оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1

Классы МПК:	C07D498/04 орто-конденсированные системы C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам 453/00 или 455/00 A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов A61P9/04 инотропные агенты, те стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза A61P9/12 антигипертензивные средства A61P9/14 вазопротекторы; антигеморройные средства; средства для лечения варикозного расширения вен; капиллярные стабилизаторы A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы A61P13/12 почек A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) A61P31/02 местные антисептики A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):	КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ШЕФЕР Маттиас (DE), ЧЕХТИЗКИЙ Вернгард (DE)
Патентообладатель(и):	САНОФИ-АВЕНТИС (FR)
Приоритеты:	подача заявки: 2009-07-02 публикация патента: 10.01.2014

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1, патент № 2503680

Формула изобретения

1. Соединение в любой из его стереоизомерных форм, или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, выбранное из группы, включающей

Пример	Формула
228
231
232

239
242
243
245
246
269

270
311
318
319

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D498/04 орто-конденсированные системы

цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена - патент 2527970 (10.09.2014)
оксазолидиниловые антибиотики - патент 2516701 (20.05.2014)

азотсодержащие конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов продукции бета-амилоида - патент 2515976 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина - патент 2515906 (20.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных - патент 2509770 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
бициклические нитроимидазолы, ковалентно соединенные с замещенными фенилоксазолидинонами - патент 2504547 (20.01.2014)
гетероциклические азотсодержащие или кислородсодержащие соединения с инсектицидной активностью, образованные из диальдегидов, и их получение и применения - патент 2495023 (10.10.2013)
макроциклические фенилкарбаматы, ингибирующие hcv - патент 2490261 (20.08.2013)

Класс C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам 453/00 или 455/00

производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана - патент 2525541 (20.08.2014)
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора - патент 2524341 (27.07.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения - патент 2515541 (10.05.2014)
пирролопиразиновые ингибиторы киназы - патент 2503676 (10.01.2014)
поизводные оксазолидинона - патент 2501799 (20.12.2013)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины - патент 2500681 (10.12.2013)
новый моногидрат производного нафтиридина и способ его получения - патент 2485127 (20.06.2013)
соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина - патент 2483068 (27.05.2013)
конденсированное гетероциклическое соединение - патент 2480473 (27.04.2013)
химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 - патент 2479584 (20.04.2013)

Класс A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена - патент 2527970 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности - патент 2524653 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета - патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
производное трициклического пиразолопиримидина - патент 2520966 (27.06.2014)
способ лечения замедленной элиминации метотрексата после его высокодозной инфузии при опухолях головного мозга у детей - патент 2516924 (20.05.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях - патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа - патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 - патент 2524630 (27.07.2014)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран - патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью - патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами - патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием - патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен - патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов - патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте - патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения - патент 2509775 (20.03.2014)

Класс A61P9/04 инотропные агенты, те стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиотонической активностью - патент 2521213 (27.06.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности - патент 2512933 (10.04.2014)
способ профилактики синдрома малого сердечного выброса и его осложнений у пациентов после репротезирования клапанов сердца - патент 2512745 (10.04.2014)
замещенные дигидропиразолоны в качестве ингибиторов hif-пролил-4-гидроксилазы - патент 2509080 (10.03.2014)
оксазолидиноны для лечения и/или профилактики расстройств сердечной деятельности - патент 2494740 (10.10.2013)
фармацевтическая композиция валсартана - патент 2487710 (20.07.2013)
способ лечения больных хронической обструктивной болезнью легких и ишемической болезнью сердца с сердечной недостаточностью, осложнившейся анемией - патент 2485960 (27.06.2013)
производные n-гидроксилсульфонамида как новые физиологически применимые доноры нитроксила - патент 2485097 (20.06.2013)
фармацевтическая композиция для лечения кардиомиопатии - патент 2482865 (27.05.2013)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда - патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте - патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс - патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств - патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности - патент 2523451 (20.07.2014)

Класс A61P9/12 антигипертензивные средства

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
композиции телмисартана в форме наночастиц и способ их получения - патент 2526914 (27.08.2014)
адгезивный пластырь, содержащий бисопролол - патент 2526194 (20.08.2014)
способ лечения и профилактики артериальной гипертензии и фармацевтическая композиция для лечения артериальной гипертензии - патент 2525156 (10.08.2014)
сбор лекарственных растений гипотензивного действия - патент 2519135 (10.06.2014)
способ профилактики развития мозговых нарушений и осложнений сердечно-сосудистых заболеваний в предгипертоническом состоянии - патент 2515482 (10.05.2014)
применение гиалуронидазы для профилактики или лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности - патент 2508124 (27.02.2014)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 - патент 2502727 (27.12.2013)
производное бензимидазола и его применение - патент 2501798 (20.12.2013)
противогипертоническая композиция, содержащая экстракт hymenocardia acida - патент 2500417 (10.12.2013)

Класс A61P9/14 вазопротекторы; антигеморройные средства; средства для лечения варикозного расширения вен; капиллярные стабилизаторы

способ коррекции эндотелиальной дисфункции - патент 2527689 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к фактору роста сосудистого эндотелия - патент 2526151 (20.08.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к интерлейкину-1 - патент 2526150 (20.08.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции - патент 2526149 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующими заболеваниям и артерий нижних конечностей - патент 2523412 (20.07.2014)
мазь для местного лечения геморроя - патент 2517466 (27.05.2014)
способ лечения варикозной болезни нижних конечностей с использованием эндовазальной лазерной коагуляции вен - патент 2514337 (27.04.2014)
способ многокомпонентной терапии при синдроме диабетической стопы - патент 2508097 (27.02.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к эндотелиальной синтазе оксида азота человека в комплексе с раствором гомеопатических разведений антител к с-концевому фрагменту рецептора ангиотензина ii - патент 2500425 (10.12.2013)
лекарственное средство для коррекции эндотелиальной дисфункции - патент 2500424 (10.12.2013)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля - патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей - патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля - патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком - патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей - патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят - патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P13/12 почек

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
фосфатный адсорбент - патент 2527682 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты - патент 2522458 (10.07.2014)
жирные кислоты и глицериды со средней длиной цепи в качестве нефропротективных средств - патент 2519215 (10.06.2014)
композиции и способы лечения расстройств почки - патент 2519124 (10.06.2014)
включающие пируват составы для домашних животных и способы их применения - патент 2518455 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 - патент 2518069 (10.06.2014)
способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида - патент 2517345 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления - патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса - патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии - патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью - патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы - патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера - патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 - патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств - патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур - патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний - патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе - патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью - патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита - патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P31/02 местные антисептики

способ лечения ран мягких тканей различной этиологии - патент 2528905 (20.09.2014)
способ получения материала с антибактериальными свойствами на основе монтмориллонит содержащих глин - патент 2522935 (20.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период - патент 2521401 (27.06.2014)
препарат для лечения пальцевого дерматита крупного рогатого скота (dermatitis digitalis) - патент 2521247 (27.06.2014)
способ консервативного лечения перфорации перегородки носа с применением силиконовых шин на предоперационном этапе - патент 2512953 (10.04.2014)
способ профилактики рецидивов ороантральных сообщений - патент 2510246 (27.03.2014)
средство для лечения мастита в ветеринарии на основе соли фосфония - патент 2509561 (20.03.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения - патент 2508104 (27.02.2014)
лекарственное средство "поликатан" - патент 2505302 (27.01.2014)
способ профилактики гнойно-воспалительных осложнений ран передней брюшной стенки при ущемленных вентральных грыжах - патент 2500359 (10.12.2013)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте - патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств - патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf - патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы - патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)