новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой низшую алкильную группу; R² представляет собой атом водорода; R³ и R⁴ представляют собой каждый низшую алкильную группу; R⁵ представляет собой низшую алкильную группу; R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O)₂-; R⁷ и/или R⁸ могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NR^aR^b в качестве заместителя(ей); в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR ^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Формула изобретения

1. Соединение общей формулы (1), или его фармацевтически приемлемая соль



где в общей формуле (1)

R¹ представляет собой низшую алкильную группу;

R² представляет собой атом водорода;

R³ и R ⁴ представляют собой, каждый, низшую алкильную группу;

R⁵ представляет собой низшую алкильную группу;

R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу;

Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O)₂-;

R⁷ и/или R⁸ могут быть одинаковыми или различными и представляют собой, каждый, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу;

в случае, когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа могут содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NR^aR^b в качестве заместителя(ей);

в случае, когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа могут содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR ^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей);

R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляют собой, каждый, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу;

Y представляет собой низшую алкиленовую группу;

Z представляет собой атом кислорода;

p равен 2, в случае, когда p равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в общей формуле (1)

R¹ представляет собой низшую алкильную группу;

R² представляет собой атом водорода;

R³ и R⁴ представляют собой низшие алкильные группы;

R⁵ представляет собой низшую алкильную группу;

R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу или нитрогруппу;

Х представляет собой -СО-, -C(O)NR ⁸- или -S(O)₂-;

R⁷ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу или феноксигруппу;

в случае, когда R⁷ представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа или низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, низшей алкоксигруппы и -NR^aR^b, в качестве заместителя(ей);

в случае, когда R⁷ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, или феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле или феноксигруппа могут содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей);

R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляет собой, каждый, атом водорода, низшую алкильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу;

R⁸ представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;

в случае, когда R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может содержать одну или три группы, выбранные из фенильной группы или ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, в качестве заместителя(ей);

Y представляет собой низшую алкиленовую группу;

Z представляет собой атом кислорода;

p равен 2, в случае, когда p равен 2, R ⁶ могут быть одинаковыми или различными.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в общей формуле (1)

R¹ представляет собой низшую алкильную группу;

R² представляет собой атом водорода;

R³ и R⁴ представляют собой низшие алкильные группы;

R⁵ представляет собой низшую алкильную группу;

R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу или нитрогруппу;

Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O) ₂-;

R⁷ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу или феноксигруппу;

в случае, когда R⁷ представляет собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы и -NR^aR^b, в качестве заместителя(ей);

в случае, когда R⁷ представляет собой фенильную группу, фенильная группа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей);

в случае, когда R⁷ представляет собой насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, гетероциклил может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы или нитрогруппы, в качестве заместителя(ей);

в случае, когда R⁷ представляет собой низшую алкоксигруппу, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена и фенильной группы, в качестве заместителя(ей);

в случае, когда R⁷ представляет собой феноксигруппу, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена и низшей алкоксигруппы, в качестве заместителя(ей);

R ^a и R^b могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу; и/или

R⁸ представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;

в случае, когда R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может содержать одну или три группы, выбранные из фенильной группы или ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, в качестве заместителя(ей);

Y представляет собой низшую алкиленовую группу;

Z представляет собой атом кислорода;

p равен 2, в случае, когда p равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3,

где в общей формуле (1) R¹, R ³, R⁴ и R⁵ представляют собой метильные группы, R² представляет собой атом водорода, Y представляет собой метиленовую группу.

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из группы, в которую входят

6-(4-бензоилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-трет-бутоксикарбониламиноацетокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(4-метоксибензоилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(3-метоксибензоилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(2-метоксибензоилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(2-хлорбензоилокси)-2-метоксифеиил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-циклогексилкарбонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(пиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-бутирилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(2-метокси-4-пропионилоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-акрилоилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(тиофен-3-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[4-(фуран-2-илкарбонилокси)-2-метоксифенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(4-изобутирилокси-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(2-метокси-4-фенилацетоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(2-метокси-5-пропионилоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(тиофен-2-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(3-фенилпропионилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[4-(фуран-3-илкарбонилокси)-2-метоксифеиил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(пиридин-2-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(4-нитробензоилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(пиридин-4-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-5-(пиридин-2-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-5-(пиридин-4-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(2-ацетоксибензоилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(1-трет-бутоксикарбонилпиперидин-4-илкарбонилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(2-метилтиобензоилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(1-трет-бутоксикарбонилимидазол-4-илкарбонилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(тиазол-4-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(тиазол-5-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(оксазол-4-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(3-ацетилбензоилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(2-фторбензоилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(3-фторбензоилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(5-метилфуран-2-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(2-метилпиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(пиридин-3-илацетокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(4-ацетилбензоилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(3-метоксикарбонилбензоилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(6-метилпиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(4-метилпиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(3-метилфуран-2-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-трет-бутоксикарбонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(пиримидин-5-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(5-нитрофуран-2-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(2-хлорпиридин-4-илкарбонилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[4-(3-фторпиридин-4-илкарбонилокси)-2-метоксифенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[2-метокси-4-(2-метоксибензоилокси)фенил]-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[2-метокси-4-(пиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(фуран-2-илкарбонилокси)-2-метоксифенил]-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(2-хлорбензоилокси)-2-метоксифенил]-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[2-метокси-4-(2-метилпиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[2-метокси-4-(2-метоксибензоилокси)фенил]-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(тиофен-3-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(фуран-3-илкарбонилокси)-2-метоксифенил]-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[2-метокси-4-(2-метилпиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(2-метоксипиридин-3-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-аминоацетокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(2-метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-этилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(4-изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-бутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-6-(2-метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-этилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(2-метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(4-изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-циклопентилсульфонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(2-метоксифеноксикарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(2-хлорфениламинокарбонилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(3-метоксифениламинокарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(4-метоксифениламинокарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(4-метоксикарбонилфениламинокарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-диметиламинокарбонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-(4-цианофениламинокарбонилокси)-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-[2-метокси-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-изопропиламинокарбонилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[2-метокси-4-(морофлин-4-илкарбонилокси)фенил]-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[2-метокси-4-(морофлин-4-илкарбонилокси)фенил]-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-(4-диметиламинокарбонилокси-2-метоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-[N-бензил-N-(2-диметиламиноэтил)аминокарбонилокси]-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин,

6-[4-[N-(2-диметиламиноэтил)-N-(пиридин-3-илметил)аминокарбонилокси]-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин и

6-[4-[N-(2-диметиламиноэтил)-N-этиламинокарбонилокси]-2-метоксифенил]-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью связывания глюкокортикоидного рецептора, включающая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-5.

7. Модулятор глюкокортикоидного рецептора, включающий в качестве активного ингредиента соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-5.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.