лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием, для местного и наружного применения - герпферон 2

Формула изобретения

Лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием, для местного и наружного применения, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбииантный интерферон, ацикловир и лидокаин, олеиновую кислоту и консиетентно-образующую основу, отличающееся тем, что средство дополнительно содержит L-лизин, нипазол, динатрия эдетат, цетиловый спирт, стеариновый спирт, глицерилмоностеарат, карбомер, макроголаглицерилрицинолеат, макроголаглицерилгидроксистеарат, троламин, макрогол 400 и воду при следующем соотношении компонентов в мг на 1 г смеси:

альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный
интерферон, ME	1000-500000
ацикловир	10,0-50,0
лидокаин	5,0-20,0
L-лизин	3,0-10,0
нипазол	0,1-1,0
олеиновая кислота	1,0-10,0
динатрия эдетат	0,1-5,0
цетиловый спирт	3,0-20,0
стеариновый спирт	3,0-20,0
глицерилмоностеарат	10,0-30,0
карбомер	5,0-15,0
макроголаглицерилрицинолеат	1,0-30,0
макроголаглицерилгидроксистеарат	10,0-30,0
троламин	5,0-20,0
макрогол 400	100,0-300,0
вода	остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается лекарственных форм, содержащих рекомбинантный интерферон, в виде крема или мази для профилактики и лечения вирусных заболеваний, и может быть использовано для лечения герпес-вирусных инфекций.

Известен препарат для лечения вирусных, хламидийных и бактериальных инфекций на основе интерферона. Он представляет собой единую лекарственную форму из смеси интерферона и вещества, обладающего антиоксидантными свойствами. В качестве этого вещества используют альфа-токоферола ацетат. Препарат может быть выполнен в виде ректальной капсулы или свечи и вводится ректально.

(RU, патент 2057544, A61K 38/21, 1996 г.).

Известен лекарственный препарат для лечения вирусных инфекций, представляющий собой единую лекарственную форму из смеси интерферона и вещества, содержащего не менее 2,2% полиненасыщенных жирных кислот. Препарат может быть выполнен в виде ректальной капсулы или свечи и вводится ректально.

(RU, патент 2097061, A61K 38/21, 1997 г.).

Известен препарат "Локферон" для лечения и профилактики вирусных заболеваний на основе человеческого лейкоцитарного интерферона. Препарат "Локферон" содержит интерферон, синтезированный лейкоцитами донорской крови под воздействием вируса индуктора-штамма вируса парагриппа 1 Сейдай ГКВ 2339.

(RU, патент 2108804, A61K 38/21, 1998 г.).

Известен препарат противовирусного действия, включающий человеческий интерферон и синергист. В качестве синергиста он содержит иммуноглобулины человека. В качестве человеческого интерферона он содержит рекомбинантный альфа-, или бета-, или гамма-интерферон человека. В качестве иммуноглобулинов человека он содержит смесь IGA, IGM и IGG. А также дополнительно содержит фармацевтически приемлемые целевые добавки.

(RU, патент 2073522, A61K 38/21, 1997 г.)

Известно лечебное противовирусное средство, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и консистентообразующую основу.

(RU, патент 2150291, A61K 38/21, 1999 г.).

Наиболее близким является лечебное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, ацикловир, лидокаин, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и фармацевтически приемлемые добавки. Средство может дополнительно содержать иммуномодулятор, витамины, противовоспалительный препарат, антимикробное, и/или антипротозойное, и/или антифунгальное средство, антиоксидант, местно-анестезирующее средство, рибавирин.

(RU, патент 2187332, A61K 38/21, 2002 г.)

Задачей изобретения является создание крема или мази на основе рекомбинантного интерферона с повышенным на порядок пролонгированным действием по сравнению с прототипом и обеспечивающим противовирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующие и обезболивающие действие для местного и наружного применения.

Техническим результатом заявленного изобретения является повышение терапевтической эффективности средства для лечения герпес-вирусных инфекций за счет обеспечения его высокой проникающей способности в ткани и сокращение сроков лечения.

Для достижения указанного технического результата лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием для местного применения, содержащее в качестве активно-действующего вещества альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, ацикловир и лидокаин, олеиновую кислоту и консистентно-образующую основу, согласно изобретению, средство дополнительно содержит L-лизин, нипазол, динатрия эдетат, цетиловый спирт, стеариловый спирт, глицерилмоностеарат, карбомер, макроголаглицерилрицинолеат, макроголаглицерилгидроксистеарат, троламин, макрогол 400 и воду при следующем соотношении компонентов в мг на 1 г смеси:

альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный
интерферон, ME	1000-500000
ацикловир	10,0-50,0
лидокаин	5,0-20,0
L-лизин	3,0-10,0
нипазол	0,1-1,0
олеиновая кислота	1,0-10,0
динатрия эдетат	0,1-5,0
цетиловый спирт	3,0-20,0
стеариловый спирт	3,0-20,0
глицерилмоностеарат	10,0-30,0
карбомер	5,0-15,0
макроголаглицерилрицинолеат	1,0-30,0
макроголаглицерилгидроксистеарат	10,0-30,0
троламин	5,0-20,0
макрогол 400	100,0-300,0
вода	остальное

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленного лекарственного средства позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного лекарственного средства.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленном лекарственном средстве, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленное лекарственное средство соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленного лекарственного средства заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного лекарственного средства преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленное лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием для местного и наружного применения, может быть успешно использована для лечения герпес-вирусных инфекций.

Сущность изобретения поясняется на примерах.

Пример 1

Приготовление заявляемого средства осуществляют стандартным способом приготовления мазей и кремов, путем смешивания всех входящих в состав средства компонентов. Готовый препарат фасуют в необходимую емкость (например, тубы), герметизируют и маркируют.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в мг на 1 г средства:

альфа-рекомбинантный интерферон, ME	20000
ацикловир	30,0
лидокаин	10,0
L-лизин	7,4
нипазол	0,5
олеиновая кислота	5,0
динатрия эдетат	1,0
цетиловый спирт	19,0
стеариловый спирт	19,0
глицерилмоностеарат	20,0
карбомер	10,0
макроголаглицерилрицинолеат	25,0
макроголаглицерилгидроксистеарат	25,0
троламин	10,0
макрогол 400	100,0
вода	остальное до 1 г

Пример 2.

Осуществляют аналогично примеру 1.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в мг на 1 г средства:

бета-рекомбинантный интерферон, ME	1000
ацикловир	10,0
лидокаин	5,0
L-лизин	0,1
нипазол	0,1
олеиновая кислота	1,0
динатрия эдетат	0,1
цетиловый спирт	3,0
стеариловый спирт	3,0
глицерилмоностеарат	10,0
карбомер	5,0
макроголаглицерилрицинолеат	10,0
макроголаглицерилгидроксистеарат	10,0
троламин	5,0
макрогол 400	200,0
вода	остальное до 1 г

Пример 3

Осуществляют аналогично примеру 1.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в мг на 1 г средства:

гамма-рекомбинантный интерферон, ME	500000
ацикловир	50,0
лидокаин	20,0
L-лизин	10,0
нипазол	1,0
олеиновая кислота	10,0
динатрия эдетат	5,0
цетиловый спирт	20,0
стеариловый спирт	20,0
глицерилмоностеарат	30,0
карбомер	15,0
макроголаглицерилрицинолеат	30,0
макроголаглицерилгидроксистеарат	30,0
троламин	20,0
макрогол 400	300,0
вода	остальное до 1 г

Полученное средство имеет вид либо крема, либо мази различной консистенции. Лабораторные испытания средства на модели культур клеток, экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, сохраняет свои физико-химические и биологические свойства.

Клинические испытания. Препарат наносили больным на очаг поражения три раза в день. Сразу после нанесения препарата отмечается купирование болевого синдрома, через 1-2 часа значительно снижаются эритема, отечность. Через 12 часов наблюдается подсыхание высыпаний, что расценивается как клиническое разрешение заболевания. У лиц контрольной группы высыпания разрешались на 4-6 день. Побочного эффекта после применения заявляемой композиции у наблюдавшихся больных не обнаружилось Клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет при лечении герпес-вирусных инфекций доказали терапевтическую эффективность средства за счет его высокой проникающей способности в ткани, что приводит к сокращению сроков лечения. А также доказали, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций. Кроме того, средство позволяет полностью купировать инфекционный процесс на стадии латентных признаков заболевания, снижать сроки лечения болезни до 1-2 дней и 4-6 дней у больных в контрольной группе по прототипу, а также увеличивать срок ремиссии до одного года и более по сравнению с прототипом.

Таким образом, заявленное средство может найти широкое применение в практическом здравоохранении. Оно позволяет полностью купировать инфекционный процесс на стадии латентных признаков заболевания, увеличивает срок ремиссии до одного года и более, снижает сроки лечения клинической стадии болезни до 1-2 дней. Следовательно, может служить в качестве лечебного и профилактического средства герпес-вирусных инфекций.