способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта

Классы МПК:A61K31/4164  1,3-диазолы
A61K47/38 целлюлоза; ее производные
A61P33/10 антигельминтные средства
A61K9/50 микрокапсулы
B01J13/02 изготовление микросферических газоконтейнеров или микрокапсул 
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова Министерства сельского хозяйства Российской Федерации (RU),
Государственное научное учреждение Курский научно-исследовательский институт агропромышленного производства Россельхозакадемии (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2013-02-07
публикация патента:

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и циклогексанола. Соотношение ядро/полимер составляет 1:3. Препарат дают животным в дозе 22,5 мг/кг (15 мг/кг по АДВ) однократно. Способ прост в применении и высокоэффективен при лечении крупного рогатого скота при стронгилятозах. 1 табл.

Формула изобретения

Способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта, заключающийся в использовании предварительно инкапсулированного фенбендазола, причем в качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и циклогексанола, соотношение ядро/полимер 1:3, и последующей даче животным в дозе 22,5 мг/кг (15 мг/кг по АДВ) однократно.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а в частности лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах.

В настоящее время наиболее близким является способ лечения крупного рогатого скота от стронгилятозов с помощью альбендазола и нативного фенбендазола (Архипов И.А. Антигельминтики: фармакология и применение, - М., 2009, 405 с.).

Недостатком данных препаратов является их низкая растворимость в воде, что приводит к трудностям применения для животных.

Техническая задача - упрощение процесса лечения животных с одновременным облегчением применения антигельминтиков за счет новых лекарственных форм, способных полностью растворяться в воде, что приводит к повышению эффективности лечения.

Решение технической задачи достигается применением инкапсулированного фенбендазола, причем в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и циклогексанола.

Отличительной особенностью является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - карбинола и циклогексанола.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Эффективность инкапсулированного фенбендазола в сравнении с чистым фенбендазолом и альбендазолом при лечении стронгилятозов желудочно-кишечного тракта крупного рогатого скота представлена в таблице 1, в которой:

ЭИ - экстенсинвазированность;

ИИ - интенсинвазированность;

ЭЭ - экстенсэффективность;

ИЭ - интенсэффективность.

Животные были заражены представителями следующих родов стронгилят: Ostertagia, Haemonchus, Cooperia, Oesophagostomum, Trichostrongylus и др.

Работа проведена на 55 телках средним живым весом 318,7 кг в ОАО «Победа» Октябрьского района в мае-июне 2012 г.

Животных взвешивали индивидуально в начале опыта и через 30 суток. Лечение проводили путем дачи препаратов в соответствии с весом из бутылок с водой, однократно.

Эффективность лечения проводили путем учета количества яиц стронгилят в 1 г фекалий индивидуально до лечения и спустя 18 суток с использованием счетной камеры ВИГИС критическим тестом.

Из таблицы видно, что самая высокая эффективность лечения получена при применении инкапсулированного фенбендазола (гр. 2) в дозе 22,5 мг/кг (15 мг/кг по АДВ) - ЭЭ - 94,3% и ИЭ - 88,9%.

Эффективность от применения нативного (заводского) фенбендазола (гр. 1) в дозе 15 мг/кг по АДВ была ниже, чем в предыдущей группе, соответственно по ЭЭ на 7,7% и ИЭ на 5,6%.

Альбендазол в инструктивной дозе 15 мл на 50 кг массы тела (гр. 3) показал эффективность инкапсулированного препарата соответственно на 13,2% и 8,2%.

Отмечено, что при даче нативного фенбендазола его определенная часть седиментируется на стенках бутылки, чего не отмечено у инкапсулированного препарата.

Среднесуточные привесы у телок группы № 1 составили 0,4 кг, гр.2 - 0,65 кг, гр.3 - 0,37 кг, контрольной - 0,42 кг.

Таблица 1
Наименование и форма препаратаДозировка, мг/кг Зараженность Эффективность лечения Относительная эффективность от гр.2
опытных группДо лечения После лечения
ЭИ, %ИИ, экз.ЭИ ,% ИИ, экз.ЭЭ, % ИЭ, %ЭЭИЭ
1n-15Фенбендазол 7,586,4 13±1,2201,7±0,03 7787±0,5 7,7-5,6
2n-15 Капсулированный фенбендазол 22,5 (15 по д.в.)86,4 13,5±1,76,61,5±0,09 94,388,9±0,6 +7,7+5,6
3n-15Альбендазол 2,5%-ная суспензия15 мл/50 кг 88,811,8±2,1 22,21,3±0,04 71,584,4±0,5 13,2-8,2
4n-10Контрольспособ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного   тракта, патент № 2514109 8012,2±0,5 8012,8±0,6 --- -

Класс A61K31/4164  1,3-диазолы

способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом -  патент 2527330 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и галогениды 1-диалкиламиноэтил-3-[замещенный(дизамещенный) фенацил]-2-аминобензимидазолия -  патент 2518741 (10.06.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и дигидрохлорид 2-(3,4-метилендиоксифенил)-9-морфолиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола -  патент 2518740 (10.06.2014)
мягкая лекарственная форма комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта -  патент 2508101 (27.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
фармацевтическая антибактериальная композиция для местного применения на основе активных биометаллокомплексов -  патент 2489147 (10.08.2013)
замещенные о-[ -(азол-1-ил)алкил]-n-фенилкарбаматы в качестве средств с антиагрегационной активностью, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2488583 (27.07.2013)

Класс A61K47/38 целлюлоза; ее производные

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
системы пленочного покрытия для препаратов с немедленным высвобождением, создающие усиленный барьер от влаги, и субстраты с таким покрытием -  патент 2528095 (10.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство -  патент 2522980 (20.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)

Класс A61P33/10 антигельминтные средства

системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
средство, обладающее противоописторхозным действием и способ его получения -  патент 2519666 (20.06.2014)
способ лечения ларвального эхинококкоза лабораторных животных -  патент 2517044 (27.05.2014)
способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью -  патент 2514004 (27.04.2014)
растительное трематоцидное средство против экцистированных личинок fasciola hepatica -  патент 2508119 (27.02.2014)
сублингвальная спреевая композиция, содержащая дигидроартемизинин -  патент 2501550 (20.12.2013)
средство для профилактики и лечения гельминтозов, в частности описторхоза -  патент 2493864 (27.09.2013)
способ комплексного лечения больных паразитарными заболеваниями -  патент 2491936 (10.09.2013)
способ получения антигельминтного средства против ботриоцефалеза рыб -  патент 2481843 (20.05.2013)
n-(3,4-дихлорфенил)-2-(ацетилокси)-3,5-дихлорбензамид, обладающий антигельминтной активностью -  патент 2481327 (10.05.2013)

Класс A61K9/50 микрокапсулы

концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в толуоле -  патент 2525158 (10.08.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в ацетоне -  патент 2523400 (20.07.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном -  патент 2522254 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522222 (10.07.2014)
способ модификации оболочек полиэлектролитных капсул наночастицами магнетита -  патент 2522204 (10.07.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в бутиловом спирте -  патент 2517214 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди -  патент 2514113 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане -  патент 2514111 (27.04.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2514056 (27.04.2014)

Класс B01J13/02 изготовление микросферических газоконтейнеров или микрокапсул 

способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в толуоле -  патент 2525158 (10.08.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
способ получения микрокапсул пестицидов -  патент 2516357 (20.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди -  патент 2514113 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане -  патент 2514111 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане -  патент 2509559 (20.03.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде -  патент 2502510 (27.12.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне -  патент 2500404 (10.12.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов физико-химическим методом -  патент 2500403 (10.12.2013)
Наверх