот в виде сухого или жидкого аэрозоля с масс-медианным аэродинамическим диаметром частиц от 0,8 до 2,0 мкм и степенью полидисперсности от 0,8 до 2,0. Изобретение обеспечивает эффективную доставку фармакологически активных веществ в системный кровоток и ингалирование в альвеолы не менее 75% частиц твердого или жидкого аэрозоля. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 пр.

2445119
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АКТИВНОСТЬЮ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ПРЕМИКС ЧИСТОГО ОРЛИСТАТА, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Фармацевтические пероральные композиции с активностью против ожирения, которые действуют периферически, включают премикс с низкой адгезией, изготовленный из чистого орлистата в качестве активного ингредиента и вспомогательных компонентов, которые придают премиксу стабильность. Фармацевтические композиции по изобретению в качестве вспомогательных компонентов, предпочтительно, включают микрокристаллическую целлюлозу, моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал и стеарилфумарат натрия. Предложен также способ изготовления указанных композиций. Содержание орлистата в премиксе составляет менее 20% от общей массы композиции, предпочтительно, от 12 до 17%. Фармацевтические композиции можно изготавливать из премикса как в форме таблеток с бороздками, так и в форме порошка для изготовления суспензии. Изобретение обеспечивает возможность введения различных доз орлистата в соответствии с потребностями пациента. Композиции орлистата изготавливают с использованием простого и экономичного способа, без потерь из-за деградации активного соединения - орлистата. 4 н. и 15 з.п. ф-лы.

2441654
патент выдан:
опубликован: 10.02.2012
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЕМА, ЭФФЕКТИВНАЯ В ОЦЕНКЕ СПОСОБНОСТИ МЕТАБОЛИЗИРОВАТЬ ПИРИДИН

Изобретение относится к композиции для перорального приема, предназначенной для диагностирования нарушений емкости пиридинового метаболизма и определения способности опорожнения желудка. Композиция по изобретению включает пиримидиновое соединение, являющееся субстратом для фермента дигидропиримидиндегидрогеназы или его метаболита, который является субстратом для дигидропиримидиназы или -уреидопропионазы, в котором, по крайней мере, один из атомов углерода, атомов кислорода и атомов азота помечен изотопом, и сахар и/или сахароспирт. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции, который включает смешивание и измельчение порошкового материала, включающего пиримидиновое соединение и сахар или сахароспирт с получением порошка с размерами частиц от 5 до 70 мкм. Изобретение позволяет диагностировать пиримидиновый метаболизм и способность опорожнения желудка с высокой точностью и небольшим изменением из-за индивидуальных различий. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 ил.

2429883
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
СПОСОБ МИКРОНИЗАЦИИ N-КАРБАМОИЛ-МЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ ВОДОДИСПЕРГИРУЕМУЮ ОРГАНИЧЕСКУЮ ЛЕКАРСТВЕННУЮ СУБСТАНЦИЮ В ВИДЕ МИКРОНИЗИРОВАННОГО ПОРОШКА N-КАРБАМОИЛ-МЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения высоко дисперсных порошков органических лекарственных субстанций и может быть использовано при изготовлении новых лекарственных препаратов. Способ микронизации N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона осуществляется следующим образом. Испарение N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона осуществляют в нейтральной газовой среде с разряжением 950-10 Па, а осаждение его паров производят со скоростью 1015 -1017 молек./сек·см2 на поверхность осаждения, имеющую температуру -120 - 30°С, при этом поверхность осаждения наклонена под углом 15-80° относительно направления вектора скорости осаждения, а скорость испарения N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона превышает скорость их осаждения в 1,2-2,5 раза. Также предложен лекарственный препарат, содержащий вододиспергируемую органическую лекарственную субстанцию в виде микронизированного порошка N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона. 2 н.п. ф-лы, 2 ил.

2423969
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОНИЗИРОВАННОГО ПОРОШКА ОРГАНИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СУБСТАНЦИИ С ПОВЫШЕННОЙ СКОРОСТЬЮ РАСТВОРЕНИЯ И БИОДОСТУПНОСТЬЮ

Способ заключается в том, что исходную органическую лекарственную субстанцию и вспомогательное летучее вещество одновременно испаряют в газовой среде, имеющей разрежение 102-10 -1 Па. Полученные пары лекарственной субстанции и вспомогательного летучего вещества соконденсируют соответственно со скоростями 1014-5·1017 молек./сек·см 2 и 3·1014-1018 молек./сек·см 2 соответственно на поверхность осаждения с температурой от -196 до -50°С. Поверхность осаждения наклонена под углом 10-90° относительно биссектрисы угла, образуемого векторами осаждения компонентов и составляющего 5-170°. После окончания процессов соконденсации температура поверхности осаждения доводится до температуры окружающей среды с одновременным удалением из соконденсата вспомогательного летучего вещества откачкой в вакууме, причем процесс откачки вспомогательного летучего вещества осуществляют при нагревании поверхности осаждения до температуры, не превышающей 70°С, с последующим приведением температуры поверхности осаждения к температуре окружающей среды. Изобретение обеспечивает одностадийный способ получения микронизированных порошков органических лекарственных субстанций с повышенной скоростью растворения и биодоступностью. 1 з.п. ф-лы, 4 ил.

2423968
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭПОТИЛОН, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к композиции для лечения злокачественного новообразования у пациента, которая содержит эпотилон - (1S, 3S, 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-7,11-дигидрокси-3-(2-метил-бензотиазол-5-ил)-10-(проп-2-ен-1-ил)-8,8,12,16-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0] гептадекан-5,9-дион, гидроксипропил- -циклодекстрин или простой сульфобутиловый эфир -циклодекстрина и наполнители, выбранные из маннита и трометамола. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции, который включает растворение эпотилона в спирте, растворение гидроксипропил- -циклодекстрина или простого сульфобутилового эфира -циклодекстрина в водном растворе вместе с маннитом и трометамолом, доведение рН водного раствора до значения 5-9 с помощью соляной кислоты и смешивание полученных растворов. Изобретение также относится к способу лечения злокачественного новообразования у пациента, который включает внутривенную инфузию указанной композиции в течение периода около 30 минут в дозе от 10 мг/м2 до 35 мг/м2. 7 н. и 10 з.п., ф-лы, 2 ил., 12 табл.

2416407
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ЧАСТИЦЫ ДЛЯ ДОСТАВКИ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ИЗ НИХ

Изобретение относится к композиции микрочастиц или наночастиц для локальной доставки и доставки к слизистой поверхности активного ингредиента, содержащей 0,1-99,5 мас.% неорганического элемента, выбранного из диоксида, алкоксида, оксида, оксалата, уреата, нитрата или ацетата щелочного, щелочно-земельного или переходного металла, лантанидов или кремния, 0,01-95 мас.% фармацевтического или косметически активного ингредиента и 0,001-75 мас.% регулирующего скорость высвобождения средства, выбранного из природных, синтетических или полусинтетических полимеров, полисахаридов, моносахаридов, солей, белков или пептидов. Изобретение относится также к способам получения указанной композиции, которые включают растворение каждого компонента в растворителе, смешивание полученных растворов, добавление раствора щелочного гидроксида и получение сухой порошковой композиции или геля коллоидного раствора наночастиц. Изобретение также относится к набору, включающему указанную композицию, устройство для доставки и инструкцию по ее применению. Изобретение обеспечивает лучшую фиксацию в зоне действия, эффективную абсорбцию и контролируемое высвобождение. 5 н. и 29 з.п. ф-лы, 9 табл., 2 ил.

2413506
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к способу микронизации фармацевтически активных агентов, плохо растворимых в воде и/или химически или термически нестабильных, который включает суспендирование фармацевтически активного агента в газе пропелленте или сжатом газе и обработку этой суспензии с помощью гомогенизации при высоком давлении с получением сухого порошка после сброса давления. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингаляционного введения, включающей микронизированный указанным способом активный агент и фармацевтически приемлемые инертные наполнители. Изобретение относится и к применению микронизированного указанным способом активного агента в композициях для ингаляционного или парентерального введения. Заявленный способ обеспечивает получение частиц трудноизмельчаемых активных агентов, имеющих микрометровые и субмикрометровые размеры, с регулируемым распределением частиц по размерам. 7 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2412686
патент выдан:
опубликован: 27.02.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТОВ ТМС125, ПОЛУЧЕННЫХ СУШКОЙ РАСПЫЛЕНИЕМ

Настоящее изобретение относится к способу производства полученного сушкой распылением твердого фармацевтического порошка, содержащего микрокристаллическую целлюлозу в твердой дисперсии анти-ВИЧ соединения этравирина (ТМС125) в водорастворимом полимере. В исходной смеси массовое соотношение водорастворимого полимера и ТМС 125 составляет от 10:1 до 1:1 и микрокристаллической целлюлозы и ТМС 125 от 1:1 до 1:3. Указанную исходную смесь микрокристаллической целлюлозы, раствора водорастворимого полимера и этравирина вводят в виде капель в камеру сушки распылением с помощью средств атомизации с образованием твердой дисперсии ТМС 125 в порошкообразной форме. Изобретение обеспечивает повышение растворимости и биодоступности антивирусного соединения этравирина. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл.

2406502
патент выдан:
опубликован: 20.12.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУБМИКРОННЫХ ЧАСТИЦ ПАКЛИТАКСЕЛА

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается способа получения фармацевтической композиции субмикронных осажденных частиц паклитаксела или его производных, растворимость которых выше в смешивающемся с водой первом растворителе, чем во втором растворителе, который является водным, причем способ включает стадии: (i) смешивания со смешивающимся с водой первым или вторым растворителем или как со смешивающимся с водой первым растворителем, так и со вторым растворителем первого модификатора поверхности, включающего фосфолипид, конъюгированный с водорастворимым или гидрофильным полимером; (ii) смешивания со смешивающимся с водой первым или вторым растворителем или как со смешивающимся с водой первым растворителем, так и со вторым растворителем второго модификатора поверхности, выбранного из группы, состоящей из анионных, катионных и неионных поверхностно-активных веществ и поверхностно-активных биологических модификаторов; (iii) растворения паклитаксела или его производных в смешивающемся с водой первом растворителе с образованием раствора; (iv) смешивания раствора со вторым растворителем с получением предварительной суспензии частиц; и (v) гомогенизации предварительной суспензии с образованием суспензии осажденных мелких частиц, имеющих средний эффективный размер частиц менее приблизительно 1000 нм. 2 н. и 32 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл.

2402313
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к сухим порошковым композициям, пригодным для ингаляции, которые включают микронизированный гликопирролат и стеарат магния, и к ингаляторам, их содержащим. Также изобретение относится к способу получения указанных композиций, который включает стадию микронизирования гликопирролата и его последующее кондиционирование воздействием условий с относительной влажностью 30-100% и температурой в диапазоне от 5°С до 90°С. Полученные композиции обладают улучшенной стабильностью в течение 1 года, которая определяется наличием фракции с 30-40% микронизированных частиц с диаметром менее 5 мкм. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 19 табл.

2396943
патент выдан:
опубликован: 20.08.2010
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ В ВИДЕ МИКРОИНКАПСУЛИРОВАННЫХ ПОЛИКОМПОНЕНТНЫХ ЧАСТИЦ ИЗ N-КАРБАМОИЛ-МЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОНА И ВСПОМОГАТЕЛЬНОГО НЕЙТРАЛЬНОГО ОРГАНИЧЕСКОГО НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОГО КОМПОНЕНТА И СПОСОБ ЕГО МИКРОКАПСУЛИРОВАНИЯ

Изобретение относится к области получения высокодисперсных порошков органических лекарственных субстанций и может быть использовано при изготовлении новых лекарственных форм. Способ получения фармацевтического состава в виде микроинкапсулированых частиц N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона включает следующие стадии. В нейтральной газовой среде производят одновременно испарение N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирроидона и неионогенного поверхностно-активного вещества (ПАВ). Полученные пары обоих компонентов соконденсируют на поверхность осаждения. При соконденсации компонентов векторы скоростей осаждения паров N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона и ПАВ направлены в центр поверхности осаждения. Угол между векторами скоростей осаждения компонентов и угол наклона биссектрисы этого угла к поверхности осаждения составляют соответственно 5-170° и 10-90°. Процесс микрокапсулирования осуществляют при положительных температурах поверхности осаждения в процессе соконденсации либо в процессе нагрева до положительных температур полученного соконденсата при отрицательных температурах поверхности осаждения. Новый способ позволяет осуществить одностадийное получение вододиспергируемого фармацевтического состава с узким диапазоном размеров частиц, не превышающим 1,5 мкм, способного образовывать при смешении с водой тонкие суспензии и коллоидные растворы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил.

2391976
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
ПЕРОРАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к пероральной композиции в форме сухого сиропа, содержащая: комплекс, полученный путем диспергирования или растворения лекарственного средства с неприятным вкусом (кларитромицин), и высокомолекулярного соединения, растворимого в желудочном соке (сополимер Е аминоалкилметакрилатов), в моностеарате глицерина, нагретом до и расплавленном при его температуре плавления или более высокой температуре, и гранулирования полученной смеси; и композицию покрытия, включающую сополимер этилакрилата, этилметакрилата хлорида триметиламмонийметилметакрилата и разрыхлитель, такой как натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, находящиеся в весовых пропорциях от 80:20 до 99:1, и полисорбат 80, нанесенную на указанный комплекс. Также изобретение относится к способу получения указанной композиции. Такие композиции способны равномерно диспергироваться в воде. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

2376013
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ТВЕРДЫЙ СОСТАВ С УЛУЧШЕННЫМИ РАСТВОРИМОСТЬЮ И СТАБИЛЬНОСТЬЮ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к твердым составам для улучшения растворимости в воде фармацевтически активного ингредиента, включающим (1) фармацевтически активный ингредиент представляет собой 2-(2-{3-диметилкарбамоил-4-[(4 -трифторметилбифенил-2-карбонил)амино]фенил}ацетоксиметил)-2-фенилмалоновой кислоты диэтиловый эфир или его соль, (2) водорастворимое полимерное вещество (поливинилпирролидон или гидроксипропилцеллюлоза), (3) неорганическое пористое (безводную кремниевая кислота), при этом фармацевтически активный ингредиент образует твердую дисперсию в форме частиц вместе с водорастворимым полимерным веществом, и водорастворимое полимерное вещество в форме частиц поддерживается в состоянии, способном адсорбироваться и/или приклеиваться к поверхности неорганического пористого вещества. Также изобретение относится к способам получения указанных составов. Такие составы обеспечивают улучшение растворимости активного компонента и улучшение стабильности. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

2375046
патент выдан:
опубликован: 10.12.2009
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНГАЛЯТОРОВ СУХОГО ПОРОШКА, СОДЕРЖАЩИЕ НИЗКОДОЗОВЫЙ АКТИВНЫЙ ИНГРЕДИЕНТ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к порошковой препаративной форме для применения в ингаляторе сухого порошка, причем порошок содержит микрочастицы, состоящие из микрочастиц активного ингредиента, представляющего собой 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил-2(1Н)-хинолинон или его соль, и микрочастиц физиологически приемлемого наполнителя, представляющего собой моногидрат -лактозы, где МСД микрочастиц составляет от 2 до 15 мкм и по меньшей мере 10% микрочастиц имеют массовый диаметр (МД), превышающий 0,5 мкм; а также дополнительный носитель, содержащий мелкую фракцию носителя с МСД менее 35 мкм, состоящую из моногидрата -лактозы и стеарата магния, и крупную фракцию носителя с МСД более 90 мкм, состоящего из моногидрата -лактозы, с МД, составляющим от 212 до 355 мкм, и стеарат магния. Кроме того, изобретение относится к способам получения указанной порошковой препаративной формы. Полученная порошковая форма имеет улучшенные характеристики. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 9 табл.

2371171
патент выдан:
опубликован: 27.10.2009
ПРОПИТАННЫЙ ДО НАСЫЩЕНИЯ ПОРОШОК, ПОВЫШАЮЩИЙ БИОДОСТУПНОСТЬ И/ИЛИ РАСТВОРИМОСТЬ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к пропитанному до насыщения порошку для получения формы с повышенной растворимостью и/или биодоступностью по меньшей мере одного активного вещества, содержащему инертную твердую основу в виде частиц, пропитанную жидкой средой, содержащей гидрофобную и гидрофильную фазы, по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество и по меньшей мере одно активное вещество, характеризующемуся тем, что активное вещество (активные вещества) растворено (растворены) в одной из названных гидрофильной или гидрофобной фаз и в виде суспензии в другой из этих фаз. Кроме того, изобретение относится к способу получения и применению указанного порошка. Заявленный порошок обеспечивает повышенную растворимость и/или биодоступность активного компонента. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 13 ил., 6 табл.

2367412
патент выдан:
опубликован: 20.09.2009
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРЕЖДЕВРЕМЕННОЙ ЭЯКУЛЯЦИИ ПРИ ПОМОЩИ ЛЕГОЧНОЙ ИНГАЛЯЦИИ

Предложены применение антидепрессанта для производства лекарственного средства в форме сухого порошка для лечения преждевременной эякуляции, соответствующий способ лечения, ингалятор сухого порошка, содержащий лекарственное средство антидепрессанта и блистер с антидепрессантом (например, трициклическим депрессантом клопирамином) для применения в ингаляторе сухого порошка. Изобретение обеспечивает достижение терапевтического эффекта за период не более 20 мин при снижении дозы и побочных эффектов (по сравнению с пероральным приемом антидепрессантов). При этом депонирование соединения в глотке было менее 10%. 4 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл.

2362551
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
КОМПОЗИЦИИ ДАЛБАВАНЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции, пригодной для лечения или предупреждения бактериальной инфекции, содержащей далбаванцин и стабилизатор, с рН от 3 до 5; при этом стабилизатор ингибирует разложение одного или более компонентов далбаванцина до менее активных или неактивных веществ. Кроме того, изобретение относится к способу сушки далбаванцина и соединениям формулы 1 и формулы 2. Технический результат - улучшение стабильности далбаванцина в композиции. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 54 ил., 44 табл.

2352353
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
ПОРОШКООБРАЗНАЯ АНТАЦИДНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Антацидная композиция содержит альгинат натрия, антацидный растворимый агент или комбинацию антацидов, ингибитор протонного насоса, разбавитель и подсластители. До 30% альгината натрия, присутствующего в композиции вместе с суммарным количеством ингибитора протонного насоса, гомогенно распределены по поверхности всего растворимого антацидного агента или комбинации антацидов композиции, остальное количество альгината натрия, присутствующее в композиции, имеет влажность менее 2%. Композиция обеспечивает стабильность ингибитора протонного насоса. Композиция осуществляет быструю и длительную нейтрализацию кислотности желудка с защитным действием в отношении слизистой оболочки желудка. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 ил.

2351332
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ВОДОРАСТВОРИМЫЙ СОСТАВ ИЗ ДЕЙСТВУЮЩЕГО НАЧАЛА В ВИДЕ N-КАРБАМОИЛМЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОНА И, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, ОДНОГО ВСПОМОГАТЕЛЬНОГО НЕЙТРАЛЬНОГО ОРГАНИЧЕСКОГО НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОГО КОМПОНЕНТА И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к созданию водорастворимых фармацевтических составов с использованием нанотехнологий. Состав содержит N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон в качестве действующего начала и солюбилизирующий нейтральный органический компонент, выбранный из группы, включающей диамид угольной кислоты, и/или моносахариды, и/или дисахариды, и/или многоатомные спирты или их однородную смесь, при массовом соотношении N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона и указанного солюбилизирующего компонента 1:(0,15-5). Способ получения фармацевтического состава заключается в том, что компоненты состава параллельно и раздельно испаряют в разреженной газовой среде, а полученные пары соконденсируют на поверхность осаждения, охлажденную до отрицательной температуры. Второй вариант способа получения фармацевтического состава заключается в том, что компоненты состава предварительно растворяют в воде, раствор замораживают до температуры не выше -60°С, затем проводят сублимацию замороженного раствора в разреженной газовой среде и удаляют адсорбированный остаток воды в полученном фармацевтическом составе. Изобретение обеспечивает получение водорастворимого фармацевтического состава на основе N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона, пригодного для изготовления инъекционных, суспензионных лекарственных форм. 3 н.п. ф-лы, 8 ил.

2347565
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
Наверх