способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте

Классы МПК:G09B23/28 в медицине 
A61K31/4412  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу
A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ "АМУРСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-06-05
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и касается способов управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов in vitro. Для этого в плазму, содержащую 200-220 тыс./мкл тромбоцитов, непосредственно после ее получения, вводят мексидол. При этом мексидол используют в концентрации от 0,1 до 0,8 мг/мл инкубационной смеси. Инкубацию проводят в течение 10-15 минут при комнатной температуре. Способ обеспечивает агрегационную активность тромбоцитов до необходимой экспериментатору величины.

Формула изобретения

Способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов, характеризующийся тем, что в плазму, содержащую 200-220 тыс./мкл тромбоцитов, непосредственно после ее получения, вводят мексидол в концентрации от 0,1 до 0,8 мг/мл инкубационной смеси, при этом инкубацию проводят в течение 10-15 мин при комнатной температуре.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.

Известно применение три натрий цитрата, смеси цитрата натрия и эпсилон аминокапроновой кислоты, раствора АСД, гиперцитратного раствора, оксалата натрия, оксалата калия, раствора Винтроба, двух натриевой соли этилендиаминотетраацетата, оксалата лития, флюорида натрия для подавления спонтанной агрегации тромбоцитов in vitro [1]. Известно, что мексидол проявляет антиагрегантные свойства in vivo [2]. Однако мексидол, обладающий антиоксидантными свойствами [3], не использовался для управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов in vitro.

Цель изобретения - расширение арсенала средств, позволяющих снижать агрегационную активность тромбоцитов до необходимой экспериментатору величины.

Поставленная цель достигается применением этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол) в качестве средства, обладающего способностью снижать агрегационную активность тромбоцитов в дозозависимой манере.

Изобретение позволяет снижать агрегационную активность тромбоцитов в необходимых экспериментатору пределах.

Способ осуществляется следующим образом.

Мексидол вводится в богатую тромбоцитами плазму непосредственно после ее получения при концентрации тромбоцитов 200-220 тыс./мкл. В инкубационной смеси создается концентрация мексидола от 0,1 мг/мл до 0,8 мг/мл. Инкубируется от 10 до 15 мин при комнатной температуре. Получают плазму, богатую тромбоцитами, в которой тромбоциты обладают необходимой экспериментатору активностью.

При применении мексидола выявлены следующие изменения показателей агрегационной активности тромбоцитов (таблица 1) в сравнении с контролем 1 (показатели контроль 1 приняты за 100%). Контролем 1 служила интактная плазма, богатая тромбоцитами, контроль 2 - плазма, богатая тромбоцитами, в которую вводили аналогичный объем растворителя для мексидола (NaCl - 0,85%, рН - 7.4).

Таблица 1
ГруппаСтепень агрегации Скорость агрегацииВремя агрегации
Контроль 1 (интактные) 100%100%100%
Контроль 2 (физраствор) 105%102%102%
Мексидол 0,002 мг/мл 104%104%139%
Мексидол 0,010 мг/мл 108%124%88%
Мексидол 0,020 мг/мл 97%101%123%
Мексидол 0,040 мг/мл 99%111%90%
Мексидол 0,080 мг/мл 95%106%117%
Мексидол 0,100 мг/мл 97%96%88%
Мексидол 0,200 мг/мл 80%89%56%
Мексидол 0,400 мг/мл 47%73%26%
Мексидол 0,600 мг/мл 0%39%24%
Мексидол 0,800 мг/мл 0%0%0%
Мексидол 1,000 мг/мл0% 0%0%
Мексидол 1,200 мг/мл0% 0%0%

1. Таким образом, введение мексидола в дозе от 0,400 мг/мл и более в богатую тромбоцитами плазму вызывает достоверное снижение степени максимальной агрегации тромбоцитов и достоверное (р<0,001) снижение скорости агрегации, полностью подавляя агрегацию в дозе свыше 8,000 мг/мл.

2. При концентрации мексидола в богатой тромбоцитами плазме от 0,400 мг/мл и более, достоверно (р<0.001) сокращается время агрегации тромбоцитов.

Предлагаемый способ может быть использован в научных исследованиях по изысканию и разработке новых эффективных способов снижения агрегационной активности. Возможно использование данного способа для создания необходимого уровня агрегационной активности тромбоцитов при изучении различных свойств тромбоцитов или влияния препаратов на тромбоциты.

Список литературы

1. Лабораторные методы исследования системы гемостаза. Под ред. проф. Б.Д. Гольберга. -Томск, 1980. - 292 с.

2. Зражевская С.Г. Применение мексидола в комплексной терапии гестоза: Автореф. дисс.способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов   мексидолом в эксперименте, патент № 2512788 канд. мед. наук. - Иркутск - 2001. - 22 с.

3. Клебанов Г.И., Любицкий О.Б., Васильева О.В., Климов Ю.В., Пензулаева О.Б., Тепляшин А.С., Толстых М.П., Проморенко В.К., Владимиров Ю.А. Антиоксидантные свойства производных 3-оксипиридина: мексидола, эмоксипина и проксипина// Вопросы медицинской химии. - 2001, УДК 615.849.19.

Класс G09B23/28 в медицине 

способ моделирования физиологических эффектов пребывания на поверхности планет с пониженным уровнем гравитации -  патент 2529813 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
способ анатомо-хирургического моделирования наружной ротационной контрактуры тазобедренного сустава в эксперименте -  патент 2529407 (27.09.2014)
способ моделирования приобретенной токсической гемолитической анемии в эксперименте -  патент 2528976 (20.09.2014)
способ коррекции негативных эффектов низких температур на предстательную железу крыс -  патент 2527172 (27.08.2014)
способ предоперационной подготовки деминерализованного костного трансплантата к пластике в эксперименте -  патент 2527167 (27.08.2014)
способ моделирования синдрома хронической ановуляции -  патент 2527166 (27.08.2014)
способ моделирования сочетанных радиационных поражений, включающих общее гамма- и местное рентгеновское облучение -  патент 2527148 (27.08.2014)
индивидуализированная система обучения как способ формирования профессиональной компетентности врачей-педиатров -  патент 2526945 (27.08.2014)
способ моделирования осложненной стенозом двенадцатиперстной кишки -  патент 2526935 (27.08.2014)

Класс A61K31/4412  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием -  патент 2527347 (27.08.2014)
способ профилактики острого послеоперационного панкреатита -  патент 2517210 (27.05.2014)
способ лечения лимфом органа зрения -  патент 2514638 (27.04.2014)
3-азабицикло[3.1.0]гексильные производные в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2510396 (27.03.2014)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2500673 (10.12.2013)
способ лечения ожогов глаза -  патент 2495651 (20.10.2013)
способ лечения открытоугольной глаукомы -  патент 2494707 (10.10.2013)
средство, улучшающее противоопухолевый эффект, содержащее липосомальное средство, содержащее оксалиплатин, и противоопухолевое средство, содержащее липосомальное средство -  патент 2492863 (20.09.2013)
комбинированные лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций -  патент 2488394 (27.07.2013)
комплекс 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцинат, обладающий антигипоксическим и адаптогенным действием, и способ его получения -  патент 2485953 (27.06.2013)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью -  патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами -  патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием -  патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов -  патент 2514878 (10.05.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения -  патент 2509775 (20.03.2014)
способ ведения пациентов при тромбоэмболии легочной артерии -  патент 2506899 (20.02.2014)
Наверх