хиральные цис-имидазолины

Классы МПК:C07D401/04 связанные непосредственно
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D403/04 связанные непосредственно
C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-09-30
публикация патента:

Описываются новые хиральные цис-имидазолины, выбранные из группы, включающей 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидротиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид.

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид, и другие, описываемые общей структурной формулой

хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127

и фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения применимы в качестве противораковых средств, в частности в качестве средств для лечения солидных опухолей. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 217 пр.

хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127

Формула изобретения

1. Соединение, выбранное из группы, включающей

2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид,

[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидротиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-2-(6-трет-бутил-2-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-диметиламино-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-этокси-2-пиридин-3-илпиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-он,

рац-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-гидроксиэтил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-пиперазин-1-илметанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-((R)-3,4-дигидроксибутил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

диметиламид 4-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбоновой кислоты,

N-(2-{4-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этил)-ацетамид,

1-{4-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этанон,

[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-

4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-{4-[2-(2-гидроксиэтокси)-этил]-пиперазин-1-ил}-метанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-гидроксипропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

2-{4-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид,

[1,4']-бипиперидинил-1'-ил-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-метанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-гидрокси-[1,4']-бипиперидинил-1'-ил)-метанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3-гидрокси-[1,4']-бипиперидинил-1'-ил)-метанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3-гидроксиметил-[1,4']-бипиперидинил-1'-ил)-метанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)-метанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3-гидроксипиперидин-1-ил)-метанон,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-метанон,

1-{1-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-[1,4]диазепан-5-он,

[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-метанон,

амид 1-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновой кислоты,

амид 1-[2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-3-карбоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-((S)-2,3-дигидроксипропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метоксиэтил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-N-трет-бутил-2-{4-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид,

рац-2-{4-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанон,

рац-4-{4-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-бутиронитрил,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-этокси-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-4-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-этокси-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-он,

рац-4-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-этокси-2-морфолин-4-илпиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-он,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диэтоксипиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-метокси-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид,

рац-[(4S*,5R*)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-((S)-2,3-дигидроксипропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

1-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-[1,4]диазепан-5-он,

1-{1-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-[1,4]диазепан-5-он,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-метансульфонилметилпиперидин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидро-1хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 6-тиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

амид 3-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-пропан-1-сульфоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

4-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-бутиронитрил,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3,3,3-трифторпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-этансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

N-(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этил)-ацетамид,

1-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(тиазол-2-иламино)-этанон,

1-{4-[(4S, 5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-метилпропан-1-он,

1-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2,2-диметилпропан-1-он,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метоксиэтил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-циклопропилацетамид,

диметиламид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

1-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-тетразол-1-илэтанон,

3-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-пропионамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1-метил-1Н-пиррол-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-циклопропилпропионамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)-ацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

1-{4-[(4S,5R)-2-(б-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(4-метилтиазол-2-ил)-этанон,

трет-бутиловый эфир 9-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-карбоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3,9-диазаспиро[5.5]ундец-3-ил)-метанон,

2-{9-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-3,9-диазаспиро[5.5]ундец-3-ил}-ацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксотетрагидро-1хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 6-тиофен-3-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

амид 3-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-пропан-1-сульфоновой кислоты,

рац-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-пиперидин-1-илметанон,

2-{1-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид,

[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-метансульфонилметилпиперидин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

рац-[(4S*,5R*)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(3,6-диметоксипиридазин-4-ил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-гидроксиэтил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метоксиэтил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-метанон,

[1,4']-бипиперидинил-1'-ил-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-метанон,

1-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-диметиламинопиперидин-1-ил)-метанон,

гидрохлорид {4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-уксусной кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(тетрагидрофуран-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

диметиламид 4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метоксипропил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(1,1-диоксо-хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 6-тиоморфолин-4-ил)-этанон,

4-(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетил)-пиперазин-2-он,

1-(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетил)-[1,4]диазепан-5-он,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3-гидроксипиперидин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-метанон,

2-{4-[(4S,5R-)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-пирролидин-1-илэтанон,

1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-[1,4]диазепан-5-он,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-((R)-3-метилпиперазин-1-ил)-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2,3-дигидроксипропил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид,

N-трет-бутил-2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-{4-[2-(2-гидроксиэтокси)-этил]-пиперазин-1-ил}-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-этанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-ил)-метанон,

4-[4-(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетил)-пиперазин-1-ил]-бензонитрил,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметил-1-метилэтил)-ацетамид,

4-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-пиперазин-2-он,

4-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-1-метилпиперазин-2-он,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3,4-дигидроксибутил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(1,1-диоксо-1-тиоморфолин-4-ил)-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-пиперидин-1-илэтанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-гидроксиэтил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-[1,4]диоксан-2-илметилацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-метанон,

трет-бутиловый эфир {(S)-1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пирролидин-3-ил}-карбаминовой кислоты,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-тиазол-5-илацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пиридин-3-илацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-фенилацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пиридин-4-илацетамид,

(3-аминопирролидин-1-ил)-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-метанон,

N-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пирролидин-3-ил}-оксаламид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]диазепин-1-ил)-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-этанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(тетрагидропиран-4-ил)-ацетамид,

этиловый эфир (1S,5R)-3-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновой кислоты,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид,

1-азетидин-1-ил-2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-гидроксиэтил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-[2-(4-метоксифенил)-этил]-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-[2-(2-метоксифенил)-этил]-ацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(7,8-диметокси-1,2,3,5-тетрагидробензо[е][1,4]диазепин-4-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(7,8-диметокси-2,3,4,5-тетрагидробензо[е][1,4]диазепин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[(1S,5R)-6-(3-гидроксиазетидин-1-карбонил)-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил]-метанон,

(2-гидроксиэтил)-амид (1S,5R)-3-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-3-азабицикло[3.1.0] гексан-6-карбоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[(1S,5R)-6-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-метил-[1,4]диазепан-1-ил)-метанон,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]диазепан-1-ил}-ацетамид,

4-(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-[1,4]диазепан-1-ил}-ацетил)-пиперазин-2-он,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метилпиридин-3-ил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метоксипиридин-3-ил)-ацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-[-этил-N-пиридин-3-илацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2,6-диметилпиридин-3-ил)-ацетамид,

трет-бутиламид (S)-4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-карбоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-метанон,

N-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-метил-[1,4']-бипиперидинил-1'-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

N-{1-[(4S,5R)-2-(б-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-N-метилметансульфонамид,

N-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-метансульфонамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтиламино)-пиперидин-1-ил]-метанон,

метиловый эфир {1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-уксусной кислоты,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-1-пирролидин-1-илэтанон,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-N,N-диметилацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-диэтиламинопиперидин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-{4-[(2-метансульфонилэтил)-метиламино]-пиперидин-1-ил}-метанон,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-N-(2-гидроксиэтил)-ацетамид,

1-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-3-метилмочевину,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(пирролидин-1-карбонил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(пиперазин-1-карбонил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

1-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-3-метилсульфанилпропан-1-он,

1-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-3-метансульфонилпропан-1-он,

(2-метансульфонилэтил)-амид 1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновой кислоты,

(2-метансульфонилэтил)-метиламид 1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновой кислоты,

(2-гидроксиэтил)-амид 1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксо-1 X,-тиоморфолин-4-карбонил)-пиперидин-1-ил]-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтокси)-пиперидин-1-ил]-метанон,

рац-4-[(4S*,5R*)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-он,

рац-[(4S*,5R*)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(морфолин-4-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон,

4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-он,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид,

рац-1-{1-[(4S*,5R*)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-6HC-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-[1,4]диазепан-5-он,

1-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-[1,4]диазепан-5-он,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пиридин-2-илацетамид,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-пиперазин-1-илметанон,

((S)-3,4-дигидроксибутил)-амид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3,6-дигидро-2N-пиридин-1-ил)-метанон,

[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(3,4-дигидроксипиперидин-1-ил)-метанон,

метил-((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)-амид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пиридин-2-илметилацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пиридин-3-илметилацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пиридин-4-илметилацетамид,

2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-фуран-2-илметилацетамид,

{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил}-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-уксусную кислоту,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-N-пиридин-2-илметилацетамид,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-N-пиридин-3-илацетамид,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-этанон,

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид,

диметиламид 4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты,

(2-гидроксиэтил)-амид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

(2-гидроксиэтил)-метиламид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

бис-(2-метоксиэтил)-амид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир {1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-карбаминовой кислоты,

(4-аминопиперидин-1-ил)-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-метанон,

трет-бутиловый эфир 4-{[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-амино}-пиперидин-1-карбоновой кислоты,

(1-метансульфонилпиперидин-4-ил)-амид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

этиламид 4-{[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-амино}-пиперидин-1-карбоновой кислоты,

(1-карбамоилметилпиперидин-4-ил)-амид (4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты,

1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-он,

метиловый эфир 1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновой кислоты,

1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновую кислоту,

3-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илокси}-пропионамид,

3-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илокси}-пропионитрил,

1-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-3-изопропилмочевину,

1-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-3-пиридин-3-илмочевину и

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-ацетамид.

2. Соединение, представляющее собой 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид.

3. Соединение, представляющее собой 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид.

4. Фармацевтическая композиция, обладающая антипролиферативной активностью, включающая соединение по любому из пп.1-3 вместе с фармацевтически приемлемым инертным наполнителем.

5. Соединение по пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.

6. Соединение по пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения рака.

7. Соединение по пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения солидных опухолей.

8. Соединение по пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения опухолей молочной железы, ободочной кишки, легких и предстательной железы.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127 хиральные цис-имидазолины, патент № 2487127

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина -  патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний -  патент 2521357 (27.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
применение антагонистов периферических дофаминовых рецепторов для приготовления средств, увеличивающих физическую работоспособность -  патент 2508108 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
Наверх