арилциклогексилэфиры дигидротетраазабензоазуленов для применения в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a

Классы МПК:	C07D487/04 орто-конденсированные системы A61K31/5517 конденсированные с пятичленными кольцами, содержащими азот в качестве гетероатома, например имидазобензодиазепины, триазолам A61P5/24 гормонов половой системы
Автор(ы):	ШНАЙДЕР Патрик (CH)
Патентообладатель(и):	Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2009-11-18 публикация патента: 20.02.2014

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы I

арилциклогексилэфиры дигидротетраазабензоазуленов для применения в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a, патент № 2507205

где R - фенил, возможно замещенный циано, C_1-7-алкилом, галогено-C_1-7-алкилом, C_1-7-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C_1-7-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C_1-7-алкилом, R² - H, C_1-8-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH₂)_q-R^a, где R^a - 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C_1-8-алкил, -C(O)(CH₂ )_qNRⁱRⁱⁱ, -C(O)O-C_1-8 -алкил, -S(O)₂-C_1-8-алкил, -S(O)₂ NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и означают C_1-8-алкил; q=1, R³ представляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

Формула изобретения

1. Соединение общей Формулы I

арилциклогексилэфиры дигидротетраазабензоазуленов для применения в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a, патент № 2507205

где R¹ представляет собой фенил, незамещенный или имеющий один заместитель,

выбранный из циано, C_1-7-алкил, галогено-C_1-7-алкил или C_1-7 -алкокси, или один или два галогено;

нафтил,

пиридинил, возможно замещенный одним галогено или C_1-7 -алкилом,

пиримидинил, возможно замещенный двумя C_1-7-алкилами,

пиразинил или пиридазинил;

R² представляет собой Н,

C_1-8-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один или два OH, галогено,

-(CH₂)_q-R^a , где R^a представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома,

-C(O)-C_1-8-алкил,

-C(O)(CH₂)_qNRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ являются одинаковыми и представляют собой C_1-8-алкил,

-С(O)O-C_1-8-алкил,

-S(O)₂-C_1-8-алкил,

-S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ такие, как определено выше,

q имеет значение 1,

R³ представляет собой Cl или F,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение Формулы I по п.1,

где R¹ представляет собой

фенил, незамещенный или имеющий один заместитель, выбранный из циано, C_1-7-алкил, галогено-C_1-7-алкил или C_1-7-алкокси, или один или два галогено;

нафтил,

пиридинил, возможно замещенный одним галогено или C_1-7-алкилом,

пиримидинил, возможно замещенный двумя C_1-7-алкилами, пиразинил или пиридазинил.

3. Соединение Формулы I по п.1, где R¹ представляет собой фенил.

4. Соединение Формулы I по п.1, где R¹ представляет собой нафтил, фенил, пиразинил, пиридазинил, пиридинил или пиримидинил.

5. Соединение Формулы I по п.1, где R¹ представляет собой фенил, 4-фтор-фенил, 4-цианофенил, 4-трифторметил-фенил, 3-хлор-фенил, 3-метокси-фенил, 3-циано-фенил, 3-метил-фенил, 3-трет-бутил-фенил, 3-трифторметил-фенил, 2-фтор-фенил, 2-циано-фенил, 2-метил-фенил, 3,5-ди-фтор-фенил, нафт-2-ил, нафт-1-ил, пиридин-3-ил, 5-хлор-пиридин-3-ил, пиридин-2-ил, 6-хлор-пиридин-2-ил, 3-фтор-пиридин-2-ил, 5-фтор-пиридин-2-ил, 6-метил-пиридин-2-ил, 2,6-ди-метил-пиримидин-4-ил, пиримидин-2-ил, пиразин-2-ил, пиридин-4-ил или пиридазин-3-ил.

6. Соединение Формулы I по п.1, где R¹ представляет собой фенил, 4-фтор-фенил, 4-цианофенил, 4-трифторметил-фенил, 3-хлор-фенил, 3-метокси-фенил, 3-циано-фенил, 3-метил-фенил, 3-трет-бутил-фенил, 3-трифторметил-фенил, 2-фтор-фенил, 2-циано-фенил, 2-метил-фенил, 3,5-ди-фтор-фенил, нафт-2-ил, нафт-1-ил, пиридин-3-ил, 5-хлор-пиридин-3-ил, пиридин-2-ил, 6-хлор-пиридин-2-ил, 2,6-ди-метил-пиримидин-4-ил, пиримидин-2-ил, пиразин-2-ил, пиридин-4-ил или пиридазин-3-ил.

7. Соединение Формулы I по п.1, где R¹ представляет собой фенил или пиридинил.

8. Соединение по п.1,

где R² представляет собой H,

C_1-8 -алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один или два OH или F,

-(CH₂)_q-R^a, где R^a представляет собой 6-членный гетероарил и q имеет значение 1,

-C(O)-С_1-8-алкил,

-C(O)(CH₂)_qNRⁱRⁱⁱ , где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и представляют собой C_1-8-алкил, и q имеет значение 1,

-C(O)O-C_1-8-алкил,

-S(O)₂-C_1-8-алкил или

-S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и представляют собой C_1-8-алкил.

9. Соединение по п.1, где

R² представляет собой Н,

C_1-8-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один или два OH,

-(CH₂)_q-R^a, где R^a представляет собой 6-членный гетероарил и q имеет значение 1,

-C(O)-C_1-8-алкил,

-C(O)(CH₂)_qNRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и представляют собой C_1-8 -алкил, и q имеет значение 1,

-C(O)O-C_1-8-алкил,

-S(O)₂-C_1-8-алкил или

-S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и представляют собой C_1-8-алкил.

10. Соединение по п.1, где R² представляет собой C_1-8-алкил.

11. Соединение по п.1, где R² представляет собой 2-гидрокси-этил, 2-фтор-этил, 2,2-дифтор-этил, -C(O)CH₂N(Me)₂, -C(O)метил, -CH₂ -пиридин-2-ил, -COO-трет-бутил, H, изо-пропил, метил, -S(O)₂метил или -S(O)₂N(метил)₂.

12. Соединение по п.1, где R представляет собой 2-гидрокси-этил,

-C(O)CH₂N(Me)₂, -C(O)метил, -CH₂-пиридин-2-ил, -COO-трет-бутил, H, изо-пропил, метил, -S(O)₂метил или -S(O)₂М(метил)₂ .

13 Соединение по п.1, где R² представляет собой метил.

14. Соединение по п.1, где R³ представляет собой Cl.

15. Соединение по п.1, выбранное из

транс-8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена гидрохлорида,

транс-8-хлор-5-метил-1-(4-фенокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-1-[8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-ил]-этанона,

транс-8-хлор-5-метансульфонил-1-(4-фенокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-2-[8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-ил]-этанола,

транс-8-хлор-5-изопропил-1-(4-фенокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-сульфоновой кислоты диметиламида,

транс-8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-5-пиридин-2-илметил-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-1-[8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-ил]-2-диметиламино-этанона,

транс-8-фтор-1-(4-фенокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-фтор-5-метил-1-(4-фенокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

цис-8-хлор-1-(4-фенокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

цис-8-хлор-5-метил-1-(4-фенокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(4-фтор-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты тетра-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(4-фтор-фенокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена гидрохлорида,

транс-8-хлор-1-[4-(4-фтор-фенокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(4-циано-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-4-[4-(8-хлор-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-1-ил)-циклогексилокси]-бензонитрила,

транс-8-хлор-1-[4-(4-трифторметил-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(3-хлор-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1[4-(3-хлор-фенокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(3-метокси-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(3-метокси-фенокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена гидрохлорида,

транс-8-хлор-1-[4-(3-метокси-фенокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-3-[4-(8-хлор-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-1-ил)-циклогексилокси]-бензонитрила,

транс-8-хлор-1-(4-мета-толилокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-(4-мета-толилокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена гидрохлорида,

транс-8-хлор-5-метил-1-(4-мета-толилокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-1-[4-(3-трет-бутил-фенокси)-циклогексил]-8-хлор-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(2-фтор-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(2-фтор-фенокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена гидрохлорида,

транс-8-хлор-1-[4-(2-фтор-фенокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(2-циано-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-2-[4-(8-хлор-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-1-ил)-циклогексилокси]-бензонитрила гидрохлорида,

транс-2-[4-(8-хлор-5-метил-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-1-ил)-циклогексилокси]-бензонитрила,

транс-8-хлор-1-(4-орто-толилокси-циклогексил)-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-5-метил-1-(4-орто-толилокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(3,5-дифтор-фенокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(3,5-дифтор-фенокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(нафталин-2-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(нафталин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(пиридин-3-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиридин-3-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(5-хлор-пиридин-3-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(5-хлор-пиридин-3-илокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена гидрохлорида,

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена,

транс-8-хлор-1-[4-(6-хлор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-1-[4-(6-хлор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(5-хлор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена гидрохлорида,

транс-8-хлор-1-[4-(5-хлор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(пиримидин-2-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

цис-8-хлор-1-[4-(пиримидин-2-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиримидин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(пиразин-2-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиразин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(пиримидин-4-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиримидин-4-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(пиридазин-3-илокси)-циклогексил]-4Н,6Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

цис-8-хлор-1-[4-(пиридазин-3-илокси)-циклогексил]-4H-6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиридазин-3-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

цис-8-хлор-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-4H,6H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулен-5-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,

цис-8-хлор-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

цис-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(3-фтор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(3-фтор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(5-фтор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(5-фтор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5-метил-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-1-[4-(6-метил-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-5-(2,2-дифтор-этил)-1-[4-(6-метил-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-5-(2-фтор-этил)-1-[4-(5-фтор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-5-этил-1-[4-(3-фтор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-5-этил-1-[4-(5-фтор-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена,

транс-8-хлор-5-этил-1-[4-(6-метил-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена или

транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(6-метил-пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена.

16. Соединение по п.1, выбранное из транс-8-хлор-5-метил-1-(4-фенокси-циклогексил)-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азулена или транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулена.

17. Соединение по п.1, которое представляет собой транс-8-хлор-5-метил-1-[4-(пиридин-2-илокси)-циклогексил]-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензоазулен.

18. Соединение Формулы I по любому из пп.1-17 для применения в качестве терапевтически активного вещества, обладающего антагонизмом в отношении рецепторов V1a.

19. Соединение Формулы I по любому из пп.1-17 для применения в предупреждении или лечении дисменореи, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, тревожности, депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства, расстройств аутистического спектра, шизофрении и агрессивного поведения.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонизмом в отношении рецепторов V1a, содержащая соединение Формулы I по любому из пп.1-17.

21. Фармацевтическая композиция по п.20, полезная в предупреждении или лечении дисменореи, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, тревожности, депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства, расстройств аутистического спектра, шизофрении и агрессивного поведения.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат - патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность - патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение - патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов - патент 2521333 (27.06.2014)

Класс A61K31/5517 конденсированные с пятичленными кольцами, содержащими азот в качестве гетероатома, например имидазобензодиазепины, триазолам

способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии - патент 2523565 (20.07.2014)
конъюгаты и малые молекулы, взаимодействующие с рецептором cd16а - патент 2519546 (10.06.2014)
спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены - патент 2514429 (27.04.2014)
алкилциклогексиловые эфиры дигидротетраазабензоазуленов - патент 2510397 (27.03.2014)
способ проведения анестезии при рентгенэндоваскулярных операциях у детей на сердце и крупных сосудах (варианты) - патент 2485980 (27.06.2013)
фармацевтическая композиция, содержащая флуконазол, и/или кетоконазол, и/или тербинафин и липосомы для местного применения - патент 2485955 (27.06.2013)
лечение нарушений сна - патент 2483733 (10.06.2013)
способ купирования алкогольного абстинентного синдрома посредством блокады бензодиазепиновых рецепторов - патент 2468799 (10.12.2012)
способ анестезиологического обеспечения интраоперационного мониторинга функции спинного мозга - патент 2457002 (27.07.2012)
способ получения производных 5,6-дигидро-7н-пирроло[1,2-d][1,4] бензодиазепин-6-она - патент 2455289 (10.07.2012)

Класс A61P5/24 гормонов половой системы

способ прегравидарной подготовки при невынашивании беременности в ранние сроки гестации - патент 2519163 (10.06.2014)
фитоэстрогенные композиции для предотвращения или лечения симптомов, связанных с менопаузой - патент 2491926 (10.09.2013)
новые имидазолидиновые соединения как модуляторы андрогенных рецепторов - патент 2488584 (27.07.2013)
способ лечения невынашивания беременности в ранних сроках у женщин с первичной гиперпролактинемией - патент 2461380 (20.09.2012)
производные метастина и их применение - патент 2454425 (27.06.2012)
способ профилактики гормонорезистентности при гиперплазии эндометрия - патент 2445962 (27.03.2012)
лечение или профилактика синдрома гиперстимуляции яичников (ohss) с использованием агониста дофамина - патент 2416410 (20.04.2011)
4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновые производные в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия - патент 2412170 (20.02.2011)
производные 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия - патент 2403249 (10.11.2010)
производные 4-фенил-5-оксо-1, 4, 5, 6, 7, 8-гексагидрохинолина в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия - патент 2403243 (10.11.2010)