новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны

Формула изобретения

1. Соединение формулы I, II, III или IV:





в которой:

R обозначает -R¹ -R²-R³ или -R²-R³ ; где

R¹ обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N;

R² обозначает -C(=O), -C(=O)N(R^2'), где R^2' обозначает H;

R³ обозначает R⁴ ; где R⁴ обозначает низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R⁴ может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы;

X обозначает СН или N;

Y¹ обозначает низший алкил;

Y ² обозначает Y^2b; где Y^2b обозначает низший алкил, необязательно замещенный одним Y^2b' ; и Y^2b' обозначает гидроксигруппу;

n равен 0;

m равен 0;

Y⁴ обозначает Y^4a, Y^4b, Y^4c или Y^4d ; где

Y^4a обозначает галоген;

Y ^4b обозначает низший алкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из гидроксигруппы;

Y^4c обозначает низший циклоалкил; и

Y^4d обозначает аминогруппу, необязательно замещенную одним или более низшим алкилом;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором Y¹ обозначает метил.

3. Соединение по п.1, в котором X обозначает CH.

4. Соединение по п.1, в котором Y² обозначает метил или гидроксиметил.

5. Соединение по п.1, в котором R обозначает -R¹-R²-R³; где R¹ обозначает пиридил; R² обозначает -C(=O); R³ обозначает R⁴; и R⁴ обозначает морфолин или пиперазин.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы, включающая соединение по любому из пп.1-5 в терапевтически эффективном количестве в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, инертным наполнителем или разбавителем.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде